Instrução de uso: Haloperidol

O nome latino da substância Haloperidol

Haloperidolum (gênero. Haloperidoli)

Nome químico

4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone (como decanoate ou lactate)

Fórmula grossa

C21H23ClFNO2

Grupo farmacológico:

Neuroleptics

A classificação (ICD-10) nosological

Síndrome de F10.2 de alcoolismo: Alcoolismo; inclinação de álcool; posiomania; Dependência de álcool; dipsomania; estado embriagado; abuso do álcool; violações de Ideatornoy em alcoolismo; bebida alcoólica trimestral; ânsia obsessiva de álcool; sintomas neuróticos de alcoolismo; Desejar de álcool; síndrome de Psychoorganic em alcoolismo crônico; ânsia reduzida de álcool; alcoolismo crônico

Esquizofrenia de F20: condições esquizofrênicas; Exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com excitação

F22.0 Desordem Delirante: Delírio; estado paranóico agudo; Síndrome de Otelo; estado paranóico e alucinatório; estado paranóico; delírio paranóico; psicose paranóica; delírio paranóico; Ataque de delírio; O ataque de delírio polimorfo; desordem psicótica com uma predominância de sintomas alucinatórios e paranóicos e desordens de pensamento; preocupar-se - componente delirante; Inquietude e Síndrome Paranóica

F29 psicose Inorgânica, não especificada: psicoses de infância; agitação psicomotora em psicoses; desordens alucinatórias e delirantes; síndrome alucinatória e delirante; psicose de intoxicação; desordens maníacas e delirantes; psicose crônica maníaca; psicose maníaca; psicose aguda; psicose paranóica; psicose paranóica; psicose subaguda; psicose presenil; Psicose; Intoxicar psicose; a Psicose é paranóica; Psicose em crianças; psicose reativa; psicose crônica; psicose alucinatória crônica; psicose crônica; desordem psicótica crônica; psicose esquizofrênica

F30 episódio Maníaco: desordem maníaco-depressiva; agitação maníaca; estado maníaco; condições maníacas; Uma condição maníaca; síndrome maníaca; síndrome maníaca aguda

Desordens F45 Somatoform: desordem psicossomática; desordens psicossomáticas; doenças psicossomáticas; O estado de excitação em doenças somáticas; desordens psicossomáticas funcionais do sistema cardiovascular

Desordem de personalidade F60.2 Dissocial: personalidade anti-social; personalidade psicopática; Psychopathy; Psychopathy de um tipo excitável; Psychopathy e condições psicopáticas; Psychopathy de um tipo histérico; Psychopathy com uma predominância de inquietude e inquietude; Personalidade que Freia

Retardo mental de F79, não especificado: Retardo mental; Infantilism mental; Violação de atividade mental; Oligophrenia; Fique para trás o desenvolvimento mental; desenvolvimento atrasado de capacidades intelectuais em crianças e adolescentes; desenvolvimento mental reduzido a velocidade em crianças; Maloumia; Oligopsihia; fracasso mental; função mental prejudicada; Retardo mental; Falta de desenvolvimento intelectual em crianças; Falta de desenvolvimento mental em crianças; Retardo mental; Falta de desenvolvimento mental em crianças; Retardo mental

F91 desordens Comportamentais: Jovem e outras desordens comportamentais; comportamento destrutivo; Violação de comportamento; desordens comportamentais; desordens comportamentais variadas; Desordem Comportamental; desordem comportamental em adolescentes com 15 anos de idade e adultos; Violações em comportamento; desordens comportamentais em infância; desordens comportamentais em velha idade; desordens comportamentais em crianças; Desordem de Comportamento; desordens comportamentais em crianças

F95.2 que Se combina vocalisms e múltiplos tiques motores [a síndrome de la Tourette]: a doença de Gilles de la Tourette ou síndrome; a Síndrome de Gilles de la Tourette; a doença de Tourette; a Síndrome de Gilles de la Tourette; síndrome de Gilles de la Tourette; A síndrome de Gilles de la Tourette; Gilles de la Tourett Syndrome; a Síndrome de Tourette

Gagueira de F98.5 [Gagueira]: Gaguejar e outro discurso deserta em crianças; Logoneurosis; A forma de clonic de gaguez; Gaguez

A doença de G10 Huntington: a doença de Huntington (chorea); Houteon Huntington; Horea de Goettington; Chorea degenerativo; Chorea hereditário; Chorea progressivo crônico

Náusea de R11 e vômito: vômito posoperativo; Náusea; Vômito; Vomitar no período posoperativo; Vomitar medicação; Vomitar em background de terapia radioativa; Vomitar incontrolável; Vomitar em terapia radioativa; vômito persistente; vômito indomável; náusea posoperativa; Vomitar com quimioterapia; Vômito da gênese central; Vomitar com quimioterapia cytotoxic; soluços persistentes; vômito repetido

Alucinações de R44.3, não especificadas: condições alucinatórias; Alucinações; estado alucinatório agudo; condições alucinatórias crônicas

Código de CAS

52-86-8

Características da substância Haloperidol

Neuroleptic, butyrofenone derivado.

Pó amorfo ou microcristalino de branco a cor amarelo-clara. Praticamente nerastvorim na água, é limitedly solúvel em álcool, cloreto de metileno, éter. A solução saturada tem um neutral à reação ligeiramente acidífera.

Farmacologia

Ação farmacológica - antipsicótico, neuroleptic, antiemético, medicamento sedativo.

Bloqueia postsynaptic dopaminergic receptores localizados no sistema mesolimbic (ação antipsicótica), hypothalamus (hypothermic efeito e galactorrhea), a zona mais asseada do centro de vômito, extrapyramidal sistema; inibe receptores alfabéticos-adrenergic centrais. Inibe o lançamento de mediadores, reduzindo a permeabilidade de membranas presynaptic, viola a captura neuronial inversa e depoimento escrito.

Elimina modificações de personalidade persistentes, desilusões, alucinações, mania, interesse de aumentos no ambiente. Afeta funções vegetativas (reduz o tom dos órgãos ocos, motility e a substância segreda do tratado gastrintestinal, elimina espasmos de vasos sanguíneos) em doenças acompanhadas por excitação, inquietude, medo da morte. A recepção prolongada acompanha-se por uma modificação na posição endócrina, na glândula pituitária anterior prolactin aumentos de produção e reduções - gonadotropic hormônios.

Quando 60% ingeridos se absorvem. Atar a proteína de plasma de sangue - 92%. Tmax quando tomado oralmente - 3-6 h, com o / m de introdução - 10-20 minutos, com o / m de introdução da forma prolongada (haloperidol decanoate) - 3-9 dias (em alguns pacientes, especialmente em velha idade, - 1 dia). Intensivamente distribuído em tecidos, tk. facilmente passa as barreiras histohematological, inclusive GEB. Vss é 18 l / quilograma. Metabolizado no fígado, submetido ao efeito da primeira passagem pelo fígado. Uma relação estrita entre a concentração no plasma e os efeitos não se estabelece. T1 / 2 para administração oral - 24 h (12-37 h), com o / m de introdução - 21 h (17-25 h), com iv - 14 h (10-19 h), para haloperidol decanoate - de 3 semanas (doses únicas ou múltiplas). Excreta-se pelos rins e com o bile.

Eficaz em pacientes resistentes a outras drogas neuroleptic. Tem algum efeito de ativação. Em crianças hiperativas, elimina a atividade motora excessiva, desordens comportamentais (impulsividade, concentração de dificuldade, agressividade).

Aplicação da substância Haloperidol

Agitação psicomotora de vária gênese (estado maníaco, oligophrenia, psychopathy, esquizofrenia, alcoolismo crônico), delírio e alucinações (estados paranóicos, psicose aguda), a síndrome de Gilles de la Tourette, chorea de Huntington, desordens psicossomáticas, desordens comportamentais nas pessoas idosas e crianças, gaguez, de longa duração e resistente a terapia, vomitando e soluços. Para haloperidol decanoate: esquizofrenia (terapia de manutenção).

Contra-indicações

A hipersensibilidade, CNS tóxico severo ou a depressão de coma causam-se pelo uso de drogas; as doenças de CNS, acompanhadas por sintomas piramidais e extrapyramidal (inclusive a doença de Parkinson), epilepsia (o limiar convulsivo pode diminuir), as desordens depressivas severas (possivelmente a exacerbação de sintomas), doenças cardiovasculares com fenômenos decompensation, gravidez, amamentação, idade a 3 anos.

Restrições no uso

A glaucoma ou a predisposição para ela, insuficiência pulmonar, hyperthyroidism ou thyrotoxicosis, prejudicaram o fígado e / ou função de rim, retenção urinária.

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez.

A categoria de ação do feto por FDA é C.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve parar-se (penetra no leite de peito).

Efeitos de lado da substância Haloperidol

Do lado do sistema nervoso e órgãos sensoriais: o akathisia, dystonic extrapyramidal desordens (inclusive o espasmo dos músculos da cara, pescoço e costas, movimento parecido a uma marca ou contrair, fraqueza nos braços e pernas), parkinsonian extrapyramidal desordens (inclusive a dificuldade na fala e engolir, uma andadura trêmula, um tremor de mãos e dedos), dor de cabeça, insônia, sonolência, inquietude, inquietude, agitação, agitação, euforia ou depressão, letargia, apreensão epiléptica, confusão, exacerbação de psicose e alucinações ation, tardive dyskinesia (ver "Precauções".); visão prejudicada (inclusive acuidade), catarata, retinopathy.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): o tachycardia, hypotension arterial / hipertensão, prolongamento do intervalo QT, ventricular arrhythmia, modifica-se no ECG; há relatórios da morte súbita, o prolongamento do intervalo QT e perturbações de ritmo de coração como "piruetas" (ver "Precauções"); leukopenia passageiro e leukocytosis, erythropenia, anemia, agranulocytosis.

Da parte do sistema respiratório: laryngospasm, bronchospasm.

Da parte do intestino: anorexia, constipação / diarreia, hipersalivação, náusea, vômito, boca seca, função de fígado anormal, icterícia obstrutiva.

Do sistema genitourinary: a voracidade de peito, substância segreda de leite excepcional, mastalgia, gynecomastia, irregularidade menstrual, retenção urinária, impotência, aumentou o libido, priapism.

Da pele: maculopapular e modificações de pele parecidas a um acne, fotosensibilidade, alopecia.

Outro: neuroleptic síndrome maligna, acompanhada por hyperthermia, inflexibilidade de músculo, perda de consciência; hyperprolactinemia, sudação, hiperglicemia / hipoglicemia, hyponatremia.

Participação

Fortalece o efeito de drogas antihypertensive, opioid analgésicos, antidepressivos, barbituratos, álcool, enfraquece-se - anticoágulos indiretos. Inibe o metabolismo de antidepressivos tricyclic (os seus aumentos de nível no plasma) e aumenta a toxicidade. Com a administração de longo prazo de carbamazepine, o nível de haloperidol nas reduções plásmicas (é necessário aumentar a dose). Na combinação com o lítio, pode causar uma síndrome semelhante à encefalopatia.

Dose excessiva

Sintomas: desordens extrapyramidal pronunciadas, hypotension arterial, sonolência, retardação, em casos severos - coma, depressão respiratória, choque.

Tratamento: não há antídoto específico. lavage gástrico possível, a administração subsequente de carvão vegetal ativado (se a dose excessiva se associa com a ingestão). Com depressão respiratória, ventilador, com uma redução pronunciada em pressão de sangue, a introdução de fluidos substituem o plasma, plasma, norepinephrine (mas não adrenalina!), para reduzir a gravidade de desordens extrapyramidal - holinoblokatory central e anti-Parkinsonics.

Vias de administração

IV, IM e no interior.

Precauções da substância Haloperidol

A mortalidade aumentada em pacientes idosos com a psicose associou-se com a demência. Segundo a Administração de Alimentos e Medicamentos (FDA) 1, as drogas antipsicóticas aumentam a mortalidade em pacientes idosos tratando a psicose com a demência. Uma análise de 17 estudos controlados pelo placebo (10 semanas na duração) em pacientes que tomam drogas antipsicóticas atípicas revelou um aumento na mortalidade associada com o uso de drogas por 1.6-1.7 vezes em comparação com pacientes que recebem placebo. Em ensaios controlados de 10 semanas típicos, a percentagem da morte associada com a toma da droga foi aproximadamente 4.5%, enquanto no grupo de placebo foram 2.6%. Embora as causas da morte fossem diferentes, a maioria associou-se com problemas cardiovasculares (como fracasso de coração, morte súbita) ou pneumonia. Os estudos de observação indicam que, como antipsychotics atípico, o tratamento com neuroleptics convencional também pode associar-se com um aumento na mortalidade.

Último dyskinesia. Como com outro antipsychotics, tomando haloperidol associa-se com o desenvolvimento de tardive dyskinesia, uma síndrome caracterizada por movimentos involuntários (pode ocorrer em alguns pacientes com o tratamento prolongado ou ocorrer depois que a terapia medicamentosa descontinuou-se). O risco de desenvolver tardive dyskinesia é mais alto em pacientes idosos com a terapia de grande dose, especialmente em mulheres. Os sintomas são persistentes e em alguns pacientes - irrevogável: os movimentos involuntários rítmicos da língua, cara, boca e maxila (por exemplo, tornando-se saliente fora a língua, inflando as faces, franzindo-se dos lábios, movimentos de mastigação incontrolados), às vezes podem acompanhar-se por movimentos involuntários de membros e tronco. Com o desenvolvimento de tardive dyskinesia, recomenda-se cancelar a droga.

As desordens de Dystonic extrapyramidal são as mais frequentes em crianças e jovens, e também no início do tratamento; o maio enfraquecer-se dentro de 24-48 horas depois haloperidol descontinua-se. Os efeitos de Parkinsonian extrapyramidal são mais comuns em mais velhas pessoas e descobrem-se durante os primeiros poucos dias do tratamento ou com a terapia prolongada.

Efeitos cardiovasculares. Os casos da morte súbita, o prolongamento do intervalo QT e torsades de pointes registraram-se em pacientes que recebem haloperidol. O cuidado deve tomar-se no tratamento de pacientes com a predisposição de fatores para prolongar o intervalo QT, incl. a violação do equilíbrio de eletrólito (especialmente hypokalemia e hypomagnesemia), a recepção simultânea de drogas que estendem o intervalo QT. No tratamento de haloperidol é necessário controlar regularmente ECG, fórmulas de sangue, avaliar o nível de enzimas hepatic. Durante a terapia, os pacientes devem abster-se de tomar parte em atividades potencialmente perigosas que necessitam a atenção aumentada, reações mentais e motoras rápidas.