Instrução de uso: Haloperidol 5 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Haloperidol

Grupo de Pharmaceutic: antipsicótico

Apresentação:

Pastilhas 1.5 mgs n50 e 5 mgs n50.

Disponível com prescrição

Indicações de Haloperidol

Haloperidol é um antipsicótico típico. Está na classe butyrophenone de medicações antipsicóticas e tem efeitos farmacológicos semelhantes ao phenothiazines.

Haloperidol é um mais velho antipsicótico usado no tratamento da esquizofrenia e no tratamento de estados psicóticos agudos e delírio. Um decanoate de longa duração ester usa-se como uma injeção dada cada 4 semanas a pessoas com esquizofrenia ou doenças relacionadas quem têm uma complacência má com a medicação e sofrem reincidências frequentes da doença, ou superar os descontos inerentes ao seu colega oralmente administrado que a dosagem de estouro aumenta o risco ou a intensidade de efeitos de lado. Em alguns países, as injeções de antipsychotics como haloperidol podem encomendar-se por um tribunal a pedido de um psiquiatra.

Haloperidol descobriu-se por Paul Janssen. Desenvolveu-se em 1958 pela companhia belga Janssen Pharmaceutica e submeteu-se à primeira de pesquisas clínicas na Bélgica depois naquele ano.

Haloperidol aprovou-se pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos (FDA) no dia 12 de abril de 1967, depois vendeu-se nos Estados Unidos e outros países abaixo da marca registrada Haldol por Laboratórios de McNeil.

Haloperidol é um butyrophenone antipsicótico. Devido à sua ação antidopaminergic central forte, classifica-se como um neuroleptic altamente potente. É aproximadamente 50 vezes mais potente do que chlorpromazine (vendido abaixo da marca registrada Thorazine, entre outros) em uma base de peso (50 mgs o chlorpromazine é equivalente a 1 mg haloperidol). Haloperidol possui uma atividade forte contra desilusões e alucinações, mais provavelmente devido a uma obstrução de receptor dopaminergic eficaz no mesocortex e o sistema limbic do cérebro. Bloqueia a ação dopaminergic nos caminhos nigrostriatal, que é a razão provável da alta frequência de efeitos de lado extrapyramidal-motoric (dystonias, akathisia, pseudoparkinsonism).

Haloperidol tem antihistaminic menor e propriedades anticholinergic, por isso efeitos de lado cardiovasculares e anticholinergic como hypotension, a boca seca, constipação, etc. vê-se bastante infrequentemente, compara-se com menos - neuroleptics potente como chlorpromazine. Haloperidol também tem propriedades calmantes e expõe uma ação forte contra a agitação psicomotora devido a uma ação específica no sistema limbic. Contudo, em alguns casos, o haloperidol pode piorar a agitação psicomotora via o seu antagonismo de receptor dopamine potente. O antagonismo de receptor de Dopamine, principalmente do subtipo de receptor D2, pode causar akathisia, agitação psicomotora, inquietude e desassossego, que pode piorar a condição de alguns pacientes.

Os efeitos antidopaminergic periféricos de haloperidol prestam contas da sua atividade antiemética forte. Lá, atua na zona de gatilho de chemoreceptor (CTZ). Haloperidol é útil para tratar formas severas de nausea/emesis como os que resultam de quimioterapia. Os efeitos periféricos também conduzem a um relaxamento do músculo de esfíncter gástrico e um lançamento aumentado do hormônio prolactin, com a emergência possível do alargamento de peito e substância segreda de leite (galactorrhea) em ambos os sexos.

INDICAÇÃO. Uma revisão completa de haloperidol encontrou que ele é um agente eficaz no tratamento de sintomas associados com a esquizofrenia. Haloperidol também se usa no controle dos sintomas de:

• Psicose aguda, como psicose de droga (LSD, psilocybin, benzedrinas, ketamine, e phencyclidine), a psicose associou-se com alta febre ou doença metabólica;

• As fases maníacas agudas até o concomitantly dado drogas da primeira linha como lítio ou valproate são eficazes;

• Hiperatividade, agressão;

• Delírio agudo;

• Desordens comportamentais severas incontroláveis de outra maneira em crianças e adolescentes;

• A agitação e a confusão associaram-se com a esclerose cerebral;

• Tratamento de Adjunctive de álcool e retirada opioid;

• Tratamento de náusea grave e emesis em cuidado posoperativo e paliativo, especialmente quanto a paliar efeitos adversos de terapia radioativa e quimioterapia em oncologia;

• Tratamento de desordens neurológicas como desordens de tique, síndrome de Tourette e chorea;

• Tratamento de Adjunctive de dor crônica grave, sempre em conjunto com analgésicos;

• Prova terapêutica em desordens de personalidade como desordem de personalidade fronteiriça;

• Também usado no tratamento de soluços intratáveis.

Durante o tratamento de longo prazo de desordens psiquiátricas crônicas, deve tentar-se — em intervalos regulares — para reduzir a dose diária ao nível mais baixo necessário para a manutenção da remissão. Às vezes, pode indicar-se para terminar o tratamento haloperidol gradualmente. Outras formas da terapia (psicoterapia, therapy/ergotherapie ocupacional, reabilitação social) devem instituir-se propriamente.

Nome comercial da droga – Haloperidol

Nome químico racional: 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidinyl]-1-(4-fluorophenyl) - 1-butanone.

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa:

haloperidol - 1.5 mgs ou 5 mgs;

Excipients: amido de batatas - 40.0 / 99.4 mgs de monohidrato de lactose (açúcar de leite) - 75.6 / 188.4 mgs, gelatina médica - 0.5 / 1.2 mgs, talco - 1.2 / 3 0 mgs de magnésio stearate - 1.2 / 3.0 mgs.

Descrição:

Pastilhas de branco a branco com uma sombra amarelada,

Para a dosagem de 1.5 mgs - cilíndrico pelo apartamento, com uma faceta.

para a dosagem de 5 mgs - cilíndrico pelo apartamento, com Tranquilizante e uma faceta.

Grupo de Pharmacotherapeutic: antipsicótico

Código de ATX: N05AD01

Propriedades farmacológicas de Haloperidol Pharmacodynamics

Haloperidol - neuroleptic pertencendo aos derivados butyrophenone. Tem um antipsicótico pronunciado e efeito antiemético. A atividade antipsicótica pronunciada combinou-se com um efeito calmante brando (em pequenas doses tem um efeito de ativação).

O efeito antipsicótico de haloperidol associa-se com o bloqueio de dopamine central (D2) e receptores a-adrenergic em Mesocortical e as estruturas limbic do cérebro. O bloqueio dos D2-receptores hypothalamic leva a uma redução na temperatura do corpo, galaktoree (a produção aumentada de prolactin). A interação com estruturas dopaminergic do sistema extrapyramidal pode resultar em desordens extrapyramidal. A inibição de receptores dopamine na zona mais asseada do centro de vômito é a base da ação antiemética.

Haloperidol aumenta os efeitos de hipnóticos, analgésicos narcóticos, fundos para anestesia geral, analgésicos ou outros agentes que abaixam a função do sistema nervoso central (CNS).

Pharmacokinetics

Haloperidol absorve-se principalmente no pequeno intestino pela difusão passiva. O bioavailability de 60-70%. Quando administrado oralmente, a concentração de sangue máxima conseguiu depois 3 - 6 horas. Haloperidol 90% atados a proteína plásmica. A proporção da concentração do erythrocytes a concentração plásmica 1:12.

A concentração de haloperidol em tecidos do que no sangue.

Haloperidol metaboliza-se no fígado, não é farmacologicamente metabolite ativo.

Haloperidol é rins alocados (40%) e fezes (60%), passos no leite de peito. o período de meia-vida plásmico depois da administração oral está em 24 horas médias (12-37 horas).

Indicações de Haloperidol

A droga usa-se estritamente na prescrição.

Psicose aguda e crônica, acompanhada por excitação, desordem alucinatória e delirante, desordens estatais, psicossomáticas maníacas.

Desordens comportamentais, modificações de personalidade (paranóico, esquizóide, e outros), síndrome de Gilles de la Tourette, tanto em infância como em adulto.

Tiki, chorea de Huntington.

De longa duração e resistente a soluços de terapia e vômito, inclusive os relacionados a terapia de antitumor.

Premedicação antes de cirurgia.

Contra-indicações de Haloperidol

Função de depressão de CNS tóxica severa causada por xenobiotics, coma de várias origens.

Doenças de CNS acompanhadas por desordens piramidais e extrapyramidal (a doença de Parkinson, etc.).

Hipersensibilidade a derivados de butyrophenone.

Gravidez, lactação.

Crianças menos de 3 anos.

Devido à presença da lactose de droga (açúcar de leite), a sua recepção é contra-indicada na intolerância de lactose congênita, lactase deficiência, glicose-galactose malabsorption.

As precauções devem tomar-se haloperidol com a doença cardiovascular decompensated (inclusive angina, desordens da condução intracardíaca, alongando o intervalo Q-T ou predisposição para ele - hypokalemia, o uso simultâneo de outras medicações (drogas) que podem causar o prolongamento do intervalo Q-T.); com rim severo, fígado, pulmão e fracasso de coração (em Volume h. em asma bronquial e infecções agudas), epilepsia, glaucoma de fechamento de ângulo, hyperthyroidism (thyrotoxicosis), hyperplasia proestático (retenção urinária), alcoolismo ativo.

Dosagem de Haloperidol e administração

dentro da meia hora antes de uma refeição (pode com o leite para reduzir o efeito irritante sobre a mucosa gástrica).

A dose diária inicial é 0.5 - 5 mgs, divididos em 2-3 recepções. Então gradualmente aumente a dose de 0.5-2 mgs (casos resistentes 2-4 mgs), para realizar o efeito terapêutico desejado. A dose diária máxima - 100 mgs. A dose terapêutica média é 10-15 mgs / dia de formas crônicas da esquizofrenia 20-40 mgs / dia, em casos resistentes até 50-60 mgs / dia. A duração de tratamento uma média de 2.3 meses. Apoiar dose (do lado de fora da exacerbação) de 0.5 a 5 mgs / dia (a dose se reduz gradualmente).

Crianças 3-12 anos (pesagem de 15-40 quilogramas) - 0.025-0.05 mgs por quilograma de peso corporal por dia, 2-3 vezes por dia, aumentando a dose não mais do que uma vez cada 5-7 dias, até uma dose diária de 0 15 mgs / quilograma.

Os pacientes que os pacientes idosos e debilitados nomeiam 1 / 3-1 / 2 a dose habitual de adultos com o seu aumento são não mais frequentemente do que cada 2-3 dias.

Como um antiemético administrou 1.5 mgs.

Já que uma dosagem mais exata pode necessitar uma forma de dosagem diferente da droga, por exemplo, baixas orais.

Efeito de lado ofHaloperidol

Do sistema nervoso: desordens de extrapyramidal de gravidade variada, parkinsonism, síndrome Akinetes-rígida passageira, oculogyric crises, dor de cabeça, vertigem, insônia ou sonolência (de gravidade variada), o estado de inquietude, inquietude, agitação, inquietude, akathisia, euforia, depressão, apreensão em casos raros, pioramento de psicose, inclusive alucinações; desordens de extrapyramidal; o tratamento de longo prazo - tardive dyskinesia (lábios têm gosto e se franzem, inflando as faces, movimentos rápidos e parecidos a um verme da língua, movimentos de mastigação incontrolados, movimentos incontrolados de braços e pernas), tardive dystonia (cintilação frequente ou espasmos das pálpebras, expressão facial excepcional ou postura, movimento de curvamento incontrolado do pescoço, tronco, braços e pernas), e síndrome maligna neuroleptic (hyperthermia, a inflexibilidade de músculo, a dificuldade de respiração ou a brevidade da respiração, tachycardia, arrhythmia, pressão de sangue (BP) aumentada ou reduzida, aumentaram sudação, incontinência urinária, desordens de apreensão, depressão da consciência).

Desde o sistema cardiovascular: quando usado em grandes doses - reduziu pressão de sangue, orthostatic hypotension, arrhythmia, tachycardia, modificações no eletrocardiograma (ECG) (o prolongamento do intervalo Q-T, adejo de sinais e ventricular fibrillation).

Do sistema digestivo: quando usado em grandes doses - reduziu o apetite, a boca seca, sialoschesis, a náusea, o vômito, a diarreia ou a constipação, a função de fígado anormal, até o desenvolvimento da icterícia.

Do lado de hematopoiesis: raramente - um leukopenia temporário ou leukocytosis, agranulocytosis, e uma tendência a erythropenia monocytosis.

Com o sistema genitourinary: a retenção urinária (para hyperplasia proestático benigno), edema periférico, dor nos peitos, gynecomastia, hyperprolactinemia, desordens menstruais, reduziu a potência, o libido de aumento, priapism.

Dos sentidos: catarata, retinopathy, visão nublada.

Reações alérgicas: maculopapular e modificações de pele akneobraznye, fotosensibilidade, raramente - bronchospasm, laryngospasm.

Pele: hiperatividade das glândulas sebaceous.

Achados de laboratório: o hyponatremia, hiper - ou hipoglicemia, aumentou a atividade "do fígado" transaminases.

Outro: alopecia, peso corporal aumentado.

dose excessiva

Sintomas: uma dose excessiva da droga pode causar reações neuroleptic agudas enumeradas em cima. Especialmente deve guardar o aumento na temperatura do corpo, que pode ser um dos sintomas da síndrome maligna neuroleptic. Em casos severos uma dose excessiva pode experimentar formas diferentes do prejuízo da consciência até a coma, reação convulsiva.

Tratamento: lavage gástrico, carvão vegetal ativado. Se depressão respiratória - ventilação mecânica. Melhorar a circulação sanguínea / injetou o plasma ou a solução de albumina norepinephrine. A epinefrina nestes casos uso proíbe-se estritamente! A redução de sintomas extrapyramidal - holinoblokatory central e drogas antiparkinsonian. A diálise é ineficaz.

Participação

Haloperidol aumenta a expressão de efeitos CNS inibitivos de analgésicos opioid, hipnóticos, tricyclic antidepressivos, fundos para a anestesia geral, álcool.

Enquanto o uso de drogas antiparkinsonian (levodopa, etc.) maio reduzem o efeito terapêutico destes fundos devido ao efeito antagônico sobre estruturas dopaminergic.

Quando aplicado com methyldopa pode desenvolver desorientação, pensamento de dificuldade e processos de desaceleração.

Haloperidol pode reduzir a intensidade da ação da adrenalina (epinefrina) e outro sympathomimetics, causar a redução "paradoxal" na pressão de sangue e tachycardia na sua aplicação conjunta.

Realça o efeito do M periférico anticholinergics e a maior parte de antihypertensives (guanethidine reduz o efeito devido à deslocação dos seus neurônios alfabéticos-adrenergic e supressão da sua captura estes neurônios).

Quando combinado com a recepção de drogas anticonvulsant (inclusive barbituratos e outros. Indutores microsomal oxidação), a dose última deve aumentar-se, porque haloperidol abaixa o limiar da atividade de apreensão; também pode reduzir concentrações plásmicas de haloperidol.

Haloperidol pode reduzir o efeito de anticoágulos indiretos, portanto a recepção conjunta da dose última deve ajustar-se.

O metabolismo de Haloperidol reduz a velocidade de tricyclics e nervos inibidores MAO, por meio disso aumentando os seus níveis em plasma e toxicidade aumentada.

Em uma aplicação com bupropion reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco da apreensão.

Na recepção simultânea de haloperidol com fluoxetine aumenta o risco de efeitos de lado sobre o CNS, especialmente extrapyramidal reações.

Quando a administração de acompanhador de haloperidol e lítio, especialmente em grandes doses, pode causar neurointoxications irrevogável e fortalecer sintomas extrapyramidal.

Na recepção simultânea com benzedrinas reduziu o efeito antipsicótico de haloperidol e o efeito de induzimento de benzedrinas, por causa do bloqueio por haloperidol α-adrenergic receptores.

Haloperidol pode reduzir o efeito de bromocriptine.

Anticholinergic, anti-histamínico (eu geração) e drogas antiparkinsonian pode realçar o efeito do m anticholinergic haloperidol e reduzir os seus efeitos antipsicóticos (pode necessitar o ajuste de dose).

O uso de chá forte ou café (especialmente em grandes quantidades) reduz o efeito de haloperidol.

instruções especiais de Haloperidol

Durante a terapia, os pacientes devem controlar regularmente o ECG, conta de sangue, testes "de fígado".

A gravidade de desordens extrapyramidal associadas com a dose, muitas vezes em doses mais baixas podem diminuir ou desaparecer.

a redução de dose gradual recomenda-se para o desenvolvimento de tardive dyskinesia (até a retirada completa da droga).

O cuidado deve tomar-se executando o trabalho físico pesado, a criação de banhos quente (o desenvolvimento do golpe de calor em consequência da supressão do thermoregulation central e periférico no hypothalamus).

Durante o tratamento não deve tomar-se "tosse" drogas que não precisa de receita médica (anticholinergic os efeitos podem aumentar-se e o risco do choque termal).

Proteja a pele exposta da radiação solar excessiva devido ao risco aumentado da fotosensibilidade.

O tratamento parou gradualmente para evitar a síndrome "do cancelamento".

O efeito antiemético pode mascarar sinais da toxicidade de droga e complicar o diagnóstico afirma que o primeiro sintoma é náusea.

Observa-se que a dose para crianças 6 mgs / causa de dia uma nova melhora em desordens de comportamento e tiques.

Efeitos sobre condução de capacidade e trabalho com os mecanismos

Durante a recepção, o haloperidol proibiu a condução de transportes, manutenção de maquinismo e outro trabalho que necessita alta concentração, bem como a recepção de álcool.

Forma de lançamento de Haloperidol

Pastilhas de 1.5 mgs ou 5 mgs.

10 pastilhas em bolhas. Em 1, 2, 3, 4, 5 pacote de célula de contorno em conjunto com instruções de uso em uma pilha de cartão.

100 pastilhas em um polímero de jarro.

500, 600, 1000, 1200 pastilhas em um polímero de jarro (para hospitais).

Cada banco em conjunto com instruções de uso em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Haloperidol

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Haloperidol

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Haloperidol de farmácias

Com prescrição.