Instrução de uso: Lacvel

Forma de dosagem: o filme cobriu pastilhas

Substância ativa: Quetiapine*

ATX

N05AH04 Quetiapine

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condições esquizofrênicas; Exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com excitação

F31.1 desordem afetiva Bipolar, episódio atual de mania sem sintomas psicóticos: Mania em desordens bipolares

F31.2 desordem afetiva Bipolar, episódio atual de mania com sintomas psicóticos: episódio maníaco de desordem bipolar; Mania em desordens bipolares

Composição

As pastilhas cobriram de uma membrana de filme 1 etiqueta.

substância ativa:

quetiapine fumarate 28.784 mgs; 115.136 mgs; 230.272 mgs

(equivalente a 25, 100 e 200 mgs de quetiapine, respectivamente)

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 7,24 / 28,96 / 57,92 mgs; MCC - 8,776 / 35,104 / 70,208 mgs; fosfato de hidrogênio de cálcio dihydrate - 4.2 / 16.8 / 33.6 mgs; giprolose - 2.4 / 9.6 / 19.2 mgs; sódio carboxymethyl amido - 4.2 / 16.8 / 33.6 mgs; talco - 2.9 / 11.6 / 23.2 mgs; bióxido de silício colloidal - 0.9 / 3.6 / 7.2 mgs; magnésio stearate - 0.6 (2.4) 4.8 mgs

bainha de filme de pastilhas 25 mgs: Opadry II rosa 31F34566 (monohidrato de lactose 36%, hypromellose 28%, bióxido de titânio (E171) 23.7%, macrogol 4000-10%, tingem o óxido de ferro 1% vermelho, tintura "ocaso Cheio de sol» amarelo (Å110) - 1,3%) - 1,8 mgs

bainha de filme de pastilhas 100 mgs: Opadry II amarelo 31F32561 (monohidrato de lactose 36%, hypromellose 28%, bióxido de titânio (E171) 23.18%, macrogol 4000-10%, óxido de ferro tintura amarela 2.82%) - 7.2 mgs

revestimento de filme de pastilhas 200 mgs: Opadry II OY-L-28900 branco (monohidrato de lactose 36%, hypromellose 28%, bióxido de titânio (E171) 26%, macrogol 4000 10%) 14.4 mgs

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas, 25 mgs: rosa com uma cor acastanhada em redor, biconvex, coberto de uma concha de filme, de "QE" realçado em um lado e "25" no outro.

Pastilhas, 100 mgs: amarelo com uma cor acastanhada, em redor, biconvex, coberto de uma concha de filme, de "QE" realçado em um lado e "100" no outro.

Pastilhas, 200 mgs: círculo branco, biconvex, coberto do filme, com "QE" realçado em um lado e "200" no outro.

Para todas as dosagens: uma visão transversal secional é uma massa homogênea do branco ou quase branco.

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - antipsicótico, neuroleptic.

Pharmacodynamics

A droga antipsicótica atípica (neuroleptic), que interage com vários tipos de receptores neurotransmitter. Tem uma afinidade mais alta para o serotonin receptores (5-HT2) do que para receptores dopamine (D1 e D2) do cérebro. Também tem uma afinidade mais alta para a histamina e α1-adrenoreceptors e uma mais pequena afinidade para receptores α2-adrenergic. Não houve afinidade significante para quetiapine de cholinergic muscarinic e receptores benzodiazepine.

Quetiapine causa uma redução seletiva na atividade de neurônios mesolimbic A10 dopaminergic em comparação com neurônios A9 nigrostri-neal implicados na função motora. Não cause um aumento prolongado na concentração de prolactin no plasma de sangue. Os estudos clínicos mostraram a eficácia tanto de sintomas positivos como de negativos da esquizofrenia.

O efeito de quetiapine nos receptores do 5-HT2 e D2 continua até 12 horas depois de tomar a droga.

Quetiapine e alguns dos seus metabolites têm uma atividade inibitiva débil das enzimas cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4, mas só no momento de concentrações que excedem 10-50 vezes a concentração observada com a dosagem eficaz comumente usada de 300-450 mgs / dia.

Indicações da droga Lacvel

esquizofrenia;

episódios maníacos de grau moderado e severo na estrutura de desordem bipolar. Não previne o desenvolvimento de episódios maníacos e depressivos.

Contra-indicações

hipersensibilidade a algum dos componentes da droga;

uso simultâneo de nervos inibidores cytochrome P450 3A4 (eg, nervos inibidores de procaçoada de VIH, azole agentes antifungosos, erythromycin, clarithromycin, nefazodone);

idade de crianças (eficácia e segurança não estabelecida);

gravidez e lactação (eficácia e segurança não estabelecida).

Com prudência: hypotension arterial; fracasso de coração; hipertroféu cardíaco; doenças cardiovasculares e cerebrovasculares ou outra predisposição de condições a hypotension arterial; idade idosa; insuficiência hepática; epilepsia; apreensão convulsiva na anamnésia; a administração simultânea de drogas que estendem o QT-intervalo; pacientes com aumento de QT-intervalo congênito ou predisposição de família para o seu aumento; hypocalcemia; hypomagnesemia; fatores de risco de thromboembolism de navios venosos.

Efeitos de lado

Muito muitas vezes - mais do que 1/10; muitas vezes mais do que 1/100 e menos do que 1/10; infrequentemente - mais do que 1/1000 e menos do que 1/100; raramente - mais do que 1/10000 e menos do que 1/1000; muito raramente - menos do que 1/10000.

Do lado do sistema nervoso central: muito muitas vezes - vertigem, sonolência, dor de cabeça; muitas vezes síncope; infrequentemente - convulsões; raramente - tardive dyskinesia; com uma frequência não identificada, há inquietude, a hostilidade, a agitação, a insônia, akathisia, o tremor, a depressão, paresthesia.

Do CVS: muitas vezes - tachycardia, orthostatic hypotension, casos de thromboembolism de navios venosos, incl. thromboembolism de navios pulmonares e veias profundas.

Da parte do sistema respiratório: faringite, rhinitis.

Do sistema digestivo: muitas vezes - boca seca, constipação, indigestão; raramente - icterícia, náusea, vômito, dor abdominal; muito raramente - hepatite.

Do sangue e sistema linfático: muitas vezes - leukopenia; infrequentemente - eosinophilia; muito raramente - neutropenia.

Indicadores de laboratório: muitas vezes - atividade aumentada de soro transaminases (AJIT, LEI); infrequentemente - aumentam na atividade GGT; um aumento na concentração de colesterol total e triglicerídeos no soro de sangue.

Do sistema endócrino: muito raramente - hiperglicemia, diabete mellitus.

Reações alérgicas: infrequentemente - hipersensibilidade; angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, borbulha de pele.

Do lado dos órgãos reprodutivos: raramente - priapism.

Outro: muitas vezes - moderam asthenia, inchação, ganho de peso; raramente - síndrome neuroleptic maligna, dor nas costas, dor torácica, a condição subfebril, mialgia, seca a pele, o enfraquecimento da visão.

Durante o tratamento com quetiapine, há uma redução dependente da dose leve em níveis hormonais de tireóide, em determinado T4 total e livre. A redução máxima em T4 total e livre registra-se durante as 2-4 primeiras semanas da terapia quetiapine sem nova baixada do nível de hormônios durante o tratamento de longo prazo. Não houve sinais de clinicamente mudanças significativas na concentração da tireóide o hormônio estimulante. Em quase todos os casos, o nível de T4 total e livre voltou à base depois que quetiapine terapia cessou apesar da duração do tratamento.

Quetiapine, como outro antipsychotics, pode causar o prolongamento do intervalo QT, mas em estudos clínicos, não houve correlação entre o uso de quetiapine e o alongamento de intervalo QT constante.

Com uma retirada aguda da droga, houve casos registrados da síndrome de retirada, acompanhada pela náusea, vomitando; raramente - insônia.

Participação

Cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 é a enzima-chave implicada no metabolismo de quetiapine. Com a administração simultânea de drogas com um efeito inibitivo forte sobre cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 (reagentes antifungosos do grupo azole e antibióticos macrolide), a concentração de quetiapine no plasma pode aumentar-se significativamente. Assim, com a administração simultânea de quetiapine e ketoconazole, o aumento em quetiapine AUC é 5-8 vezes. Por essa razão, tais combinações de drogas são contra-indicadas. Também, durante o tratamento com Lacvel, o suco de toranja não se recomenda.

Com administração simultânea com drogas que induzem o sistema de enzima de fígado, como carbamazepine ou phenytoin, a concentração de quetiapine em reduções plásmicas. O cuidado deve tomar-se para pesar o risco e o benefício da administração simultânea da droga Lacvel e inducers de enzimas hepatic (exceto o acima mencionado - barbituratos, rifampicin). Pode ser necessário aumentar a dose da droga Lacvel, que se executa gradualmente; também deve considerar a substituição com uma droga que não induz enzimas de fígado microsomal (eg valproic ácido).

O pharmacokinetics de preparações de lítio não modifica com a administração simultânea da droga Lacvel.

A administração simultânea de drogas antipsicóticas - risperidone ou haloperidol - não afeta significativamente o pharmacokinetics de quetiapine. Contudo, a administração simultânea de thioridazine leva a um aumento no despejo de quetiapine em aproximadamente 70%.

O pharmacokinetics de quetiapine não se modifica significativamente com o uso simultâneo de cimetidine, que está um nervo inibidor de P450, e também quando administrado em conjunto com imipramine ou fluoxetine. Com a administração simultânea da droga Lakvel e preparações do ácido valproic, os seus parâmetros pharmacokinetic não se modificam significativamente.

As drogas que abaixam o sistema nervoso central, incl. O etanol aumenta o risco de efeitos de lado.

A cautela deve ter-se administrando a droga Lacvel na combinação com drogas que estendem o intervalo QT (antipsychotics, antiarrhythmics, halofantrine, mesoridazine, thioridazine, pimozide, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron, mefloquine, sertindole, cisapride), bem como com drogas que causam desordens de equilíbrio de eletrólito (thiazide diuréticos).

Dosar e administração

No interior, 2 vezes por dia, apesar de regime de alimentação.

Tratamento de esquizofrenia

A dose diária durante 4 primeiros dias da terapia é: Dia 1 - 50 mgs, Dia 2 - 100 mgs, Dia 3 - 200 mgs, Dia 4 - 300 mgs.

Começando do 4o dia, a dose seleciona-se individualmente até que uma dosagem eficaz se consiga, normalmente 300-450 mgs / dia. Dependendo do efeito clínico e tolerância paciente individual, a dose pode variar de 150 para 750 mgs / dia.

A dose diária recomendada máxima é 750 mgs.

Tratamento de desordens maníacas

A dose diária durante 4 primeiros dias da terapia é: o 1o dia - 100 mgs, o segundo dia - 200 mgs, o terceiro dia - 300 mgs, o 4o dia - 400 mgs. No futuro, pelo 6o dia da terapia, a dose diária da droga pode aumentar-se a 800 mgs. O aumento na dose diária não deve ser mais de 200 mgs por dia.

Dependendo do efeito clínico e tolerability individual, a dose pode variar de 200 para 800 mgs / dia. Normalmente a dose eficaz é de 400 para 800 mgs / dia.

A dose diária recomendada máxima é 800 mgs / dia.

Grupos pacientes especiais

Pacientes idosos. Em pacientes idosos, a dose inicial é 25 mgs / dia. A dose deve aumentar-se diariamente em 25-50 mgs até uma dose eficaz, que é normalmente menos do que em pacientes jovens.

Renal e / ou insuficiência hepatic. Recomenda-se começar a terapia com uma dose de 25 mgs / dia, seguido de um aumento diário de 25-50 mgs para realizar uma dose eficaz.

Dose excessiva

Sintomas: sonolência e sedação excessiva, tachycardia e pressão de sangue que abaixa.

Tratamento: não há antídoto específico. Em casos da intoxicação séria - o tratamento é sintomático (a manutenção da função da respiração, CVS, assegurando a oxigenação adequada e a ventilação).

A supervisão médica cuidadosa e a supervisão são necessárias até que o paciente totalmente se recupere.

Instruções especiais

No período inicial da seleção de dose, orthostatic o hypotension pode observar-se. Neste caso, deve voltar à dose anteriormente tomada. A especial atenção deve prestar-se a pacientes com doenças cardiovasculares, doenças cerebrovasculares e outra predisposição de condições a hypotension.

As drogas antipsicóticas (antipsychotics), incl. quetiapine, contribuem para o desenvolvimento de complicações thromboembolic em pacientes com uma predisposição para a formação de thrombi. Antes da iniciação da terapia quetiapine, todos os fatores de risco possíveis do desenvolvimento de thromboembolism venoso devem identificar-se e as medidas apropriadas devem tomar-se para prevenir o desenvolvimento de complicações thromboembolic.

Não houve correlação entre a entrada de droga no regime recomendado e um aumento no QT-intervalo. Contudo, um aumento no QT-intervalo observou-se com uma dose excessiva da droga. A cautela deve ter-se administrando quetiapine concomitantly com drogas que estendem o intervalo QTc, especialmente nas pessoas idosas, pacientes com a síndrome QT congênita, com fracasso de coração, hipertroféu cardíaco, hypocalcemia, ou hypomagnesemia e a predisposição da família para aumentar o intervalo QT.

Deve usar-se com a prudência na combinação com outras drogas que têm um efeito deprimente sobre o sistema nervoso central, bem como álcool.

O cuidado deve tomar-se tratando pacientes com a apreensão na anamnésia.

No tratamento de quetiapine, uma síndrome neuroleptic maligna pode desenvolver-se, as manifestações clínicas do qual incluem hyperthermia, alterou a posição mental, a inflexibilidade de músculo, a instabilidade de sistema nervoso autônoma, e aumentou níveis de creatine phosphokinase. Em tais casos, é necessário cancelar a droga e tratamento apropriado.

Também deve considerar a possibilidade de desenvolver tardive dyskinesia com o uso prolongado de quetiapine. Neste caso, deve reduzir a dose da droga ou considerar a pergunta do seu cancelamento.

Com um cancelamento agudo do tratamento com grandes doses, as seguintes reações agudas (síndrome de retirada) podem ocorrer: náusea, vômito, e raramente insônia. Também pode haver uma exacerbação dos sintomas de uma doença psicótica e a aparência de desordens motoras involuntárias (akathisia, dystonia, dyskinesia). Com relação a isto, a eliminação da droga recomenda-se a executar-se gradualmente.

Lacvel não se destina para o tratamento de pacientes que sofrem da psicose que acompanha demência senil.

Há evidência de um risco aumentado de desenvolver complicações cerebrovasculares em pacientes com a demência senil usando antipsychotics atípico.

A cautela deve ter-se administrando Lacvel a pacientes com fatores de risco do golpe.

A droga Lacvel contém a lactose, por isso, não se prescreve para pacientes com deficiência lactase ou absorção prejudicada de glicose e galactose.

Influência na capacidade de dirigir e outros mecanismos. A droga pode causar a sonolência, portanto durante o tratamento, os pacientes não se recomendam a dirigir transportes, trabalho com mecanismos que são perigosos.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas do filme, 25 mgs, 100 mgs, 200 mgs. Para 10 etiqueta. em uma bolha de PVC / PVDC / folha metálica de alumínio; 6 bolhas em uma caixa de papelão.

Embalagem de Combi: segundo as 6 mesas. dosagem de 25 mgs em uma bolha de PVC / PVDC / folha metálica de alumínio, 3 mesa. dosagem de 100 mgs em uma bolha de PVC / PVDC / folha metálica de alumínio, 1 etiqueta. dosagem de 200 mgs em uma bolha de PVC / PVDC / folha metálica de alumínio; 1 bolha com pastilhas de cada dosagem em um pacote de cartolina.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Lacvel

Em temperaturas não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Lacvel

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.