Instrução de uso: Galantamine (Galantaminum)

Nome químico

(4aS, 6R, 8aS)-4a, metilo 5,9,10,11,12 Hexahydro 3 methoxy 11 6o benzofuro [3a, 3,2-ef] [2] benzazepin-6-ol (Como um hidrobrometo)

Grupo farmacológico

M-, n-holinomimetiki, incl. Agentes de Anticholinesterase

A classificação (ICD-10) de Nosological

A80 poliomielite Aguda

Doença de Heine-Medina, paralisia espinal de Crianças, poliomielite lateral Aguda, poliomielite anterior Aguda

A84 encefalite viral carregada pela Marca

Encefalite carregada pela marca, encefalite carregada pela Marca

Consequências de B91 de poliomielite

Consequências de poliomielite, síndrome de Pós-poliomielite

Demência de F00 na doença de Alzheimer (G30 +)

A demência de Alzheimer, Demência na doença de Alzheimer

Encefalite de G04, myelitis e encephalomyelitis

encephalomyelitis agudo disseminado, Leukoencephalitis, Meningomielitis, Myelitis, encefalite Aguda, encephalomyelitis Agudo, encefalite Crônica, encephalomyelitis Crônico, Encefalite, Encephalomyelitis, Inflamação de meninges

Lesões de G51 da limpeza de pele nerveNevralgia do nervo facial

Neurite de nervo facial, Paralisia do nervo facial, síndrome de Dor com neurite do nervo facial, paralisia Periférica do nervo facial, Paresis do nervo facial

G58.9 Mononeuropathy, não especificado

Mononeuropathy, dor de Neuropathic

G61.0 síndrome de Guillain-Barre

Síndrome de moleiro-pescador, Polyneuropathy é contagioso idiopático, Polyradiculoneuritis eleição prévia aguda idiopática, Poliradiculoneuropathy Guillain Barre demyelinating agudo, Guillain-Barre-Strol syndrom, a Síndrome de Landry-Guillain-Barre

G62 Outro polyneuropathies

Polineurite, Polineuropathy, Inflamação de nervos periféricos

G70 Myasthenia gravis e outras desordens do neuromuscular synapse

Síndrome de Myasthenic, síndromes de Myasthenic, Myasthenia gravis, síndrome de Myasthenic, myasthenia Severo gravis (Myasthenia gravis)

G71.0 distrofia Muscular

A Distrofia de Duchenne, distrofia muscular Duchenne Muscular, Myoatrophy

A doença de Duchenne, Landusi-Dejerine shoulder-lobular-facial distrofia muscular, Neurogenic atrofia muscular, Pseudohypertrophic myopathy, Myocardium pseudohypertrophic Duchenne, distrofia muscular Progressiva de Duchenne, Pseudohypertrophic distrofia muscular de Duchenne, paralisia de músculo de Pseudohypertrophic, a paralisia de Duchenne, Becker distrofia muscular, distrofia muscular Maxilofacial, distrofia muscular escapular e facial pelo Ombro do Landusi-Dejerine

G72 Outro myopathies

Myopathy, distrofia muscular Primária

Paralisia cerebral de G80

Paralisia cerebral, paralisia cerebral de Crianças

Desordem de G90.9 de sistema nervoso autônomo, não especificado

Sintomas de Asthenovegetative, sintomatologia Asthenic-autônoma, Asthenic desordem autônoma, respostas autônomas Expressas, Desordens de Sistema nervoso, a derrota do sistema nervoso periférico, Ganglionite, Sympathoglioniitis, Doença do sistema nervoso periférico

K59.8.0 * Atony do intestino

Atony do duodeno, Atony do tratado gastrintestinal, Atony do intestino, Atony do intestino depois de operações, Atony do intestino depois de parto, Atony da musculatura do tratado gastrintestinal, peristalsis Lento do grande intestino, peristalsis Lento dos dois pontos, Hypotension do duodeno, Hypotension do intestino, Hypotension do grande intestino, Hypotonia do grande intestino, Constipação de vária etiologia, devido a hypotension do tratado gastrintestinal e peristalsis flácido do grande intestino, Violação da promoção de conteúdos intestinais, atony Posoperativo do estômago, atony intestinal Posoperativo

K94 * Diagnóstico de doenças digestivas

Exames de Hepatic-splenic, Visualização do fígado por métodos invasivos, Isótopo scintigrams do fígado, Laparocentesis, exame de Ultra-som do fígado, visualização de ressonância Magnética do fígado, tomography Computada do fígado, Esophageal Manometry, Anoscopy, Visualização do tratado biliar, visualização Ultrasônica do fígado, Gastroscopy, Desgasificação do intestino antes de testes diagnósticos, Desgasificação do intestino antes de exame de raio x, diagnóstica Gastrintestinal, Diagnóstico de hemorragia do pequeno intestino, Diagnóstico de patologia focal do fígado, Diagnóstico de capacidade secretory e função que forma o ácido do estômago, intervenção Diagnóstica no grande intestino, sondagem Duodenal, Duodenoscopy, estudos Instrumentais dos órgãos de cavidade abdominais, cholangiography Intraoperativa, Irrigoscopy, Exame de substância segreda gástrica, exame de tratado Gastrintestinal, Estudo de função que forma o ácido do estômago, Exame de função secretory do estômago, Colonoscopy, Controlando a eficácia de lithotripsy, Determinação do grau de hipersubstância segreda em úlcera duodenal, Preparação para testes diagnósticos, Preparação para raio x e métodos instrumentais de exame abdominal, Preparação para raio x e exame de ultra-som dos órgãos abdominais, Preparação para raio x ou exame endoscópico do tratado digestivo, Preparação para exame de raio x do tratado gastrintestinal com contraste, Preparação para exame roentgenological de tratado gastrintestinal com aplicação de bário, Preparação para raio x e ultra-som dos órgãos abdominais, Preparação para exame de raio x ou ultra-som dos órgãos de cavidade abdominais, Preparação para ultra-som e exame radiographic dos órgãos de cavidade abdominais, Preparação para exame endoscópico das partes mais baixas dos dois pontos, Preparação para exame endoscópico ou roentgenologic do intestino mais baixo, Preparação do tratado de soldado mais baixo de endoscopia, Preparação dos dois pontos de exames instrumentais e radiographic, Preparação dos dois pontos de raio x e endoscopia, Página-direita-manoscopy, Rectoscopy, Radiografia do tratado digestivo, diagnóstico de raio x de achalasia do esôfago, diagnóstico de raio x de doenças do tratado digestivo, diagnóstica de raio x do tratado digestivo, exame de Radiocontrast de tubos de bile, estudo de Radiocontrast do tratado digestivo, diagnóstico de Radiographic de tratado gastrintestinal, exames de raio x do tratado digestivo, exame de raio x do duodeno e vesícula biliar, exame de raio x do estômago, exame de raio x do tratado biliar e vesícula biliar, exame de raio x do tratado digestivo, exame de raio x do esôfago, cholangiopancreatography Retrógrada, pancreatocholangiorentgenography endoscópica Retrógrada, Sonography do tratado gastrintestinal, Splenoportography, Ultra-som dos órgãos de cavidade abdominais, diagnóstica de raio x Funcional de doenças de estômago, diagnóstica de raio x Funcional de doenças intestinais, Cholangiography, Cholangiography em cholelithiasis, Cholangiopancreatography, Cholecystography, Esophagoscopy, pancreatography retrógrada Endoscópica, cholangiopancreatography retrógrada Endoscópica, intervenções Endoscópicas, exame Endoscópico do sistema digestivo, exame Endoscópico das partes mais baixas do grande intestino, exame Endoscópico do tratado digestivo, Endoscopia, ERCPR, Panendoscopy

M54.1 Radiculopathy

Dor no nervo ciático aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis com síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dor com radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crônico, Doenças da coluna espinal

Neurologia de M79.2 e neurite, não especificada

Síndrome de dor com neuralgia, Brachialgia, neuralgia Occipital e intercostal, Neuralgia, dor Neurálgica, Neuralgia, Neuralgia de nervos intercostais, Neuralgia do nervo tibial posterior, Neurite, Neurite traumática, Neurite, Síndromes de Dor Neurológicas, contraturas Neurológicas com espasmos, neurite Aguda, neurite Periférica, neuralgia Pós-traumática, dor Grave de uma natureza neurogenic, neurite Crônica, neuralgia Essencial

Fraqueza de bexiga N31.2 neurogenic, não em outro lugar classificada

Incontinência urinária em uma situação estressante, Atony de bexiga, Atony da bexiga (o esfíncter) (neurogenic), função Prejudicada do esfíncter da bexiga, desordens de bexiga de Neurogenic, desordem de bexiga de Neurogenic, bexiga de Neurogenic, insuficiência Funcional do esfíncter da bexiga, incontinência Imperativa

N39.4 Outros tipos especificados de incontinência urinária

Incontinência urinária, Cama-wetting, urinação noturna Frequente, incontinência Urinária nas mulheres, Anishuriya, enuresis noturno Primário, enuresis noturno Primário em crianças

Ferida de T14.4 de nervo (nervos) de região de corpo não especificada

Hematomyelia, dano Mecânico a nervos periféricos, Ferida de nervos periféricos, lesões plexus Traumáticas, traumas de Nervo, Traumas de nervos periféricos, neuralgia Pós-traumática

Envenenamento de T40 por drogas e psychodysleptics [alucinógenos]

Intoxicação de droga, narcótico de Intoxicação, Intoxicação com analgésicos narcóticos, envenenamento de Droga, que Envenena com drogas e analgésicos, que Envenenam com drogas, que Envenenam com sono de pílulas e drogas narcóticas, Dose excessiva de analgésicos narcóticos

Envenenamento de T44 por drogas que atuam principalmente sobre o sistema nervoso autônomo

Codifique CAS 357-70-0

Características de substância Galantamine

Hidrobrometo de alcalóide isolado de tubérculos de galanto de Voronov (Galanthus Woronowii A. Los.), Uma família de amarílis (Amaryllidaceae). Contido também em outras espécies do galanto do gênero Galanthus. Pó cristalino perfeito branco de gosto amargo. É dificilmente solúvel na água, quase insolúvel no álcool de etilo.

Farmacologia

Ação farmacológica - anticholinesterase.

Reversivelmente inibições acetylcholinesterase, realça e prolonga a ação de acetylcholine endógeno. Facilita impulsos no cholinergic, incl. Neuromuscular, synapses, realça os processos da excitação nas zonas reflexivas da corda espinal e cérebro. Aumenta o tom de músculos lisos e esqueléticos, estimula a substância segreda de glândulas de suor e digestivo. Causas miosis e espasmo da acomodação, abaixa a pressão intraocular na glaucoma de ângulo fechado. Quando injetado no saco conjunctival, pode causar a inchação temporária da conjuntiva. Penetra pelo BBB, realça os processos da excitação no sistema nervoso central. Quando usado na terapia complexa, as formas espasmódicas da paralisia cerebral infantil melhoram a condução neuromuscular, aumenta a capacidade contrátil de músculos, positivamente influi em funções de mnestic. Aumentando a atividade do sistema cholinergic, a função cognitiva pode melhorar-se em pacientes com a demência de Alzheimer.

Depois de uma entrada oral única, 8 mgs absorvem-se rapidamente do tratado digestivo, o bioavailability é aproximadamente 90%. A comida diminui a absorção (reduções de Cmax em 25%), mas não afeta a perfeição da absorção (AUC). Tmax realiza-se depois de 1.2 horas. O pharmacokinetics de galantamine é linear na variedade de dose de 4-16 mgs 2 vezes por dia. Atar a proteína plásmica - 18%. No sangue inteiro, o galantamine está predominantemente em elementos formados (52.7%). A proporção do sangue / plasma galantamine concentrações é 1.2. Despejo plásmico - aproximadamente 300 ml / minuto, o volume de distribuição - 175 litros. Os caminhos principais do metabolismo são N-oxidação, N-e O-demethylation, glucuronization e epimerization. Em pessoas com o metabolismo ativo de CYP2D6 substrates, o caminho metabólico mais importante é O-demethylation. Os isoenzymes principais do sistema cytochrome P450 implicado no metabolismo de galantamine são CYP2D6 e CYP3A4. No plasma de pessoas com o metabolismo rápido e lento, a parte principal é galantamine inalterado e o seu glucuronide. No plasma de pessoas com o metabolismo rápido, glucuronide o O-desmethylgalanthamine também se encontra. A excreção é biphasic, horas do terminal T1 / 2 - 7-8. Despejo de rim - 65 ml / minuto (20-25% do despejo plásmico). Excreta-se na urina (90-97%, de que 18-22% inalterados para 24) e fezes (2.2-6.3%). Depois de uma administração única de galanthamine no plasma de metabolizers rápido e lento, nenhum dos metabolites ativos (norgalanthamn, O-demethylgalanthamine e O-demethylnoghalanthamine) na forma não conjugada se descobriu. Norgalantamine encontra-se no plasma de pacientes depois da administração repetida de galantamine (não mais do que 10% da concentração de galantamine). Em pacientes com a doença de Alzheimer, a concentração de galantamine no plasma de sangue é 30-40% mais alta do que em pessoas sãs jovens. Com insuficiência hepatic moderada (7-9 pontos na escala De-crianças-Pugh), AUC e T1 / 2 aumento em 30%. Com o fracasso renal crônico moderadamente severo (creatinine despejo 52-104 ml / minuto), a concentração plásmica de galantamine aumenta-se em 38%, com o severo (creatinine despejo - 9-51 ml / minuto) - em 67%.

Indicações

Cápsulas de ação prolongada: demência do tipo do Alzheimer de gravidade branda ou moderada, incl. Com desordens crônicas de circulação cerebral.

Pastilhas: demência do tipo do Alzheimer de gravidade branda ou moderada; Poliomielite (imediatamente depois da terminação do período febril, bem como no período de recuperação e o período de eventos residuais); Myastenia gravis, distrofia muscular progressiva, myopathy; paralisia cerebral; neurite; radiculitis.

Solução de injeção: Em neurologia, danos traumáticos do sistema nervoso, paralisia cerebral, doenças de corda espinais (myelitis, poliomielite, forma de poliomielite de encefalite carregada pela marca), mononotícias, polineurite, polyneuropathy, polyradiculoneuritis, síndrome de Guillain-Barre, paresis idiopático do nervo facial, myopathy, cama-wetting. Em anestesiologia e cirurgia: como um antagonista de não-depolarizar o músculo relaxants e para o tratamento de atony posoperativo do intestino e bexiga. Em fisioterapia: na forma de iontophoresis em doenças do sistema nervoso periférico. Em Toxicologia: intoxicação com drogas anticholinergic, morfina e os seus análogos. Em roentgenology: melhorar a qualidade da diagnóstica do sistema digestivo, incl. vesícula biliar.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, epilepsia, hyperkinesia, asma bronquial, angina de peito, bradycardia, fracasso de coração crônico, bloqueio de MÉDIA, hipertensão arterial, doença pulmonar obstrutiva crônica, obstrução intestinal mecânica, doenças obstrutivas ou cirurgia recente no tratado digestivo, doenças obstrutivas ou Intervenções operativas recentes no aparelho urinário ou próstata, fracasso renal (creatinine despejo menos de 9 ml / minuto), disfunção de fígado severa (mais de 9 na escala De-crianças-Pugh), crianças menos de 1 ano (para solução), até 9 anos (para Pastilhas).

Restrições no uso

Anestesia geral, síndrome de fraqueza do nó de seio, uso de acompanhador de drogas, reduzindo a velocidade de tarifa de coração (digoxin, beta-adrenoblockers), violações brandas e moderadas do fígado e / ou função de rim; Para formas orais (além disso): úlcera péptica do estômago e duodeno; Para pastilhas (além disso): o glúten enteropathy (devido à presença do amido de trigo na composição), deficiência de lactose, galactosemia, glicose-galactose malabsorption síndrome (a lactose se inclui na formulação).

gravidez e lactação

Quando a gravidez é possível no caso de que o benefício potencial à mãe excede o risco possível ao feto.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

As mulheres que recebem galantamine devem abster-se da amamentação (não se conhece se galantamine se excreta no leite de peito).

Efeitos de lado

Do lado do sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): redução ou aumento na pressão de sangue, orthostatic colapso, fracasso de coração, edema, bloqueio de MÉDIA, adejo ou atrial fibrillation, prolongamento de intervalo de QT, ventricular e supraventricular tachycardia, supraventricular extrasystole, o sangue apressa-se a uma pessoa, bradycardia, ischemia ou infarto do miocárdio, thrombocytopenia, purpura, anemia.

Da parte do intestino: a náusea, vômito, dor abdominal, diarreia, bloating, dispepsia, desconforto gastrintestinal, anorexia, gastrite, disfagia, boca seca, aumentou a salivação, diverticulitis, a gastroenterite, duodenitis, a hepatite, a perfuração da mucosa de esôfago, que Sangra do tratado gastrintestinal superior e mais baixo, a atividade aumentada de hepatic transaminases.

Do sistema musculoskeletal: espasmos de músculo, fraqueza de músculo.

Da parte do sistema genitourinary: incontinência urinária, hematuria, urinação frequente, infecções de aparelho urinário, retenção urinária, calculosis, cólica renal.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: o tremor, síncope, inibição, prova torcimento, alucinações visuais e auditivas, reações comportamentais, inclusive a agitação / agressão; prejuízo passageiro de circulação cerebral ou golpe; a Fadiga, a dor de cabeça, a vertigem, a sonolência, a insônia, os grampos, os espasmos de músculo, paresthesia, ataxia, hypo-ou hyperkinesia, depressão (muito raramente com o suicídio), apatia, reações paranóicas, delírio, apraxia, afasia, prejuízo de visão (se contraem a Acomodação), o zumbido no ouvido (infrequentemente).

Outro: a dor torácica, sudação excessiva, febre, perda de peso, epistaxis, rhinitis, desidratação (em casos raros - com o desenvolvimento do fracasso de rim), bronchospasm, aumentou o libido, hypokalemia, o açúcar aumentado ou phosphatase alcalino no sangue.

Participação

É antagonista de morfina e os seus análogos estruturais em relação ao efeito inibitivo sobre o centro respiratório. Restaura a condução neuromuscular, bloqueada por agentes antidepolarizam parecidos a um curare (tubocurarine, etc.). Fortalece o efeito de depolarizar o músculo relaxants (Ditilin). Os agentes de Cholinolytic (atropine, etc.) eliminam efeitos parecidos a muscarin periféricos de galantamine, substâncias parecidas a um curare e gânglio blockers - parecido à nicotina.

Aminoglycosides pode reduzir o efeito terapêutico de galantamine. LS, reduzindo tarifa de coração (digoxin, beta-adrenoblockers), - o risco de agravação de bradycardia. Cimetidine pode aumentar o bioavailability de galantamine.

Os nervos inibidores de CYP2D6 e CYP3A4 cytochrome P450 isoenzymes podem aumentar o galactamine AUC quando usado simultaneamente. O AUC galantamine aumenta-se em 30 e 40% com a sua aplicação simultânea com ketoconazole e paroxetine, respectivamente. Com o uso simultâneo com erythromycin AUC o galantamine aumenta em 10%. Os nervos inibidores de isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) reduzem o despejo de galantamine em 25-33%. Galantamine aumenta o efeito inibitivo sobre o CNS de etanol e medicamentos sedativos.

Dose excessiva

Sintomas: a fraqueza de músculo ou fasciculation, náusea grave, vômito, grampos abdominais, aumentaram a salivação, lacrimation, a incontinência urinária e fecal, sudação severa, reduziu pressão de sangue, bradycardia, colapso e convulsões. A fraqueza muscular pronunciada na combinação com a hipersubstância segreda da membrana mucosa da traqueia e bronchospasm pode levar a um bloqueio letal das linhas aéreas.

Posvender experiência (entrada casual de 32 mgs da droga): desenvolvimento de ventricular fusiforme bidirecional tachycardia, prolongamento do intervalo QT, ventricular tachycardia com perda a curto prazo de consciência.

Tratamento: lavage gástrico (com administração oral), terapia sintomática, administração de anticholinergics - atropine (0.5-1.0 mgs IV); A frequência e a magnitude de doses subsequentes dependem da dinâmica da condição clínica do paciente.

Vias de administração

P/a, em / m, em / em, percutaneously (por iontophoresis), oralmente.

Precauções

Atualização de informação

Reações de pele sérias

Em pacientes que recebem galantamine na forma de pastilhas ou cápsulas de ação prolongada, as reações de pele sérias informaram-se (síndrome de Stevens-Johnson e agudo generalizou exanthematous pustulosis).

É necessário informar pacientes e caregivers que o uso de galantamine deve descontinuar-se no momento da primeira ocorrência da borbulha de pele, a menos que seja claro que a borbulha não se associa com o uso desta droga. Se as reações de pele sérias se desenvolverem, o uso de galantamine não deve retomar-se e a terapia alternativa deve considerar-se.

instruções especiais

Em caso da atividade motora prejudicada, o tratamento deve combinar-se com procedimentos physiotherapeutic (massagem, ginástica médica), que deve começar-se 1-2 horas depois da administração de galantamine.