Instrução de uso: Levamisole

Nome comercial da droga – Decaris

O nome latino da substância Levamisole

Levamisolum (gênero. Levamisoli)

Nome químico

(S)-2,3,5,6-Tetrahydro-5-phenylimidazo thiazole [2,1-b] (como hidrocloreto)

Fórmula grossa

C11H12N2S

Grupos farmacológicos:

Agentes de Anthelmintic

Outro immunomodulators

A classificação (ICD-10) nosological

B58 Toxoplasmosis

B76.1 Necatosis: invasão intestinal

B76.9 ankylostomidosis Não especificado

B77 Askaridosis: invasão intestinal; invasão intestinal por ascarids; nematodes intestinal; invasão de grupo

B78 Strongyloidosis: diarreia de Cochin; Angioules; fealdade intestinal

B79 Trichurosis: invasão intestinal; Branqueamento; Trichocephalosis; Trichyouriases

B80 Enterobiasis: infestação intestinal; infestação vermicular; invasão de grupo; Oxyurosis; Oxyauriases; nematodes intestinal

B81.2 Trichostrongyloidosis: Trichostrongylidosis

Código de CAS

14769-73-4

Características da substância Levamisole

O hidrocloreto de Levamisole é um pó cristalino branco ou rosa-pálido quase inodoro, livremente solúvel na água; é estável em soluções acidíferas e sofre a hidrólise em soluções alcalinas e neutrais. O peso molecular é 240.75.

Farmacologia

Ação farmacológica - immunomodulating, anthelmintic.

A ação de Anthelminthic é devido ao bloqueio de succinate dehydrogenase, a supressão do processo de redução fumarate e, por conseguinte, a perturbação do metabolismo de energia em helminths. Causa a depolarização de membranas de células de músculo helminth. nematodes paralisados são retirados do corpo por peristalsis intestinal normal dentro de 24 horas depois da ingestão. Especialmente ativo contra Ascaris lumbricoides, Necator Americanus e Ancylostoma duodenale.

Tem um efeito complexo sobre o sistema imune: aumenta a produção de anticorpos a vários antígenos, aumenta a resposta de T-célula, ativa T-lymphocytes e estimula a sua proliferação, aumenta a função de monocytes, macrophages e neutrophils (a sua capacidade de chemotaxis, adesão e phagocytosis).

Quando ingerido rapidamente absorto do tratado digestivo. Depois de tomar uma dose única, 50 mgs de Cmax (0.13 μg / ml) são realizados depois de 1.5-2 horas. T1 / 2 3-4 horas. Sofre a biotransformação no fígado com a formação de metabolites inativos, que são excretados principalmente pelos rins (70% em Durante 3 dias). T1 / 2 metabolites - 16 horas. Aproximadamente 5% são excretados com fezes, e menos de 0.2% inalterados; mais de 95% são excretados pelos rins, são aproximadamente 5% inalterados e 12% na forma de glucuronide p-hydroxy-levamisole.

Há dados sobre a possibilidade de usar levamisole depois da resseção do cancro de dois pontos (adjuvant terapia na combinação com fluorouracil), em neoplasmas malignos de brônquios, glândulas mamárias (depois de cirúrgico, radiação ou tratamento chemotherapeutic), remissão em lymphogranulomatosis, nos intervalos do tratamento cytostatic da leucemia e Lymphogranulomatosis; Para imunoterapia em condições immunodeficient, immuno-dependente, incl. Doenças autoimunes (artrite reumatóide, doença de Crohn, stomatitis aftoso periódico, doença de Reiter, formas não-severas de lupus sistêmico erythematosus - para manter a remissão realizada por outros meios); Com doenças de pulmão não-específicas crônicas, glomerulonephritis crônico, pyelonephritis crônico, úlcera péptica do estômago e duodeno - curso muitas vezes periódico; Para doenças contagiosas (herpes simples periódico, herpes zoster, verrugas, a hepatite B ativa crônica, hepatite viral persistente, na qual mais de 3 meses o antígeno superficial do vírus da hepatite B é determinado), a sinusite periódica.

Aplicação de substância Levamisole

Askaridoz, ankylostomiasis, non-carotidosis, strongyloidosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis, enterobiosis, toxoplasmosis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade; Agranulocytosis, causado por drogas (inclusive na anamnésia).

Restrições

Hepatic e / ou fracasso renal, opressão de tutano de osso hematopoiesis, insuficiência cerebrovascular, fase aguda de leucemia.

Aplicação em gravidez e amamentação

A aplicação em gravidez e amamentação não é recomendada (os estudos adequados e estritamente controlados em seres humanos não são conduzidos). O efeito embryotoxic de levamisole sobre doses orais de 160 mgs / quilograma (em ratos) e 180 mgs / quilograma (em coelhos) foi revelado.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Não se conhece se levamisole é excretado no leite de peito humano, mas é excretado no leite de vacas.

Efeitos de lado da substância Levamisole

Da parte do intestino: náusea, vômito, diarreia, dor abdominal, pancreatitis, ulceração da mucosa oral.

Do lado do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a dor de cabeça, paresthesia, polyneuropathy periférico, alucinações olfativas (a modificação de odores), generalizou convulsões, síndrome parecida a uma encefalite (associado com demyelination de fibras de nervo), prejuízo de discurso, letargia, fadiga, tremor, perturbação de sono, confusão, Ataxia, modificações no gosto.

Do lado do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): o leukopenia, agranulocytosis, às vezes fatal (ver "Precauções").

Reações alérgicas: borbulha de pele, exfoliative dermatite.

Outro: o dano renal, hypercreatinemia, aumentou a atividade de phosphatase alcalino, a hemorragia uterina, periorbital edema.

Interação

Levamisole é incompatível com compostos de lipophilic (por exemplo, tetrachloromethane, tetrachlorethylene, clorofórmio, éter), porque é possível aumentar a sua toxicidade, com o álcool (com a co-administração desenvolve uma síndrome parecida a antabuse) e as drogas aquela causa leukopenia. Fortalece os efeitos de phenytoin e anticoágulos indiretos (necessita o controle de PV com a correção possível da dose de anticoágulos). Quando usado simultaneamente com drogas myelotoxic - aumentou hematotoxicity.

Dose excessiva

Os resultados fatais foram informados: em uma criança de 3 anos - em uma dose de 15 mgs / quilograma e um adulto - em uma dose de 32 mgs / quilograma.

Tratamento: lavage gástrico (se depois de um pouco tempo), terapia sintomática e sustentadora.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Levamisole

Antes da partida do tratamento é necessário conduzir uma análise clínica e bioquímica do sangue periférico.

O uso de levamisole às vezes levava ao desenvolvimento de agranulocytosis (em alguns casos com um resultado fatal), que muitas vezes era acompanhado por uma síndrome parecida a uma influenza, incl. Febre, frios, dor nos ossos. Neste sentido, é necessário conduzir uma análise clínica estendida do sangue pelo menos uma vez cada 3 semanas. Contudo, em um pequeno número de pacientes, o agranulocytosis é asymptomatic. A síndrome parecida a uma influenza também pode ocorrer a ausência de agranulocytosis.

Durante e depois de drogar-se durante 24 horas não pode beber o álcool.