Instrução de uso: Insulina aspart biphasic (Insulinum aspartum biphasicum)

Grupo farmacológico de substância Calcitonin

Insulina

A classificação (ICD-10) de Nosological

Diabete de dependente da Insulina de E10 mellitus

Decompensation de metabolismo de carboidrato, Diabete mellitus, açúcar de insulina de Diabete, Diabete mellitus o tipo 1, ketoacidosis Diabético, diabete dependente da Insulina, diabete dependente da Insulina mellitus, Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, forma de Labile de diabete mellitus, Violação de metabolismo de carboidrato, diabete do Tipo 1 mellitus, diabete do Tipo I mellitus, diabete dependente da Insulina mellitus, diabete do Tipo 1 mellitus

Diabete de E11 "Não dependente de insulina" mellitus

Diabete de Acetonuric, Decompensation de metabolismo de carboidrato, Diabete açúcar independente da insulina, o tipo 2 de açúcar de Diabete, Diabete do Tipo 2, diabete "Não dependente de insulina", diabete de dependente de Não-insulina mellitus, diabete "Não dependente de insulina" mellitus, resistência de Insulina, Insulina diabete resistente mellitus, Coma lactobacillus diabético, Violação de metabolismo de carboidrato, diabete do Tipo 2 mellitus, Diabete mellitus o tipo II, Diabete mellitus em idade adulta, Diabete mellitus em velha idade, Diabete independente da insulina, Diabete mellitus o tipo 2, tipo II de diabete independente da insulina de Açúcar

Características

A preparação da insulina combinou a ação, um análogo da insulina humana. Uma interrupção de duas fases composta de insulina solúvel aspart (30%) e cristais de insulina de aspart protamine (70%). A insulina aspart foi obtida pela tecnologia de ADN recombinant usando a tensão de Saccharomyces cerevisiae; Na estrutura molecular da insulina, a prolinha ácida amino na posição B28 é substituído pelo ácido aspartic.

Farmacologia

Ação farmacológica - hypoglycemic.

Interage com receptores específicos da membrana citoplasmática de células e forma um complexo de receptor da insulina que estimula processos intracelulares, incl. Síntese de um número de enzimas-chave (hexokinase, pyruvate kinase, glicogênio synthetase). Reduzir a concentração de glicose no sangue é devido a transporte intracelular aumentado, absorção aumentada de músculo esquelético e tecido gordo, uma redução na tarifa da produção de glicose no fígado. Tem a mesma atividade com a insulina humana em um molar equivalente. A substituição da prolinha ácida amino na posição B28 do ácido aspartic reduz a tendência das moléculas de formar hexamers na fração solúvel da droga que é observada na insulina humana solúvel. Neste sentido, a insulina aspart é absorta da gordura subcutânea mais rápido do que a insulina solúvel contida na insulina humana biphasic. A insulina aspart protamine é absorta mais longa. Depois da administração de irmã de caridade, o efeito desenvolve-se depois de 10-20 minutos, o efeito máximo é 1-4 horas, a duração da ação está à altura de 24 horas (depende da dose, lugar da administração, intensidade de fluxo sanguíneo, temperatura do corpo e nível de atividade físico).

Com n / à introdução em uma dose de 0.2 U / peso corporal de quilograma Tmax - 60 minutos. Atar à proteína de sangue é baixo (0-9%). A concentração da insulina no soro volta ao inicial depois de 15-18 horas.

Indicações

Diabete mellitus o tipo 1. Diabete mellitus o tipo 2 (em caso de resistência a agentes hypoglycemic orais, resistência parcial a estas drogas de terapia combinada, com doenças interatuais).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hipoglicemia.

Restrições de uso

Idade menos de 18 anos (segurança e eficácia não determinada).

gravidez e lactação

Os estudos da reprodução em animais usando a insulina aspart biphasic não foram executados. Contudo, os estudos toxicológicos reprodutivos, bem como os estudos de teratogenicity em ratos e coelhos com a administração de insulina (insulina aspart e insulina humana normal) mostraram que os efeitos desta insulina não são diferentes. Insulina aspart, bem como insulina humana, em doses que excedem o recomendado de administração humana em aproximadamente 32 vezes (ratos) e 3 vezes (coelhos), causados pre e perdas de posimplantação, bem como visceral / anomalias esqueléticas. Em doses que excedem o recomendado da administração humana em aproximadamente 8 vezes (ratos) ou aproximadamente igual à dose humana (coelhos), nenhum efeito significante foi observado.

Uso na gravidez é possível se o efeito esperado da terapia exceder o risco potencial do feto (os estudos adequados e estritamente controlados não são conduzidos). Não se conhece se a insulina aspart biphasic pode exercer efeitos embryotoxic quando aplicado durante a gravidez e se afeta a capacidade reprodutiva.

No período da gravidez possível e em todas as partes do seu termo, é necessário controlar cuidadosamente a posição de pacientes com diabete mellitus e níveis de glicose de sangue de monitor. A necessidade da insulina, por via de regra, reduz em mim o trimestre e gradualmente aumenta nos II e III trimestres da gravidez.

A categoria de ação do feto é FDA-C.

Durante e imediatamente depois da entrega, a necessidade da insulina pode cair dramaticamente, mas rapidamente volta ao nível que foi antes da gravidez.

Não se conhece se o LS penetra no leite de peito. Durante a lactação, pode haver uma necessidade do ajuste de dose.

Efeitos de lado

Edema e fracasso refrativo (no início de tratamento); reações alérgicas locais (congestão, inchação, coceira da pele no sítio de injeção); as reações alérgicas generalizadas (a borbulha de pele, coceira, aumentou a sudação, a função gastrintestinal anormal, a dificuldade de respiração, tachycardia, abaixando a pressão de sangue, angioedema); Lipodystrophy no sítio de administração.

Interação

Ação hypoglycemic aumentada de insulina drogas hypoglycemic orais, nervos inibidores de MAO, nervos inibidores EXCELENTES, nervos inibidores anhydrase carbônicos, bromocriptine, somatostatin análogos (octreotide), sulfonamida, esteróides anabólicos, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, pyridoxine, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, Etanol e etanol que contém drogas.

Enfraqueça o efeito hypoglycemic da insulina contraceptivos orais, glucocorticoids, hormônios de tireóide, thiazide diuréticos, heparin, tricyclic antidepressivos, sympathomimetics, danazol, BCC, diazoxide, morfina, phenytoin, nicotina. Abaixo da influência de beta-adrenoblockers, clonidine, preparações de lítio, reserpine e salicylates, tanto a atenuação como o aumento da ação são possíveis.

Dose excessiva

Sintomas: hipoglicemia - o suor "frio", pele pálida, nervosidade, tremor, inquietude, fadiga excepcional, fraqueza, prejudicou a orientação, prejudicou concentração, vertigem, fome severa, prejuízo visual temporário, dor de cabeça, náusea, tachycardia, apreensão, desordens Neurológicas, coma.

Tratamento: a hipoglicemia insignificante pode ser curada pelo próprio paciente, tomando a glicose, comida de açúcar ou rica no carboidrato no interior. Em casos severos - solução de dextrose intravenosa (intravenosamente) de 40%; Em / m (intramuscularmente), subcutaneamente (subcutaneamente) - glucagon. Depois da restauração da consciência o paciente é recomendado a tomar a comida rica em carboidratos, prevenir o desenvolvimento repetido da hipoglicemia.

Vias de administração

PC.

Precauções

Não pode entrar IV (intravenosamente). A dose inadequada ou a descontinuação do tratamento (especialmente na diabete do tipo 1) podem levar ao desenvolvimento da hiperglicemia ou ketoacidosis diabético. Por via de regra, a hiperglicemia manifesta-se gradualmente, dentro de algumas horas ou dias (sintomas da hiperglicemia: a náusea, o vômito, a sonolência, a vermelhidão e a secura da pele, boca seca, aumentaram a produção de urina, a sede e a perda do apetite, o odor da acetona no ar exalado) E sem tratamento próprio pode levar à morte.

Depois da compensação do metabolismo de carboidrato, por exemplo, com a terapia de insulina intensiva, os sintomas típicos para eles-precursores da hipoglicemia podem modificar-se em pacientes, sobre os quais os pacientes devem ser informados. Em pacientes com a diabete mellitus com o ótimo controle metabólico, as últimas complicações da diabete desenvolvem-se depois e progridem mais lentamente. Neste sentido, recomenda-se executar atividades destinadas para a otimização de controle metabólico, inclusive a monitorização de níveis de glicose de sangue.

A droga deve ser usada na conexão direta com o regime de alimentação. É necessário considerar a alta tarifa do ataque do efeito no tratamento de pacientes que têm doenças de acompanhador ou quem se drogam o que reduz a velocidade da absorção da comida. Na presença de doenças de acompanhador, natureza especialmente contagiosa, a necessidade de insulina, por via de regra, aumentos. A violação do rim e / ou função de fígado pode levar a uma redução na necessidade da insulina. Omitir refeições ou atividade física inesperada pode levar ao desenvolvimento da hipoglicemia.

A transferência do paciente a um novo tipo da insulina ou uma preparação de insulina de outro fabricante deve ser executada sob a supervisão médica estrita, o ajuste de dosagem pode ser necessitado. Se for necessário ajustar a dose, pode ser já feito com a primeira administração da droga ou durante as primeiras semanas ou os meses do tratamento. Uma modificação na dose pode ser necessitada com uma modificação na dieta e com o esforço físico aumentado. Os exercícios físicos executaram imediatamente depois que uma refeição pode aumentar o risco da hipoglicemia que se desenvolve.

Com o desenvolvimento de hipoglicemia ou hiperglicemia, a atenção e a velocidade de reação podem ser reduzidas, que pode ser perigoso dirigindo um carro ou trabalhando com máquinas e mecanismos. Aos pacientes devem aconselhar a tomar medidas para prevenir o desenvolvimento de hipoglicemia e hiperglicemia. Isto é especialmente importante para pacientes com uma falta ou redução na gravidade de precursores dos sintomas da hipoglicemia que se desenvolve ou sofrendo de episódios frequentes da hipoglicemia.