Instrução de uso: Infliximab

Nome comercial da droga – Remicade, Flammegis

O nome latino da substância Infliximab

Infliximabum (gênero. Infliximabi)

Fórmula grossa

C6428H9912N1694O1987S46

Grupo farmacológico:

Drogas imunossupressoras

A classificação (ICD-10) nosological

A doença de K50 Crohn [enterite regional]: a doença de Crohn; a doença de Crohn com fístula; Granuloma do intestino; enterite de Granulomatous; a doença de Crohn; ileitis regional; Ileitis Terminal; Enterite regional

K51 colite Ulcerativa: Colite aguda ulcerativo; Colite ulcerativa; colite ulcerativa-necrotic; Colite ulcerativa-hemorrhagic não-específico; Colite ulcerativa e trophic; Colite ulcerativa idiopático; Colite ulcerativa não-específico; colite ulcerativa não-específica; úlceras de Proctocolitis; Hemorrhagic rectoxitis purulento; Rectoccolitis ulcerativo-hemorrhagic

Psoríase de L40: psoríase de placa ornamental crônica com difuso; psoríase generalizada; Psoríase do escalpo; partes cabeludas da pele; Uma forma generalizada de psoríase; dermatite de Psoriazoformny; a Psoríase complicada com erythroderma; inutilizar psoríase; placa ornamental psoriatic Isolada; psoríase de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoríase com eczematization; Hyperkeratosis em psoríase; psoríase inversa; Psoríase ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; Psoríase genitals; lesões de psoríase com áreas cabeludas da pele; psoríase de erythrodermic; psoríase crônica do escalpo; psoríase crônica; psoríase ordinária; psoríase refratária; fenômeno de Koebner; psoríase

M06.9 artrite Reumatóide, não especificada: artrite reumatóide; síndrome de dor em doenças reumáticas; Dor em artrite reumatóide; Inflamação em artrite reumatóide; formas degenerativas de artrite reumatóide; artrite reumatóide de crianças; Exacerbação de artrite reumatóide; reumatismo articular agudo; artrite reumática; poliartrite reumática; artrite reumatóide; poliartrite reumática; artrite reumatóide; artrite reumatóide; artrite reumatóide de curso ativo; periarthritis reumatóide; poliartrite reumatóide; artrite reumatóide aguda; reumatismo agudo

M07.3 Outro psoriatic arthropathies (L40.5 +): artrite de Psoriatic; forma generalizada de artrite psoriatic; artrite de Psoriatic

M45 Ankylosing spondylitis: Ankylosing spondylarthrosis; doença de Marie-Strumpel; Ankylosing spondylitis; Ankylosing spondylitis; síndrome de dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal; síndrome de dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal; a doença de Bechterew; Ankylosing spondylitis; Doenças da coluna espinal; spondylitis reumático; doença de Bechterew-Marie-Strumpel

Código de CAS

170277-31-3

Características da substância Infliximab

Anticorpos monoclônicos IgG1 humanos pelo rato quiméricos compostos de uma variável (Fv) região de alto rato de neutralização de afinidade anticorpos monoclônicos a alfa do fator de necrose de tumor e um fragmento da molécula de IgGl humana.

Farmacologia

Ação de modo - imunossupressor.

Tem uma alta afinidade para a alfa do fator de necrose de tumor (TNF-alfa), forma um complexo estável tanto com formas solúveis como com associadas pela membrana da TNF-alfa humana, reduzindo a sua atividade funcional. Reduz a concentração (ata e inibe a síntese) de interleukin-1 (IL-1), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), monocyte chemoattractant proteína 1, óxido nítrico, metalloproteinases (collagenase, stromelysin), E outro inducers de inflamação e destruição de tecido, bem como o nível de formas solúveis de moléculas de adesão - ICAM-1 e eletrônico-selectin, refletindo a ativação do endothelium vascular.

Elimina do corpo durante 6 meses.

Aplicação da substância Infliximab

Artrite reumatóide (forma ativa) com ineficácia de terapia prévia com drogas antireumáticas modificam a doença, inclusive methotrexate (terapia de combinação com methotrexate); artrite reumatóide ativa progressiva grave sem terapia prévia com methotrexate ou outras drogas antireumáticas modificam a doença (terapia de combinação com methotrexate). A doença de Crohn (forma ativa) de grau moderado ou severo, incl. Com a formação de fístula, em adultos e crianças mais velhas do que 6 anos com ineficácia, intolerância ou a presença de contra-indicações a terapia padrão, inclusive corticosteróides e / ou immunosuppressants. Colite ulcerativa com ineficácia de terapia prévia. Ankylosing spondylitis com sintomas axiais severos e sinais de laboratório de inflamação com terapia padrão ineficaz. Artrite psoriatic progressiva ativa. A psoríase da gravidade severa se a terapia sistêmica é necessária; Psoríase de gravidade moderada com ineficácia, intolerância ou contra-indicações a terapia PUVA.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outra proteína murine), infecção grave (inclusive sepsia, abcesso, tuberculose, infecções oportunistas), fracasso de coração de grau moderado ou severo, crianças e adolescência abaixo de 18 (com a doença de Crohn - até 6 anos), gravidez, amamentação.

Atualização de informação

Informação adicional de contra-indicações ao uso de infliximab

Infliximab em doses 5 mgs excessivos / quilograma é contra-indicado em pacientes com o moderado ao fracasso de coração severo. As pesquisas clínicas aleatórias de infliximab em pacientes com o moderado ao fracasso de coração severo (grau de NYHA III / IV) foram conduzidas. A nomeação de infliximab em uma dose de 10 mgs / quilograma foi acompanhada por um aumento na mortalidade e um aumento no número de hospitalizações de pacientes devido a decompensation do fracasso de coração.

Restrições

Doenças oncológicas na anamnésia, infecções latentes (inclusive hepatite viral crônica), demyelinating doenças do sistema nervoso.

Gravidez e amamentação

Não é recomendado para o uso na gravidez, tk. Infliximab pode afetar o desenvolvimento do sistema imune fetal.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

No momento do tratamento, a amamentação deve ser descontinuada (não se conhece se infliximab é excretado no leite de peito).

A amamentação não é permitida antes do que 6 meses depois do fim do tratamento.

As mulheres da idade de gravidez que sofrem o tratamento com infliximab e durante pelo menos 6 meses depois que deve usar métodos fiáveis da contracepção.

Efeitos de lado de Infliximab

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 1-10% - dor de cabeça, vertigem, vertigem, fadiga; 0.1-1% - exacerbação de doença demyelinating (inclusive esclerose múltipla), depressão, agitação, amnésia, apatia, nervosidade, sonolência, insônia, confusão, conjuntivite, keratitis, endophthalmitis, periorbital edema; 0.01-0.1% - meningite; Frequência desconhecida - demyelinating doença (síndrome de Guillain-Barre, neuropathy, hypoesthesia, paresthesia).

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): 0.1-1% - exacerbação de fracasso de coração, palpitação, arrhythmia, bradycardia, relâmpagos quentes, petechiae, ecchymosis / hematoma, redução ou aumento em pressão de sangue, vasospasm, tecido periférico ischemia, Thrombophlebitis, síncope, anemia, leuko-, lympho-, neutro-, thrombocytopenia, lymphocytosis, lymphadenopathy; Frequência desconhecida - agranulocytosis, pancytopenia, hemolytic anemia, idiopática ou thrombotic thrombocytopenic purpura; 0,01-0,1% - tachycardia, perturbação circulatória periférica; Frequência desconhecida - fracasso de coração, pericardial efusão.

Da parte do sistema respiratório: 1-10% - infecções do tratado respiratório superior e mais baixo (inclusive bronquite, pneumonia), sinusite, dispneia; 0.1-1% - edema pulmonar, pleurisia, hemorragias nasais, 0.01-0.1% - pleural efusão; Frequência desconhecida - doenças de pulmão intersticiais, incl. Rapidamente progredindo (fibrose pulmonar, pneumonite).

Da parte do intestino: 1-10% - a náusea, diarreia, dispepsia, aumentou a atividade do fígado transaminases; 0.1-1% - diverticulitis, gastroesophageal refluxo, constipação, cheilitis, cholecystitis, prejudicaram a função de fígado; 0,01-0,1% - perfuração intestinal, hemorragia gastrintestinal, stenosis intestinal, hepatite; Frequência desconhecida - pancreatitis, hepatic insuficiência, hepatite autoimune, hepatocyte dano, icterícia.

Do sistema genitourinary: 0.1-1% - infecções de aparelho urinário (inclusive pyelonephritis), vaginitis, edema.

Da pele: 1-10% - sudação, seque a pele; 0.1-1% hyperkeratosis, desordem de pigmentação de pele, cyanosis, dermatite fungosa (onychomycosis, eczema), seborreia, rosacea, papilloma da pele, erisipela, verrugas, furunculosis, alopecia, bullous borbulha, psoríase, inclusive o primeiro para surgir e Palmas pustulosas e pés).

Reações alérgicas: 1-10% - borbulha, coceira, urticária, bronchospasm, reações por tipo de doença de soro; 0.1-1% - reações anafilácticas, síndrome parecida a lupus; Frequência desconhecida - choque anafiláctico, doença de soro, vasculitis, necrolysis epidérmico tóxico, erythema multiforme.

Outro: doenças contagiosas e parasíticas: 1-10% - infecções virais (inclusive influenza, herpetic infecção); 0.1-1% - sepsia, tuberculose, abcesso, infecções bacterianas e fungosas (inclusive candidiasis), celulite; Frequência desconhecida - infecções oportunistas (causado por mycobacteria atípicas, pneumocystosis, histoplasmosis, coccidioidomycosis, cryptococcosis, aspergillosis, listeriosis), exacerbação da hepatite B crônica, salmonellosis.

Outros efeitos de lado: 1-10% - síndrome de dor (dor torácica, dor abdominal), febre, reações no sítio de injeção; 0.1-1% - mialgia, arthralgia, dor nas costas, formação de autoanticorpos a infliximab, perturbação do processo de regeneração, frios, reações de infusão; 0,01-0,1% - granulomatous úlceras.

Interação

Em pacientes com artrite reumatóide e doença de Crohn, o uso simultâneo de methotrexate pode reduzir a formação de anticorpos a infliximab e aumentar concentrações plásmicas de plasma. A solução de infusão é incompatível (não deve ser confundido) com outras drogas.

Dose excessiva

Os dados clínicos sobre a dose excessiva ausentam-se. Uma dose única de 20 mgs / quilograma não foi acompanhada por efeitos tóxicos.

Vias de administração

IV.

Precauções da substância Infliximab

Antes da partida da terapia, é necessário curar infecções de manifesto e abcessos. Com o desenvolvimento de reações alérgicas severas, infecção grave ou sepsia, o desenvolvimento do tratamento de síndrome parecido a lupus deve ser descontinuado. A ocorrência de reações alérgicas agudas exige uma redução da tarifa da administração infliximab ou a cessação da infusão. Depois de eliminação ou desaparecimento dos sintomas da reação, a direção é retomada em uma tarifa mais lenta. É recomendado o uso de anti-histamínicos e paracetamol (para a profilaxia), corticosteróides e adrenalina (para dar forma de xícara) de reações alérgicas. As mulheres da idade de gravidez durante o tratamento e dentro de 6 meses depois da sua terminação devem usar métodos fiáveis da contracepção.

Atualização de informação

A informação adicional de medidas por precaução quando infliximab é usado

Em pacientes que receberam preparações de anticorpos monoclônicos a TNFα, em determinado infliximab, severo e às vezes fatal bacteriano, mycobacterial infecções, a infestação viral e fungosa foi observada. Entre as infecções oportunistas, a tuberculose, histoplasmosis, aspergillosis, candidiasis, coccidiomycosis, listeriosis, pneumocystis infecção foi muitas vezes observada. Em pacientes que tomaram infliximab na combinação com immunosuppressants, como methotrexate, as formas generalizadas de infecções foram mais comuns.

A evitação de infliximab deve ser evitada em pacientes com processos contagiosos ativos de todas as formas (localizado e generalizado). Antes da nomeação de infliximab, é necessário comparar os benefícios de terapia e complicações possíveis em pacientes que pertencem ao seguinte em perigo grupos:

1. Pacientes com doenças contagiosas crônicas ou periódicas;

2. Os pacientes que tiveram tuberculose ou quem têm o contato com pacientes com a tuberculose;

3. Os pacientes que viajaram a áreas endêmicas com uma alta incidência de mycosis, como histoplasmosis, coccidiomycosis, blastomycosis, etc.;

4. Pacientes com outra predisposição de condições a infecções.