Instrução de uso: Fluoxetine 10 mgs

International Nonproprietary Name (INN): Fluoxetine

Grupo de Pharmaceutic: Antidepressivos

Apresentação:

apsules 10 mgs ¹20;

Cápsulas 20 mgs ¹20.

Disponível com prescrição

Indicações de Fluoxetine

Fluoxetine é um antidepressivo da classe de nervo inibidor de recompreensão serotonin seletiva (SSRI). Fluoxetine documentou-se primeiro em 1974 por cientistas de Eli Lilly e Companhia. Apresentou-se à Administração de Alimentos e Medicamentos dos Estados Unidos em fevereiro de 1977, com Eli Lilly que recebe aprovação final de vender a droga em dezembro de 1987. Fluoxetine foi não evidente em agosto de 2001.

Fluoxetine aprova-se para o tratamento da depressão séria (inclusive a depressão pediátrica), desordem obsessiva e compulsória (tanto em populações adultas como em pediátricas), bulimia nervosa, desordem pânica e desordem dysphoric pré-menstrual. Na combinação com olanzapine conhece-se como Symbyax.

Apesar da disponibilidade de mais novos agentes, o fluoxetine permanece extremamente popular. Em 2010, mais de 24.4 milhões de prescrições de formulações genéricas de fluoxetine encheram-se nos Estados Unidos sozinhos, fazendo-o o terceiro antidepressivo mais prescrito depois sertraline (SSRI; ficou genérico em 2006) e citalopram (SSRI; ficou genérico em 2003). [3]

USOS MÉDICOS. Fluoxetine usa-se frequentemente para tratar a depressão séria, a desordem compulsória obsessiva, bulimia nervosa, desordem pânica, corpo dysmorphic desordem e desordem dysphoric pré-menstrual. A prudência deve tomar-se usando qualquer SSRI para a desordem bipolar como isto pode aumentar a probabilidade da mania; contudo, o fluoxetine pode usar-se com um antipsicótico (como Quetiapine) para o bipolar. Também se usou para cataplexy, obesidade, e alcoolismo, bem como transtorno alimentar de farra.

O tratamento com fluoxetine sempre deve controlar-se pelo doutor, que prescreveu a terapia. A medicina produz-se na forma de cápsulas de gelatina sólidas, contendo 10 mgs ou 20 mgs de fluoxetine.

DOSAGEM: a Depressão em adultos trata-se com 20-80 mgs de fluoxetine diariamente. A dose recomendada para tratar a depressão em crianças é 10-20 mgs diariamente. Depois de 13 semanas da administração diária, uma vez que a dosagem semanal pode ser eficaz em alguns pacientes.

A bulimia trata-se com 60 mgs de fluoxetine diariamente. Mostrou-se que o tratamento de longo prazo durante até 52 semanas é benéfico na manutenção de remissão.

A desordem obsessiva e compulsória em adultos e crianças trata-se com 20-60 mgs diariamente e a desordem pânica dirige-se com 10-60 mgs diariamente. O regime recomendado de PMDD está 20 mgs administrados cada dia do ciclo menstrual ou diariamente durante 14 dias antes do ataque da menstruação pelo primeiro dia da menstruação.

O tratamento recomendado de 20-50 mgs depressionis resistentes de fluoxetine e 5-20 mgs olanzapine uma vez diariamente de tarde enquanto o tratamento recomendado da depressão associada com a desordem bipolar é 20-50 mgs fluoxetine e 5-12.5 mgs olanzapine uma vez diariamente de tarde.

INTERAÇÕES DE DROGA: Fluoxetine não deve tomar-se com nenhum dos monoamine oxidase nervo inibidor (MAOI) classe de antidepressivos [por exemplo, isocarboxazid (Marplan), phenelzine (Nardil), tranylcypromine (Parnate), selegiline (Eldepryl), e procarbazine (Matulane)] ou outras drogas que inibem monoamine oxidase [por exemplo, linezolid (Zyvox)]. Tais combinações podem levar a confusão, alta pressão de sangue, tremor, hiperatividade, coma e morte. Fluoxetine não deve administrar-se durante pelo menos 14 dias depois de parar MAOIs. Como fluoxetine é ativo no corpo durante várias semanas, MAOIs não deve administrar-se durante pelo menos 5 semanas depois que o fluoxetine se parou. As reações semelhantes ocorrem quando fluoxetine se combina com outras drogas, por exemplo, tryptophan, o valor de São João, meperidine (Demerol), e tramadol (Ultram) que aumento serotonin no cérebro.

Nome comercial da droga – Fluoxetine

Forma de dosagem: cápsulas

Substância ativa:

11.2 mgs de hidrocloreto fluoxetine equivalente a 10 mgs de fluoxetine;

hidrocloreto de fluoxetine 22.4 mgs, equivalentes a 20 mgs de fluoxetine;

Excipients: monohidrato de lactose (açúcar de leite) celulose microcristalina de 30.8 mgs / 61.6 mgs 16.1 mgs / 32.2 mgs, colloidal bióxido de silício (Aerosil) 0.15 mgs / 0.30 mgs de magnésio stearate 0 6 mgs / 1.2 mgs, talco 1.15 mgs / 2.30 mgs;

composição de cápsula em uma dosagem de bióxido de titânio de 36.44 mgs de Gelatina de 10 mgs 1.52 mgs, carmim azul-escuro de 0.04 mgs;

cápsulas de composição em uma dose de 20 mgs: 36.44 mgs de gelatina, bióxido de titânio, 1.52 mgs, 0.03 mgs azorubin tintura, tingem ponceau (Ponceau 4R) a tintura azul de 0,01 mgs e 0.05 mgs patenteou a tintura 0 Preto Brilhante, 06 mgs.

Descrição:

Cápsulas de gelatina sólidas. Para a dosagem de 10 mgs: branco com o gorro de alojamento e azul; para dosar de 20 mgs: um corpo branco e gorro azul. Os conteúdos de cápsulas - pó branco ou quase branco.

Grupo de Pharmacotherapeutic: Antidepressivos

Código de ATX: N06AB03

Propriedades farmacológicas de Fluoxetine

Grupo antidepressivo de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos. Tem Timo-analeptic e efeito estimulante.

Pharmacodynamics

Compreensão neuronial inversa que bloqueia seletivamente de serotonin (5HT) no synapses de neurônios do sistema nervoso central. A inibição da recompreensão de serotonin leva ao aumento da concentração do neurotransmitter na racha de synaptic e amplifica o seu efeito sobre ppolongiruet postsinapticheskie petseptopnye porções. Aumentando serotonergic a transmissão, segundo o mecanismo de fluoxetine devido de membrana negativo inibe a troca de neurotransmitter. Com o uso prolongado de fluoxetine inibe a atividade de receptores 5-HT1. Tem pouco efeito sobre a recompreensão de noradrenaline e dopamine. Não tem efeito direto sobre serotonin, m cholinergic, H1-histamina e receptores alfabéticos-adrenergic. Diferentemente da maior parte de antidepressivos causa a atividade reduzida postsynaptic adrenergic beta.

Eficaz com depressão endógena e desordens obsessivas e compulsórias. Tem a ação anorectic, pode causar a perda de peso. Não causa orthostatic hypotension, sedação, nekardiotoksichen. O efeito clínico persistente ocorre dentro de 1 - 2 semanas do tratamento.

Pharmacokinetics

Quando a droga administrada se absorve bem do tratado gastrintestinal kishechnoro (até 95% da dose), o uso da comida reduz a velocidade da absorção de fluoxetine significativamente. As concentrações plásmicas máximas conseguem-se durante 6-8 horas. O bioavailability depois da administração oral de fluoxetine é mais de 60%. A droga foi bem acumula-se em tecidos prontamente penetra a barreira cerebral pelo sangue, atar à proteína plásmica está acima de 90%. Metaboliza-se no fígado a aktivnoro pytem demethylation metabolite norfluoxetine e um número de metabolites não identificado. Excretado pelos rins como metabolites (80%) e tripa (15%), principalmente na forma de glucuronides. A meia-vida de Fluoxetine depois da concentração de equilíbrio que consegue no plasma é aproximadamente 4 - 6 dias. A meia-vida do metabolite ativo, norfluoxetine com a dose única e depois da concentração de equilíbrio que consegue no plasma está entre 4 e 16 dias. Em pacientes com meiovidas de fracasso hepatic de fluoxetine e norfluoxetine prolonga-se.

Indicações de Fluoxetine

Depressão gênese diferente.

Desordem obsessiva e compulsória

Neurose de Bulimic.

Hipersensibilidade à droga.

Tratamento simultâneo com nervos inibidores MAO de monoamine oxidase (e dentro de 14 dias depois do seu cancelamento)

Tratamento simultâneo com thioridazine (e durante 5 semanas depois de descontinuação de fluoxetine), pimozide.

Gravidez.

O período de amamentação.

Prejuízo renal severo (creatinine despejo menos de 10 ml / minuto).

Insuficiência hepática.

Deficiência de Lactase, intolerância de lactose, glicose-galactose malabsorption.

Idade até 18 anos.

Precauções:

Risco de suicídio: na depressão há uma possibilidade de tentativas de suicídio, que podem persistir até o ataque da remissão estável. Os casos isolados de ideação suicida e comportamento suicida descrevem-se na terapia ou um pouco depois de que a sua realização, semelhante à ação de outras drogas fecham a ação farmacológica (antidepressivos). Monitorização cuidadosa de pacientes em perigo. Os médicos devem convencer pacientes de informar imediatamente qualquer pensamento e sensações aquela inquietude de causa.

Apreensão: Fluoxetine deve usar-se com a prudência em pacientes que observaram a apreensão.

Hyponatremia: houve casos de hyponatremia. Os casos basicamente semelhantes ocorreram em pacientes idosos e em pacientes que tomam diuréticos, devido a uma redução na circulação de volume de sangue.

Diabete: controle de glycemic em pacientes com a diabete, o tratamento com fluoxetine mostrou a hipoglicemia de tempo depois que a descontinuação da droga desenvolveu a hiperglicemia. No começo ou depois que o tratamento com fluoxetine pode necessitar um ajuste de doses de insulina e / ou agentes hypoglycemic da administração oral.

Renal / hepatic fracasso: o fluoxetine metaboliza-se no fígado e excreta-se pelo rim e o tratado gastrintestinal. Os pacientes com o prejuízo de função de fígado severo recomendam-se a prescrever uma dose mais baixa de fluoxetine ou prescreveram a droga um dia sim um dia não. Quando 20 mgs fluoxetine / dia durante dois meses não encontraram nenhuma concentração de diferença de fluoxetine e norfluoxetine no plasma de indivíduos sãos com a função renal normal e pacientes com o prejuízo renal severo (creatinine despejo 10 mL / minuto), na necessidade da hemodiálise.

Dosagem de Fluoxetine e administração

A droga toma-se oralmente, em qualquer momento, apesar da refeição.

a inatividade

A dose inicial é 20 mgs 1 vez por dia na primeira metade do dia, apesar da refeição. Se necessário, a dose pode aumentar-se a 40-60 mgs / dia, dividido em 2-3 horas (20 mgs / semanalmente). A dose diária máxima - 80 mgs 2 - 3 admissão.

O efeito clínico desenvolve-se dentro de 1 - 2 semanas depois da iniciação do tratamento, alguns pacientes pode realizar-se depois.

Desordem obsessiva e compulsória:

A dose recomendada é 20-60 mgs por dia.

neurose de bulimic

A droga administra-se em uma dose diária de 60 mgs, divididos em 2-3 recepções.

Uso da droga por pacientes de várias idades

Não há dados sobre a variação de doses dependendo da idade. O tratamento inicial de pacientes idosos com uma dose deve ser 20 mgs / dia.

Doenças acompanhantes

Destine fluoxetine em pacientes com hepatic prejudicado ou a função renal recomenda-se com o uso da dose baixa e extensão do intervalo entre técnicas (ver. Seção "de precauções").

Efeito de lado ofFluoxetine

Quando fluoxetine, como em casos de drogas de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos, são os seguintes efeitos indesejáveis.

Sistema cardiovascular

Frequentemente (≥ 1% - 10%): adejo de atrial, relâmpagos quentes ("rubores quentes" o calor).

Raro (≥ 0,1% - 1%): hypotension.

Raramente (≤ 0,1%): Vasculitis, vasodilatation.

Do sistema digestivo

Muito muitas vezes' (≥ 10%), diarreia, náusea.

Frequentemente (≥ 1% - 10%): boca seca, dispepsia, vomitando.

Raro (≥ 0,1% - 1%): disfagia, perversão de gosto.

Raramente (≤ 0,1%): Dor ao longo do esôfago.

Da parte do sistema hepatobiliary

Raramente (≤ 0,1%): hepatite idiossincrásica.

Sistema imune:

Muito raramente (≤ 0,1%): anaphylaxis, doença de soro.

Desordens de metabolismo e nutrição

Frequentemente (≥ 1% - 10%): anorexia (inclusive perda de peso).

Da parte do sistema musculoskeletal

Raro (≥ 0,1% - 1%): músculo se contrair.

CNS

Muito muitas vezes' (≥ 10%): Dor de cabeça.

Frequentemente (≥ 1% - 10%): atenção prejudicada, vertigem, letargia, sonolência (inclusive hypersomnia, sedação), tremor.

Raro (≥ 0,1% - 1%): agitação, hiperatividade, ataxia, perda de coordenação, bruxism, dyskinesia, myoclonus.

Raramente (≤ 0,1%): síndrome de Bucco-glossalny, convulsões, serotonin síndrome.

Desordens mentais

Muito muitas vezes' (≥ 10%): insônia (inclusive início de despertamento de manhã, insônia primária e secundária).

Frequentemente (≥ 1% - 10%): os sonhos anormais (inclusive pesadelos), nervosidade, tensão, reduziram o libido (inclusive a falta do libido), euforia, desordem de sono.

Raro (≥ 0,1% - 1%): o depersonalization, hyperthymia, perturbação de orgasmo (inclusive anorgasmia), pensou a desordem.

Raramente (≤ 0,1%): desordem maníaca.

Para a pele

Frequentemente (≥ 1% - 10%): borbulha, prurido, borbulha de pele polimorfa, urticária.

Raro (≥ 0,1% - 1%): ecchymosis, suscetibilidade de esmagamento, alopecia, suor frio.

Raramente (≤ 0,1%): angioedema, reação de fotosensibilidade.

Dos sentidos

Frequentemente (≥ 1% - 10%): visão nublada.

Raro (≥ 0,1% - 1%): mydriasis.

Com o sistema genitourinary

Frequentemente (≥ 1% - 10%): a urinação frequente (inclusive pollakiuria), desordem de ejaculação (inclusive a falta da ejaculação, a ejaculação relativa a disfunção, primeira ejaculação, atrasou a ejaculação, a ejaculação retrógrada), a disfunção erétil, hemorragia ginecológica (inclusive a hemorragia de hemorragia uterina cervical, relativa a disfunção, que sangra do tratado genital, menometrorrhagia, menorrhagia, metrorrhagia, polimenoreya sangrando em pós-menopausa, hemorragia uterina, hemorragia vaginal).

Raro (≥ 0,1% - 1%): dysuria.

Raramente (≤ 0,1%): disfunção sexual, priapism.

pós-marketing de relatórios

Da parte do sistema endócrino foram casos da deficiência hormonal antidiurética.

Estes efeitos de lado muitas vezes ocorrem no começo ou fluoxetine com a dose crescente.

dose excessiva

Sintomas: agitação, apreensão, sonolência, arrhythmia cardíaco, tachycardia, náusea, vomitando.

Outros sintomas sérios da dose excessiva fluoxetine (como em fluoxetine isolado, e ao mesmo tempo toma de outras drogas) coma incluída, delírio, prolongamento de QT-intervalo e ventricular tachyarrhythmias, inclusive o bruxuleio - ventricular adejo e fracasso de coração, reduziram a pressão de sangue, o esvaimento, a mania, a pirexia, o estupor e um estado semelhante à síndrome maligna neuroleptic.

Tratamento: os antagonistas específicos a fluoxetine encontraram-se. Terapia sintomática, lavage gástrico com a nomeação de carvão vegetal ativado, em convulsões - diazepam, manutenção de respiração, atividade cardíaca, temperatura do corpo.

Participação

Fluoxetine e o seu metabolite principal norfluoxetine têm uma meia-vida longa, é necessário considerar a combinação de fluoxetine com outras drogas, bem como a sua substituição com outro antidepressivo.

É impossível aplicar a droga simultaneamente com nervos inibidores de monoamine oxidase (MAO), inclusive antidepressivos - nervos inibidores de MAO; o furazolidone, procarbazine, selegiline, e tryptophan (um precursor de serotonin), como pode desenvolver a síndrome serotonin, que se manifesta em confusão, hipomania, agitação, convulsões, dysarthria, hypertensive crises, frios, tremor, náusea, vômito, diarreia.

Depois que a aplicação da nomeação MAO fluoxetine nervos inibidores pode não ser antes do que 14 dias. Não use nervos inibidores MAO antes do que 5 semanas depois da descontinuação de fluoxetine.

O tratamento simultâneo com drogas metabolizadas com a participação de isoenzyme CYP2D6 (carbamazepine, diazepam, propafenone) com fluoxetine deve executar-se com a dose terapêutica mínima. Fluoxetine bloqueia o metabolismo de tricyclic e tetracyclic o aitidepressivnyh significa trazodone, metoprolol, terfenadine, que aumenta a sua concentração no soro, amplificando os seus efeitos e aumentando a incidência de complicações.

Pacientes que constantemente tomam as doses de manutenção do phenytoin, a concentração de phenytoin no plasma significativamente aumentou, e houve sinais fenitoinovoy toxicidade (nystagmus, diplopia, ataxia e depressão CNS) depois do começo do tratamento de acompanhador com fluoxetine.

O uso combinado de fluoxetine e sais de lítio necessita perto a monitorização da concentração de lítio no sangue, porque possivelmente aumenta.

Fluoxetine aumenta os efeitos de agentes hypoglycemic.

Em uma aplicação com drogas, possuindo um alto grau da atadura de proteína, especialmente com anticoágulos e digitoxin, pode aumentar a concentração plásmica da medicina livre (desatada) e um risco aumentado de efeitos adversos.

instruções especiais de Fluoxetine

Monitorização cuidadosa de pacientes com tendências suicidas, especialmente no início de tratamento. O risco mais alto do suicídio em pacientes anteriormente tratou com outros antidepressivos, e de pacientes que durante o tratamento com fluoxetine observaram a fadiga excessiva, o desassossego ou hypersomnia. Antes da melhora significante no tratamento de tais pacientes deve ser sob a supervisão de um doutor.

Em crianças, adolescentes e adultos jovens (menos de 24 anos) com a depressão e outros antidepressivos de desordens mentais em comparação com o placebo, aumentou o risco de pensamentos suicidas ou comportamento suicida. Por isso, a nomeação de fluoxetine ou algum outro. Os antidepressivos em crianças, adolescentes e adultos jovens (menos de 24 anos) devem relacionar-se ao risco do suicídio e os benefícios do seu uso. Em estudos a curto prazo em pessoas mais velhas do que 24 anos, o risco do suicídio não aumentou, e em pessoas mais de 65 anos reduzem-se um tanto. Qualquer desordem depressiva em si mesmo aumenta o risco do suicídio. Por isso, durante o tratamento antidepressivo todos os pacientes devem controlar-se para a primeira detecção de infrações ou modificações de comportamento e tendências suicidas.

No contexto da terapia electroconvulsive pode desenvolver a apreensão prolongada.

O intervalo entre o fim da terapia, monoamine oxidase nervos inibidores (MAOIs) e a iniciação do tratamento com fluoxetine deve ser pelo menos 14 dias; entre o fim e o começo de tratamento com terapia fluoxetine nervos inibidores de MAO - pelo menos 5 semanas.

Depois que a descontinuação das suas concentrações de soro terapêuticas pode persistir durante várias semanas.

Os pacientes com a diabete podem cair doente da hipoglicemia durante a terapia com fluoxetine e hiperglicemia depois do seu cancelamento. No começo ou depois que o tratamento com fluoxetine pode necessitar um ajuste de doses de insulina e / ou agentes hypoglycemic da administração oral.

No tratamento de pacientes com a deficiência do peso corporal deve considerar-se efeitos anorectic (a perda progressiva possível do peso corporal).

Durante o fluoxetine deve abster-se de beber o álcool, porque a droga aumenta os efeitos de álcool.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

A admissão fluoxetine pode afetar adversamente a realização do trabalho que necessita uma alta tarifa de reações mentais e físicas (dirija transportes motores, maquinismo, que funciona em alturas, etc.).

Forma de lançamento de Fluoxetine

Cápsulas de 10 mgs e 20 mgs 10 cápsulas em Tranquilizante de embalagem planimetric. 1, 2, 3, 4 ou 5 pacotes do contorno celular em conjunto com instruções do uso colocam-se em uma pilha de cartão.

Condições de armazenamento de Fluoxetine

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Fluoxetine

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.

Condições de provisão de Fluoxetine de farmácias

Com prescrição.