Instrução de uso: Ixel

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Forma de dosagem: cápsulas

Substância ativa: Milnacipran*

ATX

N06AX17 Milnacipran

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Composição

Montante de componente em cápsula, mg
Substância ativa
Excipients
Concha de cápsula (tampa / encaixando)
bióxido de titânio	0,286/0,494	0,392/0,294
tinja o óxido de ferro vermelho	0,024/0,042	0,033/0,139
tinja o óxido de ferro amarelo	0,036/0,062	0,049/0,132
gelatina	äî 14,3/24,7	äî 19,6/29,4

Descrição de dosagem formCapsules, 25 mgs Cápsulas de gelatina sólidas ¹4, a tampa é cor-de-laranja-rosa com uma impressão preta "IXEL", o corpo é cor-de-laranja-rosa com uma impressão preta "25".Cápsulas, 50 mgs

Cápsulas de gelatina sólidas ¹3, a tampa é cor-de-laranja-rosa com uma impressão preta "IXEL", o corpo é cor-de-laranja-marrom com uma impressão preta "50".

Os conteúdos de cápsulas de ambas as dosagens: pó do branco a quase branco, permitem conglomerados (pedaços), que quando apertado com uma vara de vidro se convertem facilmente no pó.

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - antidepressivo.

Pharmacodynamics

O antidepressivo de largo espectro é um nervo inibidor seletivo da recompreensão monoamine (norepinephrine e serotonin).

Milnacipran não ata ao m holinoretseptorami, αl-adrenoreceptors e receptores de H1-histamina, bem como D1-e D2-dopamine, benzodiazepine e receptores opioid. Não tem efeito calmante, fisiologicamente melhora o sono da noite e não afeta negativamente a função cognitiva. Milnacipran não tem praticamente efeito sobre o sistema de condução da pressão de sangue e coração, que é especialmente importante para pacientes idosos que tomam constantemente drogas cardiotropic.

Pharmacokinetics

Depois da ingestão, o milnacipran absorve-se bem. Bioavailability é 85-95% e não depende das características e dieta. Cmax no plasma de sangue consegue-se depois de aproximadamente 2 horas, depois de tomar a droga em uma dose única de 50 mgs é aproximadamente 120 ng / ml, é diretamente proporcional ao valor da dose. Depois da administração repetida da droga Css realiza-se durante 36-48 horas, enquanto toma 70-100% mais do que depois uma dose única. A conexão com a proteína plásmica é aproximadamente 13%.

Distribuição. Vd de milnacipran é aproximadamente 5 l / quilograma.

Metabolismo. Milnacipran não se metaboliza praticamente, não há metabolite ativo, conjuga-se ao ácido glucuronic.

Excreção. T1 / 2 milnacipran são 6-8 horas depois de uma dose única, o d ativo isomer é T1 / 2 8-10 horas, e o l isomer é 4-6 horas.

O despejo renal e ad-renal é equivalente, 55% da dose administrada (24% de l-isomer e 31% de d-isomer) excretam-se inalterados, 17% de l-isomer e só 2% de d-isomer na forma do conjugado com o ácido glucuronic. Aproximadamente 8% excretam-se como N-desethyl milnacipran. A altura do chão ao teto total é aproximadamente 40 l / h.

No contexto do tratamento de curso, o milnacipran elimina-se completamente do corpo dentro de 2-3 dias depois da descontinuação da droga.

Grupos pacientes especiais

Pacientes com função renal prejudicada. Em pacientes com a função renal prejudicada, a tarifa do lançamento de milnacipran diminui na proporção à gravidade da doença. AUC em pacientes com o insignificante (Cl creatinine - 50-80 ml / minuto), moderado (Cl creatinine - 30-49 ml / minuto) e expresso (5-29 ml / minuto) CRF comparou-se com aumentos das pessoas sãos por 16, 52 e 199%, e T1 / 2 - por 38, 41 e 122%.

Pacientes com função de hepatic prejudicada. Em indivíduos com o brando para moderar a insuficiência hepatic (A e B na escala De-crianças-Pugh), AUC e T1 / 2 não se diferenciam de pessoas sãs. Em pacientes com a insuficiência hepatic severa (a classe C na escala De-crianças-Pugh), estes parâmetros são mais altos por 31 e 55%, respectivamente, e por isso alguma prudência se necessita destinando esta categoria de pacientes a Ixell, embora o regime de dosagem e não necessitasse.

Pacientes mais de 65 anos de idade. Cmax e AUC de milnacipran em pessoas idosas (mais de 65 anos da idade) são 30% mais altos (comparado com indivíduos mais jovens) (redução no despejo creatinine com a idade), contudo, nenhuma correção especial do regime de dosagem em pessoas idosas com a função renal não quebrada se necessita.

Características de pharmacokinetics, dependendo de sexo. Cmax e AUC milnacipran em mulheres são 20% mais altos do que em homens, uma modificação no regime de dosagem não se necessita.

Indicações da droga Ixel

Um episódio depressivo principal em pessoas mais de 18 anos de idade.

Contra-indicações

hipersensibilidade a milnacipran e outros componentes da droga;

recepção simultânea de nervos inibidores MAO não-seletivos e seletivos de tipos A e B, bem como agonists de receptores 5HT1D-serotonin (inclusive sumatriptan), digoxin;

nomeação simultânea com epinefrina, norepinephrine, clonidine e compostos semelhantes;

a hipertensão arterial incontrolada, o curso severo ou movediço da doença de coração coronária, como estas condições podem exacerbar-se pelos efeitos de lado da droga;

obstrução de acompanhador do aparelho urinário (principalmente em hyperplasia proestático);

o período de amamentação;

idade a 18 anos.

Cuidadosamente:

- Os pacientes com a insuficiência renal (uma redução de dose pode necessitar-se devido ao alongamento de T1 / 2 milnacipran);

- os pacientes que têm uma história do fluxo de urina prejudicado (especialmente com hyperplasia proestático e outras doenças do aparelho urinário);

- Pacientes com glaucoma de ângulo fechado;

- Os pacientes com hipertensão arterial ou doença de coração, na qual um aumento na tarifa de coração é indesejável;

- Pacientes com epilepsia (inclusive na anamnésia);

- as pessoas idosas, os pacientes que tomam diuréticos ou outras drogas que podem causar hyponatraemia (os casos do hyponatremia que se desenvolve com o uso de nervos inibidores de recompreensão serotonin, que podem associar-se com a síndrome da substância segreda inadequada do hormônio antidiurético), os pacientes com cirrose ou subnutrição;

- Os pacientes que simultaneamente recebem anticoágulos indiretos (eg warfarin), antiaggregants (inclusive o ácido acetylsalicylic e outro NSAIDs) ou outras drogas que podem aumentar o risco da hemorragia. Também, o cuidado deve tomar-se prescrevendo a droga a pacientes que têm uma história de desordens de coagulação sanguínea (no tratamento de nervos inibidores de recompreensão serotonin, os casos da hemorragia descrevem-se).

Aplicação em gravidez e lactação

Devido à falta de dados sobre a eficácia e a segurança de milnacipran em mulheres grávidas, o uso de Ixel durante a gravidez não se recomenda.

Milnacipran penetra no leite de peito. A droga Ixel é contra-indicada no período da amamentação.

Efeitos de lado

As reações aversas sistematizam-se segundo as classes de órgão do sistema e enumeram-se segundo a seguinte gradação: muito muitas vezes - 1/10 nomeações (10%); muitas vezes - 1/100 nomeações (1% mas <10%); infrequentemente - 1/1000 nomeações (0.1% mas <1%); raramente - 1/10000 prescrições (0.01% mas <0.1%); muito raramente - menos do que prescrições 1/10000 (<0.01%); a frequência é desconhecida - mensagens de pós-marketing únicas, a frequência não pode prever-se de dados disponíveis.

Da parte do sangue e sistema linfático: a frequência é desconhecida - hemorragia na pele e membranas mucosas (ecchymosis).

Do sistema imune: infrequentemente - hipersensibilidade; choque raramente anafiláctico.

Do sistema endócrino: raramente - uma violação da substância segreda de hormônio antidiurético.

Do lado de metabolismo e nutrição: infrequentemente - hyperlipidemia, perda de peso; a frequência é desconhecida - hyponatremia.

Desordens mentais: muitas vezes - agitação, inquietude, a depressão, transtorno alimentar, dorme a perturbação, comportamento suicida (tentativas de suicídio e pensamentos suicidas); infrequentemente - ataques pânicos, confusão, desilusões, as alucinações, mania, reduziram libido, sonhos de pesadelo, tendências suicidas do pensamento; raramente - derealization, pensamento patológico, desordem mental.

Do sistema nervoso: muito muitas vezes - dor de cabeça; muitas vezes - enxaqueca, tremor, vertigem, dysesthesia (desordem de sensibilidade), sonolência; infrequentemente - prejuízo de memória, akathisia, desequilíbrio, violação de sensações de gosto, desfalecendo; raramente - perturbação aguda de circulação cerebral, dyskinesia, paralisia trêmula (parkinsonism), convulsões; a frequência é desconhecida - serotonin síndrome (os seguintes sintomas podem observar-se: o médium (agitação, confusão, hypomanic estado, coma), motor (myoclonus, tremor, hyperreflexia, inflexibilidade, hiperatividade), vegetativo (hypo-ou hipertensão, tachycardia, os tremores, hyperthermia, aumentaram suando), gastrintestinal (diarreia), convulsões.

Do lado do órgão de visão: infrequente - uma sensação de olhos secos, dor nos olhos, mydriasis, a perturbação da acomodação, visão nublada, prejudicou a visão.

Do lado do órgão de audição e perturbações labirínticas: infrequentemente - a sensação de barulho nas orelhas, vertigem.

Do coração: muitas vezes - tachycardia, uma sensação de batida do coração; infrequente - uma violação do ritmo de coração, bloqueio do ramo de pacote, extrasystole, infarto do miocárdio; raramente - angina.

Do lado dos navios: muitas vezes - uma sensação de rubores quentes à cabeça, hipertensão; infrequentemente - a doença de Raynaud, hypotension arterial, orthostatic hypotension.

Do sistema respiratório, peito e mediastinum: infrequentemente - tosse, dispneia, mucosa nasal seca, pharyngeal desordens.

Do tratado digestivo: muito muitas vezes - náusea; muitas vezes - constipação, diarreia, dor abdominal, indigestão, vômito, boca seca; infrequentemente - colite, gastrite, uma violação do motility do tratado gastrintestinal, uma sensação de desconforto no tratado digestivo, bloating, úlcera péptica do estômago e duodeno, hemorróidas, stomatitis.

Do lado do fígado e tubos de bile: infrequentemente - aumentam no nível de enzimas de fígado; raramente - hepatite, hepatocellular desordens; frequência desconhecida - cytolytic hepatite.

Da pele e tecidos subcutâneos: muitas vezes - a coceira, borbulha, aumentou a sudação; infrequentemente - uma borbulha alérgica (urticária), dermatite, dermatosis; raramente reações de fotosensibilização.

Do sistema osteomuscular e tecido conetivo: muitas vezes - musculoskeletal dor; infrequentemente - inflexibilidade de músculos, mialgia.

Do lado dos rins e aparelho urinário: muitas vezes - dificuldade urinação que urina, frequente; infrequentemente - chromaturia, incontinência urinária, retenção urinária.

Da parte dos órgãos genitais e peito: muitas vezes - violações de ejaculação, disfunção erétil, testicular dor; infrequentemente - amenorrhea, hypermenorrhea, menstruação, hemorragia uterina, disfunção da próstata.

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: muitas vezes - uma sensação de fadiga; infrequentemente - febre, dor torácica, frios, saúde fraca, uma sensação de mal-estar.

Participação

Milnacipran (até no momento de concentrações 25 vezes mais alto do que a média) não afeta o sistema da oxidação microsomal em hepatocytes (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 / 5), então não há interação esperada com inducers e nervos inibidores da oxidação microsomal.

Carbamazepine, fluoxetine, lorazepam - nenhuma interação com milnacipran.

Clomipramine - transferindo pacientes com clomipramine (75 mgs / dia) a milnacipran (100 mgs / dia), não houve mudança significativa nos parâmetros pharmacokinetic do último. Ao mesmo tempo, nestes casos, os pacientes precisam da observação mais cuidadosa, desde então com tal transferência (sem um período da lavagem), há euforia mais frequente e o posUral hypotension e o risco de desenvolver uns aumentos de síndrome serotonin.

Nervos inibidores MAO não-seletivos (iproniazide) - o risco de aumentos de síndrome serotonin. Depois da terminação do tratamento com um nervo inibidor MAO, um intervalo de 2 semanas é necessário antes de começar o tratamento com milnacipran e um intervalo depois que o fim do tratamento com milnacipran e antes de começar o nervo inibidor MAO deve ser pelo menos 1 semana.

O tipo B de nervo inibidor de MAO seletivo (selegiline) - o risco de um aumento súbito em aumentos de pressão de sangue. Depois da terminação do tratamento com um nervo inibidor de MAO B seletivo, um intervalo de 2 semanas é necessário antes da partida do tratamento com milnacipran e o intervalo depois do fim do tratamento com milnacipran e antes que o começo da entrada do nervo inibidor de MAO seletivo do tipo B deva ser pelo menos 1 semana.

Agonists de receptores serotonin 5-HT1D (inclusive sumatriptan) aumentam o risco de um aumento pronunciado em pressão de sangue, espasmo das artérias coronárias em consequência da acumulação de efeitos serotonergic de drogas. É necessário descansar um pouco entre o fim do tratamento com milnacipran e a partida do curso da terapia com agonists de receptores serotonin 5-HT1D durante um período de 1 semana.

glycosides cardíaco (inclusive digoxin) - o risco de aumentar a gravidade da ação no CAS aumenta-se (especialmente com a via parenteral da administração de digoxin).

Os diuréticos - aumentam o risco de hyponatremia.

As preparações de lítio aumentam o risco de desenvolver a síndrome serotonin, enquanto milnacipran não afeta o pharmacokinetics de preparações de lítio.

Milnacipran não deve usar-se concorrentemente com as seguintes drogas:

- epinefrina, norepinephrine (administração parenteral) - um aumento expressivo no risco de elevação da BP com a probabilidade de perturbações de ritmo de coração (inibição da captura de catecholamines por fibras de nervo compreensivas);

- clonidine e outras drogas com um mecanismo semelhante de ação - uma redução no efeito hypotensive de clonidine (antagonismo com receptores adrenergic);

- tipo A de nervos inibidores MAO seletivo (moclobemide, toloxaton) - um aumento expressivo no risco de desenvolver a síndrome serotonin.

Dosar e administração

No interior. A dose diária média da droga em adultos é 100 mgs. A dose diária deve tomar-se em 2 doses divididas de 50 mgs (1 manhã de cápsula e tarde) durante as refeições.

Em pacientes com a insuficiência renal, uma seleção de dose é necessária. A dose diária reduz-se dependendo do grau da redução na função de rim.

Regime de dosagem recomendado

Cl creatinine, ml / minuto	Dose diária
≥60	50 vezes mg×2
30–60	25 vezes mg×2
10–30	25 mgs

Como em caso do uso de outros antidepressivos, a eficácia de milnacipran manifesta-se em uma média de 1-3 semanas da entrada contínua. Para prevenir a repetição, o tratamento deve continuar durante vários meses (normalmente 6 meses).

A duração da droga estabelece-se individualmente.

Para evitar o desenvolvimento da síndrome de retirada, parando a droga Ixel deve executar-se gradualmente e com a monitorização cuidadosa do paciente.

Dose excessiva

Sintomas: a náusea, vômito, aumentou a sudação, constipação.

Depois de tomar a dose da droga mais de 800-1000 mgs - vômito, brevidade de respiração, tachycardia. Depois de tomar uma excessivamente grande dose (1900-2800 mgs) na combinação com outras drogas psychotropic (muitas vezes benzodiazepines), os sintomas descritos em cima acompanham-se por sonolência, hypercapnia, e consciência prejudicada.

Não houve evidência de cardiotoxicity na dose excessiva de milnacipran.

Milnacipran não tem antídoto específico.

Tratamento: lavage gástrico, recepção de carvão vegetal ativado, terapia sintomática subsequente. Recomenda-se controlar o paciente durante pelo menos 24 horas.

Instruções especiais

Quando a prescrição combinada de drogas que afetam a recompreensão de serotonin com drogas que suprimem o seu metabolismo (inclusive nervos inibidores MAO e neuroleptics), o desenvolvimento da síndrome serotonin é possível. A síndrome de Serotonin ou a síndrome neuroleptic maligna (manifestado por excitabilidade nervosa aumentada, desenvolvimento de alucinações, coma, tachycardia, a labilidade d.C., hyperthermia, hyperreflexia, prejudicou a coordenação de movimentos, náusea, vômito, diarreia) apresentam um perigo potencial da vida do paciente.

A droga Ixel pode prescrever-se não antes do que 2 semanas depois da abolição de nervos inibidores MAO. O intervalo de tempo do momento de parar o uso de Ixel antes da terapia inicial com nervos inibidores MAO deve ser pelo menos 1 semana.

Ixel deve usar-se com a prudência extrema em pacientes com hyperplasia proestático, apreensão epiléptica, bem como em pacientes com a hipertensão ou hypertrophic cardiomyopathy (especialmente obstrutivo).

As crianças, os adolescentes e as pessoas mais jovens do que 24 anos com a nomeação de antidepressivos aumentam o risco de pensamentos suicidas e comportamento suicida, e por isso, marcando milnacipran para esta categoria de pessoas, o risco do suicídio e os benefícios do seu uso devem correlacionar-se.

Em estudos a curto prazo em pacientes mais velhos do que 24 anos, o risco do suicídio não aumentou, e em indivíduos mais velhos do que 65 anos até ligeiramente reduzidos. Durante o tratamento com antidepressivos, todos os pacientes devem controlar-se para a primeira detecção de desordens ou modificações comportamentais, bem como tendências suicidas.

As drogas que suprimem a re-compreensão de norepinephrine e serotonin (inclusive milnacipran) podem causar um aumento na pressão de sangue e um aumento rápido na tarifa de coração. Contudo, deve observar-se que a gravidade destes fenômenos no contexto da toma das doses recomendadas é normalmente menor, não se sente por pacientes e normalmente não necessita a correção médica. Os estudos do efeito de milnacipran na pressão de sangue em pacientes com o acompanhador hipertensão arterial incontrolada, bem como tarifa de coração em pacientes com perturbações de ritmo, não se executaram até agora. Contudo, antes da partida do tratamento, durante a seleção de doses e durante o tratamento, o controle sob o nível de pressão de sangue e tarifa de coração necessita-se. As pessoas que sofrem da hipertensão arterial ou outras doenças CAS antes de prescrever milnacipran devem escolher uma terapia eficaz.

Os casos de um aumento na atividade de hepatic transaminases (de até 3 vezes mais alto do que UGN) em pacientes com milnacipran descrevem-se. Um aumento clinicamente significante em bilirubin não se observou. Na literatura há alguns relatórios do desenvolvimento da hepatite tóxica em pacientes no contexto de tomar milnacipran, contudo, segundo estes relatórios, não podem seguir a pista atualmente de uma relação de causa e efeito clara (houve recepção simultânea de outras drogas e as doenças de acompanhador prévias da zona hepatobiliary.

Quando há sinais do dano hepático no contexto da toma milnacipran, a sua recepção deve descontinuar-se. É indesejável para prescrever milnacipran a pessoas que abusam do álcool e / ou têm doenças de fígado de acompanhador.

Durante o período do tratamento, não se recomenda beber álcool (milnacipran pode aumentar potencialmente o efeito negativo de etanol no fígado).

Com um cancelamento agudo de milnacipran, variabilidade de humor, agitação, fraqueza, paresthesia, inquietude, dor de cabeça, sonolência, labilidade emocional, a síndrome convulsiva é possível. A gravidade destes fenômenos é normalmente insignificante, mas com o seu desenvolvimento, a velocidade da retirada de droga deve reduzir-se.

A administração de milnacipran a pacientes com uma história da mania e / ou hipomania deve conduzir-se com a prudência em vista do potencial da exacerbação destas condições.

Provindo do mecanismo da ação, o milnacipran pode causar potencialmente (realçam) o fluxo do fluxo de urina (principalmente em pacientes com o hipertroféu de acompanhador da próstata e prostatitis), que certamente necessita o controle apropriado.

Milnacipran, causando a dilatação do aluno, pode contribuir para um aumento em IOP (deve considerar-se em pacientes com ophthalmotonus inicialmente alto contra uma glaucoma de fechamento de ângulo pobremente controlada).

Forma de lançamento

Cápsulas, 25 mgs, 50 mgs

Para 14 gorros. em uma bolha de PVC e folha metálica de alumínio. 2 ou 4 bl. colocam-se em uma caixa de papelão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Ixel

Em uma temperatura não 30 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Ixel

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.