Instrução de uso: Equoral

Forma de dosagem: Cápsulas; cápsulas suaves; solução oral

Substância ativa: Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Grupo farmacológico:

Immunodepressants

A classificação (ICD-10) nosological

Inflamação H30 Chorioretinal: Retinitis; Chorioretinitis; distrofia chorioretinal central e periférica

Psoríase de L40: psoríase de placa ornamental crônica com difuso; psoríase generalizada; Psoríase do escalpo; partes cabeludas da pele; Uma forma generalizada de psoríase; dermatite de Psoriazoformny; a Psoríase complicada com erythroderma; inutilizar psoríase; placa ornamental psoriatic Isolada; psoríase de Eksfolliativny; psoriatic erythroderma; Psoríase com eczematization; Hyperkeratosis em psoríase; psoríase inversa; Psoríase ekzemopodobnye; dermatoses psoriazoformny; Psoríase genitals; lesões de psoríase com áreas cabeludas da pele; psoríase de erythrodermic; psoríase crônica do escalpo; psoríase crônica; psoríase ordinária; psoríase refratária; fenômeno de Koebner; psoríase

M06.9 artrite Reumatóide, não especificada: artrite reumatóide; síndrome de dor em doenças reumáticas; Dor em artrite reumatóide; Inflamação em artrite reumatóide; formas degenerativas de artrite reumatóide; artrite reumatóide de crianças; Exacerbação de artrite reumatóide; reumatismo articular agudo; artrite reumática; poliartrite reumática; artrite reumatóide; poliartrite reumática; artrite reumatóide; artrite reumatóide; artrite reumatóide de curso ativo; periarthritis reumatóide; poliartrite reumatóide; artrite reumatóide aguda; reumatismo agudo

A doença de M35.2 Behcet: Artrite na doença de Behcet; Uveitis Behcet; a síndrome de Behcet; Turena é um grande aftoso; borbulhas de pele com a síndrome de Behcet

Síndrome N04 Nephrotic: Nephroz; Edema dos rins; síndrome de Nephrotic; Lipoid nephrosis; síndrome de Nephrotic sem uremia; síndrome nephrotic aguda; síndrome de Edematic de gênese renal; forma renal de diabete insipidus; glomerulosclerosis segmentário; glomerulonephritis segmentário; glomerulosclerosis focal; glomerulonephritis focal; Família Síndromes de Nephrotic; nephrotic crônico proteinuric síndrome; Lipiduria; Jade hereditário; síndrome de Nephrotic-proteinuric

Rejeição de Enxerto de medula óssea de T86.0: Rejeição durante o transplante de medula óssea

O Rim de T86.1 transplanta a morte e a rejeição: Reação de rejeição aguda de um rim transplantado; rejeição de tecido refratária em pacientes depois allogeneic transplantação de rim

Morte de T86.2 e rejeição de um transplante de coração

Morte de T86.3 e rejeição do enxerto cardiopulmonar: A rejeição do enxerto cardiopulmonar combinado

Morte de T86.4 e rejeição de transplante de fígado

Morte de T86.8 e rejeição de outros órgãos transplantados e tecidos

Composição e forma de lançamento

Cápsulas - 1 gorros.

Cyclosporin 25 mgs

Substâncias auxiliares: álcool de etilo - 39.9 mgs; Macrogol glyceryl hydroxystearate - 73.7 mgs; Polyglyceryl (3) oleate - 82.7 mgs; Polyglyceryl (10) oleate - 50.0 mgs; D, L-alpha-tocopherol - 0.25 mgs

Concha de cápsula de gelatina: gelatina - 95.1 mgs; Glicerol 85% - 44.3 mgs; Solução de sorbitol - 8.6 mgs; Óxido de ferro amarelo - 0.1 mgs; bióxido de titânio - 0.8 mgs; Glycine 1.1 mgs

Cápsulas - 1 gorros.

Cyclosporin 50 mgs

Substâncias auxiliares: hydroxystearate - 147.4 mgs; Polyglyceryl (3) oleate - 165.3 mgs; Polyglyceryl (10) oleate - 100 mgs; D, L-alpha-tocopherol - 0.5 mgs

Concha de cápsula de gelatina: gelatina - 222.2 mgs; Glicerol 85% - 103.8 mgs; Solução de sorbitol - 20.2 mgs; Óxido de ferro amarelo - 0.8 mgs; bióxido de titânio - 0.5 mgs; Glycine - 2.5 mgs

Cápsulas - 1 gorros.

Cyclosporine 100 mgs

Substâncias auxiliares: álcool de etilo - 159.6 mgs; Macrogol glyceryl hydroxystearate - 294.7 mgs; Polyglyceryl (3) oleate - 330.7 mgs; Polyglyceryl (10) mg oleate-199.9; D, L-alpha-tocopherol - 1 mg

Concha de cápsula de gelatina: gelatina - 315.2 mgs; Glicerina 85% - 148.3 mgs; Solução de sorbitol - 28.7 mgs; Óxido de ferro marrom - 0.7 mgs; bióxido de titânio - 3.6 mgs; Glycine - 3.6 mgs

Na embalagem de uma célula contígua 10 unidades; Em um pacote de cartão 5 pacotes.

Solução de administração oral 100 mgs / ml 1 ml

Cyclosporine 100 mgs

Substâncias auxiliares: etanol - 120 mgs; Macrogolglycerol hydroxystearate - 280 mgs; Poliglicerol (3) oleate - 310 mgs; Poliglicerol (10) oleate - 190 mgs

Em um frasco de 50 ml de vidro escuros; No saco de plástico 1 garrafa.

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas 25 mgs: opaco, amarelo, 12.5 × 8 mm, cápsulas de gelatina suaves, ovais.

Cápsulas 50 mgs: opaco, marrom-amarelo, 21 × 8 mm, cápsulas de gelatina suaves oblongas.

Cápsulas 100 mgs: opaco, marrom, 26 × 8 mm, cápsulas de gelatina suaves oblongas.

Cada dosagem da cápsula é identificada por um delta duplo impresso e texto: "25 mgs", "50 mgs", "100 mgs".

Os conteúdos de cápsulas são um líquido oleoso transparente do amarelo a amarelo-marrom em cores. Cada dosagem da cápsula é indicada pelo IVAX impresso e o texto: "25 mgs", "50 mgs" e "100 mgs", respectivamente.

Solução de ingestão 100 mgs / ml: claro de amarelado a líquido oleoso a cores amarelo-marrom

Característica

É um polipéptido cíclico composto de 11 ácidos amino.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - Imunossupressor.

Ao nível celular, inibe a formação e o lançamento de lymphokines, inclusive IL-2 (o fator de crescimento de T-lymphocytes). Bloqueia lymphocytes em paz no G0 ou a fase G1 do ciclo de célula e suprime o lançamento dependente do antígeno de lymphokines por T ativado lymphocytes. Todos os dados obtidos indicam que cyclosporine atua sobre lymphocytes especificamente e reversivelmente.

Não inibe hemopoiesis e não afeta a função de células phagocytic.

Pharmacokinetics

Depois da ingestão Cmax no sangue é observado no intervalo de 1 para 6 horas, com bioavailability calculando a média de 30% (20-50%) e aumentos com dose crescente e duração do tratamento. A absorção é reduzida depois da transplantação de fígado, com doenças de fígado ou patologia gastrintestinal (diarreia, vômito, obstrução intestinal).

Intensivamente ata à proteína e os elementos formados do sangue (a concentração no sangue inteiro é 2-9 vezes mais alta do que no plasma). A conexão com a proteína é 90% (principalmente com lipoproteínas). É distribuído principalmente do lado de fora da circulação sanguínea: 33-47% no plasma, 4-9% no lymphocytes, 5-12% no granulocytes, 41-58% no erythrocytes. Depois de administração oral de Tmax no plasma - 1,5-3,5 h. Intensivamente metabolizado no fígado por cytochrome P4503A, até um menor grau no tratado digestivo e rins com a formação de 15 identificou metabolites. É excretado com o bile; Rins com urina - 6% da dose administrada. Excretado em leite de peito.

T1 / 2 em adultos - 19 horas, em crianças - 7 horas, apesar de dose ou via de administração.

Indicação da droga Equoral

O "enxerto contra anfitrião" reação (GVHD) - prevenção e tratamento; doenças autoimunes.

As indicações relacionaram-se à transplantação: a transplantação de órgãos sólidos (a prevenção da rejeição de enxerto depois allogeneic a transplantação do rim, o fígado, coração, combinou o pulmão de coração, o pulmão ou a medicação de pâncreas, o tratamento da rejeição de enxerto em pacientes que anteriormente recebem outro immunosuppressants, transplante de medula óssea (a prevenção da rejeição) Transplantação depois de transplante de medula óssea, prevenção e tratamento de GVHD.

Indicações não relacionadas a transplantação: uveitis endógeno (uveitis ativo, que ameaça ao olho do meio e as costas do olho da etiologia não infecciosa, se a terapia convencional é mal sucedida ou leva a reações aversas severas), uveitis de Behcet com ataques periódicos da inflamação que ataca a retina; síndrome de Nephrotic (formas dependentes do esteróide e resistentes ao esteróide em remissão); a artrite reumatóide (formas severas), psoríase (formas severas, quando a terapia sistêmica é necessitada).

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga, neoplasmas malignos e doenças de pele precancerosas, varíola de frango, Herpes zoster (risco de generalização do processo), insuficiência hepática grave, hyperkalemia, hipertensão, malabsorption síndrome, doenças contagiosas na fase aguda.

Aplicação em gravidez e amamentação

A experiência com cyclosporine em mulheres grávidas é limitada. Os dados obtidos de pacientes no período de postransplante mostram que o tratamento com cyclosporine aumenta o risco de efeitos adversos ao curso e o resultado da gravidez. Se for necessário marcar Ecoral, a amamentação deve ser parada.

Efeitos de lado

Na primeira semana de usar a droga, uma sensação ardente na pele das extremidades é possível. Depois da transplantação de órgão, os mais comuns são hypertrichosis, tremor, disfunção renal e disfunção de fígado, gingival hipertroféu, desordens de soldado (anorexia, náusea, vomitando); o aumento dependente da dose e reversível no nível de creatinine, ureia, bilirubin, enzimas de fígado no soro de sangue (a monitorização cuidadosa de parâmetros e a correção da dosagem de cyclosporine são necessárias).

A transplantação de coração muitas vezes cai doente da hipertensão, com a transplantação de rim este efeito de lado menos muitas vezes acontece.

Quando o transplante de medula óssea ocorre muitas vezes: as desordens do tratado digestivo, tremor, hypertrichosis, lá podem estar avolumando-se da cara. As crianças têm inchação e grampos.

As reações aversas são moderadamente expressas e são normalmente eliminadas com a dosagem reduzida da droga.

Interação

Inducers ou os nervos inibidores de cytochrome P450 podem reduzir ou aumentar a concentração de cyclosporine no sangue.

As drogas que reduzem a concentração de cyclosporine: barbituratos, carbamazepine, phenytoin, nafcillin, sulfadimidine (com introdução iv); Rifampicin, octreotide, probucol, orlistat; Preparações que contêm São João que vale a pena (Hypericum perforatum); Troglitazone.

As drogas que aumentam a concentração de cyclosporine: alguns antibióticos - macrolides (principalmente erythromycin e clarithromycin); Ketoconazole, fluconazole, itraconazole, diltiazem, nicardipine, verapamil, metoclopramide, contraceptivos orais, danazol, methylprednisolone (grandes doses); Allopurinol, amiodarone, cholic ácido e os seus derivados.

Evite a ingestão de erythromycin (aumenta a concentração de cyclosporine no sangue). Se, por causa da falta da terapia alternativa, o erythromycin for prescrito, recomenda-se controlar cuidadosamente a concentração de cyclosporine no sangue, a função dos rins e a presença de efeitos de lado de cyclosporine.

A cautela deve ser tida com a administração simultânea de drogas com a ação nephrotoxic, por exemplo: aminoglycosides (inclusive gentamicin, tobramycin), amphotericin B, ciprofloxacin, vancomycin, trimethoprim (+ sulfamethoxazole), NSAIDs (inclusive diclofenac, naproxen, sulindac), Melphalan.

Durante o tratamento com cyclosporine, a vacinação pode ser menos eficaz; O uso de vacinas atenuadas vivas deve ser evitado.

O uso combinado com nifedipine pode levar a um gingival mais pronunciado hyperplasia do que com a monoterapia cyclosporine.

Pode aumentar significativamente o bioavailability de diclofenac (provavelmente devido a uma redução no metabolismo) com o desenvolvimento possível da disfunção renal reversível.

Pode reduzir o despejo de digoxin, colchicine, lovastatin e prednisolone, levando a um aumento em efeitos tóxicos, em determinada dor de músculo, fraqueza, myositis e, em casos raros, rhabdomyolysis.

Dosar e administração

No interior. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, lavadas abaixo com a água. A dose diária é dividida em 2 doses divididas. As seguintes variedades de doses de droga são somente recomendações. A concentração de cyclosporin no sangue deve ser controlada. Baseado nos resultados obtidos, a dose necessária para realizar o nível desejado da concentração cyclosporin em pacientes diferentes é determinada.

Transplantação

Transplantando corpos sólidos, a droga é prescrita 12 horas antes da cirurgia em uma dose de 10-15 mgs / quilograma / dia, dividido em 2 doses divididas. Durante 1-2 semanas depois da operação, a droga é prescrita diariamente na mesma dose, então, sob o controle da concentração de cyclosporine no sangue, comece a reduzi-lo gradualmente até o alcance de uma dose de manutenção de 2-6 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas.

Em casos onde EcoRal é prescrito na combinação com glucocorticoids, bem como em uma terapia de três componentes ou de quatro componentes, a dose da droga pode ser reduzida até na etapa inicial da terapia (3-6 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas) ou corrigida durante o tratamento com a Tomada em conta da concentração de cyclosporine no sangue e a dinâmica de indicadores de segurança (concentração de ureia, soro creatinine e pressão de sangue).

Quando transplante de medula óssea, a dose inicial deve ser prescrita um dia antes da operação. A dose diária é 12.5 mgs / quilograma em 2 doses divididas. A terapia sustentadora é executada durante pelo menos 3 meses (preferivelmente 6 meses), depois do qual a dose de cyclosporine é gradualmente reduzida durante o ano.

Indicações não relacionadas a transplantação

uveitis endógeno: para realizar a remissão, a dose diária inicial é 5 mgs / quilograma em 2 doses divididas até que os sinais da inflamação desapareçam e a acuidade visual é melhorada. Em casos que são difíceis de tratar, a dose pode ser aumentada para um pouco tempo até 7 mgs / quilograma / dia. Em caso da ineficácia da monoterapia ECORAL, glucocorticoids sistêmicos são acrescentados ao tratamento complexo em uma dose diária de 0.2-0.4 mgs / o quilograma de prednisolone (ou outra droga glucocorticoid em uma dose equivalente). Quando o efeito clínico é realizado, a dose de Ecoral é gradualmente reduzida à dose eficaz mais baixa, que durante o período de remissão da doença não deve exceder 5 mgs / quilograma / dia.

Síndrome de Nephrotic: para realizar a remissão, a dose diária recomendada é 5 mgs / quilograma de adultos e 6 mgs / quilograma de crianças (em 2 doses divididas), forneceu a função de rim normal. Em caso da função renal prejudicada, a dose inicial não deve exceder 2.5 mgs / quilograma / dia. Se a eco-terapia não for eficaz, especialmente em pacientes resistentes ao esteróide, a droga deve ser combinada com glucocorticoids oral em doses baixas. Se não houver efeito clínico dentro de 3 meses, Ecoral deve ser descartado.

Artrite reumatóide: durante as 6 primeiras semanas do tratamento, a dose recomendada é 3 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. Em caso da ineficácia e se tolerability permitir, a dose diária pode ser gradualmente aumentada, mas não mais de até 5 mgs / quilograma. Para a terapia de manutenção, a dose é selecionada individualmente, dependendo do tolerability da droga. Ecoral pode ser combinado com doses baixas de glucocorticoids e / ou NSAIDs, com um curso semanal de methotrexate em doses baixas em pacientes com uma resposta insatisfatória à monoterapia última. A dose inicial de Ecoral é 2.5 mgs / quilograma / dia (em 2 doses divididas), a dose pode ser levantada a um nível limitado por tolerability.

Psoríase: o tratamento é selecionado individualmente, a dose inicial recomendada da indução da remissão é 2.5 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. Se não houver melhora dentro de 1 mês do tratamento, a dose diária pode ser aumentada, mas não mais de 5 mgs / quilograma. Se depois de 6 semanas a dose de 5 mgs / quilograma / o dia foi mal sucedido ou a dose eficaz não encontra os parâmetros de segurança estabelecidos, a droga deve ser cancelada. O uso de uma dose inicial de 5 mgs / quilograma / o dia é justificado em pacientes cuja condição necessita uma melhora rápida. Se um efeito satisfatório for realizado, então Ecoral pode ser abolido, e a reincidência subsequente pode ser tratada com a administração repetida desta droga na dose eficaz prévia. Alguns pacientes podem necessitar a terapia de manutenção de longo prazo (a dose é individualmente selecionada ao nível eficaz mais baixo e não deve exceder 5 mgs / quilograma / dia).

Dermatite de Atopic: a variedade recomendada da dose inicial é 2.5-5 mgs / quilograma / dia em 2 doses divididas. Se a dose inicial de 2.5 mgs / quilograma / o dia não permitir uma resposta satisfatória dentro de 2 semanas, a dose diária pode ser rapidamente aumentada a um máximo de 5 μg / quilograma. Em casos muito severos, um efeito rápido e adequado no tratamento da doença pode ser realizado aplicando uma dose inicial de 5 mgs / quilograma / dia. Depois de conseguir uma resposta satisfatória, a dose é gradualmente reduzida e, se possível, a droga é cancelada. Se a reincidência ocorrer, repita o curso. Apesar de que um curso de 8 semanas do tratamento pode ser suficiente para limpar a pele, mostrou-se que a terapia de até 1 ano é eficaz e bem tolerada, contanto que todos os indicadores necessários sejam controlados.

Dose excessiva

Não há dados sobre a dose excessiva de droga por enquanto e lá é limitado experiência com a dose excessiva de outro cyclosporins.

Sintomas: a função renal prejudicada, que é provavelmente reversível e desaparece depois da retirada de droga.

Tratamento: segundo as indicações - medidas sustentadoras gerais. A droga pode ser excretada do corpo só com medidas não-específicas, inclusive lavage gástrico, como a hemodiálise e hemoperfusion com o carbono ativado são ineficazes.

Medidas por precaução

Por causa da interação possível com o sistema de enzima cytochrome P450, não deve tomar uma hora antes de tomar a dose do suco de toranja ou toranja de droga.

Instruções especiais

Os dados sobre a experiência de usar a droga nas pessoas idosas são um tanto limitados, mas até agora não houve desvios na posição de pacientes que tomam a droga na dose recomendada.

Se o paciente estiver no contexto do tratamento com cyclosporine, há um aumento na pressão de sangue, um aumento no nível de creatinine (mais de 30% do valor inicial), uma redução de dose de 25-50% é necessária. Se não for possível controlar o efeito de lado, ou se a função de rim for severamente prejudicada, a droga é cancelada.

Em temperaturas em baixo de +20 ° C, a solução pode parecer-se com o gel na coerência, e um precipitado pode aparecer, que desaparece quando a temperatura aumenta a +20 ° C, mas uma pouca quantidade de flocos ou sedimentação leve pode permanecer. Estes fenômenos não afetam a eficácia e a segurança da droga, e a dosagem com uma seringa de medir permanece exata.

Condições de armazenamento da droga Equoral

No lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira da droga Equoral

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.