Instrução de uso: hidrocortisona + Lidocaine (Hydrocortisonum + Lidocainum)
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Grupo farmacológico
Glucocorticosteroids em combinações
Farmacoterapia
Droga combinada. Hidrocortisona - GCS, tem um efeito antiinflamatório. Inibe o lançamento de cytokines (interleukins e interferon) de lymphocytes e macrophages, inibe o lançamento de eosinophils por mediadores inflamatórios, reduz a intensidade do metabolismo ácido arachidonic e a síntese de Pg. Ativa receptores de esteróide, induz a formação de lipocortins, que têm a ação antiexudative. Reduz a infiltração de célula inflamatória, previne a migração de leucócitos e lymphocytes no foco da inflamação. Em grandes doses inibe o desenvolvimento de lymphoid e tecido conetivo. Reduzindo o número de células de mastro, reduz a formação de ácido hyaluronic, suprime hyaluronidase, ajuda a reduzir a permeabilidade de tubos capilares. Com a administração intraarticular, o efeito desenvolve-se depois de 6-24 horas e dura de vários dias a várias semanas. Lidocaine é um anestético local com uma ação que estabiliza a membrana.
Pharmacokinetics
Com a administração intraarticular e periarticular, a hidrocortisona entra na circulação sistêmica. A absorção em tecidos macios é lenta. A conexão com a proteína é mais de 90%. Metabolizado no fígado em tetrahydrocortisone e tetrahydrocortisol, que se excretam pelos rins na forma conjugada. Penetra pela placenta. Lidocaine absorve-se bem de membranas mucosas e pele danificada, tem uma alta afinidade para a proteína plásmica. Metabolizado principalmente no fígado. T1 / 2 - 1-2 horas Penetra no leite de peito e pela barreira placental, GEB.
Indicações
Doenças reumáticas acompanhadas por artrite, incl. Osteoarthritis na presença de synovitis (com a exceção de tuberculose, gonococcal, artrite contagiosa purulenta e outra), artrite reumatóide, humeropathy periarthritis, bursitis, epicondylitis, tenosynovitis.
Contra-indicações
Hipersensibilidade, união infeccionada, síndrome de Itenko-Cushing, propensão a trombose, infecção sistêmica sem tratamento específico, doença de Tendão de Aquiles, gravidez (eu trimestre). Para administração intraarticular: arthroplasty transferido, hemorragia patológica (endógeno ou causado por anticoágulos), fenda de osso intraarticular, artrite contagiosa (séptica) e infecção periarticular (inclusive na anamnésia), doença contagiosa sistêmica, exprimiu a perto união osteoporosis, osteoarthrosis sem synovitis (união "Seca"), instabilidade conjunta, necrose asséptica das uniões que formam o epiphyses de ossos, destruição de osso severa e deformidade conjunta (a restrição significante do espaço conjunto, um iloz).
Cuidadosamente
Úlcera péptica de estômago e duodeno, herpes simples, incl. Olho (risco de perfuração da córnea do olho), hipertensão arterial, diabete (inclusive história de família), osteoporosis, reações psicóticas crônicas, história prévia de tuberculose, glaucoma, esteróide myopathy, epilepsia, sarampo, fracasso de coração, 65 anos idosos), gravidez (II-III trimestre), período de lactação.
Dosagem
No interior - e periarticularly. Durante um dia pode entrar não mais do que em 3 uniões. A reintrodução é possível depois de 3 semanas.
Em tendonitis, a introdução executa-se na bainha de tendão (não pode inserir-se diretamente no tendão).
Adultos (dependendo do tamanho da união e a gravidade da doença)-5-50 mgs.
Crianças - 5-30 mgs / dia, dividido em várias introduções. Dose única de administração periarticular de crianças da idade de 3 meses a 1 ano - 25 mgs, 1-6 anos - 25-50 mgs, 6-14 anos - 50-75 mgs.
Efeito de lado
Local: avolumando-se dos tecidos, irritabilidade, ardência, o torpor, paresthesia no sítio de injeção, aumentou a dor na união, raramente - a necrose de tecidos circundantes, escoriar.
Com tratamento de longo prazo e o uso de grandes doses - reações aversas sistêmicas.
Da parte do sistema endócrino: uma redução em tolerância de glicose, a manifestação de diabete latente, diabete de esteróide, opressão de função ad-renal, síndrome de Itenko-Cushing, retardação de crescimento em crianças e adolescentes.
Da parte do sistema digestivo: a náusea, vômito, pancreatitis, úlcera péptica, esophagitis, sangrando e perfuração do tratado gastrintestinal, aumentou apetite, flatulência, soluços, raramente - a atividade aumentada "do fígado" transaminases e phosphatase alcalino.
Da parte do CCC: a condução cardíaca, vasodilation periférico, aumentou pressão de sangue, modificações no ECG (no contexto de hypokalemia), thromboembolism, fracasso de coração.
Do sistema nervoso: a insônia, irritabilidade, inquietude, agitação, euforia, grampos de epileptiform, desordens mentais, delírio, desorientação, alucinações, psicose maníaco-depressiva, depressão, paranóia, aumentou a pressão intracranial com edema do mamilo, vertigem, cerebelo de pseudotumor, dor de cabeça.
Do lado de metabolismo: a excreção aumentada de K +, hypokalemia, ganho de peso, equilíbrio de nitrogênio negativo, aumentou a sudação.
Dos órgãos dos sentidos: a ulceração da córnea, catarata capsular posterior (mais provavelmente em crianças), aumentou a pressão intraocular com o dano possível ao nervo ótico, as infecções bacterianas, fungosas, virais secundárias dos olhos, trophic modificações corneanas, exophthalmos, glaucoma.
Do sistema musculoskeletal: reduzir a velocidade de crescimento e ossificação processa em crianças (o fechamento prematuro de zonas de crescimento epiphyseal), osteoporosis, muito raramente - fendas de osso patológicas, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur, ruptura dos tendões de músculos, esteróide myopathy, redução da massa de músculo, arthralgia.
Efeitos devido à atividade mineralocorticoid da droga: retenção fluida e Na + com formação de edema periférico, hypernatremia, hypokalemic síndrome (hypokalemia, arrhythmia, mialgia, espasmo de músculo, fraqueza, fadiga), hypokalemic alkalosis.
Da parte do sistema imune: as infecções oportunistas, exacerbação da tuberculose latente, atrasaram a cura de ferida, propensão a desenvolver pyoderma e candidiasis, a exacerbação de infecções (especialmente em vacinação e tratamento simultâneo com immunosuppressants). Reações alérgicas (local e generalizado): borbulha de pele, coceira, choque anafiláctico.
Da pele: petechiae, ecchymosis, hiper - ou hypopigmentation, acne de esteróide, striae, atrofia da pele e tecido subcutâneo no sítio de injeção, folliculitis, hirsutism, hypopigmentation, irritação de pele, telangiectasia.
Outro: mal-estar, síndrome de retirada (hyperthermia, mialgia, arthralgia, insuficiência ad-renal), leukocyturia, leukocytosis.
Dose excessiva
Tratamento: sintomático. Não há antídoto específico.
Participação
Aumenta a toxicidade de glycosides cardíaco (proaritmogenic o efeito de hypokalemia).
Reduz a eficácia de drogas antihypertensive.
Acelera a excreção de ASA, reduzindo a sua concentração no sangue. Com o cancelamento da hidrocortisona, a concentração de salicylates no sangue pode aumentar e levar ao desenvolvimento de reações aversas. Ambas as drogas têm o efeito ulcerogenic, a sua aplicação simultânea pode aumentar o risco da ulceração e hemorragia do tratado gastrintestinal.
A vacinação com vacinas antivirais vivas e outra imunização durante o tratamento de hidrocortisona contribui para a ativação de vírus e o desenvolvimento de infecções.
Aumenta o metabolismo de isoniazid, mexiletine, especialmente em "acetylators rápido", reduzindo as concentrações plásmicas destas drogas.
Realça o efeito hepatotoxic de paracetamol (induz enzimas de fígado e a formação de um tóxico metabolite de paracetamol). Com o tratamento prolongado aumenta o conteúdo de ácido fólico.
Hypokalemia causado por SCS, aumenta a gravidade e a duração do bloqueio de músculo do músculo relaxants.
As grandes doses da hidrocortisona reduzem o efeito de mesmo-otropy.
Reduz a eficácia de agentes hypoglycemic orais (o ajuste de dose pode necessitar-se).
Reduz ou intensifica o efeito de anticoágulos.
Ergocalciferol e o hormônio de paratiróide mexem no desenvolvimento da osteopatia de esteróide.
Reduz a concentração de praziquantel no sangue.
Cyclosporine inibe o metabolismo de hidrocortisona, o ketoconazole reduz o despejo e aumenta a sua toxicidade.
Diuréticos de Thiazide, nervos inibidores de anhydrase carbônico, amphotericin B, theophylline, etc. SCS aumentam o risco de hypokalemia.
Na + - contendo drogas contribui para a formação de edema e pressão de sangue aumentada.
NSAIDs e o etanol aumentam o risco da ulceração da mucosa gastrintestinal e hemorragia. Tratando a artrite com a hidrocortisona na combinação com NSAIDs, uma dose da hidrocortisona deve reduzir-se para evitar um efeito tóxico adicional sobre a mucosa gastrintestinal.
Indomethacin, deslocando a hidrocortisona do vínculo com a proteína, contribui para o desenvolvimento das suas reações aversas.
O Amphotericin B e os nervos inibidores anhydrase carbônicos aumentam o risco de osteoporosis.
Phenytoin, os barbituratos, ephedrine, theophylline, phenylbutazone, rifampicin e outros indutores de enzimas de fígado microsomal reduzem o efeito da hidrocortisona, realçando o seu metabolismo.
Com o uso simultâneo de mitotane e outros nervos inibidores do córtex ad-renal, um aumento na dose da hidrocortisona pode necessitar-se.
As preparações de hormônios de tireóide aumentam o despejo da hidrocortisona.
Immunosuppressants aumentam o risco de infecção, linfoma e processos de lymphoproliferative causados pelo vírus de Epstein-Barr.
Os estrogênios, inclusive contraceptivos contêm o estrogênio orais, reduzem o despejo de hidrocortisona, estendendo T1 / 2 e realçando os efeitos terapêuticos e tóxicos do último.
O uso simultâneo com outros hormônios de esteróide (androgens, estrogênios, esteróides anabólicos, contraceptivos orais) contribui para o desenvolvimento do acne e hirsutism.
Não se recomenda usar antidepressivos tricyclic para o tratamento da depressão induzida pela hidrocortisona, podem agravar o curso da depressão.
A recepção simultânea com o m holinoblokatorami (inclusive drogas de anti-histamínico), tricyclic antidepressivos e nitratos, fomenta a pressão intraocular aumentada.
O efeito de GCS (glucocorticosteroids) enfraquece-se pela administração simultânea com mifepristone.
Instruções especiais
A droga administra-se com a aderência estrita às regras do anti-séptico de evitar o desenvolvimento da infecção bacteriana.
A introdução diretamente na união pode produzir um efeito negativo na cartilagem hyaline, portanto a introdução para a mesma união pode executar-se não mais do que 3 vezes por ano.
Em pacientes idosos, o risco de reações aversas é mais alto.
A nomeação da droga no primeiro trimestre da gravidez é contra-indicada por causa da falta de dados suficientes sobre a segurança da droga neste grupo, mais tarde - só depois de uma correlação cuidadosa dos benefícios da mãe e o risco ao feto. As crianças cujas mães receberam a hidrocortisona durante a gravidez devem controlar-se estreitamente para identificar sinais da insuficiência ad-renal.
O uso da droga durante a lactação pode levar a perturbação da função ad-renal e desenvolvimento de crianças, GCS e lidocaine entram no leite de peito.
Durante o período de tratamento, é necessário atrasar a vacinação (a síntese insuficiente de anticorpos).
Durante o tratamento, uma dieta com uma restrição de Na + e um K elevado + o conteúdo recomenda-se, e fornecimento de proteína suficiente na comida.
É necessário controlar a pressão de sangue (BP), a concentração de glicose de sangue, sangue coagulability, urina e fezes (para o sangue oculto).
Com a forma latente da tuberculose e durante o período do teste tubular, a monitorização cuidadosa da condição do paciente e, se necessário, chemoprophylaxis, é necessária.
SCS reduz a velocidade do crescimento e o desenvolvimento de crianças e adolescentes. Recomenda-se prescrever a droga na menor parte de doses terapêuticas e, se possível, para o tempo mais curto possível.