Instrução de uso: Insulina aspart (Insulinum aspartum)

Grupo farmacológico de substância Calcitonin

Insulina

A classificação (ICD-10) de Nosological

Diabete de dependente da Insulina de E10 mellitus

Decompensation de metabolismo de carboidrato, Diabete mellitus, açúcar de insulina de Diabete, Diabete mellitus o tipo 1, ketoacidosis Diabético, diabete dependente da Insulina, diabete dependente da Insulina mellitus, Coma hyperosmolar non-ketoacidotic, forma de Labile de diabete mellitus, Violação de metabolismo de carboidrato, diabete do Tipo 1 mellitus, diabete do Tipo I mellitus, diabete dependente da Insulina mellitus, diabete do Tipo 1 mellitus

Características

Insulina de ação ultracurta. Um análogo de insulina humano obtido pela tecnologia de ADN recombinant usando Saccharomyces cerevisiae esforça-se no qual a prolinha ácida amino na posição B28 é substituído pelo ácido aspartic. Peso molecular 5825.8.

Farmacologia

Ação farmacológica - hypoglycemic.

Ata a receptores da insulina em músculo e células gordas. A redução de níveis de glicose de sangue é devido a transporte intracelular aumentado, utilização aumentada de tecidos, uma redução na tarifa da produção de glicose no fígado. Aumenta a intensidade de lipogenesis e glycogenogenesis, síntese de proteína. Depois da injeção, o efeito ocorre dentro de 10-20 minutos, consegue um máximo depois de 1-3 horas e dura 3-5 horas.

Rapidamente absorto da gordura subcutânea. Substituir a prolinha ácida amino na posição B28 com o ácido aspartic reduz a tendência de moléculas de formar hexamers, que aumenta a tarifa da absorção (em comparação com a insulina humana convencional). Depois que a administração de irmã de caridade Tmax é 40-50 minutos, atar à proteína é muito baixo (0-9%), T1 / 2 - 81 minutos.

Carcinogenicidade, mutagenicity, efeitos sobre fertilidade

Não foram conduzidos os estudos bienais padrão para avaliar a carcinogenicidade potencial da insulina aspart. Em um estudo de um ano de oncogenicity, a insulina aspart foi administrada a ratos irmã de caridade de Sprague-Dawley em doses de 10, 50 e 200 unidades / quilograma (aproximadamente 2, 8 e 32 vezes mais alto do que a dose humana de p / à administração). Os resultados mostraram que em uma dose de 200 unidades / quilograma em fêmeas, a incidência de tumores de peito é mais alta em comparação com o controle (esta observação não se diferencia significativamente dos obtidos com o uso da insulina humana convencional). A significação dos dados obtidos para uma pessoa é desconhecida.

Nenhum mutagenicity da insulina aspart foi descoberto em um número de testes de genotoxic (inclusive teste de Ames, teste de mutação genético em células de linfoma murine, teste de aberrações cromossômicas na cultura de células lymphocyte humana), bem como em vivo no teste de micronúcleo em ratos e exceto vivo no UDS-teste (síntese de ADN não programada) no rato hepatocytes.

Não houve prejuízo da fertilidade em machos e fêmeas do rato com n / k as doses da insulina aspart, aproximadamente 32 vezes a dose recomendada da administração humana.

Indicações

Diabete.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, hipoglicemia.

Restrições de uso

Crianças menos de 6 anos de idade (segurança e eficácia não determinada).

gravidez e lactação

Em estudos dos animais mostrou-se isto quando tanto a insulina aspart como a insulina humana usual foram administradas em doses que excedem a dose recomendada da administração humana em aproximadamente 32 vezes (ratos) e 3 vezes (coelhos), tanto insulina causada pre Como perdas de posimplantação, bem como viscerais / anomalias esqueléticas.

Não foram conduzidos os estudos adequados e estritamente controlados em mulheres grávidas. O cuidado deve ser tomado para controlar e controlar níveis de glicose de sangue durante o ataque possível da gravidez e para a duração da gravidez, tanto em pacientes com a diabete mellitus como em mulheres com a história da diabete gestacional. A necessidade da insulina, por via de regra, diminui no primeiro trimestre de gravidez e subidas a II-III trimestas. Durante e imediatamente depois da entrega, a necessidade da insulina pode diminuir dramaticamente.

A categoria de ação do feto é FDA-C.

A experiência do uso clínico durante a lactação é limitada. Deve ser usado com a prudência (não se conhece se a insulina aspart é excretada no leite de peito).

Efeitos de lado

A hipoglicemia (fraqueza, suor frio, pele pálida, palpitação, nervosidade, tremor, fome, paresthesia nas mãos, pés, lábios, língua, dor de cabeça, sonolência, incerteza de movimento, discurso e prejuízo de visão, depressão), Edema passageiro, refração reversível passageira do olho, exacerbação de retinopathy diabético, neuropathy doloroso agudo, generalizou reações alérgicas; reações locais: hyperemia, edema e coçando no sítio de injeção, lipodystrophy no sítio de injeção.

As reações alérgicas ameaçam à vida generalizadas, inclusive anaphylaxis, podem ser manifestadas com o uso da insulina, incl. E a insulina aspart, uma borbulha por todas as partes do corpo com a coceira, dificuldade de respiração, hypotension arterial, tachycardia, aumentaram a sudação.

Interação

Farmacêuticamente incompatível com soluções de outras drogas (droga). A ação de Hypoglycemic é realçada por drogas hypoglycemic orais, sulfonamida, nervos inibidores de MAO (monoamine oxidase) (inclusive furazolidone, procarbazine, selegiline), nervos inibidores de anhydrase carbônico, nervos inibidores EXCELENTES, esteróides anabólicos (inclusive stanozolol, oxandrolone, methandrostenolone), androgens, Bromocriptine, tetracyclines, disopyramide, fibrates, fluoxetine, ketoconazole, mebendazole, theophylline, cyclophosphamide, fenfluramine, pyridoxine, quinidine, quina, chloroquine, etanol e drogas contêm o etanol (droga). A ação de Hypoglycemic enfraquece glucocorticoids, glucagon, somatropin, hormônios de tireóide, estrogênios, progestogens (eg contraceptivos orais), thiazide diuréticos, canal de cálcio blockers, heparin, sulfinpyrazone, sympathomimetics (eg epinefrina, salbutamol, terbutaline), isoniazid, phenothiazine derivados, Danazol, tricyclic antidepressivos, diazoxide, morfina, nicotina, phenytoin.

A beta-adrenoblockers, clonidine, os sais de lítio, reserpine, salicylates, pentamidine - podem realçar tanto e enfraquecer a ação hypoglycemic da insulina.

Dose excessiva

Sintomas: hipoglicemia, hypoglycemic coma, convulsões.

Tratamento: hipoglicemia leve, o paciente pode eliminar-se tomando o açúcar no interior ou rico na comida de carboidratos facilmente digestível. A irmã de caridade, IM (intramuscularmente) ou IV injeção (intravenosamente) são administradas glucagon ou IV em uma solução hypertensive da dextrose. Com o desenvolvimento de coma hypoglycemic, intravenosamente injetando 20-40 ml (até 100 ml) de uma solução de dextrose de 40% até as saídas pacientes de uma coma. Depois da restauração da consciência, a entrada oral de carboidratos é recomendada a prevenir a repetição da hipoglicemia.

Vias de administração

P/a, em / em (intravenosamente) (se necessário), com o uso de sistemas de infusão.

Precauções

A dose insuficiente ou a interrupção do tratamento (especialmente na diabete do tipo 1) podem levar à hiperglicemia e ketoacidosis diabético. Na presença de doenças de acompanhador, natureza especialmente contagiosa, a necessidade de insulina, por via de regra, aumentos, e se há uma violação da função de fígado ou rim - reduções. O paciente deve ser transferido para um novo tipo ou a marca da insulina sob a supervisão médica estrita. Usando a insulina o aspart, um maior número de injeções por dia ou uma modificação na dose pode ser necessitado do que com a insulina convencional. A emergência da necessidade do ajuste de dose pode ocorrer já na primeira administração ou durante as primeiras poucas semanas ou meses depois da transferência. Depois da compensação do metabolismo de carboidrato, os sintomas típicos para eles-precursores da hipoglicemia podem modificar-se em pacientes, sobre os quais devem ser informados. Omitir refeições ou atividade física inesperada pode levar à hipoglicemia.

A intensificação da terapia de insulina com uma melhora aguda no controle de glycemic pode ser acompanhada por uma deterioração temporária no decorrer de retinopathy diabético e o desenvolvimento da dor aguda neuropathy. A melhora de longo prazo no controle de glycemic reduz o risco de retinopathy diabético e neuropathy.

Durante o período de tratamento, o cuidado deve ser tomado dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam atenção aumentada e a velocidade de reações psicomotoras (a hipoglicemia pode desenvolver-se, especialmente em pacientes com precursores dos sintomas brandos ou ausentes da hipoglicemia ou os seus episódios frequentes).