Instrução de uso: Etoricoxib (Etoricoxibum)

Grupo farmacológico

NSAIDs – Coxiba

A classificação (ICD-10) de Nosological

M06.9 Outra artrite reumatóide especificada

Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo

Gota de M10.9, não especificada

Artrite artrite gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artrite Gotosa, síndrome Articular com exacerbação de gota, síndrome Articular com gota, Urarturia, artrite artrítica Crônica, gota Aguda, Sal diathesis

Artrite de M13.9, não especificada

Artrite, artrite Purulenta Artrite (não infecciosa), aguda, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a dor em osteoarthritis, Inflamação em osteoarthritis, arthropathy Inflamatório, doenças conjuntas Inflamatórias e degenerativas, doença Inflamatória do sistema musculoskeletal, doença conjunta Inflamatória, doenças Inflamatórias do sistema musculoskeletal, artrite destrutiva, a doença do sistema musculoskeletal, Doenças do sistema musculoskeletal, Doenças do sistema musculoskeletal e tecido conetivo, Infecções musculoskeletal sistema, monoartrit, artrite Não infecciosa, artrite reumática, Osteoarthritis, inflamação Aguda do tecido musculoskeletal, doenças inflamatórias Agudas do sistema musculoskeletal, condição inflamatória Aguda do sistema musculoskeletal, artrite Aguda, osteoarthritis Agudo, osteoarthritis pós-traumático, artrite Reativa, doenças inflamatórias Crônicas das uniões, artrite Crônica, artrite inflamatória Crônica, inflamação Crônica da camada interior da cápsula conjunta, inflamação Crônica da cápsula conjunta, doença inflamatória Crônica das uniões, artrite de Exudative

M19.9 Arthrosis, não especificado

Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença

Codifique CAS 202409-33-4

Características de Etoricoxib

NSAIDs. Nervo inibidor seletivo de TIMONEIRO 2.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico.

Seletivamente TIMONEIRO de inibições 2, inibe o biossíntese de PG; tem o efeito antiinflamatório, analgésico e antipirético. A opressão seletiva do TIMONEIRO 2 acompanha-se por uma redução na gravidade de sintomas inflamatórios, sem efeito sobre a função de plaquetas e a mucosa do tratado gastrintestinal. A inibição dependente da dose do TIMONEIRO 2 sem tocar o TIMONEIRO 1 (em doses até 150 mgs / dia).

O efeito antiinflamatório associa-se com uma redução na permeabilidade vascular, uma melhora na microcirculação, uma redução no lançamento de mediadores inflamatórios (PG, kinin, TENENTE) das células e a supressão do abastecimento de energia do processo inflamatório. O efeito analgésico é devido a uma redução na intensidade da inflamação, uma redução na produção de bradykinin e o seu algogenicity. Reduzir a excitabilidade dos centros regulam o calor do cérebro intermediário é resultante na ação antipirética.

Pharmacokinetics

Quando ingerido rapidamente absorto do tratado digestivo, bioavailability - aproximadamente 100%. Quando tomado em adultos que jejuam Tmax (de 120 mgs) - 1 hora. O regime de alimentação não afeta a tarifa de absorção e severidade de Etoricoxib em uma dose de 120 mgs, contudo, reduções de Cmax em 36%, aumentos de Tmax por 2 horas. Atar a proteína plásmica - mais de 92%. Vss - 120 litros. Penetra a barreira placental e o BBB. Metabolizado por enzimas microsomal do fígado com a formação de 6-hydroxymethyl-Etoricoxib. 5 metabolites de Etoricoxib descobriram-se, os principais que são 6-hydroxymethyl-etoricoxib e os seus 6 carboxy derivados acetyl etoricoxib. Metabolites não tocam o TIMONEIRO 1, são inativos ou inativos com respeito ao TIMONEIRO 2. A concentração de equilíbrio realiza-se depois de 7 dias (com a entrada diária de 120 mgs). Despejo plásmico - 50 ml / minuto. T1 / 2 - 22 horas. Excreta-se (depois de uma administração intravenosa única de 25 mgs) por rins - 70% (menos de 1% na forma inalterada), intestino - 20% (principalmente na forma de metabolites, menos de 2% - inalterado).

Dependência de parâmetros pharmacokinetics em alguns fatores

Idade idosa. Os parâmetros de Pharmacokinetic em pacientes mais velhos do que 65 anos são comparáveis com aqueles em pacientes jovens.

Infância. Usando Etoricoxib em uma dose de 60 mgs / dia em adolescentes 12-17 anos com um peso corporal de 40-60 quilogramas, os parâmetros pharmacokinetic foram comparáveis com os obtidos com a toma de Etoricoxib em uma dose de 90 mgs / dia em um grupo de idade semelhante com um peso corporal de mais de 60 quilogramas, bem como com dados em adultos com a admissão de 90 mgs / dia. Os pharmacokinetics de Etoricoxib em crianças menos de 12 anos da idade não se estudaram.

Insuficiência hepática. Depois de uma dose única de Etoricoxib (60 mgs / dia), AUC em pacientes com a insuficiência hepática leve (5-6 pontos na Criança-Pugh de escala) foi 16% mais alto do que aquele de voluntários sãos. Tomando Etoricoxib (60 mgs um dia sim um dia não) em pacientes com o prejuízo hepatic moderado (7-9 pontos na escala da Criança-Pugh), o AUC permaneceu praticamente inalterado. Os dados sobre o pharmacokinetics de Etoricoxib em pacientes com a insuficiência hepatic severa (mais de 9 na escala De-crianças-Pugh) ausentam-se.

Fracasso renal. Depois de uma dose única de Etoricoxib de 120 mgs em pacientes com o fracasso renal crônico moderado e severo, bem como com a etapa terminal do fracasso renal crônico (na hemodiálise), os parâmetros pharmacokinetic não se diferenciaram significativamente daqueles em indivíduos sãos. A hemodiálise ligeiramente ataca a excreção de Etoricoxib.

Aplicação de Etoricoxib

Terapia sintomática de osteoarthritis, artrite reumatóide, ankylosing spondylitis, artrite gotosa aguda.

Contra-indicações

Hipersensibilidade; uma combinação de asma bronquial, polyposis nasal periódico ou seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic e outro NSAIDs (inclusive na anamnésia); lesões erosivas e ulcerativas da membrana mucosa do estômago ou duodeno, hemorragia ativa no tratado gastrintestinal, hemorragia cerebrovascular ou outra; doença intestinal inflamatória (a doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase de exacerbação; violação de sangue coagulability, incl. hemofilia; o fracasso de coração crônico (NYHA II-IV), prejuízo hepatic severo (mais de 9 na escala De-crianças-Pugh) ou doença de fígado ativa, fracasso renal crônico severo (Cl creatinine <30 mL / minuto), doença de rim progressiva, hyperkalemia, enxerto de passagem secundária de pós-artéria-coronária, doença arterial periférica, doença cerebrovascular, clinicamente exprimiu a doença de artéria coronária, pressão de sangue> Hg de 140/90 mm. Arte. com hipertensão arterial incontrolada, gravidez, lactação, idade menos de 16 anos.

Restrições de uso

As lesões de úlcera pépticas na história, presença da infecção de piloros de Helicobacter, prolongaram uso de NSAIDs, uso de álcool frequente, doenças somáticas graves, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, hipertensão, edema e retenção fluida, fumagem, disfunção renal (Cl creatinine <60 ml / minuto); terapia de acompanhador com anticoágulos (eg, warfarin), antiaggregants (eg, acetylsalicylic ácido, clopidogrel), oral AI (eg, prednisolone), SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), idoso.

gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez.

Etoricoxib pode afetar adversamente a fertilidade feminina, não se recomenda para mulheres que planejam uma gravidez.

Para a duração do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeitos de lado de Etoricoxib

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 1-10% - dor de cabeça, vertigem, fraqueza; 0.1-1% - uma desordem de gosto, sonolência, perturbação de sono, prejudicou a sensibilidade (inclusive paresthesia / hyperesthesia), a inquietude, depressão, prejudicou a concentração, a visão nublada, a conjuntivite, o zumbido no ouvido, a vertigem; menos de 0.01% - alucinações, confusão.

Do sistema cardiovascular e sangue (hematopoiesis, hemostasis): 1-10% - palpitação, pressão de sangue aumentada; 0.1-1% - a desordem de circulação cerebral, os relâmpagos quentes, atrial fibrillation, o desenvolvimento do fracasso de coração, modificações de ECG, infarto do miocárdio, aumentaram a atividade de CKK, a redução de hematocrit e hemoglobina, leukopenia, thrombocytopenia; menos de 0.01% hypertensive crise.

Da parte do sistema respiratório: 0.1-1% - tosse, brevidade de respiração, hemorragias nasais, infecções de tratado respiratórias superiores; menos de 0.01% - bronchospasm.

Da parte do intestino: 1-10% - a náusea, diarreia, dispepsia, flatulência, epigastric dor, aumentou a atividade de hepatic transaminases; 0.1-1% - bloating, arrotar, aumentaram peristalsis do tratado gastrintestinal, constipação, secura da mucosa oral, modificações em apetite, gastrite, estômago ou úlcera duodenal, síndrome de intestino irritável, esophagitis, úlceras da mucosa oral, vômito, gastroenterite; menos de 0.01%, inclusive casos particulares - outras úlceras gastrintestinais (com hemorragia ou perfuração), hepatite.

Do sistema genitourinary: 0.1-1% - proteinuria, infecções de aparelho urinário; menos de 0.01%, inclusive casos particulares - fracasso renal (reversível com a abolição de Etoricoxib).

Do sistema musculoskeletal: 0.1-1% - grampos de músculo, arthralgia, mialgia.

Da pele: 1-10% - ecchymosis; 0.1-1% - edema facial, coceira, borbulha; menos de 0.01% - urticária, síndrome de Stevens-Johnson, a síndrome de Lyell.

Reações alérgicas: menos de 0.01%, inclusive casos particulares - anafiláctico / anaphylactoid reações, (inclusive redução marcada em pressão de sangue, choque).

Outro: 1-10% - síndrome parecida a uma influenza, inchação, retenção fluida; 0.1-1% - a dor no peito, ganho de peso, aumentou o nitrogênio de ureia no sangue e urina, hypercreatininaemia, hyperuricemia, hyperkalemia; 0,01-0,1% - hypernatremia.

Participação

Em pacientes que recebem warfarin, a nomeação de Etoricoxib (120 mgs / dia) acompanha-se por um aumento em INR em 13% (é necessário controlar INR no início de tratamento com Etoricoxib ou modificação da sua dose, especialmente durante os primeiros poucos dias). Etoricoxib pode reduzir o efeito hypotensive de nervos inibidores EXCELENTES. Se a função renal se prejudicar (desidratação, idade idosa) uma combinação com nervos inibidores EXCELENTES pode agravar o fracasso de rim funcional. Pode aumentar a concentração de Li + no plasma. A recepção simultânea com doses baixas de ácido acetylsalicylic pode levar a uma incidência aumentada de lesões gastrintestinais ulcerativas e outras complicações. No momento da realização Css (na recepção de 120 mgs uma vez por dia) não dá a influência na atividade de antiplaqueta de um ácido acetylsalicylic em doses baixas (81 mgs / sut). Cyclosporine e tacrolimus aumentam o risco de desenvolver nephrotoxicity. Com a administração simultânea de Etoricoxib (mais de 90 mgs / dia) e methotrexate, os efeitos de lado do último podem aumentar-se. Tomar Etoricoxib em uma dose de 120 mgs com contraceptivos orais combinados aumenta o ethinyl estradiol AUC em 50-60%, aumenta o risco de complicações thromboembolic. Com uma admissão conjunta com GK aumenta o risco da hemorragia no tratado digestivo e ulceração. Cmax digoxin de aumentos (em 33%), que pode levar à intoxicação de digital. A recepção simultânea com rifampicin leva a uma redução em AUC Etoricoxib em 65%.

Dose excessiva

Sintomas: efeitos de lado aumentados, incl. do tratado digestivo, SSS, rim.

Tratamento: terapia sintomática. Não se excreta na hemodiálise, a excreção na diálise peritoneal não se estudou.

Vias de administração

No interior.

Precauções de Etoricoxib

Em 2005, as recomendações FDA1 adotaram-se, que afirmam que todo o NSAIDs deve ter uma indicação nas anotações do risco de eventos cardiovasculares e hemorragia gastrintestinal (aviso especial - aviso de Caixa preta de NSAIDs).

NSAIDs pode causar um risco aumentado de complicações thrombotic cardiovasculares sérias, incl. infarto do miocárdio e golpe, com um resultado fatal possível. Todo o NSAIDs, tanto os nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2, como não-seletivo, pode ter um risco semelhante. Este risco pode aumentar com a duração crescente do tratamento.

NSAIDs aumentam o risco de efeitos de lado de soldado sérios, inclusive hemorragia, ulceração e perfuração do estômago ou intestinos. Estas complicações podem ocorrer em qualquer momento usando NSAIDs sem sintomas prognósticos, um resultado fatal é possível. Um risco mais alto de complicações sérias do tratado gastrintestinal está em pacientes idosos, a probabilidade destes aumentos de complicações também com o uso prolongado.

Durante as 2 primeiras semanas de tomar a droga e periodicamente na monitorização futura, cuidadosa da pressão de sangue necessita-se. É necessário controlar regularmente os indicadores de fígado e função de rim; em caso da Atividade aumentada de hepatic transaminases mais de 3 vezes, Etoricoxib deve cancelar-se. Deve avaliar-se periodicamente a necessidade de continuar tomando a droga e a possibilidade de reduzir a sua dose. Não use simultaneamente com outro NSAIDs.

Não se recomenda usar durante transportes de trabalho dos motoristas e pessoas cuja profissão se associa com a concentração aumentada da atenção.