Instrução de uso: Cânone de Irbesartan

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Irbesartanum

ATX

C09CA04 Irbesartan

Grupo farmacológico

Antagonista de receptor de Angiotensin II [antagonistas de receptor de Angiotensin II (AT1-subtipo)]

Composição

Pastilhas - 1 mesa.

substância ativa: Irbesartan 150/300 mgs

Substâncias auxiliares: amido de pregelatinized - 51/102 mgs; sódio de Croscarmellose (impellosis) - 12/24 mgs; monohidrato de lactose (leite de açúcar) - 44/88 mgs; Magnésio stearate - 2/4 mgs; Povidone K30 - 10/20 mgs; Talco - 3/6 mgs; MCC - 28/56 mgs

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas são brancas ou quase brancas em cores, em redor, biconvex, com um risco.

Permitido por uma marmorização leve.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antihypertensive.

Pharmacodynamics

Irbesartan é um antagonista seletivo de angiotensin II receptores (o tipo AT1). Bloqueia todos os efeitos fisiologicamente significantes de angiotensin II, mediado por receptores AT1, apesar da fonte ou via da síntese de angiotensin II. O antagonismo seletivo a angiotensin II receptor (AT1) leva a um aumento em concentrações plásmicas de renin e angiotensin II e uma redução em concentrações plásmicas de aldosterona. As concentrações de potássio de soro normalmente não se modificam significativamente tomando irbesartan em doses recomendadas. Irbesartan não inibe o ÁS (kininase-II), uma enzima implicada na síntese de angiotensin II e partindo-se bradykinin a metabolites inativo. Para a manifestação da ação de irbesartan, a sua ativação metabólica não se necessita. Irbesartan reduz a pressão de sangue com uma modificação mínima na tarifa de coração. Quando tomado em doses até 300 mgs uma vez por dia, a redução na pressão de sangue é dependente da dose, mas com um novo aumento na dose de irbesartan, o aumento no efeito antihypertensive é insignificante. A redução máxima na pressão de sangue realiza-se depois 3-6 horas depois de uma entrada oral única e mantém-se durante pelo menos 24 horas. Depois de 24 horas, a pressão de sangue permanece ao nível de 60-70% da redução máxima no PAPAI e TRISTE tomando as doses recomendadas. Depois de tomar 150-300 mgs uma vez por dia depois de 24 horas (isto é no fim do intervalo de interdose), a pressão de sangue (TRISTE / PAPAI) na posição do paciente ou sessão de posição reduz-se em 8-13 / Hg de 5-8 mm. Respectivamente, que é significativamente mais do que com o placebo.

Tomar a droga em uma dose de 150 mgs uma vez por dia leva a um efeito antihypertensive comparável com uma entrada de duas vezes da mesma dose dividida em 2 doses. A ação antihypertensive estável desenvolve-se dentro de 1-2 semanas da terapia, e o efeito terapêutico máximo realiza-se 4-6 semanas depois da partida do tratamento. Com a retirada da droga, a síndrome de retirada ausenta-se.

A eficácia de Irbesartan® não depende de idade e gênero. Os pacientes da corrida Negróide reagem fracamente à monoterapia com Irsar® (bem como todas outras drogas que afetam RAAS).

Irbesartan não tem praticamente efeito sobre a concentração de ácido úrico no soro de sangue ou na excreção de ácido úrico pelos rins.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, o irbesartan absorve-se bem, o seu bioavailability absoluto é aproximadamente 60-80%. O regime de alimentação simultâneo não afeta significativamente o bioavailability de irbesartan.

A ligação à proteína de plasma de sangue é aproximadamente 96%. Vd é 53-93 litros.

Irbesartan metaboliza-se no fígado por oxidação e conjugação com o ácido glucuronic para formar o metabolite principal - irbesartan glucuronide (aproximadamente 6%). A oxidação de irbesartan executa-se principalmente com a ajuda de cytochrome P450, a participação de isoenzyme CYP3A4 no metabolismo de irbesartan é insignificante. Os parâmetros pharmacokinetic de irbesartan são lineares e proporcionais na variedade de dose de 10 para 600 mgs; Em doses mais de 600 mgs (uma dose duas vezes a dose máxima recomendada da droga), a cinética de irbesartan fica não linear (redução na absorção).

Depois de administração oral de Tmax em plasma de sangue - 1.5-2 horas.

O despejo total e o despejo renal são 157-176 e 3-3.5 ml / minuto, respectivamente. O T1 final / 2 é 11-15 horas. Com a administração única diária de Css irbesartan no plasma realiza-se depois de 3 dias.

Irbesartan e o seu metabolites excretam-se do corpo tanto com bile (80%) como com rins (20%), e menos de 2% da dose de irbesartan excretam-se pelos rins inalterados.

Grupos pacientes especiais

Em mulheres (em comparação com homens), sofrendo da hipertensão, as concentrações mais altas de irbesartan no plasma de sangue observaram-se. Contudo, não houve diferença em T1 / 2 e acumulação de irbesartan. A correção da dose da droga em mulheres não se necessita.

Os valores de AUC e Cmax de irbesartan em pacientes idosos (mais de 65 anos) são ligeiramente mais altos do que em pacientes da idade jovem (18-40 anos). O T1 final / 2 nas pessoas idosas não se modifica significativamente. A correção da dose em pacientes idosos não se necessita.

Função renal prejudicada e hemodiálise. Os pharmacokinetics de irbesartan não se modificam significativamente. A hemodiálise é ineficaz.

Violação da função do fígado. Em pacientes com a cirrose do fígado da gravidade branda ou moderada, os parâmetros pharmacokinetic de irbesartan não se modificam significativamente. Os estudos de Pharmacokinetic em pacientes com a insuficiência hepatic severa não se executaram.

Indicações de cânone Irbesartan

Hipertensão essencial;

Nephropathy em hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus (como parte de terapia antihypertensive combinada).

Contra-indicações

Hipersensibilidade a irbesartan ou qualquer componente da droga;

Deficiência de lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption;

gravidez;

Período de lactação;

Idade a 18 anos.

Com prudência: hyponatremia; Dieta com restrição de consumo de sal de mesa; stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único que funciona; BCC Reduzido (inclusive diarreia, vomitando); terapia prévia com diuréticos; fracasso de rim; hemodiálise; Condição depois de transplantação de rim (falta de experiência clínica); insuficiência hepatic severa (falta de experiência clínica); Hyperkalemia; recepção simultânea com preparações de lítio; Stenosis das válvulas aórticas e mitrais; Hypertrophic cardiomyopathy obstrutivo (GOKMP); hyperaldosteronism primário; fracasso de coração crônico (a classe III-IV de NYHA classe funcional); doença de coração de Ischemic (CHD) e / ou lesões atherosclerotic de navios cerebrais; Pacientes mais velhos do que 75 anos.

Aplicação de gravidez e amamentação

Como qualquer droga que atua diretamente sobre RAAS, Irbesartan® não pode usar-se na gravidez.

O uso de angiotensin II antagonistas de receptor não se recomenda durante o primeiro trimestre da gravidez. A droga é contra-indicada nos II-III trimestres da gravidez, porque o uso da droga durante este período pode causar efeitos fetotoxic (função de rim reduzida, pressão de sangue baixa, reduzindo a velocidade da ossificação dos ossos fetais) e efeitos tóxicos neonatal (fracasso de rim, hypotension arterial, hyperkalemia). Em caso da toma da droga nos II-III trimestres da gravidez, é necessário executar o ultra-som dos rins e ossos da caveira fetal.

A transição para apropriar-se da alternativa antihypertensive terapia deve executar-se antes do começo do planejamento de gravidez. Quando a gravidez aparece, irbesartan o ® deve descontinuar-se o mais logo possível. Não se conhece se irbesartan se excreta no leite de peito.

Se for necessário usar a droga durante a lactação, a pergunta da amamentação paradora deve resolver-se.

Efeitos de lado

A classificação da incidência de eventos aversos enumerados abaixo determinou-se segundo o seguinte (QUEM classificação): muito muitas vezes> 1/10; Muitas vezes de> 1/100 a <1/10; Infrequentemente de> 1/1000 a <1/100; Raramente de> 1/10000 a <1/1000; Muito raramente de <1/10000, inclusive mensagens individuais.

Hipertensão arterial

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - vertigem, fadiga, asthenia.

Do CVS: infrequente - tachycardia; Infrequentemente, o fluxo de sangue à pele da cara.

Do sistema respiratório: infrequentemente - tosse.

Do sistema musculoskeletal: infrequentemente - dor no peito.

Do lado do sistema digestivo: muitas vezes - náusea e / ou vômito; Infrequentemente diarreia, dispepsia e / ou azia.

Do lado do sistema reprodutivo: infrequentemente - disfunção sexual.

Indicadores de laboratório: muitas vezes - atividade aumentada de CKK (sem manifestações clínicas do sistema musculoskeletal e ausência de hyperkalemia).

Nephropathy em hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - vertigem modificando posição de corpo (transição de mentira sobre posição permanente).

Do CVS: muitas vezes - uma redução pronunciada em pressão de sangue, incl. Orthostatic hypotension.

Do sistema musculoskeletal: muitas vezes - arthralgia, mialgia.

Indicadores de laboratório: muito muitas vezes - hyperkalemia, uma redução em hemoglobina (clinicamente insignificante).

Na aplicação de pós-marketing de irbesartan, os seguintes eventos aversos também se observaram, a frequência do qual não pode estabelecer-se (segundo os relatórios espontâneos)

Do lado do sistema nervoso central: uma dor de cabeça.

Reações alérgicas: reações de hipersensibilidade (borbulha de pele, urticária, angioedema), leukocytic vasculitis.

Do lado do órgão de audição: barulho nas orelhas.

Da parte do sistema digestivo: dysgeusia, uma violação de função de fígado, hepatite.

Do sistema musculoskeletal: arthralgia, mialgia (em alguns casos associado com atividade aumentada de CK), grampos de músculo.

Do lado do sistema urinário: muito raramente - uma violação de função de rim (inclusive casos particulares de fracasso renal em pacientes em perigo).

Com o desenvolvimento de efeitos de lado severos, o tratamento deve descontinuar-se.

Participação

Outro antihypertensives e os diuréticos podem realçar o efeito antihypertensive de irbesartan. Irbesartan pode usar-se na combinação com tais drogas como beta-blockers, CCB de longa duração e diuréticos thiazide.

A terapia prévia com diuréticos em grandes doses pode levar à desidratação e um risco aumentado de hypotension no início de irbesartan ® terapia.

O uso simultâneo de irbesartan com preparações de potássio e diuréticos dispensam o potássio, bem como heparin, pode aumentar o conteúdo de potássio no soro de sangue.

Com o uso simultâneo de irbesartan com preparações de lítio, um aumento potencialmente reversível em níveis de soro de lítio e um aumento na sua toxicidade são potencialmente possíveis. Por isso, recomenda-se controlar regularmente a concentração de lítio no soro de sangue.

Quando usado simultaneamente com NSAIDs (inclusive nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2, acetylsalicylic ácido (mais de 3 g / dia) e NSAIDs não-seletivo), uma redução no efeito antihypertensive é possível. Em caso do uso simultâneo com NSAIDs, um risco aumentado da disfunção renal pode ocorrer, inclusive o fracasso renal agudo e hyperkalemia (especialmente em pacientes com o prejuízo renal). Deve usar-se com a prudência, esta combinação, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes antes da partida da terapia de combinação têm de restaurar BCC, bem como controlar a função de rim antes da terapia inicial e periodicamente durante a terapia de combinação.

Hydrochlorothiazide, nifedipine não afeta os parâmetros pharmacokinetic de irbesartan.

Irbesartan metaboliza-se predominantemente por isoenzyme CYP2C9 e até um menor grau por glucuronation. Não houve pharmacokinetic significante e a interação pharmacodynamic com warfarin (metabolizados com a participação de isoenzyme CYP2C9). Os efeitos de inducers de isoenzyme CYP2C9, como rifampicin, no pharmacokinetics de irbesartan não se estudaram. Irbesartan não afeta os parâmetros pharmacokinetic de digoxin.

Dosar e administração

No interior, a pastilha engole-se inteira, lavada abaixo com a água. Leve 1 vez por dia, apesar do regime de alimentação.

Normalmente a dose de manutenção e inicial recomendada é 150 mgs uma vez por dia.

Para pacientes com BCC reduzido (inclusive a diarreia, vomitando), hyponatremia, com terapia diurética ou dietas com a restrição da entrada do cloreto de sódio ou aqueles na hemodiálise ou pacientes mais velhos do que 75 anos, a dose inicial recomendada de Irsar® é 75 mgs / Dia (1/2 pastilhas de 150 mgs). Se o efeito terapêutico for insuficiente, a dose da droga aumenta-se a 300 mgs / dia. O novo aumento na dose com um intervalo de 1-2 semanas (mais de 300 mgs / dia) não leva a um aumento na gravidade do efeito antihypertensive.

A ausência do efeito na monoterapia, uma combinação com outras drogas antihypertensive, por exemplo com doses baixas de diuréticos (hydrochlorothiazide), é possível.

Para o tratamento de nephropathy em pacientes com hipertensão e diabete do tipo 2, a dose inicial recomendada de Irsar® é 150 mgs uma vez por dia, se o efeito terapêutico for insuficiente, a dose pode aumentar-se (com um intervalo de 2 semanas) a 300 mgs uma vez por dia - Que é o suporte preferencial do tratamento de nephropathy.

Função renal prejudicada. Em pacientes com a função renal prejudicada, a correção do regime de dosagem não se necessita.

A dose inicial da droga em pacientes na hemodiálise deve ser 75 mgs / dia (1/2 pastilhas de 150 mgs).

Violação da função do fígado. Os pacientes com a função de fígado prejudicada do brando para moderar a gravidade não precisam de ajustar a dose. A experiência clínica em pacientes com o prejuízo severo da função de fígado ausenta-se.

Pacientes de idade promovida. Recomenda-se que o tratamento de pacientes sobre a idade de 75 comece com uma dose de 75 mgs (1/2 pastilhas de 150 mgs).

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada em pressão de sangue, tachycardia, raramente - bradycardia.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado. Condução de sintomático e terapia de manutenção com monitorização constante do paciente. A hemodiálise é ineficaz.

Instruções especiais

Violação do equilíbrio de eletrólito de água. Antes de usar irbesartan ® em pacientes com BCC reduzido (inclusive devido a diarreia ou vômito, terapia intensiva com diuréticos, dietas com a restrição do consumo de sal de mesa), é necessário restaurar bcc, eliminar hyponatremia, há um risco de desenvolver hypotension arterial sintomático, especialmente depois de tomar a primeira dose.

Hipertensão de Renovascular. Risco potencialmente aumentado de hypotension arterial severo e fracasso renal em pacientes com stenosis bilateral das artérias renais ou stenosis da artéria de um rim único que funciona.

Fracasso renal e transplantação de rim. Recomenda-se controlar o potássio de soro e níveis creatinine em pacientes com a insuficiência renal. Não há dados clínicos sobre o uso de irbesartan ® em pacientes depois da transplantação de rim.

Pacientes com hipertensão arterial e diabete do tipo 2 mellitus com função renal prejudicada. O efeito favorável de irbesartan na redução de velocidade da progressão de desordens renais e cardiovasculares tem um grau diferente da gravidade em grupos diferentes de pacientes: menos pronunciado em mulheres e pacientes que não pertencem à corrida de Europoid.

Hyperkalemia. Recomenda-se controlar o conteúdo de potássio de pacientes que tomam potássio, diuréticos dispensam o potássio, heparin concorrentemente com irbesartan ® preparação, especialmente na presença do fracasso renal e / ou doenças CVS.

Stenosis da válvula aórtica e mitral, GOKMP. Como com qualquer vasodilatador, irbesartan o ® deve usar-se com a prudência.

hyperaldosteronism primário. O uso de irbesartan ® com hyperaldosteronism primário é inconveniente.

Outro. Os pacientes cujo tom vascular e a função renal são predominantemente dependente da atividade RAAS (por exemplo, pacientes com a classe funcional de III-IV CHF segundo a classificação NYHA, a doença de rim de acompanhador, inclusive a artéria renal stenosis), terapia com nervos inibidores EXCELENTES ou antagonistas de receptor angiotensin II acompanham-se pelo desenvolvimento de hypotension arterial, azotemia, oliguria e, em casos raros, fracasso renal agudo. Como com outras drogas antihypertensive, uma redução significativa da pressão de sangue em pacientes com IHD e / ou as lesões atherosclerotic dos navios cerebrais pode levar ao desenvolvimento do infarto do miocárdio, golpe. No tratamento destes pacientes deve controlar estritamente a pressão de sangue.

A influência na capacidade de dirigir transportes e executar o trabalho que necessita uma alta tarifa de reações psicomotoras. Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a concentração aumentada e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas, 150 mgs, 300 mgs. Por 7, 10, 14 ou 15 da mesa. Em uma caixa de célula planar feita de filme de PVC e folha metálica de alumínio imprimiu laqueado. Segundo 1, 2, 4, 8 pacotes de célula de contorno de 7 etiqueta. Ou 1, 2, 3, 6 pacotes de célula de contorno de 10 mesas, ou 1, 2, 4 pacotes de célula de contorno de 14 mesas, ou 1, 2, 4 pacotes de célula de contorno de 15 mesas. Instale em um pacote de cartão.

Fabricante

CJSC "Canonfarma Production", a Rússia

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Cânone de Irbesartan

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Cânone de Irbesartan

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.