Instrução de uso: sódio de Fondaparinux

Nome comercial da droga – Arixtra

O nome latino da substância sódio de Fondaparinux

Natrii Fondaparinuxum (gênero. Natrii Fondaparinuxi)

Fórmula grossa

C31H43N3Na10O49S8

Grupo farmacológico:

Anticoágulos

Código de CAS

114870-03-0

O artigo 1 clínico e farmacológico modelar

Farmacoterapia. Um nervo inibidor sintético do fator ativado X (Xa), antithrombotic atividade é o resultado da inibição seletiva do fator Xa, mediado por antithrombin III. Seletivamente atando a antithrombin III, aumentos (aproximadamente 300 vezes) a neutralização inicial de fator Xa por antithrombin III. A neutralização do fator Xa interrompe a cadeia de coagulação e inibe tanto a formação thrombin como a formação thrombus. Não faz inactivate thrombin (fator ativado IIa) e não tem ação antiaggregatory contra plaquetas. Em uma dose de 2.5 mgs não afeta os resultados de testes de coagulação (APTT, tempo coagulante ativado, prothrombin tempo, proporção de plasma de sangue normalizada internacional), tempo sangrento ou atividade fibrinolytic. Não causa transversais reações com o soro de pacientes com thrombocytopenia heparin-induzido.

Pharmacokinetics. Depois que a administração de irmã de caridade absorve-se totalmente e rapidamente (100% bioavailability absolutos). Com uma infusão única de Cmax de 2.5 mgs - 0.34 mgs / l, TCmax - 2 h. Minutos de 50% - 25 de TCmax. Na variedade de dose de 2-8 mgs, os pharmacokinetics são lineares. Com uma administração única por dia, uma concentração de equilíbrio estável no plasma de sangue realiza-se durante 3-4 dias com um aumento em 1.3 vezes os valores de Cmax e AUC. O volume da distribuição limita-se. Em vitro, fondaparinux sódio associa-se altamente e especificamente com a proteína antithrombin III, e o grau da atadura depende da concentração da substância no plasma de sangue (98.6-97% na variedade de concentração de 0.5-2 mgs / l). Conexão com outra proteína plásmica, incl. Com o fator de plaqueta IV, é insignificante. Penetra no leite de ratos (não há evidência da penetração no leite de um croque feminino). A avaliação final do metabolismo de sódio fondaparinux não se executou, mas nenhuns metabolites ativos se descobriram. T1 / 2 - 17 horas; nas pessoas idosas, 21 horas. Excreta-se inalterado pelos rins (64-77%). Em pacientes mais velhos do que 75 anos, o despejo é 1.2-1.4 vezes mais baixo do que em pacientes menor da idade de 65 anos. No fracasso renal crônico, o despejo plásmico é 1.2-1.4 vezes mais baixo em pacientes com a insuficiência renal branda (KC 50-80 ml / minuto) e 2 vezes mais baixo com a expressão moderada (KK 30-50 ml / minuto). Em CRF severo (CENTÍMETRO CÚBICO menos de 30 ml / minuto), o despejo plásmico é 5 vezes mais baixo do que com a função de rim normal. T1 / 2 com fracasso renal moderado - 29 h e 72 h - com severo. O despejo plásmico aumenta com o peso corporal (um aumento de 9% por 10 quilogramas). Os parâmetros de Pharmacokinetic não dependem de sexo e corrida.

Indicação. Prevenção de complicações thromboembolic venosas com operações ortopédicas extensas nas extremidades mais baixas (fenda da união de quadril, inclusive profilaxia de longo prazo no período posoperativo, uniões de quadril ou joelho protéticas). Prevenção de complicações thromboembolic venosas em operações abdominais na presença de fatores de risco de tais complicações. Prevenção de complicações thromboembolic venosas com um alto risco de tais complicações e a necessidade de base de cama prolongada durante a fase aguda da doença. Tratamento de trombose de veia profunda aguda. Tratamento de thromboembolism agudo da artéria pulmonar. Tratamento de síndrome coronária aguda: a angina movediça ou o infarto do miocárdio sem elevação de SEGMENTO DE S. para prevenir a morte cardiovascular, o infarto do miocárdio ou ischemia refratário; O infarto do miocárdio com a elevação de SEGMENTO DE S. para prevenir a morte cardiovascular, repetiu o infarto do miocárdio em pacientes que recebem thrombolytic terapia ou inicialmente não recebem terapia de reaspersão.

Contra-indicações. A hipersensibilidade, a hemorragia ativa clinicamente significante, endocarditis bacteriano agudo, CRF severo (CENTÍMETRO CÚBICO menos de 30 ml / minuto), condições associadas com o risco de sangrar (inclusive hemofilia, thrombocytopenia, hypocoagulation, doença de von Willebrand), úlcera gástrica e 12-Do peritônio em S. Exacerbations, hemorragia cerebral, aneurysm cerebral, hipertensão incontrolada (risco aumentado da hemorragia intracranial), aneurysm aórtico que se esfolia, retinopathy diabético, repetiram a cirurgia neurológica ou oftálmica, anestesia espinal (um risco de sofrer de um hematoma), aborto ameaçador, recepção simultânea de fibrinolytics, Heparin, heparinoids ou glycoprotein IIb / antagonistas de receptor de IIIa, o tipo II thrombocytopenia heparin-induzido (nenhuma experiência clínica).

Cuidadosamente. O risco aumentado de sangrar (desordens hemostasis congênitas ou adquiridas, inclusive plaquetas menos de 50 mil / mm3, a úlcera péptica de estômago e duodeno, peso corporal menos de 50 quilogramas, insuficiência hepatic severa, a hemorragia intracranial recente, condição Depois de intervenção cirúrgica na corda cerebral ou espinal ou operações oftálmicas, promoveu a idade, CRF (KK 30-50 ml / minuto), a idade a 18 anos, gravidez, lactação.

Dosagem. Irmã de caridade (profundamente), 2.5 mgs 1 vez por dia depois da operação. A dose inicial administra-se 6 horas depois da realização da operação, abaixo da condição de hemostasis completo. O curso do tratamento é 5-9 dias.

É necessário aderir estritamente ao tempo da primeira administração da droga em pacientes mais velhos do que 75 anos, e / ou peso corporal menos de 50 quilogramas, e / ou com uma função renal moderadamente limitada (creatinine despejo 30-50 ml / minuto).

A direção da droga executa-se na posição "que está" do paciente. Os lugares da introdução são anterolateral alternadamente esquerdo e direito e a parede posterolateral esquerda e direita do abdome. Para evitar a perda da droga, não retire a bolha aérea da seringa pré-enchida antes da injeção. A agulha deve inserir-se em toda a extensão perpendicular à prega da pele, imprensada entre o polegar e dedo indicador; A prega da pele não se abre durante a introdução inteira.

Efeito de lado. Muitas vezes - hemorragia, fadiga ou fraqueza. Menos muitas vezes - febre, náusea, pressão de sangue mais baixa. Menos muitas vezes - vertigem, dor de cabeça, reações alérgicas; Uma descarga seca de uma ferida posoperativa, inchação, borbulha de pele ou coceira; a Dispepsia (inclusive a constipação, diarreia), dor abdominal, thrombocytopenia, aumentou a atividade de enzimas "hepatic"; irritação de pele, dor, ecchymosis / hematoma e hyperemia no sítio de injeção.

Dose excessiva. Sintomas: hemorragia.

Tratamento: cancelamento da droga, hemostasis cirúrgico, reabastecimento de perda de sangue, transfusão de plasma fresco, plasmapheresis.

Participação. Os anticoágulos orais (warfarin), ASA, NSAIDs (piroxicam) e digoxin não afetam o pharmacokinetics da droga. Decontin, fibrinolytics, glycoprotein IIb / antagonistas de receptor de IIIa, heparin, heparinoids ou peso molecular baixo heparins são o risco da hemorragia.

Se o tratamento profilático for necessário para continuar com heparin ou peso molecular baixo heparins, a primeira injeção deve administrar-se o dia depois da injeção última.

Se o tratamento de manutenção com antagonistas de vitamina K se necessitar, o tratamento com a droga deve continuar até que o valor de objetivo da proporção normalizada internacional se consiga.

A droga não inibe as enzimas do grupo cytochrome P450 em vitro, portanto não deve esperar a sua interação com outras drogas a este nível.

Instruções especiais. A eficácia e a segurança depois de 9 dias não se estabelecem. Se o tratamento prolongado com anticoágulos for necessário, o paciente deve transferir-se para drogas para as quais a experiência de longo prazo está disponível.

A droga destina-se para o uso só. Não entre em IM.

ASA, etc. NSAIDs, dipyridamole, sulfinpyrazone, ticlopidine, clopidogrel e outras drogas que reduzem a agregação de plaqueta devem usar-se com a prudência. Se a terapia de combinação for inevitável, deve executar-se sob o controle estrito do sistema de coagulação sanguínea.

Aplicando a droga simultaneamente com anestesia epidural ou punctura espinal, a possibilidade de epidural ou hematomas espinais, que podem levar à paralisia prolongada ou permanente, não pode excluir-se. Estes são fenômenos extremamente raros, mas o seu risco pode aumentar-se ligeiramente com o uso posoperativo de cateteres epidural permanentes ou a administração simultânea de outras drogas que afetam hemostasis.

Os pacientes idosos são mais em perigo de desenvolver a hemorragia do que pessoas mais jovens.

Os pacientes que pesam menos de 50 quilogramas são mais propensos ao desenvolvimento de hemorragia. A eliminação de sódio fondaparinux diminui com o peso corporal.

O risco de sangrar aumentos com a irmã de caridade menos de 50 ml / minuto.

Com relação à deficiência de fatores de coagulação em pacientes com a doença de fígado grave, o risco de sangrar aumentos.

O controle do número de plaquetas recomenda-se no começo e no fim do tratamento com a droga. Isto é especialmente importante em casos onde o tratamento sustentador com heparin ou peso molecular baixo heparins se contempla.

Devido à falta de testes de compatibilidade, a droga não deve misturar-se com outras drogas.

Antes do uso, a solução deve controlar-se visualmente para a ausência de partículas suspensas e descoramento.

A experiência clínica da droga em mulheres grávidas não está disponível, e os testes dos animais não são suficientes devido à duração limitada dos estudos.

Durante o período de tratamento, o cuidado deve tomar-se tratando com atividades potencialmente arriscadas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.