Instrução de uso: Esomeprazol (Esomeprazolum)

Característica de Ademetionin

Nervos inibidores de bomba de próton

A classificação (ICD-10) de Nosological

Refluxo K21 Gastroesophageal

Refluxo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, doença de refluxo de Gastroesophageal, doença de refluxo de Gastro-oesophageal, doença de refluxo Não-erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, refluxo Erosivo esophagitis, refluxo Ulcerativo esophagitis

Refluxo K21.0 Gastro-oesophageal com oesophagitis

Gastrite de refluxo, Refluxo esophagitis, esophagitis Erosivo e ulcerativo

K25 úlcera Gástrica

Os piloros de Helicobacter, a síndrome de Dor na úlcera gástrica, a síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, Inflamação da mucosa gástrica, Inflamação da mucosa gastrintestinal, úlcera gástrica Benigna, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Agravação gastroduodenita no contexto da úlcera péptica, a Exacerbação da úlcera péptica, a agravação da úlcera gástrica, doença gastrintestinal orgânica, úlcera Péptica do estômago e duodeno, úlcera gástrica Posoperativa, úlceras Periódicas, úlceras gástricas Sintomáticas, doença inflamatória Crônica do tratado gastrintestinal superior, associaram-se com piloros de Helicobacter, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do estômago, lesões Erosivas do estômago, a corrosão da mucosa gástrica, doença de úlcera Péptica, úlcera de Estômago, lesão Gástrica, lesões Ulcerativas do estômago, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno

K26 úlcera duodenal

Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Exacerbação da úlcera péptica, O pioramento de úlcera duodenal, úlcera Péptica do estômago e duodeno, Reincidência de úlceras duodenais, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do duodeno, as lesões Erosivas e ulcerativas de úlceras duodenais associaram-se com piloros de Helicobacter, lesões Erosivas do duodeno, úlcera Duodenal, lesões Ulcerativas do duodeno]

K27 úlcera Péptica, não especificada

A perfuração da úlcera péptica, úlceras gastrintestinais induzidas pela Droga, úlceras de medicação, úlcera Péptica do tratado digestivo, úlcera Péptica com piloros de Helicobacter, úlcera péptica, Dano da mucosa gastrintestinal causada por NSAID, úlceras Sintomáticas tratado digestivo, realça a úlcera, Stress úlcera gástrica, dano de Stress à membrana mucosa, úlcera de stress, Stress de úlcera duodenal, úlcera de Stress, úlceras de soldado Estressantes, lesões Erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal, a corrosão do tratado gastrintestinal, Corrosão da mucosa do tratado gastrintestinal superior, a corrosão da mucosa gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, droga de úlcera, úlcera péptica, úlcera posoperativa, úlcera de stress, lesões Ulcerativas do tratado gastrintestinal, úlcera de stress Aguda tratado gastrintestinal, úlceras gastrintestinais Sintomáticas, Complicações de úlceras pépticas

K31.8.2 * Hiperacidez de suco gástrico

Hipersubstância segreda patológica, indigestão hiperácida, Hyperadic afirma, substância segreda Aumentada de suco gástrico, formação ácida Aumentada, Hiperacidose, substância segreda de Hyper de suco gástrico, acidez Aumentada de suco gástrico, Alta acidez

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma do pâncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Y45 reações aversas em uso terapêutico de agentes analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios

Codifique CAS 119141-88-7

Substância característica Esomeprazole

S-isomer de omeprazole.

Farmacologia

Ação farmacológica - inibição de bomba de próton.

Pharmacodynamics

Reduz a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago devido a mecanismos de objetivo específicos da ação. É um nervo inibidor de bomba de próton específico nas células parietal da mucosa gástrica. S-isomer e R-isomer de omeprazole têm a atividade pharmacodynamic semelhante.

Localização e mecanismo de ação

Esomeprazole é uma base débil, concentra-se e fica ativo no ambiente fortemente acidífero do secretory tubules das células parietal, onde inibe a bomba de próton - a enzima H + / K +-ATPase. Esomeprazole inibe tanto de base como estimulou a substância segreda gástrica.

Efeito sobre substância segreda ácida gástrica

Depois da ingestão de esomeprazole oralmente em uma dose de 20 ou 40 mgs, o efeito terapêutico desenvolve-se dentro de 1 hora. Quando tomado diariamente durante 5 dias, 20 mgs 1 vez por dia, o lançamento máximo médio de ácido hidroclórico depois que a estimulação com pentagastrin reduz-se em 90% quando medido depois 6-7 horas depois de tomar a dose no 5o dia do tratamento.

Em pacientes com GERD sintomático, depois de 5 dias que oralmente tomam esomeprazole oralmente em uma dose de 20 ou 40 mgs, o pH no estômago manteve-se em> 4 para uma média de 13 e 17 horas por dia, respectivamente. Com o uso de esomeprazole em uma dose de 20 mgs / dia, mantendo o pH no estômago em> 4 para 8, 12 e 16 h realizaram-se em 76, 54 e 24% de pacientes, respectivamente. Usando esomeprazole em uma dose de 40 mgs / dia, esta proporção foi 97, 92 e 56%, respectivamente.

No contexto da injeção intravenosa de 80 mgs de esomeprazole durante 30 minutos, seguidos de uma infusão intravenosa prolongada em uma dose de 8 mgs / h durante 23,5 horas, o pH gástrico foi> 4 para uma média de 21 horas e> 6 para as 23h13

Há uma correlação entre a concentração de esomeprazole no plasma de sangue e a inibição da substância segreda de ácido hidroclórico (o parâmetro AUC usou-se para estimar a concentração).

Efeito terapêutico de reduzir a acidez

Com o uso de esomeprazole em uma dose de 40 mgs / dia, a cura do refluxo esophagitis ocorre em aproximadamente 78% de pacientes depois de 4 semanas do tratamento e em 93% de pacientes depois de 8 semanas do tratamento.

O tratamento com esomeprazole em uma dose de 20 mgs 2 vezes por dia na combinação com antibióticos apropriados durante 1 semana resultou na erradicação bem sucedida de piloros H. em aproximadamente 90% de pacientes.

Os pacientes com a úlcera duodenal sem complicação depois de um curso semanal do tratamento de erradicação não necessitam a monoterapia subsequente com agentes antisecretory de tratamento eficaz da úlcera e eliminação de sintomas.

A eficácia de esomeprazole na hemorragia de úlceras pépticas mostrou-se em um estudo em pacientes com a hemorragia endoscópicamente inveterado.

Outros efeitos de reduzir a acidez

Durante o tratamento com agentes antisecretory, o conteúdo de gastrin no plasma de sangue aumenta em consequência de uma redução na substância segreda ácida. Devido à redução na acidez gástrica, o nível de chromogranin (CgA) também aumenta. Aumentar a concentração de CgA pode influir nos resultados do exame quando os tumores neuroendocrine se diagnosticam. Para prevenir isto, é necessário parar temporariamente o uso de esomeprazole 5 dias antes do exame.

É possível que o aumento no número de células parecidas a enterochromaffin se associe com um aumento no soro gastrin a concentração, que se observa em alguns pacientes com o tratamento prolongado com esomeprazole.

No decorrer do tratamento de longo prazo com agentes que abaixam a substância segreda das glândulas gástricas, houve um aumento leve na incidência de cistos glandulares no estômago. Isto é devido a modificações fisiológicas em consequência da inibição marcada da substância segreda de ácido hidroclórico. Os cistos são benignos na natureza e sofrem um desenvolvimento inverso. Reduzir a acidez de suco gástrico devido a qualquer droga, inclusive nervos inibidores de bomba de próton, leva a um aumento no número de bactérias no estômago (que estão normalmente presentes no tratado gastrintestinal). O tratamento com nervos inibidores de bomba de próton pode levar a um aumento leve no risco de infecções gastrintestinais causadas pela Salmonela spp., Campylobacter spp. e provavelmente Clostridium intratável em pacientes hospitalizados.

No decorrer de dois estudos comparativos conduzidos com ranitidine como uma droga de referência ativa, o esomeprazole mostrou a eficácia mais alta no tratamento de úlceras pépticas em pacientes que receberam NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores.

Pharmacokinetics

Sucção e distribuição. Esomeprazole é movediço em um ambiente acidífero, por isso, para formas de uso orais que são resistentes à ação de suco gástrico. Em vivo, só uma pequena fração de esomeprazole se converte no R-isomer. Esomeprazole absorve-se rapidamente, Tmax é aproximadamente 1-2 h depois da administração. bioavailability absoluto depois de uma dose única de 40 mgs é 64% e aumenta a 89% no contexto da administração repetida 1 vez por dia. Para uma dose de 20 mgs de esomeprazole, estes números são 50 e 68%, respectivamente. Vss em voluntários sãos é aproximadamente 0,22 l / quilograma. Atadura de proteína plásmica - 97%. A comida diminui a marcha e reduz a absorção de esomeprazole no estômago, mas isto não tem um efeito significante sobre a eficácia da inibição da substância segreda de ácido hidroclórico.

Quando repetido em / na introdução de esomeprazole em uma dose de 40 mgs, a média Cmax no plasma é aproximadamente 13,6 μmol / l em comparação com 4,6 μmol / l ingerindo doses semelhantes. A exposição total é ligeiramente menos (aproximadamente 30%) com IV injeção de esomeprazole comparado com a administração oral.

Metabolismo e excreção. Esomeprazole metaboliza-se completamente com a participação de enzimas cytochrome P450. A parte principal metaboliza-se com a participação da forma polimorfa de CYP2C19 isoenzyme, com a formação de hydroxylated e desmethylated metabolites de esomeprazole. O resto do esomeprazole metaboliza-se à custa de outro isoenzyme específico, CYP3A4, com a formação de um derivado sulfo de esomeprazole, que é o metabolite principal descoberto no plasma de sangue. Os parâmetros abaixo refletem principalmente a natureza de pharmacokinetics em pacientes com a atividade aumentada de isoenzyme CYP2C19.

O despejo plásmico total é aproximadamente 17 l / h depois de uma dose única da droga e 9 l / h depois de múltiplas doses. T1 / 2 de plasma de sangue é 1,3 horas com o uso repetido 1 vez por dia. O pharmacokinetics de esomeprazole estudou-se usando uma dose de 40 mgs 2 vezes por dia. AUC aumentou com a administração repetida de esomeprazole. O aumento dependente da dose em AUC com a administração repetida de esomeprazole é não linear. Esta dependência a tempo e a dose estão uma consequência de uma redução no metabolismo de esomeprazole durante a primeira passagem pelo fígado, bem como uma redução no despejo sistêmico, provavelmente devido a que esomeprazole e / ou o seu sulfone metabolite inibem CYP2C19 isoenzyme. Com a entrada diária 1 vez por dia, esomeprazole retira-se completamente do plasma de sangue durante o intervalo entre doses e não se acumula.

Com o em / na introdução de esomeprazole em doses de 40, 80 e 120 mgs durante 30 minutos, seguidos de um / na introdução de uma dose de 4 ou 8 mgs / h durante 23,5 horas, uma dependência linear de AUC na dose administrada mostrou-se.

Os metabolites principais de esomeprazole não afetam a substância segreda de ácido gástrico. Quando até 80% ingeridos da dose se excretam na forma de metabolites pelos rins, o resto é pelos intestinos. Menos de 1% de esomeprazole inalterado encontra-se na urina.

Grupos pacientes especiais.

Atividade reduzida de isoenzyme CYP2C19. Aproximadamente (2.9 ± 1.5) o % da população reduziu a atividade CYP2C19 isoenzyme. Em tais pacientes, o metabolismo de esomeprazole executa-se principalmente usando CYP3A4 isoenzyme. Recebendo sistematicamente 40 mgs do tempo esomeprazole 1 por dia, o valor de AUC médio é 100% mais alto do que o valor deste parâmetro em pacientes com a atividade aumentada de CYP2C19 isoenzyme. Queira dizer o plasma os valores de Cmax em pacientes com a atividade isoenzyme reduzida aumentam-se em aproximadamente 60%. As diferenças semelhantes encontraram-se no em / na introdução de esomeprazole. Estas características não afetam a dose e o método da aplicação de esomeprazole.

Idade idosa. Em pacientes idosos (71–80 anos), o metabolismo de esomeprazole não sofre mudanças significativas.

Soalho. Depois de uma dose única de 40 mgs de esomeprazole, o valor de AUC médio em mulheres é 30% mais alto do que em homens. Com a entrada diária 1 vez por dia, as diferenças em pharmacokinetics em homens e mulheres não se observam. Estas características não afetam a dose e o método da aplicação de esomeprazole.

Disfunção de fígado. Em pacientes com a insuficiência hepática leve e moderada, o metabolismo de esomeprazole pode perturbar-se. Em pacientes com a insuficiência hepatic severa, a taxa metabólica reduz-se, que leva a um aumento no valor de AUC de esomeprazole por 2 vezes.

Função renal prejudicada. O estudo de pharmacokinetics em pacientes com a insuficiência renal não se conduziu. Desde então não os próprios esomeprazole mas o seu metabolites eliminam-se pelos rins, pode supor-se que o metabolismo de esomeprazole não se modifica em pacientes com a insuficiência renal.

Crianças e adolescentes. Em crianças e adolescentes 12-18 anos depois da administração repetida de 20 e 40 mgs de esomeprazole, o AUC e os valores de Tmax no plasma de sangue foram semelhantes àqueles em adultos.

Use em GERD em crianças 1-11 anos. A cura de esophagitis erosivo, confirmado por dados endoscópicos, observou-se em 93,3% de pacientes da idade de 1-11 anos depois de 8 semanas da terapia com esomeprazole. Os pacientes com um peso corporal de menos de 20 quilogramas tomaram esomeprazole em uma dose diária de 5 ou 10 mgs, e os pacientes com um peso corporal de mais de 20 quilogramas receberam 10 ou 20 mgs.

Em crianças da idade de 1–11 anos depois da administração repetida de 10 mgs de esomeprazole, o valor de AUC foi semelhante ao valor de AUC em adolescentes e adultos tomando 20 mgs de esomeprazole. Depois da administração repetida de 20 mgs de esomeprazole, o valor de AUC foi 6-11 vezes mais alto do que o valor de AUC em adolescentes e adultos tomando 20 mgs de esomeprazole.

O pharmacokinetics de esomeprazole em crianças com um / na introdução estudou depois de uma injeção de 3 minutos 1 vez por dia durante 4 dias. AUC e Css plásmico máximo avaliaram-se 5 minutos depois da administração em vários grupos de idade. Css máximo em crianças 1-17 anos foram em média mais altos do que em adultos e variaram de 5,6 a 10,5 µmol / l, dependendo de idade e dose. Segundo o modelo, Css máximo depois da infusão intravenosa na forma de uma infusão mais de 10, 20 e 30 minutos diminuirão em média em 37–49, 54–66 e 61-72%, respectivamente, em todos os grupos de idade e grupos de dosagem em comparação com Css máximo depois de uma injeção de 3 minutos.

Uso de Esomeprazol

Administração oral.

Doença de refluxo de Gastroesophageal (tratamento do refluxo erosivo esophagitis, tratamento sustentador de longo prazo depois de curar-se do refluxo erosivo esophagitis para prevenir a reincidência, o tratamento sintomático); a úlcera gástrica e a úlcera duodenal (na terapia de combinação de úlceras duodenais se associou com piloros H.; a prevenção da repetição de úlceras pépticas associou-se com piloros H.); a terapia de supressão ácida de longo prazo em pacientes que sofreram a hemorragia de úlceras pépticas (depois que administração intravenosa de drogas que abaixam a substância segreda das glândulas gástricas para prevenir a reincidência); a úlcera gástrica causa-se pelo uso prolongado do NSAIDs (tratamento); úlcera gástrica e duodenal causada tomando NSAIDs em pacientes em perigo (prevenção); síndrome de Zollinger-Ellison ou outras condições caracterizadas por hipersubstância segreda patológica das glândulas gástricas, inclusive hipersubstância segreda idiopática.

Em / na introdução

Adultos. Como uma alternativa para a terapia oral quando é impossível executar com a doença de refluxo gastroesophageal em pacientes com esophagitis e / ou os sintomas severos da doença de refluxo; a cura de úlceras pépticas associou-se com a toma de NSAIDs; a prevenção de úlceras pépticas associou-se com a toma de NSAIDs, pacientes em perigo; prevenção de repetição de hemorragia de úlceras pépticas depois de hemostasis endoscópico.

Crianças (de 1 ano a 18 anos). Como uma alternativa para a terapia oral quando é impossível executar com a doença de refluxo gastroesophageal em pacientes com o refluxo erosivo esophagitis e / ou os sintomas severos da doença de refluxo.

Contra-indicações

Administração oral

Hipersensibilidade a esomeprazole, benzimidazoles substituído; a recepção conjunta com atazanavir e nelfinavir (ver. «Interação»); período de amamentação; a idade até 12 anos (os dados sobre a eficácia e segurança do uso neste grupo de pacientes não estão disponíveis); a idade até 1 ano ou peso corporal menos de 10 quilogramas (os dados sobre a eficácia e segurança do uso neste grupo de pacientes não estão disponíveis); idade 1–4 anos de outras indicações, exceto o tratamento de esophagitis erosivo e tratamento sintomático de GERD; 4–11 anos da idade segundo outras indicações, exceto tratamento de esophagitis erosivo e tratamento sintomático de GERD e tratamento da úlcera duodenal associaram-se com piloros H., como parte da terapia de combinação; a idade mais de 12 anos de outras indicações, exceto GERD e tratamento da úlcera duodenal associou-se com piloros H., como parte da terapia de combinação.

Em / na introdução

Hipersensibilidade a esomeprazole, benzimidazoles substituído; o uso combinado com atazanavir e nelfinavir (ver. «Interação»); idade até 1 ano; idade até 18 anos em outras indicações, exceto GERD.

Restrições de uso

O uso simultâneo de digoxin (em pacientes idosos), clopidogrel (ver. «Interação»); a emergência de novos sintomas da parte do tratado gastrintestinal ou uma modificação recente já existente; as operações prévias no tratado gastrintestinal (ver «Precauções»); icterícia, disfunção de fígado grave; prejuízo renal severo (experiência limitada); gravidez.

gravidez e lactação

Categoria de ação no feto pela FDA - C.

Atualmente, não há bastantes dados sobre o uso de esomeprazole durante a gravidez.

Com a introdução de animais esomeprazole não revelou nenhum impacto negativo direto ou indireto no desenvolvimento do embrião ou feto e o impacto na função reprodutiva. A introdução do agente racemic também não teve efeito negativo sobre animais durante a gravidez, o parto, e também durante o desenvolvimento pós-natal.

Esomeprazole deve prescrever-se a mulheres grávidas só quando o benefício esperado à mãe excede o risco potencial ao feto. Um estudo de mulheres grávidas (300–1000 resultados de gravidezes) não mostrou nenhuma malformação ou fetal / neonatal esomeprazole toxicidade.

O uso de esomeprazole durante a amamentação é contra-indicado. Atualmente, há dados insuficientes sobre o efeito de esomeprazole em recém-nascidos e crianças jovens.

O efeito de esomeprazole na fertilidade em estudos dos animais usando racemic reagentes não se identificou.

Efeitos de lado

Os efeitos indesejáveis enumerados abaixo, observados durante o oral e IV aplicação de esomeprazole, classificam-se segundo a sua frequência do desenvolvimento como se segue: muito muitas vezes (≥1 / 10); muitas vezes (≥1 / 100, <1/10); infrequentemente (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muito raramente (<1/10000); a frequência é desconhecida (a frequência da ocorrência de eventos não pode determinar-se com base em dados disponíveis).

Do lado de sangue e sistema linfático: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muito raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: muitas vezes - dor de cabeça; infrequentemente - insônia, vertigem, paresthesias, sonolência, visão nublada; raramente - agitação, confusão, depressão; muito raramente - agressão, alucinações.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, náusea / vômito; infrequentemente - boca seca; raramente - uma violação de gosto, stomatitis, candidiasis gastrintestinal; frequência desconhecida - colite microscópica (confirmado histologically).

Da parte do fígado e tratado biliar: infrequentemente - atividade aumentada de hepatic transaminases; raramente, hepatite com ou sem icterícia; muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes com uma história de doença de fígado.

Da parte do sistema respiratório, órgãos do peito e mediastinum: raramente - bronchospasm.

Da parte da pele e tecidos subcutâneos: raramente - dermatite, coceira, borbulha, urticária; raramente - alopecia, fotosensibilidade; muito raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico; frequência desconhecida - lupus cutâneo subagudo erythematosus.

Do sistema musculoskeletal e tecido conetivo: infrequentemente - fendas do pescoço femoral, ossos de pulso, vértebras; raramente - arthralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza de músculo.

Da parte dos rins e aparelho urinário: muito raramente - nefrite intersticial, em alguns pacientes o desenvolvimento do fracasso renal informou-se.

Da parte do genitals e glândula mamária: muito raramente - gynecomastia.

Desordens de sistema imunes: raramente, reações de hipersensibilidade (como febre, angioedema, e reação anafiláctica / choque anafiláctico).

Metabolismo e subnutrição: infrequentemente - edema periférico; raramente, hyponatremia; muito raramente, hypomagnesemia (pode associar-se com hypokalemia), hypomagnesemia severo (pode estar em correlação com hypocalcemia).

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: raramente - mal-estar, sudação excessiva.

Além disso para administração intravenosa: muitas vezes - reações no sítio de injeção (principalmente observado em uma pesquisa clínica prescrevendo esomeprazole em uma grande dose durante 3 dias (72 horas). Em um estudo pré-clínico de esomeprazole da administração intravenosa, nenhum efeito irritante se encontrou, contudo, uma reação inflamatória branda observou-se no s / c administração, dependendo da concentração de esomeprazole).

Informou-se sobre casos particulares do prejuízo visual irrevogável com o em / na introdução de omeprazole a pacientes na condição crítica, especialmente com a introdução de grandes doses, uma relação causal com o uso de esomeprazole não se estabeleceu.

Os dados sobre a segurança de esomeprazole em crianças são compatíveis com o perfil de segurança em adultos.

Interação

O estudo da interação de esomeprazole só conduziu-se em pacientes adultos.

Efeito de esomeprazole no pharmacokinetics de outras drogas

A acidez reduzida no estômago durante o tratamento com esomeprazole pode levar a uma redução ou aumento na absorção de outras drogas, a absorção das quais depende da acidez do meio. Como com o uso de outra substância segreda de ácido hidroclórico ou agentes de antiácido, o tratamento com esomeprazole pode reduzir a absorção de ketoconazole, itraconazole e erlotinib e aumentar a absorção de drogas como digoxin.

O uso simultâneo de esomeprazole e um nervo inibidor combinado de CYP3A4 e CYP2C19 isoenzymes, por exemplo, voriconazole, podem levar a um aumento no AUC de esomeprazole a 280%. Por via de regra, em tais casos, o ajuste de dose de esomeprazole não se necessita. O ajuste de dose de esomeprazole pode necessitar-se em pacientes com a função de fígado severamente prejudicada e com o uso prolongado.

As drogas que induzem isoenzymes CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicin e drogas de Hypericum perforatum, quando usado simultaneamente com esomeprazole podem levar a uma redução na concentração de esomeprazole no plasma de sangue devido à aceleração do seu metabolismo.

Dose excessiva

Até agora, os casos extremamente raros da dose excessiva deliberada descreveram-se. A ingestão de esomeprazole oralmente em uma dose de 280 mgs acompanhou-se por fraqueza geral e sintomas do tratado gastrintestinal. Uma dose única de 80 mgs de esomeprazole oralmente e em / na introdução de 308 mgs durante 24 horas não causou nenhum efeito negativo.

O antídoto esomeprazole é desconhecido. Esomeprazole ata bem à proteína plásmica, portanto a diálise é ineficaz. Em caso da dose excessiva, o tratamento sustentador sintomático e geral deve executar-se.

Via de administração

No interior, em / em.

Substâncias de precauções esomeprazole

Se houver algum sintoma perturbador (como perda de peso espontânea significante, vômito frequente, disfagia, que vomita com o sangue ou melena), bem como na presença ou suspeita de uma úlcera de estômago, o desenvolvimento de um neoplasma maligno deve excluir-se, desde que o tratamento com esomeprazole pode levar a sintomas de aplainação e assim atrasar a formulação do diagnóstico correto.

A consulta obrigatória de um especialista é necessária nos seguintes casos:

- na presença de uma história de úlceras gástricas ou operações no tratado gastrintestinal;

- durante o tratamento sintomático contínuo de dispepsia ou azia durante 4 semanas ou mais;

- com o desenvolvimento de icterícia ou doença de fígado grave;

- os pacientes mais velhos do que 55 anos quando os novos sintomas aparecem da parte do tratado gastrintestinal ou recentemente modificam existentes

- se necessário, procedimentos endoscópicos ou urease que respira teste (determinação de piloros de H.).

Os pacientes com sintomas periódicos da dispepsia / azia ou recebendo esomeprazole para um longo período (especialmente mais de 1 ano) devem ser sob a supervisão médica regular. Esomeprazole não se recomenda por muito tempo para a prevenção.

Hypomagnesemia. Uma forma severa de hypomagnesemia observou-se em pacientes tratados com nervos inibidores de bomba de próton, como esomeprazole, durante pelo menos 3 meses e na maioria dos casos durante o tratamento durante um ano. Houve manifestações sérias de hypomagnesemia, como fadiga crônica, convulsões, delírio, convulsões, vertigem e ventricular arrhythmia, mas podem começar gradualmente e ir despercebidos. Na maior parte de pacientes, o hypomagnesemia desapareceu depois de entrada de magnésio adicional e descontinuação de um nervo inibidor de bomba de próton.

Para pacientes que podem necessitar o tratamento de longo prazo ou já a toma de um nervo inibidor de bomba de próton em conjunto com digoxin ou drogas que podem causar hypomagnesemia (por exemplo, diuréticos), os médicos devem considerar o medir da concentração de magnésio antes de tomar um nervo inibidor de bomba de próton e periodicamente durante o tratamento.

Fendas. O uso de nervos inibidores de bomba de próton, especialmente em grandes doses e durante um período prolongado (> 1 ano), pode levar a um aumento moderado no risco de uma fenda de quadril, carpal ossos e corpos vertebrais, especialmente em mais velhas pessoas ou com outros fatores de risco conhecidos. Os estudos sugerem que a toma destas drogas pode aumentar o risco total de fendas em 10-40%. Até certo ponto, este aumento no risco pode ser devido à exposição a outros fatores. Os pacientes em perigo de osteoporosis devem tratar-se conforme linhas guias clínicas atuais e tomar o montante necessário de vitamina D e cálcio.

Durante o tratamento com o próton bombeiam nervos inibidores, a concentração de gastrin nos aumentos de plasma de sangue em consequência da substância segreda intragástrica reduzida de ácido hidroclórico.

Em pacientes que tomam um nervo inibidor de bomba de próton por muito tempo, a formação de cistos glandulares no estômago mais muitas vezes observa-se. Estes fenômenos são devido a modificações fisiológicas em consequência da inibição da substância segreda de ácido hidroclórico. Os cistos são benignos e invertem desenvolvido. Os pacientes em um regime de tratamento como necessário devem instrui-los a contatar com o seu médico quando os sintomas se modificam. Considerando flutuações na concentração de esomeprazole no plasma de sangue prescrevendo-o em um regime da terapia como necessário, a interação de esomeprazole com outras drogas deve considerar-se (ver «a Interação»).

Prescrevendo esomeprazole para a erradicação de piloros H., devem prestar à atenção