Instrução de uso: Exemestane (Exemestanum)

Grupo farmacológico

Estrogênios, gestagens; O seu homologues e antagonistas

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

Codifique CAS 107868-30-4

A classificação (ICD-10) de Nosological

C50 neoplasma Maligno de peito

O cancro do mamilo e a aréola do peito, carcinoma de Peito, a forma dependente do hormônio do cancro de peito periódico em mulheres na menopausa, cancro de peito dependente do Hormônio, carcinoma de peito Disseminada, Cancro de Peito Disseminado, cancro de peito Maligno, neoplasma Maligno do peito, cancro de peito de Contralateral, Localmente avançaram ou cancro de peito metastatic, cancro de peito Localmente distribuído, cancro de peito que ocorre Localmente, carcinoma de peito de Metastatic, Metástase de tumores de peito, carcinoma de peito de Metastatic, carcinoma de peito Inoperável, cancro de peito Incompatível, cancro de Peito em mulheres com metástases, cancro de Peito em homens com metástases, Cancro de Peito, cancro de Peito em homens, cancro Mamário, cancro de Peito com metástases distantes, cancro de Peito em mulheres posmenopausais, dependente hormonal de cancro de Peito, cancro de Peito com metástases locais, cancro de Peito com metástases, cancro de Peito com metástases regionais, cancro de Peito com metástases, Formas dependentes do hormônio comuns de cancro de peito, Cancro de Peito Comum, Cancro de Peito Periódico, Repetição de tumores de peito, cancro de Peito, cancro de peito dependente do Estrogênio, Cancro de Peito Dependente do Estrogênio, cancro de peito Disseminado com sobreexpressão de HER2, Tumores das glândulas mamárias

Características de Exemestane

Nervo inibidor de esteróide de aromatase III geração, semelhante em estrutura a androstenedione. Pó cristalino de branco a branco com uma cor amarelada de cor. É solúvel em N, N-dimethylformamide, solúvel no metanol, praticamente insolúvel na água. O peso molecular é 296.41.

Farmacologia

Ação farmacológica - antitumor, antiestrogenic.

As inibições aromatase (irreversivelmente ata ao centro ativo da enzima e causa o seu inactivation) e bloqueiam a formação de estrogênios. Tem o efeito antiestrogenic, não possui progestogen e atividade estrogenic, não afeta a síntese de cortisol e aldosterona nas glândulas supra-renais. Em grandes doses, expõe uma atividade androgenic leve (devido ao derivado 17-hydroxy). Aumenta o nível da MÃO ESQUERDA e FSH segundo o princípio do feedback: uma redução na concentração do estrogênio estimula a substância segreda de gonadotropins na glândula pituitária.

Causa uma redução dependente da dose no conteúdo de estrone, estradiol e sulfato estrone. A redução na concentração de estrogênio de soro em mulheres posmenopausais aparece em uma dose de 5 mgs e consegue um máximo (uma redução de mais de 90%) em uma dose de 10-25 mgs (a redução máxima em níveis de estrogênio ocorre dentro de 3 dias). Em mulheres posmenopausais com o cancro de peito, tomando eksemestan em uma dose de 25 mgs / dia, o nível total de aromatase diminuiu em 98%.

Em um multicentro, mostrou-se que a prova da fase III tornada aleatório, dupla cega, a alta eficácia e a segurança de exemestane no tratamento de mulheres posmenopausais com o cancro de peito metastatic progressivo são ineficazes em pacientes com a terapia tamoxifen prévia.

Depois da entrada oral rapidamente absorta (a comida melhora a absorção, o nível plásmico realizado neste caso é 40% mais alto do que quando empreendido um estômago vazio). Com uma aplicação única de 25 mgs depois de refeições, Cmax (18 ng / ml) realiza-se dentro de 2 horas. Atar à proteína plásmica é 90% e não depende da concentração total. Bem distribuído em tecidos. Metabolizado pela oxidação do grupo de metileno na posição 6 com a participação de CYP3A4 isoenzyme e / ou pela redução do grupo 17-keto com a participação de aldoketoreductases para formar metabolites inativo ou inativo. T1 / 2 - 24 horas. Excreta-se na urina (menos de 1% inalterado) e com fezes aproximadamente em partes iguais dentro de 1 semana.

Aplicação de Exemestane

Cancro de peito em mulheres posmenopausais (natural ou induzido), progredindo no contexto de terapia de antiestrogênio, não-esteróide aromatase nervos inibidores ou progestins.

Contra-indicações

Hipersensibilidade.

gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez.

Categoria de ação de feto por FDA - D.

No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: fadiga, vertigem, dor de cabeça, insônia, depressão.

Da parte do tubo digestivo: a náusea, anorexia, constipação ou dispepsia, dor abdominal, aumentou a atividade de hepatic transaminases (principalmente em pacientes com metástases ao fígado e ossos, na presença de outro dano hepático).

Reações alérgicas: borbulha de pele.

Outro: rubores quentes, sudação, alopecia, edema periférico (pés e canelas), thrombopenia e leukopenia, lymphopenia.

Participação

As drogas contêm o estrogênio neutralizam o efeito. CYP3A4 inducers pode reduzir a concentração no plasma.

Dose excessiva

Tratamento: sintomático (não há antídoto específico), a monitorização regular de funções vitais e a observação cuidadosa.

Vias de administração

No interior.

Precauções de Exemestane

Não prescreva mulheres com a posição endócrina premenopausal (eficácia e a segurança da droga neste grupo de pacientes não se estudou). Em pacientes com hepatic ou fracasso renal, o ajuste de dose não se necessita. Não se recomenda para o uso em crianças. Durante o tratamento, deve abster-se de ocupações que necessitam a concentração e a velocidade de reações psicomotoras (quando a droga se usou, sintomas como sonolência, asthenia, e a vertigem observou-se).

instruções especiais

A posição posmenopausal deve confirmar-se determinando o nível da MÃO ESQUERDA, FSH e estradiol