Instrução de uso: Flupirtine (Flupirtinum)

Grupo farmacológico

Outros analgésicos não-narcóticos, inclusive non-steroidal e outras drogas antiinflamatórias

Codifique CAS 56995-20-1

Farmacoterapia

Um analgésico non-opioid de ação central, um activator seletivo de K neuronial + - canais. Devido ao antagonismo indireto em direção a receptores NMDA, que ativam os mecanismos descem de modulação de dor e processos de GABAergic, tem analgésico, miorelaxing e efeito neuroprotective. Em concentrações terapêuticas não ata a alpha1 e alpha2-adrenoreceptors, 5HT1 e 5HT2-serotonin, dopamine, benzodiazepine, opioid, e receptores cholinergic centrais. Em doses terapêuticas, ativa o potencial de K independente + canais, que leva à estabilização do potencial de membrana da célula de nervo. Isto inibe a atividade de receptores NMDA (N metilo D aspartate receptores) e, por conseguinte, o bloqueio de Ca2 neural + canais, redução de Ca2 intracelular + corrente, inibição da excitação neuronial em resposta a estímulos nociceptive (analgesia). Em consequência destes processos, a formação do nociceptive (dor) a sensibilidade e o fenômeno de "terminam" (o aumento da resposta neuronial a estímulos de dor repetidos) inibe-se, que previne o aumento da dor, a sua transição a uma forma crônica, e com a síndrome de dor crônica já existente a uma redução na sua intensidade. Também se estabeleceu que o efeito de modulação de flupirtine no percept (a percepção) da dor se realiza por meio da descida noradrenergic sistema. O músculo relaxant efeito associa-se com o bloqueio da transmissão da excitação a motoneurons e neurônios intermediários, resultando em um enfraquecimento da tensão de músculo. As propriedades de Neuroprotective da droga causam a proteção de estruturas de nervo do efeito tóxico de altas concentrações de Ca2 intracelular +, que se associa com a sua capacidade de causar o bloqueio de Ca2 neural + canais e reduzir a corrente intracelular de Ca2 +.

Pharmacokinetics

Depois da administração oral, rapidamente e quase completamente (até 90%) absorve-se no tratado digestivo. Metabolizado no fígado (até 75% da dose) para formar metabolite M1 ativo (2-amino-3-acetaminino-6-benzylaminopyridine [4-fluoro]), formado em consequência da hidrólise da estrutura urethane e acetylation subsequente. M1 fornece uma média de 25% da atividade analgésica de flupirtine. Outro metabolite (M2) - farmacologicamente inativo, forma-se em consequência da reação da oxidação de para-fluorobenzyl, seguido da conjugação de ácido para-fluorobenzoic com glycine. T1 / 2 - 7 h (10 h da substância ativa e Ml metabolite). A concentração de flupirtine no plasma de sangue é proporcional à dose. Em pessoas idosas (mais de 65 anos) há um aumento em T1 / 2 para 14 horas com uma admissão única e até 18.6 horas com a admissão durante 12 dias e Cmax de 2-2.5 vezes, respectivamente. Excreta-se principalmente por 69% dos rins: 27% em forma inalterada, 28% na forma de Ml, 12% na forma de M2 e 1/3 na forma de vários metabolites com uma estrutura pouco nítida. Uma pequena parte excreta-se com o bile.

Indicações

Síndrome de dor (agudo e crônico): o espasmo de músculo, neoplasmas malignos, algodismenorea, dor de cabeça, põe a dor traumática no correio, traumatologic / cirurgia ortopédica e intervenções.

Contra-indicações. A hipersensibilidade, hepatic insuficiência com os fenômenos da encefalopatia, cholestasis, pronunciou-se myasthenia gravis, alcoolismo, gravidez, lactação, idade menos de 18 anos.

Cuidadosamente

Renal / hepatic insuficiência, hypoalbuminemia, idade mais de 65 anos.

Dosagem

No interior, não líquido e apertado uma pouca quantidade de líquido (100 ml). Para 100 mgs 3-4 vezes por dia com um intervalo igual entre doses. Nas dores expressas - 200 mgs 3 vezes por dia. A dose diária máxima é 600 mgs.

Pacientes mais velhos do que 65 anos: no início de tratamento, 100 mgs 2 vezes por dia (manhã e tarde). A dose pode aumentar-se a 300 mgs, dependendo da intensidade da dor e o tolerability da droga.

Com o fracasso renal severo ou hypoalbuminemia, a dose diária não deve exceder 300 mgs, com a insuficiência hepatic severa - 200 mgs.

Se for necessário prescrever doses mais altas da droga, os pacientes controlam-se cuidadosamente.

A duração da terapia depende da dinâmica da síndrome de dor e tolerability.

Efeito de lado

Muitas vezes (mais de 10%): fraqueza (15%) no início de tratamento.

Muitas vezes (1-10%): a vertigem, a azia, a náusea, o vômito, a constipação ou a diarreia, a flatulência, a dor abdominal, a secura da mucosa oral, anorexia, depressão, dormem desordens, sudação, inquietude, nervosidade, tremor, dor de cabeça, diarreia.

Raramente (0.1-1%): confusão, prejuízo visual e reações alérgicas (hyperthermia, urticária e coçando).

Muito raramente (menos de 0.01%); o aumento na atividade "do fígado" transaminases (depois que a droga se devolve ao normal), a hepatite (agudo ou crônico, com ou sem icterícia, com ou sem cholestasis).

Dose excessiva

Sintomas: náusea, tachycardia, prostração, chorosa, confusão, secura da mucosa oral.

Tratamento

lavage gástrico, diuresis conseguido, ativou carvão vegetal e eletrólitos. Não há antídoto específico, o tratamento é sintomático.

Participação. Fortalece a ação de etanol, drogas calmantes e músculo relaxants.

Devido a que flupirtine ata à proteína, deve considerar-se que pode deslocar-se por outras drogas simultaneamente tomadas (mostra-se que warfarin e diazepam se deslocam por flupirtine da conexão com a proteína, que, se tomado ao mesmo tempo, pode levar a um aumento na sua ação). Com a administração simultânea de flupirtine e derivados coumarin, recomenda-se que o índice pro-trombin de Kvik se controle regularmente.

Com o uso simultâneo de flupirtine e drogas, também metabolizadas no fígado, necessita a monitorização regular da atividade de enzima hepatic.

O uso combinado de flupirtine e drogas que contêm paracetamol e carbamazepine deve evitar-se.

Instruções especiais

No renal / hepatic insuficiência durante o período de tratamento, a atividade de enzimas de fígado / creatinine concentração na urina deve controlar-se.

Durante o período de tratamento, as reações falsas e positivas do teste com tiras diagnósticas de bilirubin, urobilinogen e proteína na urina são possíveis. Uma reação semelhante é possível com uma determinação quantitativa da concentração de bilirubin no plasma de sangue.

Aplicando a droga em grandes doses, em alguns casos, a cor da urina pode marcar-se verde, que não é clinicamente significante.

Em caso da prescrição durante a lactação, é necessário resolver a questão da amamentação paradora durante o período do tratamento (as poucas quantidades da substância ativa entram no leite de peito).

Durante o tratamento é necessário abster-se de dirigir o transporte e o emprego por atividades potencialmente perigosas que necessitam uma concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.