Instrução de uso: Esmolol (Esmololum)

nome químico

(+) - 4-[2-Hydroxy-3 - [amino (1-methylethyl)] propoxy] benzenepropanoic metilo ácido ester (como hidrocloreto)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Beta-blockers

A classificação (ICD-10) nosological

Crise de Tireóide de E05.5 ou coma

crise de thyrotoxic, hypothyroid coma, Ruga tireotoksicski

I10 hipertensão Essencial (primária)

Hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, Hipertensão Essencial

A hipertensão primária, a hipertensão Arterial, as complicações de diabete, hipertensão, O aumento súbito em pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, Hipertensão arterial, Hipertensão maligna, doença Hipertônica, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária

A hipertensão arterial, as complicações de diabete, hipertensão, a subida súbita a pressão de sangue, desordens de Hypertensive da circulação sanguínea, hypertensive condição, hypertensive crises, hipertensão, hipertensão arterial, hipertensão maligna, crise de Hypertensive, Hipertensão, aceleraram a hipertensão, a hipertensão maligna, hypertensive crise, a agravação de doença hypertensive, hipertensão Passageira, hipertensão, hipertensão Arterial, curso crítico de hipertensão Arterial, renovascular hipertensão, hipertensão sintomática, hipertensão renal, hipertensão de Renovascular, hipertensão Sintomática

I20.0 angina Movediça

Angina movediça, heberden doença

I21 infarto do miocárdio Agudo

Infarto do miocárdio na fase aguda, Infarto do miocárdio Agudo, Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem, Infarto do miocárdio complicado pelo choque de cardiogenic, o Enfarte deixou ventricular, infarto do miocárdio de Transmural, Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial), infarto do miocárdio de Netransmuralny, infarto do miocárdio de Subendocardial, a fase aguda de infarto do miocárdio, infarto do miocárdio Agudo, fase Subaguda do infarto do miocárdio, fase Subaguda de infarto do miocárdio, Trombose das artérias coronárias (as artérias), infarto do miocárdio Ameaçado, Infarto do miocárdio sem onda Q

I47.1 Supraventricular tachycardia

Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmia, Supraventricular arrhythmias, Supraventricular paroxysmal tachycardia, supraventricular tachyarrhythmias, seio de Neurogenic tachycardia, orthodromic tachycardia, Paroxismo de supraventricular tachycardia, Paroxismo de supraventricular tachycardia com WPW-síndrome, Paroxismo de atrial tachycardia, Paroxysmal supraventricular tachyarrhythmia, Paroxysmal supraventricular tachycardia, Politopnye atrial tachycardia, Atrial fibrillation, Atrial tachycardia é verdade, Atrial tachycardia, Atrial tachycardia com o bloco de MÉDIA, reaspersão arrhythmias, Bertsolda-Jarisch Reflexivo, Periódico segurou supraventricular paroxysmal tachycardia, ventricular Sintomático tachycardia, Seio tachycardia, Supraventricular paroxysmal tachycardia, Tachycardia de conexões de MÉDIA, Tachycardia orthodromic, seio tachycardia, O tachycardia nodal, atrial Caótico tachycardia politopnye, Wolff-Parkinson-White

I48 Atrial fibrillation e adejo

atrial permanente tachyarrhythmias, Alívio tarifa ventricular frequente durante o adejo de atrial ou a cintilação, atrial fibrillation, o Paroxismo de atrial fibrillation e adejo, Paroxismo de atrial fibrillation, Paroxysmal atrial fibrillation, Atrial golpes prematuros, Tahisistolicheskoy atrial fibrillation, adejo auricular, ameaça da Vida ventricular fibrillation, Atrial fibrillation, atrial Crônico fibrillation, supraventricular arrhythmia, Paroxysmal atrial fibrillation e adejo, Paroxysmal fibrilloflutter, Atrial golpes prematuros

Código CAS103598-03-4

Características

Hidrocloreto de Esmolol - pó cristalino branco ou quase branco. O composto de Hydrophilic é relativamente bem solúvel na água e prontamente solúvel no álcool. O coeficiente de partição (octanol / água) no pH 7,0 é 0.42. Peso molecular - 331.8. Tem um centro assimétrico e exista como um par enantiomeric.

Farmacologia

antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Cardioselective beta1-blocker, privado do seu próprio sympathomimetic e atividade de estabilização de membrana. Tem um chrono negativo, ino, Drome e ação batmotroponoe. Suprime o automatismo de nó de seio, prolonga o período refratário e travação no nó de MÉDIA. Para impulsos compreensivos centrais e reduz a sensibilidade de tecidos periféricos a catecholamines. Reduz a tarifa de coração, myocardial o consumo de oxigênio do coração (antianginal efeito), produção cardíaca e pressão de sangue. Antianginal e o efeito antihypertensive duram 10-20 minutos depois de parar a infusão.

O em / na introdução associa-se com a subnutrição em 55% nos glóbulos vermelhos é rapidamente hydrolyzed por esterases para libertar o ácido metabolite (A atividade é 1/1500 disto esmolol) e o metanol. T1 / 2 - 9 minutos, o ácido livre metabolite - 3.7 h (aumentos de 10 pregas em insuficiência renal). A concentração de equilíbrio no sangue é dentro de 5 minutos usando uma dose de carregamento, e 30 minutos sem ele. Excretado pelos rins como metabolites.

Em doses que excedem o máximo apoiado para o homem 8 vezes (coelhos) e 30 vezes (ratos), tem um efeito tóxico sobre o corpo da mãe, aumenta a tarifa da ressorção de fetos e mortalidade.

Indicação

Hipertensão arterial, seio tachycardia, supraventricular tachycardia e tachyarrhythmias (inclusive atrial fibrillation e adejo de atrial, inclusive durante e depois de operações), infarto do miocárdio, angina movediça, thyrotoxic crise, pheochromocytoma.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, seio bradycardia (menos de 45 u. / Min), cardiogenic choque, grau do bloco II-III de MÉDIA, exprimiu a síndrome de fracasso de coração seio doente, sinoatrial bloco, hypotension (Triste em baixo de Hg de 90 mm. Arte., DBP em baixo de Hg de 50 mm. Arte.), hemorragia, hypovolemia.

Restrições aplicam-se

Asma bronquial, enfisema, bronquite obstrutiva crônica, fracasso de coração congestivo, diabete mellitus, disfunção renal; hipertensão secundária devido a vasoconstriction contra hipotermia durante ou depois de cirurgia; a gravidez, lactação, idade de crianças (a segurança e a eficácia das crianças não se identificam), promoveu a idade.

Gravidez e amamentação

Quando a gravidez é possível se o efeito esperado da terapia exceder em peso o risco potencial ao feto. Embora os estudos adequados e bem controlados da segurança em mulheres grávidas não tenham executado, usando esmolol no trimestre passado da gravidez e o parto informou no desenvolvimento de bradycardia no feto, continue depois do fim de drogas de infusão.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Não recomendado para uso durante a amamentação (nenhuns dados sobre a penetração de leite de peito).

Efeitos de lado

A incidência de efeitos de lado usando esmolol avaliado em 369 pacientes com supraventricular tachycardia e em mais de 600 pacientes durante ou depois das operações inclui-se em pesquisas clínicas. A maior parte de efeitos marcados foram brandos e passageiros. O efeito de lado mais significante foi hypotension (ver. "Precauções"). Durante o pós-marketing os estudos informaram mortes encontradas em estados clínicos onde esmolol se usou provavelmente para controlar a tarifa ventricular (ver. "Precauções").

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: vertigem (3%), sonolência (3%), dor de cabeça (2%), agitação (2%), confusão (2%), fadiga (1%); menos de 1% - uma vertigem leve, fadiga, paresthesia, depressão, inquietude, convulsões, prejudicou o pensamento, o gosto, a vista e o discurso.

Sistema cardiovascular e sangue (sangue, hemostasis): hypotension sintomático (acompanhado suando, vertigem) - 12% (a terapia se descontinuou em aproximadamente 11% de pacientes, metade dos quais se marcam, hypotension sintomático), asymptomatic hypotension - 25%, a violação da circulação periférica (1%); menos de 1% - palor, inundação, bradycardia (menos de 50 golpes / minuto), dor torácica, palpitações, síncope, bloco de MÉDIA, edema pulmonar. Em 2 pacientes sem supraventricular tachycardia mas com a doença de artéria coronária séria (uma condição depois de infarto do miocárdio ou angina movediça) desenvolveu-se reversível (na terminação do tratamento) bradycardia severo / pausa de seio / asystole.

Do tratado digestivo: náusea (7%), vomitando (1%); menos de 1% - boca seca, dispepsia, anorexia, constipação, desconforto abdominal.

Do sistema respiratório: menos de 1% - congestão nasal, que chia no peito, brevidade de respiração, dispneia, bronchospasm.

Para a pele: reações de infusão, inclusive inflamação e induration no sítio de injeção (em 8% de casos); menos de 1% - edema, erythema, descoramento de pele, que se queima no sítio de injeção, necrose de pele (em extravasamento).

Outros: menos de 1% - febre, sudação, frios, retenção urinária, dor na região interescapular, mãos frias e pés, síndrome de retirada.

Participação

Potentiates o efeito de não-depolarizar o músculo relaxants, cardiodepressive ação quinidine, procainamide, disopyramide e verapamil. Aumenta o risco de bradycardia e hypotension em background de reserpine. Sympathomimetics e os derivados xanthine enfraquecem (mutuamente) efeitos; Outras drogas antihypertensive - aumentam hypotension. Aumentos em níveis plásmicos de digoxin; warfarin, morfina e aumento a concentração plásmica de succinylcholine. Incompatível na mesma seringa com outros agentes, inclusive com solução de bicarbonato de sódio de 5%.

Dose excessiva

Sintomas: baixada excessiva de pressão de sangue, bradycardia, ventricular golpes prematuros, fracasso de coração, bronchospasm. A dose excessiva de Esmolol pode causar a detenção cardíaca.

Tratamento: o paciente que dá a posição de Trendelenburg, terapia de oxigênio, em / em um líquido (se não há edema pulmonar); terapia sintomática: bradycardia - atropine sulfato, dobutamine ou isoproterenol (possível uso de epinefrina ou mantendo-se transvenous andando a passo); fracasso de coração - eu / O nomeação de glycosides cardíaco e / ou diuréticos; com hypotension - um vasoconstrictor (epinefrina, norepinephrine, dopamine, dobutamine), sob o controle de pressão de sangue; PVCs diluem-se em / com a introdução de lidocaine ou phenytoin, bronchospasm - em / na introdução de beta2-agonists (isoproterenol) ou derivados xanthine. Talvez eu / O a nomeação de glucagon para corrigir bradycardia ou hypotension.

Vias de administração

em.

Precauções

Quando usar esmolol necessita supervisão médica cuidadosa e constante e monitorização de ECG, pressão de sangue, tarifa de coração e outros indicadores.

Hypotension. Em estudos clínicos, 25-50% de pacientes trataram com esmolol, o hypotension observou-se, normalmente definia-se como o Triste em baixo de Hg de 90 mm. Arte. e / ou DBP em baixo de Hg de 50 mm. Arte. Aproximadamente 12% de pacientes tinham a hipertensão pela maior parte sintomática (sudação pela maior parte profusa, vertigem). Hypotension pode ocorrer em qualquer dose mas é dependente da dose, por isso, doses acima de 200 mgs / quilograma / o minuto não se recomenda. O controle especialmente cuidadoso da pressão de sangue é necessário em pacientes com a pressão de sangue de base baixa antes do tratamento. Reduzindo a dose ou o fim da infusão o hypotension desaparece, normalmente dentro de 30 minutos.

Fracasso de coração. Nos primeiros sinais ou os sintomas do fracasso de coração, o esmolol deve abolir-se e, se necessário, para executar a terapia específica. O uso de esmolol do controle da tarifa ventricular em pacientes com supraventricular arrhythmias deve usar-se com a prudência se o paciente tenha prejudicado hemodynamics, ou em caso da recepção de outras substâncias que reduzem a resistência periférica, recheio cardíaco, contractility cardíaco, distribuição o pulso elétrico ao myocardium, como apesar do ataque rápido da ação e o desenvolvimento do efeito esmolol, informou que vários casos do uso letal de esmolol provavelmente controlarão a tarifa ventricular.

Tachycardia e / ou hipertensão durante e depois de cirurgia. Esmolol não se recomenda em pacientes com a hipertensão secundária, associada com vasoconstriction devido à hipotermia.

Doenças de Bronchospastic. Como esmolol é um cardioselective blocker, pode usar-se em pacientes com doenças bronhospasticheskimi, mas com a prudência, cuidadosamente titrating a dose para realizar o eficaz mais baixo. Em caso da infusão bronchospasm deve parar-se imediatamente; se necessário, pode usar-se substância beta2-estimulante, mas com o cuidado muito grande, se o paciente experimentou a tarifa ventricular rápida.

Diabete e hipoglicemia. É necessário considerar a possibilidade de mascarar sintomas da hipoglicemia (tachycardia, hipertensão) em pacientes com a diabete. No contexto de história alérgica agravada manifestação possivelmente mais severa de reações de hipersensibilidade e a falta de efeito terapêutico de doses convencionais de epinefrina. No momento de concentrações acima de 10 mgs / ml de irritação de tecido possível. Se houver uma reação local na infusão, a direção deve descontinuar-se e reiniciar em outro lugar.

instruções especiais

A solução no momento de uma concentração de 250 mgs / mL deve diluir-se antes do uso. Solução de infusão (concentração 10 mgs / ml) preparado acrescentando 5 g (20 ml de uma solução com uma concentração de 250 mgs / ml) de esmolol em uma garrafa com um líquido para o em / em um volume de 500 mL (pre assepticamente retirado com 20 ml disso). Cozinhado