Instrução de uso: Katadolon

Substância ativa Flupirtine

O código N02BG07 de ATX Flupirtine

Grupos farmacológicos

Outros analgésicos não-narcóticos, inclusive non-steroidal e outras drogas antiinflamatórias

A classificação (ICD-10) de Nosological

R52.0 dor Aguda

Síndrome de dor aguda, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, síndrome de dor Aguda de origem traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, dor Grave, síndrome de Dor no momento de entrega

R52.2 Outra dor constante

Síndrome de dor, origem reumática, Dor em lesões vertebrais, Dor na câmara, Dor de queimaduras, síndrome de Dor débil ou moderada, dor de Perioperative, Moderada a dor grave, Moderadamente ou síndrome de dor fracamente expressa, Moderada a dor grave, dor de Orelha de otite, dor de Neuropathic, neuropathic dor

Composição

Cápsulas 1 gorros.

substância ativa:

flupirtine maleate 100 mgs

substâncias auxiliares: hidrofosfato de cálcio dihydrate - 212 mgs; copovidone - 4 mgs; magnésio stearate - 3.5 mgs; bióxido de silício colloidal - 0.5 mgs

concha de cápsula: gelatina - 52.9704 mgs; água purificada 8.82 mgs; tintura de ferro óxido vermelho (E172) - 0.945 mgs; bióxido de titânio - 0.2079 mgs; sódio lauryl sulfato - 0.0567 mgs

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas: opaco difícil gelatinoso (corpo e tampa - cor vermelha-marrom), tamanho 2.

Conteúdos de cápsulas: pó de branco a cor amarelo-clara ou acinzentada-amarela, ou verde-clara.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - miorelaksiruyuschee, analgésico central.

Pharmacodynamics

Flupirtine é representante do Abridor de Canal de Potássio Neuronial seletivo (SNEPCO) e refere-se a analgésicos non-opioid da ação central.

Flupirtine ativa K neural G-protein-associated + os canais da retificação interna. O rendimento de K + íons causa a estabilização do potencial que descansa e uma redução na excitabilidade de membranas neuroniais. A inibição por conseguinte, indireta de receptores NMDA (N metilo D aspartate) ocorre, desde o bloqueio de receptor de NMDA com Mg2 + os íons persistem até que a depolarização de membrana de célula ocorra (antagonismo de receptor NMDA indireto).

No momento de concentrações terapeuticamente significantes, o flupirtine não ata a alpha1, alpha2, 5-T1-(5-hydroxytryptophan), 5-HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, m central e receptores n-cholinergic.

Uma ação tão central de flupirtine leva à realização de três efeitos principais.

Efeito analgésico

Devido à abertura seletiva do dependente potencial K + os canais dos neurônios com o lançamento de acompanhador de K + íons, o potencial que descansa do neurônio estabiliza-se. O neurônio fica menos irritável.

O antagonismo indireto de flupirtine contra receptores NMDA protege neurônios da entrada de Ca2 + íons. Assim, o efeito que sensibiliza de aumentar a concentração intracelular de Ca2 + íons mitiga-se.

Consequentemente, quando o neurônio se excita, a inibição da transferência de subir impulsos nociceptive ocorre.

Efeito de Miorelaxing

Os efeitos farmacológicos descritos para o efeito analgésico apoiam-se funcionalmente pela absorção aumentada de Ca2 + íons por mitochondria, que ocorre no momento de concentrações terapeuticamente significantes. O efeito miorelaksiruyuschee surge em consequência da inibição de acompanhador da transferência de impulsos a neurônios motores e os efeitos correspondentes de neurônios intersticiais. Assim, este efeito manifesta-se principalmente em relação a espasmos de músculo locais, e não em relação à musculatura inteira no conjunto.

O efeito dos processos de chronification

Os processos de Chronicification devem considerar-se como os processos da condução neuronial, devido à plasticidade das funções de neurônios. Pela indução de processos intracelulares, a elasticidade das funções dos neurônios cria as condições da realização de mecanismos como "inflação", abaixo da qual a resposta a cada impulso subsequente aumenta. Os receptores de NMDA (expressão gênica) são responsáveis pelo lançamento de tais modificações. O bloqueio indireto destes receptores abaixo da influência de flupirtine leva à supressão destes efeitos. Assim, as condições desfavoráveis criam-se para a dor crônica clinicamente significante, e em caso da dor crônica prévia, para "apagar" a memória de dor estabilizando o potencial de membrana, que leva a uma redução na sensibilidade de dor.

Pharmacokinetics

Depois que a ingestão flupirtine rapidamente e quase completamente (90%) absorve-se no tratado digestivo. Até 75% da dose metabolizam-se no fígado com a formação de metabolites M1 e M2. Metabolite M1 ativo (2-amino-3-acetamino-6-benzylaminopyridine (4-fluoro)) forma-se em consequência da hidrólise da estrutura urethane (1a fase de reação) e acetylation subsequente (reação de 2 etapas) e fornece uma média da atividade analgésica de 25% de flupirtine. Outro metabolite, M2, não é biologicamente ativo, forma-se em consequência da reação de oxidação (1a fase) de p-fluorobenzyl seguido da conjugação (2a fase) do ácido p-fluorobenzoic com glycine.

Os estudos nos quais isoenzyme se implica predominantemente no caminho oxidative da degradação não se executaram. Deve esperar-se que flupirtine terá só uma pequena capacidade da interação.

T1 / 2 flupirtine do plasma de sangue são aproximadamente 7 horas (10 horas da substância principal e metabolite M1), que é suficiente para fornecer um efeito analgésico.

A concentração de flupirtine no plasma de sangue é proporcional à dose. Em pessoas idosas (mais de 65 anos) comparado com pacientes jovens, há um aumento em T1 / 2 flupirtine (até 14 horas com uma dose única e até 18.6 horas com a admissão durante 12 dias) e Cmax flupirtine no plasma de sangue, respectivamente, em 2 - 2,5 vezes mais alto.

Pela maior parte excretado pelos rins (69%): 27% - inalterado, 28% - na forma de metabolite M1 (acetyl-metabolite), 12% - na forma de metabolite M2 (p-fluorohypuric ácido); o 1/3 da dose administrada excreta-se como metabolites de uma estrutura inexplicada. Uma pequena parte da dose excreta-se do corpo com bile e fezes.

Indicações

Tratamento da dor aguda do brando para moderar a gravidade em adultos.

Contra-indicações

hipersensibilidade à substância ativa ou qualquer outro componente da droga;

risco de desenvolvimento de encefalopatia hepatic e cholestasis, como. pode desenvolver a encefalopatia ou agravar o curso da encefalopatia já existente ou ataxia;

myasthenia gravis com relação à ação miorelaksiruyuschim flupirtina;

doença de fígado de acompanhador ou alcoolismo;

a aplicação simultânea de flupirtine com outras drogas que podem ter efeitos hepatotoxic;

toque recentemente curado ou existente nas orelhas, devido ao alto risco de atividade de enzima hepatic aumentada;

idade de crianças até 18 anos.

Com prudência: fracasso de rim; hypoalbuminemia; velha idade (pacientes mais velhos do que 65 anos).

gravidez e lactação

Há dados insuficientes sobre o uso de flupirtine na gravidez. Em estudos dos animais experimentais, o flupirtin mostrou a toxicidade reprodutiva, mas não teratogenicity. O risco potencial a seres humanos é desconhecido. Katadolon® de droga não pode usar-se na gravidez, menos quando o benefício à mãe exceda o risco potencial ao feto.

Segundo a pesquisa, o flupirtine penetra no leite de peito em uma pouca quantidade. Neste sentido, Katadolon® não pode usar-se durante a amamentação, menos quando haja uma necessidade extrema de tomar a droga. Se tiver de usar a droga Kadadolon® durante a lactação, a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

As reações indesejáveis classificam-se segundo a frequência como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); muitas vezes (≥1 / 100, mas <1/10); infrequentemente (≥1 / 1000, mas <1/100); raramente (≥1 / 10000, mas <1/1000); muito raramente (<1/10000); a frequência é desconhecida (não pode prever-se de dados disponíveis).

Do sistema hepatobiliary: muito muitas vezes - um aumento na atividade de hepatic transaminases; frequência desconhecida - hepatite, hepatic insuficiência.

Da parte do sistema imune: infrequentemente - hipersensibilidade à droga, reações alérgicas (em alguns casos acompanhado por febre, borbulha de pele, urticária, coceira de pele).

Do lado de metabolismo: muitas vezes - falta de apetite.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dormem a perturbação, a depressão, inquietude / nervosidade, vertigem, tremor, dor de cabeça; infrequentemente - consciência confundida.

Do lado do órgão de visão: infrequentemente - prejudicou a visão.

Do tratado gastrintestinal: muitas vezes - dispepsia, náusea, vômito, dor no estômago, constipação, dor abdominal, secura da mucosa oral, flatulência, diarreia.

Da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - sudação.

Outro: muito muitas vezes fadiga / fraqueza (em 15% de pacientes), especialmente no início de tratamento.

Os efeitos de lado principalmente dependem da dose da droga (com a exceção de reações alérgicas). Em muitos casos, desaparecem por si mesmos como se realizam ou depois do fim do tratamento.

Participação

Fortalece o efeito de álcool, medicamentos sedativos e músculo relaxants. Devido a que flupirtine ata à proteína, deve considerar-se a possibilidade da sua interação com outras drogas de acompanhador (por exemplo, acetylsalicylic ácido, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin e diazepam), que pode deslocar-se por flupirtine de atar à proteína, que pode levar a um aumento na sua atividade. Especialmente, este efeito pode exprimir-se pela administração simultânea de warfarin ou diazepam com flupirtine.

Com a administração simultânea de flupirtine e derivados coumarin, recomenda-se que o índice prothrombin se controle regularmente para corrigir a dose de coumarin em uma maneira oportuna. Não há dados sobre a interação com outros anticoágulos ou agentes de antiplaqueta (inclusive o ácido acetylsalicylic). Com o uso simultâneo de flupirtine com drogas que se metabolizam no fígado, a monitorização regular do nível de enzimas de fígado necessita-se. O uso combinado de flupirtine e drogas que contêm paracetamol e carbamazepine deve evitar-se.

Dosar e administração

No interior, não líquido e apertado uma pouca quantidade de líquido (preferivelmente água). Se possível, a droga toma-se enquanto em uma posição direita.

Em casos excepcionais, a cápsula da droga Katadolon® pode abrir-se e tomar-se no interior / por meio da tenta só os conteúdos da cápsula. Quando a ingestão dos conteúdos da cápsula, se recomenda neutralizar o seu gosto amargo comendo a comida, por exemplo uma banana.

Aplique 100 mgs (1 gorros.) 3-4 vezes por dia, se possível com intervalos iguais entre doses. Nas dores expressas - em 200 mgs (2 gorros.) 3 vezes por dia. A dose diária máxima é 600 mgs (6 gorros.).

A dose seleciona-se dependendo da intensidade da dor e a tolerância individual da droga. Use a dose eficaz mais baixa para o tempo mais curto possível. A duração do tratamento não deve exceder 2 semanas.

Pacientes idosos mais de 65 anos de idade: no início do tratamento, aplique 100 mgs (1 gorros.) 2 vezes por dia de manhã e de tarde.

Pacientes com fracasso renal severo ou hypoalbuminemia: a concentração de creatinine no plasma de sangue deve controlar-se. A dose diária máxima não deve exceder 300 mgs (3 gorros.). Se for necessário usar a droga em uma dose mais alta, os pacientes devem ser sob a supervisão de um doutor.

Pacientes com insuficiência renal branda e moderada: deve controlar a concentração de creatinine no plasma de sangue, o ajuste de dose não se necessita.

Dose excessiva

Há relatórios de casos únicos da dose excessiva com intenções suicidas. Ao mesmo tempo tomar uma dose de 5 g de flupirtine causou os seguintes sintomas: a náusea, tachycardia, prostração, chorosa, confusão, atordoou a consciência, a secura da mucosa oral.

Depois de vomitar ou usar diuresis conseguido, recepção de carbono ativado e a introdução de eletrólitos, o estado de saúde restaurou-se dentro de 6-12 horas. Nenhuma condição que ameaça à vida se informou.

Em caso de dose excessiva ou sinais da intoxicação, deve ter em mente a possibilidade da ocorrência de desordens do sistema nervoso central, bem como a manifestação de hepatotoxicity pelo tipo do aumento de desordens metabólicas no fígado.

Tratamento: sintomático. O antídoto específico da droga é desconhecido.

instruções especiais

Katadolon® de preparação deve usar-se se o tratamento com outros analgésicos (por exemplo, NSAIDs ou luz opioid drogas) for contra-indicado.

Em pacientes com a função renal prejudicada, a concentração de creatinine no plasma de sangue deve controlar-se.

Os pacientes mais de 65 anos da idade ou com sinais severos do fracasso renal ou hypoalbuminemia necessitam o ajuste de dose.

Durante o tratamento com Katadolon®, uma vez por semana, a função de fígado deve controlar-se, quando flupirtin se usa, um aumento em hepatic transaminase atividade, hepatite e insuficiência hepatic pode ocorrer. Se os resultados do teste de fígado saírem do normal ou se houver sintomas clínicos que indicam o dano hepático, então o uso da droga de Katadolon® deve descontinuar-se. Os pacientes devem acautelar-se que durante o tratamento com a droga de Katadolon®, a atenção deve prestar-se a qualquer sintoma do dano hepático (eg, a falta de apetite, náusea, vômito, dor de estômago, fadiga, urina escura, icterícia, prurido). Se estes sintomas ocorrerem, deixe de tomar Katadolon® e consulte um doutor pela urgência.

No tratamento de flupirtin, as reações positivas falsas do teste com tiras diagnósticas de bilirubin, urobilinogen e proteína na urina são possíveis. Uma reação semelhante é possível com uma determinação quantitativa da concentração de bilirubin no plasma de sangue.

Aplicando a droga em grandes doses, em alguns casos, a cor da urina pode marcar-se verde, que não é um sinal clínico de nenhuma patologia.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. Usando a droga Kadadolon®, deve abster-se de dirigir transportes e controlar mecanismos, porque os pacientes podem desenvolver a sonolência e a vertigem, que pode atacar a concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras. É especialmente importante lembrar-se disto usando o álcool ao mesmo tempo.

Forma de questão

Cápsulas, 100 mgs. Em uma bolha de PVC / folha metálica de alumínio, 10 PCs. 1, 3 ou 5 bolhas em um pacote de cartolina.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Prazo da validade

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.