Instrução de uso: Kytril

Forma de dosagem: Concentre-se para a solução da infusão; pastilhas cobertas pelo filme

Substância ativa: Granisetron*

ATX

A04AA02 Granisetron

Grupos farmacológicos:

Antiemético, serotonin antagonista de receptor [Antiemético]

Antiemético, serotonin antagonista de receptor [drogas de Serotonergic]

A classificação (ICD-10) nosological

Náusea de R11 e vômito: vômito posoperativo; Náusea; Vômito; Vomitar no período posoperativo; Vomitar medicação; Vomitar em background de terapia radioativa; Vomitar incontrolável; Vomitar em terapia radioativa; vômito persistente; vômito indomável; náusea posoperativa; Vomitar com quimioterapia; Vômito da gênese central; Vomitar com quimioterapia cytotoxic; soluços persistentes; vômito repetido

T66 efeitos radioativos Não especificados: doença radioativa; radiação de diarreia; síndrome gastrintestinal com irradiação; doença radioativa; desordens radioativas de membranas mucosas; Irradiação crônica; Osteoradionecrosis; doença radioativa aguda; danos radioativos agudos e crônicos; síndrome radioativa aguda com terapia radioativa; doença radioativa subaguda e crônica; Radiação Neuropathy; edema radioativo; Dano de radiação ao sistema nervoso; imunodeficiência radioativo; síndrome radioativa; rádio-epileleitis; Radiação síndrome aguda; estado depois de irradiação; Cytopenia devido a radiação prévia ou quimioterapia; radiação de Cytopenia; Cytopenia devido a terapia radioativa; Cytopenia devido a quimioterapia

Y43.1 reações Aversas no uso terapêutico de antitumor antimetabolites: Tratamento com mercaptopurine

Y43.2 reações Aversas no uso terapêutico de preparações naturais antineoplastic

Y43.3 reações Aversas no uso terapêutico de outras drogas de antitumor

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica: cirurgia abdominal; adenomectomy; Amputação; Coronária angioplasty; Angioplasty das artérias de carótida; tratamento de pele anti-séptico de feridas; Mão Anti-séptica; Apendicectomia; atherectomy; coronária de balão angioplasty; histerectomia vaginal; A passagem secundária coronária; Intervenções na vagina e cerviz; Intervenções na bexiga; Intervenção na boca; Restauração e cirurgia reconstrutiva; higiene da mão de pessoal médico; cirurgia de Gynecologic; intervenção ginecológica; cirurgia ginecológica; Hypovolemic chocam durante as operações; Desinfeção de feridas purulentas; Desinfeção de bordas de feridas; intervenção diagnóstica; procedimentos diagnósticos; Diathermocoagulation Cervical; cirurgia longa; Substituir os cateteres de fístula; Infecção em cirurgia ortopédica; válvula de coração artificial; cystectomy; cirurgia de cliente externo a curto prazo; operação a curto prazo; procedimentos cirúrgicos curtos; Krikotireotomiya; Perda de sangue durante a cirurgia; Sangrar durante a cirurgia e no período posoperativo; Kuldotsentez; fotocoagulação de raio laser; coagulação de raio laser; coagulação de raio laser retiniana; Laparoscopia; Laparoscopia em Ginecologia; fístula de CSF; pequenas operações ginecológicas; pequenos procedimentos cirúrgicos; Mastectomia e plástico subsequente; mediastinotomy; operações microcirúrgicas na orelha; operação de Mukogingivalnye; suturar; cirurgia menor; operação de neurosurgical; Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica; testectomy; pancreatectomy; Perikardektomiya; O período de reabilitação depois de cirurgia; O período de convalescença depois de cirurgia; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Pleural thoracentesis; posmecânico de pneumonia e postraumático; Preparação para procedimentos cirúrgicos; Preparação para cirurgia; Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia; Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos; Pneumonia de aspiração posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica; náusea posoperativa; hemorragia posoperativa; granuloma posoperativo; choque posoperativo; O primeiro período posoperativo; myocardial revascularization; Radiectomy; Resseção gástrica; resseção de intestino; Resseção uterina; Resseção de fígado; enterectomy; Resseção de parte do estômago; reoclusão do navio feito funcionar; Vincular tecidos durante os procedimentos cirúrgicos; Remoção de suturas; Condição depois de cirurgia de olhos; Condição depois de cirurgia; Condição depois de cirurgia na cavidade nasal; Condição depois de gastrectomy; Posição depois de resseção do pequeno intestino; Condição depois de amigdalectomia; Condição depois de remoção do duodeno; Condição depois de phlebectomy; cirurgia vascular; Splenectomy; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; Esterilização de instrumentos cirúrgicos; sternotomy; cirurgia dental; intervenção dental em tecidos periodontal; strumectomy; Amigdalectomia; Cirurgia torácica; cirurgia torácica; gastrectomy total; Transdermal coronária intravascular angioplasty; resseção de Transurethral; Turbinektomiya; Remoção de um dente; cirurgia de catarata; Remoção de cistos; amigdalectomia; Remoção de fibroids; Retirar os dentes primários móveis; Retirar pólipos; Retirar dente roto; Remoção do corpo de útero; Remoção de suturas; Fístula likvoroprovodyaschih caminhos; Frontoetmoidogaymorotomiya; infecção cirúrgica; tratamento cirúrgico de úlceras de membro crônicas; Cirurgia; A cirurgia na área anal; A cirurgia nos dois pontos; prática cirúrgica; O procedimento cirúrgico; intervenções cirúrgicas; Cirurgia no tratado gastrintestinal; procedimentos cirúrgicos para o aparelho urinário; procedimentos cirúrgicos para o sistema urinário; intervenção cirúrgica do sistema genitourinary; procedimentos cirúrgicos para o coração; manipulação cirúrgica; cirurgia; Cirurgia nas veias; intervenção cirúrgica; cirurgia vascular; tratamento cirúrgico de trombose; Cirurgia; cholecystectomy; resseção gástrica parcial; histerectomia; coronária de Percutaneous transluminal angioplasty; Percutaneous transluminal angioplasty; passagem secundária de artéria coronária; Extirpação de dente; Extirpação de dentes de leite; pulpectomy; pulsative passagem secundária cardiopulmonar; Extração de dente; Extração de dentes; extração de catarata; Electrocoagulation; intervenção de endourological; episiotomy; Etmoidotomiya; Complicações depois de extração de dente

Composição e forma de lançamento

Concentre para a solução da infusão 1 ml

Granisetron (na forma de hidrocloreto granisetron) 1 mg (1.12 mgs)

Substâncias auxiliares: cloreto de sódio; monohidrato de ácido cítrico; hidróxido de sódio; Ácido hidroclórico; água de injeções

Em ampolas de 3 ml; Em um pacote de cartão 5 ampolas.

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Granisetron (na forma de hidrocloreto granisetron) 1 mg (1.12 mgs)

Substâncias auxiliares: MCC; Hypromellose 3 mPas (hydroxypropyl methylcellulose); monohidrato de lactose; Magnésio stearate; amido de sódio glycolate

Composição da concha de filme: opadrai YS 1 18027 um (hypromellose, bióxido de titânio E171, macrogol 400, polysorbate 80)

Na bolha 10 PCs.; em um pacote de cartão 1 bolha.

Descrição de forma de dosagem

Concentre-se: líquido claro, sem cor.

Pastilhas: triangular, biconvex, coberto, branco ou quase branco; Em um lado da pastilha a gravura "K1".

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiemético.

Pharmacodynamics

Granisetron é um antagonista seletivo de receptores 5-hydroxytryptamine (5-HT3) localizados nos fins do nervo vagus e a zona mais asseada do fundo do IV ventrículo do cérebro (praticamente nenhum efeito sobre outros receptores de serotonin), com o efeito antiemético pronunciado. Os estudos mostraram que Kytril tem a afinidade baixa para outros tipos de receptores, inclusive 5-HT e sítios de ligação de dopamine D2. Elimina o vômito que aparece quando o sistema nervoso paracompreensivo se excita, devido ao lançamento de serotonin por células enterochromaffine.

Kytril elimina a náusea e o vômito causado por quimioterapia cytotoxic, radioterapia, bem como náusea posoperativa e vômito.

Kytril não afeta a concentração de prolactin e aldosterona no plasma de sangue.

Pharmacokinetics

Sucção

A absorção de granisetron depois da administração oral é rápida e bioavailability completo, mas absoluto reduz-se a 60% devido ao efeito "da primeira passagem" pelo fígado. A comida não afeta o bioavailability da droga.

Distribuição

Kytrile distribui-se a órgãos e tecidos, o volume médio da distribuição é 3 l / quilograma. Distribui-se no plasma e em erythrocytes. A conexão com a proteína plásmica é aproximadamente 65%.

Metabolismo

A biotransformação ocorre principalmente no fígado por N-demethylation e a oxidação do anel aromático, seguido da conjugação. Em vitro os estudos mostraram que ketoconazole inibe o metabolismo de Kitryl, que implica a participação do isoenzyme 3A do sistema cytochrome P450.

Excreção

Com urina, inalterada, em média, 12% e na forma de metabolites - 47% da dose. O resto 41% excreta-se na forma de metabolites.

T1 / 2 para a administração oral e intravenosa é 9 horas, com uma larga variabilidade individual.

As concentrações de granisetron no plasma não estão em correlação claramente com o seu efeito antiemético. O efeito terapêutico observa-se mesmo quando granisetron não se descobre já no plasma.

Pharmacokinetics em grupos pacientes específicos

Em pacientes idosos, pharmacokinetic parâmetros depois que uma administração intravenosa única não se diferenciou daqueles em pacientes jovens.

Em pacientes com o fracasso renal severo, pharmacokinetic parâmetros depois que uma administração intravenosa única não se diferenciou daqueles em pacientes com a função renal normal.

Em pacientes com a insuficiência hepatic causada por modificações de neoplastic, o nível total do despejo plásmico é aproximadamente mais do que mais daquele de pacientes com a função de fígado normal. Apesar destas modificações, o ajuste de dose não se necessita.

Pharmacokinetics em crianças: quando granisetron se administrou em uma dose de 20 mcg / peso corporal de quilograma, não houve diferença clinicamente significante em pharmacokinetics em adultos e crianças.

Indicações Kytril

Quimioterapia de Cytostatic

Prevenção de náusea e vômito executando cytostatic quimioterapia em adultos (pastilhas cobertas);

A prevenção e a terapia da náusea e vomitando na conduta da quimioterapia cytostatic em adultos e crianças mais de 2 anos (se concentram para a preparação de uma solução de infusões).

Terapia radioativa

Prevenção de náusea e vomitando durante a radioterapia em adultos (pastilhas cobertas);

A prevenção e a terapia de náusea e vômito executando a terapia radioativa em adultos (se concentram para a preparação de uma solução de infusões).

Náusea posoperativa e vômito

A terapia da náusea posoperativa e vomitando em adultos (se concentram para a solução da infusão).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a granisetron ou algum dos componentes da droga;

Reações de hipersensibilidade a outros antagonistas seletivos de receptores 5-HT3 na anamnésia;

lactação.

Cuidadosamente:

Obstrução intestinal parcial;

gravidez.

Ausentam-se os dados sobre eficácia e segurança no uso da droga em crianças mais jovens do que 2 anos.

Aplicação em gravidez e amamentação

Para mulheres durante a gravidez, Kytril só prescreve-se se o benefício desejado à mãe exceder o risco potencial ao feto e o bebê. Kytril não tem efeitos teratogenic sobre animais, estudos em mulheres grávidas não se conduziram.

Efeitos de lado

Na maioria dos casos, os efeitos de lado com Kytril não foram severos e toleraram-se por pacientes sem descontinuar a terapia.

Observam-se os casos raros e às vezes severos da hipersensibilidade (eg anaphylaxis).

Da parte do sistema digestivo: a dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, aumentou a atividade de hepatic transaminases (ALT, AST) normalmente dentro dos seus valores normais, dispepsia; Raramente - azia, uma modificação em gosto.

Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia, sonolência, fraqueza; Raramente - inquietude, desassossego, vertigem.

Da parte do sistema imune: borbulha de pele, hyperthermia, bronchospasm, urticária, coçando; Raramente - reações de hipersensibilidade.

Do sistema cardiovascular: arrhythmia, dor torácica, redução ou aumento em pressão de sangue.

Da pele e os seus anexos: muito raramente - borbulha de pele, avolumando-se / inchação da cara.

Da parte do corpo no conjunto: muito raramente - a síndrome parecida a uma influenza.

Participação

Kytril não afeta a atividade das enzimas metabolizam do 3A4 a subfamília do sistema cytochrome P450, que são responsáveis pelo metabolismo de alguns analgésicos narcóticos. A eficácia de Kytril pode realçar-se por IV administração de dexamethasone (8-20 mgs) antes da quimioterapia.

Em vitro os estudos mostraram que ketoconazole inibe o metabolismo de Kytril, que implica a participação do isoenzyme 3A do sistema cytochrome P450. Os estudos especiais da interação com fundos para a anestesia geral não se executaram, mas Kytril tolera-se bem com a administração de acompanhador com drogas semelhantes e analgésicos narcóticos.

Quando a indução de enzimas hepatic com o fenobarbital, um aumento no despejo de granisetron (com a introdução iv) se observou até um quarto.

Não houve interação com a administração de acompanhador com benzodiazepines, tranquilizadores, drogas de antiúlcera e drogas cytotoxic aquele vômito de causa.

Dosar e administração

IV, no interior.

Regime de dosagem padrão

Adultos

Quimioterapia de Cytostatic (prevenção)

Oralmente: dentro de 1 mg duas vezes por dia ou 2 mgs uma vez por dia durante não mais do que 7 dias depois da partida de terapia cytostatic. A primeira dose deve tomar-se 1 hora antes da partida da terapia cytostatic.

IV:

- pacientes com um peso corporal de mais de 50 quilogramas: uma ampola (3 mgs / 3 ml) dilui-se na solução de infusão ml 20-50 e injeta-se intravenosamente para 5 minutos antes da partida da quimioterapia cytostatic; Uma ampola (3 mgs / 3 ml) também pode administrar-se iv bolus (para 30 s);

- pacientes com um peso corporal de menos de 50 quilogramas: 20-40 μg / quilograma; A infusão deve concluir-se antes da partida da terapia cytostatic.

Terapia radioativa (prevenção)

Oral: dentro de 2 mgs uma vez por dia; Com a primeira dose a tomar-se 1 hora antes da partida da radioterapia.

IV: o regime de dosagem é semelhante a isto ver "a quimioterapia de Cytostatic (profilaxia)".

Quimioterapia de Cytostatic e radioterapia (terapia)

IV: se necessário, pode fazer 2 infusões adicionais (5 minutos cada um), cada dose de não mais do que 3 mgs, com um intervalo de pelo menos 10 minutos durante 24 horas. A dose diária máxima não deve exceder 9 mgs.

Náusea posoperativa e vomitar (de terapia)

IV: uma vez 1 mg iv lentamente (pelo menos 30 segundos).

Regime de dosagem especial

Crianças

Quimioterapia de Cytostatic (prevenção)

IV: um single IV infusão em uma dose de 20 mcg / quilograma em 10-30 ml de uma solução de infusões de 5 minutos, antes da partida de terapia cytostatic.

Quimioterapia de Cytostatic (terapia)

IV: não mais do que 2 infusões adicionais (dentro de 5 minutos), cada dose de 20 μg / quilograma, com um intervalo de pelo menos 10 minutos. A dose diária máxima não deve exceder 60 mcg / quilograma.

Náusea posoperativa e vomitar (de terapia)

Ausentam-se os dados sobre o uso de Kytril da terapia da náusea posoperativa e vomitando em crianças.

Pacientes com insuficiência renal ou hepatic, pacientes idosos. A correção da dose não se necessita.

Preparação de solução de infusão intravenosa

As seguintes soluções de infusão usam-se para a preparação da solução de Kytril de IV administração: solução de cloreto de sódio de 0.9%, solução de cloreto de sódio de 0.18% e solução de dextrose de 4%, solução de dextrose de 5%, solução de Hartman, sódio lactate solução ou solução mannitol. O uso de outras soluções não se permite. Recomenda-se injetar a solução de infusão imediatamente depois da sua preparação. A solução terminada é estável durante 24 horas na temperatura ambiente (15-25 ° C), sob a iluminação de quarto normal.

IV permitida a introdução da droga sem diluição.

Dose excessiva

Sintomas: O uso de 38 mgs granisetron na forma de uma injeção intravenosa única não se acompanhou pelo desenvolvimento de efeitos adversos sérios outros do que a dor de cabeça leve.

Tratamento: um antídoto específico de Kytril não se conhece. Em caso de uma dose excessiva, o tratamento é sintomático.

Instruções especiais

Desde que Kytril pode reduzir motility intestinal, pacientes com sinais da obstrução parcial do intestino depois que a administração da droga deve ser sob a supervisão de um médico.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com máquinas e mecanismos

Os dados sobre o impacto de Kytril na capacidade de dirigir um veículo falham. Contudo, deve lembrar-se sobre a ocorrência possível da sonolência durante a terapia com Kytril.

Condições de armazenamento da droga Kytril

Em uma temperatura não mais alto do que 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Kytril

Anos de 1 mg - 5 de pastilhas cobertos pelo filme.

Concentre para a solução da infusão 1 mg / ml - 3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.