Instrução de uso: Fevarin

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Fluvoxamine*

ATX

N06AB08 Fluvoxamin

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A Síndrome de Obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

fluvoxamine maleate 50 ou 100 mgs

substâncias auxiliares: mannitol - 152 ou 303 mgs; amido de grão - 40 ou 80 mgs; amido de pregelatinized - 6 ou 12 mgs; sódio stearyl fumarate - 1.8 ou 3.5 mgs; bióxido de silício colloidal anidro - 0.8 ou 1.5 mgs

concha: hypromellose - 4.1 ou 5.6 mgs; macrogol 6000 - 1.5 ou 2 mgs; talco - 0.3 ou 0.4 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.5 ou 2.1 mgs

A preparação não contém nem a lactose nem o açúcar (E121).

em uma bolha de 15 ou 20 PCs.; em um pacote de cartão 1, 2, 3 ou 4 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas de 50 mgs: em redor, biconvex pastilhas, cobertas de um casaco de branco; em um lado da pastilha - risco e etiquetagem "291" de dois lados dos riscos, de outro lado - "S" acima do ícone 7.

Pastilhas de 100 mgs: oval, biconvex pastilhas, cobertas de um revestimento branco; em um lado da pastilha - risco e etiquetagem "313" de dois lados dos riscos, de outro lado - "S" acima do ícone 7.

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Seletivamente inibe a recompreensão de serotonin por neurônios do cérebro e caracteriza-se por um efeito mínimo sobre a transmissão noradrenergic. Fevarin® tem uma capacidade ineficaz de atar a alfa e beta adrenergic, histaminergic, m cholinergic, dopaminergic ou receptores serotonergic.

Pharmacokinetics

Quando a ingestão se absorve completamente do tratado digestivo. Cmax realiza-se durante 3-8 horas, a concentração de equilíbrio depois de 10-14 dias. bioavailability absoluto é 53% depois do metabolismo primário no fígado. A recepção simultânea de Fevarin com a comida não afeta o pharmacokinetics.

Atar à proteína plásmica é aproximadamente 80%. O volume da distribuição é 25 l / quilograma.

O metabolismo Fevarin ocorre principalmente no fígado. Embora o 2D6 cytochrome P450 isoenzyme seja o principal no metabolismo fluvoxamine, a concentração da droga no plasma de sangue em indivíduos com a função reduzida deste isoenzyme não é muito mais alta do que em indivíduos com o metabolismo normal. O T1 avaro / 2 do plasma de sangue, que é 13-15 horas de uma dose única, aumenta um tanto com a administração repetida (17-22 horas), e a concentração de equilíbrio no plasma de sangue realiza-se normalmente depois de 10-14 dias.

Fevarin® sofre a biotransformação no fígado (principalmente por oxidative demethylation) a pelo menos 9 metabolites que se excretam pelos rins. Dois metabolites principais têm um pouco de atividade farmacológica. Outros metabolites são provavelmente farmacologicamente inativos. Fluvoxamine significativamente inibe cytochrome P450 1A2, moderadamente inibe cytochromes P450 2C e P450 3A4, ligeiramente - cytochrome P450 2D6.

Os pharmacokinetics de fluvoxamine são o mesmo em pessoas sãs, as pessoas idosas e pacientes com a insuficiência renal. O metabolismo reduz-se em pacientes com a doença de fígado.

As concentrações estáveis de fluvoxamine no plasma em crianças da idade de 6-11 anos são duas vezes mais altas que em adolescentes (12-17 anos da idade). As concentrações da droga no plasma de sangue de adolescentes são semelhantes àqueles em adultos.

Leituras da droga Fevarin

depressão de gênese diferente;

desordem obsessiva e compulsória.

Contra-indicações

a hipersensibilidade a fluvoxamine maleate ou a um dos excipients inclui-se na formulação;

administração simultânea de tizanidine e nervos inibidores MAO.

O tratamento com fluvoxamine pode iniciar-se 2 semanas depois de parar a entrada de um nervo inibidor MAO irrevogável, ou o dia depois da administração do nervo inibidor MAO reversível. O intervalo entre paragem fluvoxamine entrada e iniciação de terapia com qualquer nervo inibidor MAO deve ser pelo menos uma semana.

Cuidadosamente:

hepatic e insuficiência renal;

convulsões na anamnésia, epilepsia;

idade idosa;

pacientes com uma tendência a hemorragia (thrombocytopenia);

gravidez.

Não se recomenda usar para o tratamento da depressão em crianças (não há experiência clínica).

Aplicação em gravidez e lactação

Os dados de um pequeno número de observação não revelaram os efeitos adversos de fluvoxamine na gravidez. O risco potencial é desconhecido. O cuidado deve tomar-se durante a gravidez. Os casos particulares da síndrome de retirada em crianças depois do uso de fluvoxamine durante a gravidez descreveram-se.

Fevarin® penetra em poucas quantidades no leite de peito. Neste sentido, não pode usar-se durante a amamentação.

Efeitos de lado

O sintoma o mais comumente observado associado com o uso de Fevarin® é náusea, às vezes acompanhada vomitando. Este efeito de lado, por via de regra, desaparece durante 2 primeiras semanas do tratamento.

Alguns efeitos de lado observados em pesquisas clínicas muitas vezes associavam-se com sintomas da depressão, em vez do tratamento com Fevarin®.

Comum: muitas vezes (1-10%) - asthenia, dor de cabeça, mal-estar.

Do sistema cardiovascular: muitas vezes (1-10%) - palpitações, tachycardia; às vezes (menos de 1%) - o posUral hypotension.

Do tratado gastrintestinal: muitas vezes (1-10%) - dor abdominal, anorexia, constipação, diarreia, boca seca, indigestão; raramente (menos de 0.1%) - uma violação da função de fígado (aumentam no nível de hepatic transaminases).

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes (1-10%) - nervosidade, inquietude, agitação, vertigem, insônia ou sonolência, tremor; às vezes (menos de 1%) - ataxia, confusão, extrapyramidal desordens, alucinações; raramente (menos de 0.1%) - convulsões, síndrome maníaca.

Da pele: muitas vezes (1-10%) - sudação; às vezes (menos de 1%) - reações de pele de hipersensibilidade (borbulha, coceira, angioedema); raramente (menos de 0.1%) - fotosensibilidade.

Do sistema musculoskeletal: às vezes (menos de 1%) - arthralgia, mialgia.

Da parte do sistema reprodutivo: às vezes (menos de 1%) - atrasou a ejaculação; raramente (menos de 0.1%) são um galactorrhea.

Outro: raramente (menos de 0.1%) - modificam-se no peso corporal; síndrome de serotonergic, uma condição semelhante a síndrome maligna neuroleptic, hyponatremia e a síndrome de substância segreda insuficiente de hormônio antidiurético; muito raramente - paresthesia, anorgasmia e perversão de gosto.

Se deixar de tomar fluvoxamine, pode desenvolver sintomas de retirada - vertigem, paresthesia, dor de cabeça, náusea, inquietude (a maioria dos sintomas são brandos e autoparadores). Com a retirada da droga, uma redução de dose gradual recomenda-se.

Manifestações de Hemorrhagic - ecchymosis, purpura, hemorragia gastrintestinal.

Participação

Fevarin® não pode usar-se na combinação com nervos inibidores MAO.

Fluvoxamine é um nervo inibidor potente de cytochrome P450 1A2, e até um menor grau P450 2C e P450 3A4. As drogas que se metabolizam basicamente por estes isoenzymes excretam-se mais lentamente e podem ter concentrações plásmicas mais altas em caso da administração simultânea com fluvoxamine. Isto é especialmente importante para drogas que se caracterizam por uma pequena largura do efeito terapêutico. Os pacientes precisam da monitorização cuidadosa, se necessário ajustam a dose.

Fluvoxamine tem um efeito inibitivo mínimo sobre cytochrome P450 2D6 e provavelmente não afeta o metabolismo non-oxidative e a excreção renal.

Cytochrome P450 1A2. Com o uso simultâneo de Fevarin®, um aumento em níveis anteriormente estáveis de antidepressivos tricyclic (clomipramine, imipramine, amitriptyline) e neuroleptics (clozapine, olanzapine), que se metabolizam basicamente por cytochromes P450 1A2, se observou. Neste sentido, pode recomendar-se reduzir a dose destas drogas.

Os pacientes que tomam tanto fluvoxamine como drogas com uma largura terapêutica baixa, metabolizada por cytochrome P450 1A2 (como tacrine, theophylline, metadona, mexiletine) devem controlar-se estreitamente. Se necessário, ajuste a dosagem destas drogas.

Quando usado na combinação com warfarin, houve um aumento significante em concentrações warfarin no plasma de sangue e um aumento em PV.

Houve relatórios de casos únicos de cardiotoxicity com o uso simultâneo de fluvoxamine com thioridazine.

Em estudos dedicados ao estudo das interações de Fevarin®, houve um aumento nas concentrações de propranolol depois da administração de Fevarin®. Neste sentido, pode recomendar uma redução da dose de propranolol em caso de uma nomeação adicional de Fevarin®.

Durante a administração de fluvoxamine, o nível de cafeína no plasma pode aumentar. Por isso, consumindo grandes quantidades de bebidas que contêm cafeína e desenvolvendo tais efeitos adversos de cafeína como tremor, palpitação, náusea, inquietude, insônia, é necessário reduzir a entrada de cafeína durante o período de tomar fluvoxamine.

Com a administração simultânea de fluvoxamine e ropinirole, a concentração plásmica no plasma pode aumentar, assim aumentando o risco de desenvolver a sua dose excessiva. Em tais casos, recomenda-se controlar a dosagem de ropinirole ou reduzi-lo para a duração do tratamento com fluvoxamine.

Cytochrome P450 2C. Os pacientes que tomam tanto fluvoxamine como drogas com uma largura terapêutica baixa e sofrem metabolismo cytochrome P450 2C (phenytoin) devem controlar-se estreitamente, o ajuste de dosagem destas drogas recomenda-se.

Cytochrome P450 3A4. Terfenadine, astemizole, cisapride - veem "Precauções".

Os pacientes que tomam tanto fluvoxamine como drogas com uma largura terapêutica baixa e sofrem metabolismo cytochrome P450 3A4 (como carbamazepine, cyclosporine) devem controlar-se estreitamente e os ajustes de dosagem recomendam-se.

Com a administração simultânea de tal benzodiazepines com fluvoxamine ao metabolismo oxidative como triazolam, midazolam, alprazolam e diazepam, um aumento na sua concentração plásmica é possível. A dosagem destes benzodiazepines deve reduzir-se na hora da toma fluvoxamine.

Glucuronization. Fluvoxamine não afeta a concentração de digoxin no plasma.

Excreção renal. Fluvoxamine não afeta a concentração de atenolol no plasma.

Reações de Pharmacodynamic. Em caso da direção combinada de fluvoxamine com drogas serotonergic (tryptans, serotonin nervos inibidores de recompreensão), tramadol, os efeitos serotonergic de fluvoxamine podem aumentar-se (ver "Precauções").

Fluvoxamine usa-se com drogas de lítio para o tratamento de pacientes severos que respondem pobremente à farmacoterapia. Lítio e, possivelmente, os tryptophan aumentam os efeitos serotonergic de Fevarin ® e por isso o tratamento com esta combinação deve fazer-se com a prudência.

Com a administração simultânea de anticoágulos orais e fluvoxamine pode aumentar o risco da hemorragia. Estes pacientes devem ser sob a supervisão de um doutor.

Dosar e administração

No interior, não líquido e apertado um pouco de água.

Depressão. A dose inicial recomendada é 50 ou 100 mgs (uma vez, de tarde). Recomenda-se que a dose inicial se aumente gradualmente ao nível eficaz. Uma dose diária eficaz, normalmente 100 mgs, seleciona-se individualmente, dependendo da resposta do paciente ao tratamento. A dose diária pode conseguir 300 mgs. As doses diárias mais de 150 mgs devem dividir-se em várias doses. Segundo o funcionário QUE recomendações, a medicação antidepressiva deve continuar-se durante pelo menos 6 meses depois do episódio depressivo. Para prevenir a repetição da depressão, recomenda-se tomar 100 mgs de Fevarin ® uma vez por dia.

Desordem obsessiva e compulsória. Recomenda-se começar com uma dose de 50 mgs de Fevarin® por dia durante 3-4 dias. A dose diária eficaz é normalmente de 100 para 300 mgs. As doses devem aumentar-se gradualmente até uma dose diária eficaz, que não deve exceder 300 mgs em adultos. As doses até 150 mgs podem tomar-se na forma do do passado, preferivelmente de tarde. As doses diárias mais de 150 mgs recomendam-se a dividir-se em 2 ou 3 doses.

Doses de crianças mais velhas do que 8 anos e adolescentes: inicial - 25 mgs / dia de 1 recepção, manutenção - 50-200 mgs / dia. A dose diária não deve exceder 200 mgs. As doses diárias mais de 100 mgs recomendam-se a dividir-se em 2 ou 3 doses.

Com uma boa resposta à droga, o tratamento pode continuar-se em uma dose diária individualmente selecionada. Se a melhora não se realizar depois de 10 semanas do tratamento, o fluvoxamine deve descartar-se. Por enquanto, nenhum estudo sistemático se conduziu que pode responder à pergunta de quanto tempo o tratamento fluvoxamine pode administrar-se, mas as desordens obsessivas e compulsórias são crônicas, e por isso pode considerar-se aconselhável prolongar o tratamento com Fevarin® durante mais de 10 semanas em pacientes que bem respondem a esta droga. A seleção da dose de manutenção eficaz mínima deve executar-se com o cuidado em uma base individual. Alguns clínicos recomendam a psicoterapia de acompanhador em pacientes que respondem bem à farmacoterapia.

O tratamento de pacientes que sofrem de hepatic ou insuficiência renal deve começar-se com as doses mais baixas sob a supervisão médica estrita.

Devido à falta da experiência clínica, Fevarin® não se recomenda para o tratamento da depressão em crianças.

Dose excessiva

Sintomas: os mais característicos são desordens gastrintestinais (náusea, vômito e diarreia), sonolência e vertigem. Além disso, há relatórios de desordens cardiovasculares (tachycardia, bradycardia, hypotension arterial), as violações da função de fígado, convulsões e até coma. Até agora, mais de 300 relatórios de casos da dose excessiva deliberada de Févárina® receberam-se. A dose registrada mais alta de Fevarin® recebido por um paciente foi 12 g; este paciente curou-se em consequência da terapia sintomática. As complicações mais sérias observaram-se em casos da dose excessiva deliberada de Fyvarin® no contexto da farmacoterapia de acompanhador.

Tratamento: lavage gástrico, que deve executar-se o mais logo possível depois de tomar a droga, bem como terapia sintomática. Além disso, recomenda-se que ativassem o carvão vegetal levar-se múltiplos tempos. diuresis intensificado ou a diálise parecem injustificados. Não há antídoto específico.

Medidas por precaução

Durante o tratamento com a droga, o álcool não se recomenda.

Em pacientes com a depressão, há normalmente uma alta probabilidade do suicídio tentado, que pode persistir até que uma remissão suficiente se realize. Tais pacientes devem controlar-se.

O tratamento de pacientes que sofrem de hepatic ou insuficiência renal deve começar-se com doses minimamente eficazes de Fevarin® sob a supervisão médica estrita. Em casos raros, o tratamento com Fevarin® pode levar a um aumento no nível de hepatic transaminases, muitas vezes acompanhado pelos sintomas clínicos correspondentes. Nestes casos, Fevarin® deve cancelar-se.

O controle de glicose de sangue pode prejudicar-se, especialmente nas primeiras etapas do tratamento. Precisaria de ajustar a dosagem de drogas antidiabéticas.

O cuidado deve tomar-se prescrevendo um paciente com uma história da apreensão. Evite a nomeação de Fevarin® a pacientes com a epilepsia movediça, e os pacientes com a epilepsia estável devem ser sob a supervisão médica estrita. O tratamento com Fevarin® deve descontinuar-se se a apreensão epiléptica se desenvolver ou os seus aumentos de frequência.

Descrevem-se os casos raros do desenvolvimento de uma síndrome serotonergic ou uma condição semelhante a uma síndrome neuroleptic maligna, que pode associar-se com a toma fluvoxamine, na combinação com outros antidepressivos serotonergic e drogas neuroleptic. Desde que estas síndromes podem levar a condições potencialmente ameaçam à vida, manifestou hyperthermia, dureza de músculo, myoclonus, labilidade do sistema nervoso autônomo com modificações rápidas possíveis em parâmetros vitais, modificações na posição mental, inclusive irritabilidade aumentada, agitação, confusão, desordens delirantes, e a quem, - o tratamento com fluvoxamine deve descontinuar-se. Se necessário, o tratamento apropriado deve começar-se.

Como com o uso de outros nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos, em casos raros com a administração fluvoxamine, o hyponatremia pode ocorrer, que se inverte depois da retirada de droga. Alguns casos causaram-se pela síndrome da substância segreda insuficiente do hormônio antidiurético. Na maioria dos casos, estes casos observaram-se em pacientes idosos.

Há relatórios da hemorragia intradermal como ecchymosis e purpura, bem como manifestações hemorrhagic (eg, hemorragia gastrintestinal) observados com o uso de nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos. A cautela deve ter-se na prescrição destas drogas em pacientes idosos e pacientes que recebem simultaneamente drogas que atuam sobre a função de plaqueta (antipsychotics atípico e phenothiazines, muitos antidepressivos tricyclic, aspirina, NSAIDs) ou drogas que aumentam o risco da hemorragia, bem como em pacientes com a hemorragia na anamnésia e propenso à hemorragia (por exemplo, em pacientes com thrombocytopenia).

Com a terapia combinada com fluvoxamine, a concentração de terfenadine, astemizole ou cisapride no plasma de sangue pode aumentar, aumentando o risco de prolongar o intervalo QT. Por isso, o fluvoxamine não deve prescrever-se com estas drogas.

Os dados obtidos no tratamento de pacientes idosos e pacientes mais jovens indicam que não há diferenças clinicamente significantes entre as doses diárias habituais usadas. Contudo, aumentar doses em pacientes idosos sempre deve ser mais lento e com a maior prudência. Fevarin® pode levar a uma redução leve na tarifa de coração (por 2-6 golpes por minuto).

Devido à falta da experiência clínica, Fevarin® não se recomenda para o tratamento da depressão em crianças.

Fevarin®, dado a voluntários sãos em doses até 150 mgs, não tinha efeito ou tinha pouco efeito sobre a capacidade de dirigir um carro ou dirigir um carro. Ao mesmo tempo, há relatórios da sonolência observada durante o tratamento medicamentoso. Neste sentido, recomenda-se que o cuidado se tome antes da determinação final da resposta individual à droga.

Condições de armazenamento de Fevarin

Em seco, protegido de luz solar direta, em uma temperatura não 20 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Fevarin

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.