Instrução de uso: Fokusin

Nome comercial da droga – Fokusin

Substância ativa: Tamsulosinum

Forma de dosagem: cápsula de lançamento modificada

Composição (por pastilha):

hidrocloreto substance:Tamsulosin ativo 0.4 mgs

Excipients: etilo ácido de methacrylic acrylate copolymer [1: 1] [dispersão de 30%] * - 74.9 (em forma sólida), MSC - 257.1 mgs; dibutyl sebacate - 8.4 mgs; polysorbate 80 - 0.5 mgs; bióxido de silício de colloidal - 3.7 mgs; Talco - 0.3 mgs

concha de cápsula: tintura azorubin - 0.2%; tintura patenteada azul - 0.12%; Gelatina - 100%

* para uma dispersão de cápsula com 30% methacrylic ácido e ethacrylate copolymer [1: 1] em um montante de 249.67 mgs, que corresponde a 74.9 mgs na forma de um corpo sólido

Descrição de Fokusin: cápsulas de gelatina sólidas ¹1, corpo e gorro em azul escuro, transparente.

Os conteúdos de cápsulas: micropílulas brancas ou quase brancas.

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Alpha1-blocker [alfa-blockers]

Alpha1-blocker [Drogas que afetam o metabolismo da próstata e corretores urodynamics]

ATX G04CA02 Tamsulosin

A classificação (ICD-10) nosological

N40 Hyperplasia de próstata: adenoma de próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertroféu de próstata; as desordens de Dysuric causam-se por hyperplasia proestático benigno; desordem de Dizuricheskie com hyperplasia proestático benigno; Dysuria com cancro da próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grau; hyperplasia proestático benigno II grau; hipertroféu proestático benigno; A doença da próstata; a retenção urinária aguda relacionou-se a hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas em combinação com prostatitis; ischuria paradoxal

Propriedades farmacológicas de Fokusin

Efeito de Pharmachologic - Modo de ação - alfa adrenoliticheskoe.

Pharmacodynamics

Tamsulosin seletivamente e competitivamente bloqueia postsynaptic α1A-adrenergic os receptores dos músculos lisos da próstata, pescoço de bexiga e uretra proestática e α1D-adrenoceptors bexiga que leva a uma redução do tom de músculo liso da próstata, o pescoço de bexiga e a uretra proestática melhoram a função de detrusor e a redução de sintomas de irritação e obstrução associados com hyperplasia proestático benigno.

Tipicamente, o efeito terapêutico desenvolve-se depois 2 semanas depois de começar a droga, embora em alguns pacientes a redução de sintomas se observe depois da primeira dose.

A capacidade de influir no tamsulosin α1A-adrenergic receptores 20 vezes maiores do que a sua capacidade de influir nos receptores α1D-adrenergic do músculo liso vascular. Devido a uma tão alta seletividade da droga não causa nenhuma clinicamente redução significativa da pressão de sangue sistêmica tanto em pacientes hypertensive como em pacientes com a BP de base normal.

Pharmacokinetics

Sucção. Depois que tamsulosin oral absorve-se rapidamente e quase completamente do tratado gastrintestinal, o seu bioavailability - quase 100%. Depois de uma dose única da droga Fokusin® a dose oral de Cmax de 400 mgs da substância ativa no plasma consegue-se depois de 6 horas.

Distribuição. Depois de 5 dias que naturalmente tomam o valor Cmax da substância ativa em plasma 60-70% mais alto do que Cmax depois de uma dose única. Atar a proteína plásmica - 99%. Vd tamsulosin insignificante (aproximadamente 0.2 l / quilograma).

Metabolismo. Tamsulosin não se submete ao efeito da primeira passagem lentamente biotransformed no fígado com a formação de metabolites farmacologicamente ativos que conservam a alta seletividade a α-adrenoceptor. A maioria da substância ativa está presente no sangue em uma forma não modificada.

Retirada. Tamsulosin excretado pelos rins, 9% da dose excretam-se inalterados. T1 / 2 com dose única de tamsulosin - 10 horas, depois de múltipla dose - 13 horas, final - 22 horas.

Indicações

Tratamento de desordens funcionais em hyperplasia proestático benigno.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à droga;

orthostatic hypotension (inclusive história);

prejuízo hepatic severo;

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Precauções: o fracasso renal crônico (creatinine Cl diminuem em baixo de 10 ml / minuto); hypotension (inclusive orthostatic); cirurgia de catarata planejada; compartilhando com nervos inibidores fortes ou moderadamente ativos de isoenzyme CYP3A4 (eg, ketoconazole, voriconazole).

Efeitos de lado

A frequência de reações aversas informou conforme a classificação do dicionário Médico de atividades reguladoras (MedDRA): muito comum (> 10%); frequentemente (≥1, <10%); raro: (≥0,1, <1%); raramente (≥0,01 <0,1%); muito raro (<0.01%); a Frequência desconhecida (para determinar a frequência da ocorrência dos dados disponíveis não é possível).

Sistema imune: muito raramente - reação de hipersensibilidade.

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem; raramente - dor de cabeça; raramente - síncope; a frequência é desconhecida - perturbação de sono (insônia ou sonolência).

De um órgão de vista: a frequência é desconhecida - visão nublada, visão nublada.

Do coração: Infrequente - palpitação; a frequência é desconhecida - tachycardia.

Da parte dos navios: raramente - orthostatic hypotension.

O sistema respiratório, órgãos, desordens torácicas e mediastinal: raramente - rhinitis; a frequência é desconhecida - hemorragias nasais.

Da parte do tratado digestivo: raramente - náusea, vômito, constipação ou diarreia.

Pele e desordens de tecido subcutâneas: raro - borbulha de pele, coceira, urticária; raramente - angioedema; muito raramente - síndrome de Stevens-Johnson; a frequência é desconhecida - erythema multiforme, exfoliative dermatite.

Do genitals e peito: muito raramente - priapism; a frequência é desconhecida - desordens de ejaculação, inclusive a ejaculação retrógrada, libido reduzido.

Desordens gerais e sítio de administração em: raro - asthenic síndrome; a frequência é desconhecida - dor nas costas, dor torácica, boca seca.

Participação

O uso de acompanhador de tamsulosin com outro α1-blockers pode levar à redução de pressão de sangue.

Diclofenac e anticoágulos indiretos (warfarin), alguns aumentam a tarifa de eliminação de tamsulosin.

Cimetidine aumenta a concentração de tamsulosin no plasma e furosemide reduz o (a significação clínica substancial não tem).

Em uma aplicação conjunta de tamsulosin com atenolol, os enalapril ou sinais theophylline de interações medicamentosas ausentavam-se.

Em em condições vitro o diazepam, propranolol, trichloromethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin e warfarin não resultou na fração livre de tamsulosin em modificações plásmicas. Tamsulosin também não tinha efeito sobre as frações livres de diazepam, propranolol, trichlormethiazide e chlormadinone.

O uso combinado de tamsulosin e os nervos inibidores potentes de CYP3A4 podem causar a exposição sistêmica aumentada de tamsulosin. A administração simultânea de tamsulosin com ketoconazole (um nervo inibidor potente de isoenzyme CYP3A4) resultou em um aumento em parâmetros de Cmax e AUC tamsulosin 2.8 e 2.2 vezes respectivamente. Tamsulosin não deve usar-se na combinação com nervos inibidores potentes de CYP3A4 isozyme phenotype em pacientes com o metabolismo lento por isoenzyme CYP2D6.

A cautela deve ter-se quando usado em conjunto com tamsulosin potente ou os nervos inibidores moderadamente ativos do CYP3A4 isoenzyme.

Dosagem de Fokusin e administração

No interior, depois que a primeira refeição, não líquida, apertou bastante água. A droga prescreve-se em 400 mgs (1 cápsula.) / Dia.

Fokusin pode administrar-se como uma monoterapia ou na combinação com nervos inibidores de 5α-reductase nervos inibidores (finasteride, dutasteride).

Dose excessiva

Sintomas: redução marcada de pressão de sangue.

Tratamento: terapia de kardiotropnyh, monitorização de função renal, terapia sustentadora geral, a introdução de soluções obemozameschayuschih ou drogas vasoconstrictor. Prevenir a nova absorção de tamsulosin pode lavage gástrico, laxante de carvão ou osmótico ativado.

INSTRUÇÕES ESPECIAIS de Fokusin

Antes da terapia inicial com Fokusin® os neohodimo excluem a presença de outras doenças que podem causar os mesmos sintomas que hyperplasia proestático benigno. Antes que comece o tratamento e regularmente durante a terapia deve ser exames executados da próstata (exame retal digital, determinação de PSA). Como com outros antagonistas α1-adrenoceptor no tratamento da droga Fokusin® em alguns casos, a redução na pressão de sangue pode ocorrer, que pode levar ao esvaimento.

Fokusin a droga deve usar-se com a prudência em pacientes com uma predisposição para orthostatic hypotension.

Nos primeiros sinais de orthostatic hypotension (vertigem, fraqueza), o paciente deve sentar-se ou pôr-se.

Com o desenvolvimento de angioedema, bem como outras reações imunológicas, como síndrome de Stevens-Johnson, o uso da droga deve descontinuar-se imediatamente. O paciente deve guardar-se abaixo da vigilância até a eliminação do estado de doença; a renomeação de tamsulosin não se permite. Durante a cirurgia, a cirurgia de catarata em alguns pacientes tratou com o hidrocloreto tamsulosin no momento da operação ou no passado, houve um desenvolvimento dos olhos de instabilidade de intramecânico de síndrome de íris (síndrome de aluno estreita). A ocorrência do íris de síndrome de instabilidade intraoperativo pode levar a um risco aumentado de complicações do órgão da visão durante e depois da cirurgia.

o hidrocloreto de tamsulosin não deve usar-se na combinação com nervos inibidores potentes de CYP3A4 isozyme phenotype em pacientes com o metabolismo lento por isoenzyme CYP2D6.

Tamsulosin não se destina para o uso em mulheres.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e tomar parte em outras atividades potencialmente arriscadas. Use prudência indo de carro e ocupações que necessitam a alta concentração e a velocidade de reações psicomotoras. No caso da vertigem deve abster-se da gestão de caminho e outras atividades potencialmente arriscadas.

Forma de lançamento

Cápsula de lançamento modificada, 0.4 mgs. Em 10 gorros. em PVC de bolha / PVDC / A1. 3, 9 ou 10 bl. em um pacote de cartolina.

Fabricante

Produtor e empacotador (embalagem primária): Zentiva sg a República Checa. Em kabelovny 130, 102 37 Praga 10, Dolní Měcholupy, a República Checa; Zentiva COMO, a república eslovaca. Nitrianska 100 920 27 Hlohovec, república eslovaca.

Empacotador (secundário (consumidor) que empacota) e produz controle de qualidade: Zentiva sg a República Checa; Zentiva COMO, a república eslovaca. OJSC Pharmstandard-Leksredstva, 305022, a Rússia, Kursk, S. 2o Agregado 1a / 18.

O proprietário do certificado de registro. Os centímetros cúbicos de Zentiva, República Checa, têm kabelovny 130, 102 37 Praga 10, Dolní Měcholupy, a República Checa.

Reclama a qualidade da droga enviada a: 125009, a Rússia, Moscou, ul. Tverskaya, 22.

Telefone: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.

Condições de armazenamento de Fokusin

Em condições ordinárias.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.