Instrução de uso: Isotretinoin (Isotretinoinum)

Grupo farmacológico

meios de dermotropic

A classificação (ICD-10) de Nosological

Dermatite L21 Seborrheic

Dermatite seborrheic, separação de sebo Aumentada, Eczema de Seborrheic, dermatite de Seborrheic do escalpo, Seborrheic pyodermatitis, Seborreia, Eczema seborrheic

Acne de L70

Acne nodulocystica, Acne, acne de Comedone, Tratamento de Acne, Papulous acne pustuloso, acne de Papulopustulicular, acne Papulo-pustuloso, Acne, Doença de Acne, Acne, Acne vulgaris, acne Noduloso-cystic, acne Noduloso-cystic

Acne de L70.0 vulgaris

Borbulhas de Ugropodobnye, acne juvenil Congênito, Acne vulgaris, Acne vulgaris, Acne Comum, drenagem de Acne, borbulhas Juvenis, Acne Juvenil, Acne juvenil

L71 Rosacea

Acne rosa, Acne Vermelho, Acne rosa, Pessoas ruivas

L71.0 dermatite Periódica

Dermatite perioralis

Codifique CAS 4759-48-2

Características de Isotretinoin

Pó cristalino amarelo-de laranja ou de laranja. O peso molecular é 300.44.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, anti-seborrheic, dermatoprotective, "Uma vitamina como", antiacne.

Normaliza a diferenciação terminal de células, inibe a proliferação do epitélio dos tubos das glândulas sebaceous, formação do detrito, facilita a sua evacuação. Reduz a produção e facilita o lançamento do sebo.

Quando administrado, a absorção é variável, o bioavailability é baixo e variável; a recepção em conjunto com a comida aumenta bioavailability em 2 vezes. Tmax - 2-4 horas Atando a proteína de plasma de sangue (principalmente com albumina) - 99.9%. Metabolizado com a formação de três metabolites principais biologicamente ativos - 4-oxo-isotretinoin (o metabolite principal), tretinoin e 4-oxo-retinoin, bem como metabolites menos significante, inclusive glucuronides. Desde então em vivo os isotretinoin e tretinoin convertem-se reversivelmente um em outro, o metabolismo de tretinoin associa-se com o metabolismo de isotretinoin. 20-30% da dose de isotretinoin metabolizam-se por isomerization. No pharmacokinetics de isotretinoin em seres humanos, um papel importante pode desempenhar-se pela circulação enterohepatic. Em vitro os estudos mostraram que o metabolismo isozretinoin implica isozymes CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 e CYP2B6 cytochrome P450. T1 / 2 isotretinoin - 19 horas, 4-oxo-isoretinoin - 29 horas. Excreta-se pelos rins e com o bile em montantes aproximadamente iguais.

Aplicação de Isotretinoin

Para administração oral e administração retal: formas severas de acne (noduloso-cystic, conglobata, acne com risco de escoriar); acne, não acessível a outros tipos de terapia.

Para aplicação atual: acne vulgaris, seborrheic dermatite, rosacea, perioral dermatite.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, para administração oral e retal: gravidez, estabelecida ou planejada (possivelmente teratogenic e ação embryotoxic), período de amamentação, hepatic insuficiência, hypervitaminosis A, hyperlipidemia severo, acompanhador tetracycline terapia; para administração retal (além disso): doenças retais; para aplicação atual: não se recomenda aplicar a grandes áreas da pele durante a gravidez, a amamentação e as mulheres que planejam uma gravidez.

Restrições de uso

Para uso sistêmico: diabete mellitus, história de depressão, obesidade, desordem de metabolismo de lipídio, alcoolismo.

gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez (teratogenic e ação embryotoxic).

A categoria de ação do feto por FDA é X.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeitos de lado de Isotretinoin

Efeitos de sistema

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: a fadiga excessiva, dor de cabeça, aumentou a pressão intracranial (cérebro de pseudotumor: a dor de cabeça, náusea, vômito, prejudicou a visão, o edema do nervo ótico), os ataques convulsivos, xerophthalmia, os casos isolados de prejuízo visual, fotofobia, perturbação da adaptação escura (a redução da agudeza da visão de crepúsculo); raramente - depressão, psicose, pensamentos suicidas, violação de percepção a cores (passos depois de descontinuação de droga), catarata lenticular, keratitis, blepharitis, conjuntivite, irritação de olho, neurite ótica; ouvir prejuízo em certas frequências áudio.

Da parte do tratado digestivo: secura da mucosa oral, que sangra das gomas, inflamação das gomas, náusea, diarreia, doença intestinal inflamatória (colite, ileitis), hemorragia, pancreatitis (especialmente com acompanhador hypertriglyceridemia acima de 800 mgs / dL). Os casos raros de pancreatitis com o resultado fatal descrevem-se, aumento passageiro e reversível em hepatic transaminase atividade e casos particulares da hepatite (em muitos destes casos, as modificações não ultrapassaram os limites da norma e voltaram à base durante o tratamento, contudo, em algumas situações, foi necessário reduzir a dose ou cancelar a droga).

Da parte do sistema hematopoiesis: anemia, uma redução em hematocrit, leukopenia, neutropenia, um aumento ou redução no número de plaquetas, uma aceleração do ESR.

Da parte do sistema respiratório: raramente - bronchospasm (mais muitas vezes em pacientes com asma bronquial na anamnésia).

Da parte do sistema musculoskeletal: dor de músculo com níveis de soro elevados de CK no soro ou sem ele, junte a dor, hyperostosis, a artrite, a calcificação de ligamentos e tendões, tendonitis.

Pele: despindo-se da pele das palmas e solas, a borbulha, coceira, fica em frente de erupções / dermatite, sudação, pyogenic granuloma, paronychia, onychodystrophy, proliferação aumentada do tecido de granulação, finura persistente de cabelo, perda do cabelo reversível, formas fulminantes de acne, hirsutism, hiperpigmentação, fotosensibilização, ferida leve da pele. No início do tratamento, pode haver uma exacerbação do acne, que dura durante várias semanas.

Efeitos causados por hypervitaminosis A: pele seca, membranas mucosas, incl. lábios (cheilitis), cavidade nasal (hemorragia), laringe e faringe (rouquidão), olho (conjuntivite, opacidade corneana reversível e intolerância de lentes de contato).

Outro: lymphadenopathy, hematuria, proteinuria, vasculitis (hipersensibilidade sistêmica, glomerulonephritis, infecções locais ou sistêmicas causadas por agentes patogênicos positivos para o grama (Estafilococo aureus) hiperglicemia.

Com aplicação externa: passagem de avermelhamento da pele, novas borbulhas da 2a semana de tratamento, não necessitando retirada da droga, reações alérgicas; possível (com uso prolongado) - cheilitis, conjuntivite, secura e descascamento da pele.

Participação

O uso simultâneo de isotretinoin com outro retinoids (inclusive acitretin, tretinoin, retinol, adapalen) aumenta o risco de hypervitaminosis A. Desde que os tetracyclines aumentam o risco da pressão intracranial aumentada, o uso de acompanhador com isotretinoin é contra-indicado (vários casos do desenvolvimento de pseudotumor informaram-se). Isotretinoin pode enfraquecer a ação da progesterona, por isso, durante o tratamento com isotretinoin, os contraceptivos que contêm as pequenas doses da progesterona não devem usar-se. O uso simultâneo com drogas que aumentam a fotosensibilidade (inclusive a sulfonamida, tetracyclines, thiazide diuréticos) aumenta o risco da queimadura de sol.

O efeito do unguento enfraquece-se pelo uso simultâneo de antibióticos do grupo tetracycline, bem como a aplicação local de glucocorticoids.

Vias de administração

No interior, externamente, retalmente.

Precauções de Isotretinoin

Durante a terapia, é necessário controlar o nível de lipídios, glicose, função de fígado. Os pacientes com a diabete estimulam-nos a conduzir a monitorização mais frequente de glicose de sangue.

As mulheres da idade reprodutiva têm de aplicar medidas contraceptivas fiáveis durante 4 semanas antes, durante e durante 1 mês depois do fim do tratamento. Em caso da gravidez, deve interromper-se por razões médicas.

No caso de colite, prejuízo visual e sintomas do pseudotumor, o tratamento para-se. Se um pseudotumor do cérebro se suspeitar, um exame neurológico executa-se.

Não prescreva isotretinoin a pacientes que recebem outras drogas do grupo retinoid (para evitar hypervitaminosis A).

É necessário evitar alto insolation, incl. Terapia de UV.

No tratamento de isotretinoin, uma redução no tolerability de lentes de contato é possível. Os pacientes que usam lentes de contato devem usar lentes em caso de efeitos de lado.

Não aplique o unguento na pele em volta dos olhos e com a inflamação aguda grave; não aplique a membranas mucosas.