Instrução de uso: Evista

Substância ativa Raloxifene

O código G03XC01 de ATX Raloxifene

Grupos farmacológicos

Estrogênios, gestagens; O seu homologues e antagonistas

A classificação (ICD-10) de Nosological

M81.0 osteoporosis Posmenopausal

Menopausa osteoporosis, Osteoporosis em menopausa, Osteoporosis em menopausa, Osteoporosis em mulheres posmenopausais, Osteoporosis no período posmenopausal, osteoporosis Posmenopausal, Osteoporosis em mulheres posmenopausais, Perimenopausal osteoporosis, osteoporosis Posmenopausal, osteoporosis Pós-menopausal, osteoporosis Posmenopausal, demineralization Posmenopausal de ossos, Osteoporosis com deficiência de estrogênio, Osteoporosis em mulheres posmenopausais, Osteoporosis em mulheres posmenopausais e depois de histerectomia

Composição e forma de lançamento

1 pastilha, coberta, contém o hidrocloreto raloxifene 60 mgs; Nos PCs da caixa 14, 28 ou 84 de célula de traçado.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - inibição de ressorção de osso.

Modulador seletivo de receptores de estrogênio. Como um agonist toca tecidos improdutivos e como um antagonista - no reprodutivo. Aumenta a concentração de globulins, hormônios obrigatórios (sexo, thyroxine, corticosteróides) com um aumento simultâneo no seu conteúdo total no sangue sem aumentar o nível da fração livre.

Pharmacodynamics

Normaliza os processos da ressorção de osso no período posmenopausal (aumenta a massa do tecido de osso), reduz a perda de cálcio pelo sistema urinário. Reduz o colesterol total, o colesterol na fração LDL (lipoproteína de densidade baixa), soro fibrinogen, LP (a) e aumenta a concentração da subfração HDL (lipoproteínas de alta densidade)-C2. Não estimula a proliferação do endometrium, tecido de peito, reduz o risco do cancro de peito que se desenvolve.

Pharmacokinetics

Rapidamente absorto depois de administração oral em aproximadamente 60%. Antes de entrar no fluxo sanguíneo sistêmico submete-se à formação intensiva de glucuronides. A disponibilidade absoluta é só 2%. O tempo para conseguir a concentração plásmica máxima zangada e bioavailability depende das interconversões na circulação sistêmica e as conversões de raloxifene e o seu glucuronide metabolites no intestino e fígado. Em pacientes com a insuficiência hepatic, a concentração plásmica é aproximadamente 2.5 vezes mais alta do que em sãos e está em correlação com a concentração de bilirubin. Tem um grande volume da distribuição (não depende da dose). T1 / 2 em plasma - 27.7 horas. A maioria da droga e o seu metabolites excreta-se durante 5 dias e encontra-se principalmente em fezes (menos de 6% excretados na urina).

Indicações

Prevenção de osteoporosis em mulheres posmenopausais.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, thromboembolism (inclusive na anamnésia), embolia pulmonar e trombose de veia retiniana, trombose de veia profunda, hepatic insuficiência, osteoporosis em homens, idade de gravidez (em mulheres).

gravidez e lactação

Não recomendado.

Efeitos de lado

Trombose de veias, thromboembolism, rubores quentes, espasmos dolorosos de músculos de bezerro, edema periférico.

Participação

Com a administração simultânea com warfarin ou outros derivados de coumarin, prothrombin tempo pode diminuir. Cholestyramine reduz a absorção.

Dosar e administração

No interior, 1 etiqueta. (60 mgs) por dia (em qualquer momento do dia, apesar de regime de alimentação). O curso do tratamento é longo. As mulheres podem combinar-se com suplementos de cálcio.

Medidas por precaução

Não se recomenda usar na combinação com estrogênios.

Condições de armazenamento

Em um seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 30 ° C. Não congele ou exponha a calor excessivo ou luz solar.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.