Instrução de uso: Imigran

Forma de dosagem: Pulverizador nasal; pastilhas cobertas

Substância ativa: Sumatriptan*

ATX

N02CC01 sumatriptan

Grupo farmacológico:

Agentes de Serotonergic

A classificação (ICD-10) nosological

Enxaqueca de G43: A dor de enxaqueca; Enxaqueca; enxaqueca de hemiplegic; dor de cabeça de enxaqueca; Um ataque de enxaqueca; dor de cabeça contínua; hemicranias

Enxaqueca de G43.0 sem aura [enxaqueca simples]: Enxaqueca sem aura

Enxaqueca de G43.1 com aura [enxaqueca clássica]: enxaqueca de Basilar; Enxaqueca com aura

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Sumatriptan (como sumatriptan succinate) 50 ou 100 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose; Lactose anidra; MCC; Sódio croscarmellose; Magnésio stearate; concha de pastilha: para dosagem de 50 mgs - Opadry YS 1 1441 G rosa; celulose de Methylhydroxypropyl; bióxido de titânio; Triacetin; Óxido de ferro vermelho; Para dosagem de 100 mgs - Opadry OY-S-7393 branco; bióxido de titânio; Methylhydroxypropylcellulose

Em blistere 2 PCs.; Na bolha da caixa 1.

Borrifo de administração nasal 1 dose

Sumatriptan 10 ou 20 mgs

Substâncias auxiliares: o fosfato de potássio monosubstituiu; fosfato de sódio, disubstituted anidro; ácido sulfúrico; hidróxido de sódio; água purificada

Em frascos de uso único, com um dispositivo de distribuição; Nas garrafas da caixa 1 ou 2.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 50 mgs: pastilhas biconvex ovais rosa com uma inscrição gravada "IMIGRAN" em um lado e "50" no outro (ou até em um lado e com a gravura "50" no outro). Tamanhos de pastilha: 12 × 6.5 mm. Na fenda, duas camadas são visíveis: a camada interior (o núcleo da pastilha) é branca ou quase branca; A camada exterior (a concha de pastilha) é rosa.

Pastilhas de 100 mgs: pastilhas biconvex ovais brancas ou quase brancas com uma inscrição gravada "GLAHO" em um lado e "IMIGRAN" no outro (ou até em um lado e com a gravura "100" no outro). Tamanhos de pastilha: 12 × 6.5 mm. No intervalo as pastilhas são brancas ou quase brancas em cores.

Borrifo nasal: líquido claro de amarelo-claro a cor amarelo-escura.

Característica

Receptor 5-HT1 seletivo agonist (5-HT1D).

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antienxaqueca.

Interage com receptores 5-HT1 (não afeta 5 subtipos de receptor HT2 5 HT7), principalmente nos vasos sanguíneos do cérebro (a sua estimulação leva a vasoconstriction).

Pharmacodynamics

Em animais sumatriptan seletivamente estreita os navios no sistema de artérias de carótida, mas não modifica o fluxo sanguíneo cerebral. Acredita-se que a expansão destes navios e / ou o edema das suas paredes é o mecanismo principal da enxaqueca no homem. Além disso, estabeleceu-se experimentalmente que sumatriptan inibe a atividade do nervo trigeminal. Ambos destes efeitos podem ser a base do efeito de antienxaqueca de sumatriptan.

Pharmacokinetics

Sumatriptan absorve-se rapidamente depois da ingestão e depois da administração intranasal. Quando ingerido, 70% de Cmax no plasma conseguem-se depois de 45 minutos, quando tomado em uma dose de Cmax de 100 mgs no plasma é uma média de 54 ng / ml. Depois que a direção intranasal de Cmax no plasma realiza-se depois de 1-1.5 horas e é 12.9 ng / ml.

O bioavailability absoluto médio quando ingerir é 14% devido a metabolismo presistêmico e absorção incompleta. Devido ao metabolismo presistêmico, o bioavailability absoluto zangado do uso intranasal é 15.8% disto para a administração n-to-c. Em pacientes com a função de fígado prejudicada, deve esperar-se um aumento em sumatriptan no plasma em consequência de uma redução no despejo de presistema.

O grau da atadura à proteína plásmica é pequeno (14-21%), o volume total da distribuição em média é 170 litros, T1 / 2 é aproximadamente 2 horas. Cl plásmico total é em 1160 médio ml / minuto, Cl renal é 260 ml / o minuto, extrarenal Despejo é aproximadamente 80% da altura do chão ao teto total.

Em adolescentes (12-17 anos da idade), Cmax plásmico médio é 13.9 ng / ml, e o T1 zangado / 2 é aproximadamente 2 horas. Em adolescentes com o sobrepeso, há um aumento em despejo e volume da distribuição de droga, expõem uma exposição mais alta de sumatriptan.

O mecanismo principal para retirar sumatriptan é o metabolismo oxidative, que se executa sob a ação do tipo de MAO Uma enzima. O metabolite principal, indoleacetic o análogo de sumatriptan, excreta-se principalmente na urina, onde é na forma do ácido livre e um glucuronide conjugado. Este metabolite não tem atividade contra receptores 5-HT1 ou 5-HT2. metabolites menores não se identificam. Os ataques de enxaqueca não parecem ter um efeito significante sobre o pharmacokinetics de sumatriptan tomado oralmente ou intranasalmente.

Farmacologia clínica

O efeito clínico observa-se 30 minutos depois da administração oral da droga em uma dose de 100 mgs e 15 minutos depois da administração intranasal.

Indicações de preparação Imigran

Material para fazer meio-fio de ataques de enxaqueca (com ou sem aura).

Contra-indicações

Hipersensibilidade; Hemiplegic, basilar e formas de ophthalmoplegic de enxaqueca; Infarto do miocárdio (inclusive na anamnésia); IHD ou suspeita da sua presença; Angina de Prinzmetal; doença vascular periférica; prejuízo passageiro de circulação cerebral (inclusive na anamnésia); Golpe (inclusive na anamnésia); hipertensão arterial incontrolada; prejuízo severo de fígado e / ou função de rim; recepção simultânea de Imigran com ergotamine ou os seus derivados (inclusive metisergid), bem como administração simultânea de nervos inibidores MAO e um período de até 2 semanas depois da sua retirada.

Precauções: epilepsia (inclusive qualquer condição com uma redução no limiar de prontidão convulsiva), hipertensão arterial (controlada), gravidez, lactação, idade menos de 18 anos (segurança e eficácia não estabelecida), idade mais de 65 anos.

Aplicação em gravidez e amamentação

As mulheres grávidas Imigran podem prescrever-se só se o benefício desejado à mãe exceder o risco potencial ao feto. Evite a amamentação durante 24 horas depois de aplicar-se sumatriptan.

Efeitos de lado

Sintomas comuns: a dor, o tinido, a febre, a sensação de pressão ou peso (estes sintomas são normalmente passageiros, mas podem ser intensos e ocorrer em qualquer lugar no corpo, inclusive o peito e garganta), relâmpagos quentes, vertigem, uma sensação da fraqueza e / ou fadiga, Sonolência (normalmente brando ou moderam-se e processo transitório).

Do sistema cardiovascular: hypotension arterial, bradycardia, tachycardia (inclusive ventricular), palpitação, aumento temporário em pressão de sangue (observado logo depois de tomar sumatriptan); há relatórios raros de perturbações de ritmo de coração (até o tempo de fibrillation), modificações passageiras no ECG do tipo de ischemic, infarto do miocárdio, espasmo de artéria coronária; Às vezes a síndrome de Raynaud desenvolve-se.

Do tratado gastrintestinal: em alguma náusea de pacientes e vômito observaram-se (não houve associação destes efeitos de lado com sumatriptan); Um aumento leve na atividade de enzimas hepatic, disfagia, uma sensação de desconforto no abdome; Raramente é a colite ischemic.

Do lado do sistema nervoso central e o órgão de visão: há alguns relatórios raros de ataques convulsivos depois de tomar sumatriptan. Em um número de casos, observaram-se em pacientes com uma história da apreensão ou na predisposição de condições à ocorrência da apreensão; Em uma parte de pacientes que predispõem fatores não se revelaram. Às vezes depois de tomar Imigran, houve diplopia, que bruxuleia nos olhos, nystagmus, scotoma, reduziu a acuidade visual. Muito raramente desenvolvido uma perda passageira parcial de visão. Contudo, deve ser levado em consideração que o prejuízo visual pode associar-se com a mesma apreensão de uma enxaqueca.

Reações de hipersensibilidade: manifestações de pele (borbulha, urticária, coceira, erythema); Em casos raros - anaphylaxis.

Sintomas locais (com aplicação de borrifo): irritação passageira leve ou sensação ardente na cavidade nasal ou faringe, hemorragias nasais.

Participação

Nenhuma interação de sumatriptan com propranolol, flunarisin, pisotifen e álcool de etilo se observou. Com a administração simultânea com ergotamine, um vasospasm prolongado observou-se (sumatriptan não pode prescrever-se antes do que 24 horas depois de tomar medicações que contêm ergotamine, e as preparações que contêm ergotamine não podem prescrever-se antes do que 6 horas depois de tomar sumatriptan). Possivelmente a interação entre sumatriptan e nervos inibidores MAO é contra-indicada na sua aplicação simultânea.

Há relatórios separados sobre o desenvolvimento da fraqueza, hyperreflexia e prejudicaram a coordenação em pacientes depois da administração simultânea de sumatriptan e drogas do grupo de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos (SSRIs). Em caso da administração simultânea de sumatriptan e SSRIs, a condição do paciente deve controlar-se cuidadosamente.

Dosar e administração

No interior, intranasal. Imigran recomenda-se a usar-se o mais logo possível depois do ataque de um ataque de enxaqueca, mas é igualmente eficaz quando usado em qualquer etapa de um ataque.

No interior (a pastilha se engole inteira, lavada abaixo com a água), os adultos: a dose recomendada é 1 pastilha de 50 mgs (alguns pacientes podem precisar de uma dose mais alta de 100 mgs).

Intranasal, adultos (18 anos e mais velho) - 20 mgs (1 dose) Immigraine na forma de um borrifo em uma metade do nariz. Deve lembrar-se de que a absorção de sumatriptan e os ataques de enxaqueca na força e as manifestações clínicas podem diferenciar-se não só em pacientes diferentes, mas também no mesmo paciente, portanto uma dose de 10 mgs pode ser eficaz.

Se os sintomas de enxaqueca não desaparecerem e não diminuírem depois de tomar a primeira dose de Imigran (apesar do método da administração), a segunda dose não deve tomar-se para parar o mesmo ataque. Contudo, Imigran pode usar-se para parar ataques de enxaqueca subsequentes. Se o paciente se sentir melhor depois da primeira dose e logo o resumo de sintomas, uma segunda dose pode tomar-se dentro de 24 horas seguintes. A dose máxima de Imigran não deve exceder 300 mgs durante nenhum período de 24 horas (ingestão) ou duas doses de Imigran de 20 mgs (com a aplicação intranasal).

Dose excessiva

Receber Imigran no interior em uma dose de mais de 400 mgs, ou uma injeção de irmã de caridade única em uma dose de 16 mgs ou a administração de Imigran uma vez em uma dose de 40 g intranasalmente não causou nenhum efeito de lado outro do que os enumerados em cima.

Tratamento: monitorização de pacientes durante pelo menos 10 horas, se necessário - terapia de manutenção padrão. Não há dados sobre o efeito de hemodiálise ou diálise peritoneal na concentração de sumatriptan no plasma.

Medidas por precaução

Os imigrantes não podem usar-se com objetivos preventivos. A droga deve prescrever-se só se o diagnóstico não estiver na dúvida. Como com o uso de outras drogas de antienxaqueca, prescrevendo Imigran em pacientes com uma enxaqueca anteriormente não identificada ou em pacientes com a enxaqueca atípica, outras condições neurológicas potencialmente sérias devem excluir-se. Deve ser levado em consideração que em pacientes com a enxaqueca, o risco de desenvolver certas desordens cerebrovasculares (por exemplo, golpe ou desordem de fluxo sanguíneo cerebral passageira) se aumenta.

Sumatriptan não deve prescrever-se a pacientes com a doença de coração suspeitada sem um exame prévio para excluir a doença cardiovascular. Tais pacientes incluem mulheres no período posmenopausal, homens sobre a idade de 40 e pacientes com fatores de risco do desenvolvimento de IHD. Embora o exame não sempre permita a identificação da doença de coração em alguns pacientes, em casos muito raros desenvolvem efeitos de lado do sistema cardiovascular. Depois de tomar sumatriptan, a dor violenta passageira e a constrição no peito, que pode estender-se ao pescoço, podem aparecer. Se houver razão de acreditar que estes sintomas são uma manifestação de CHD, é necessário conduzir um exame diagnóstico apropriado.

Os pacientes com a hipertensão controlada sumatriptan devem administrar-se com a prudência. Em alguns casos, um aumento passageiro em pressão de sangue e resistência vascular periférica observou-se.

Em caso da prescrição simultânea com drogas do grupo SSRI, a condição do paciente deve controlar-se cuidadosamente.

Devem aplicar à prudência sumatriptan em pacientes com tais doenças, que podem alterar significativamente a absorção, metabolismo ou excreção desta droga (eg, prejudicado renal ou função de hepatic). O cuidado deve tomar-se em pacientes com uma história de epilepsia ou dano estrutural ao cérebro, que reduz o limiar da prontidão convulsiva.

Em pacientes com a hipersensibilidade à sulfonamida, a administração de sumatriptan pode causar reações alérgicas, que variam de manifestações de pele a anaphylaxis. Os dados sobre a transversal sensibilidade limitam-se, mas a cautela deve ter-se destinando sumatriptan a tais pacientes.

A experiência clínica de Imigran em pacientes idosos (mais de 65 anos) limita-se. Não há diferenças significantes no pharmacokinetics de sumatriptan em pessoas idosas e em pacientes jovens, mas não se recomenda administrar Imigran a pacientes mais de 65 anos da idade antes de receber dados adicionais de estudos clínicos.

Em pacientes com a enxaqueca, pode haver sonolência associada tanto com a própria doença como com o uso de Imigran, portanto devem ter especialmente cuidado dirigindo e trabalhando com mecanismos móveis.

Não exceda a dose recomendada de Imigran.

Fabricante

Operações de Glaxo ltd de Reino Unido, o Reino Unido (pastilhas).

Sociedade portuguesa de autores de GlaxoSmithKline, a Itália (pulverizador nasal).

Condições de armazenamento da droga Imigran

Em temperaturas em baixo de 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Imigran

Anos de 50 mgs - 4 de pastilhas cobertos.

Anos de 100 mgs - 4 de pastilhas cobertos.

Borrife 10 mgs nasais / dose - 3 anos.

Borrife 20 mgs nasais / dose - 3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.