Instrução de uso: Eptifibatide

Nome comercial da droga – Integrilin

O nome latino da substância Eptifibatide

Eptifibatidum (gênero. Eptifibatidi)

Fórmula grossa

C35H49N11O9S2

Grupo farmacológico:

Antiaggregants

A classificação (ICD-10) nosological

I20.0 angina Movediça: doença de heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I21 infarto do miocárdio Agudo: Infarto do miocárdio na fase aguda; Infarto do miocárdio Agudo; Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem; o Infarto do miocárdio complica-se pelo choque de cardiogenic; o Enfarte deixou ventricular; infarto do miocárdio de Transmural; Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial); infarto do miocárdio de Netransmuralny; infarto do miocárdio de Subendocardial; A fase aguda de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio agudo; fase subaguda de infarto do miocárdio; fase subaguda de infarto do miocárdio; Trombose das artérias coronárias (as artérias); infarto do miocárdio ameaçado; Infarto do miocárdio sem onda Q

I22 infarto do miocárdio Subsequente: Aterosclerose e a probabilidade de reenfarte; Infarto do miocárdio re; infarto do miocárdio de reincidências

Presença de Z95.5 de coronária angioplasty implante e enxerto: enxerto de passagem secundária de artéria coronária; desvio de Arteriovenous; Trombose de derivação de arteriovenous

Código de CAS

188627-80-7

Características de substância Eptifibatide

Um heptapeptide cíclico sintético que contém 6 ácidos amino e um resíduo mercaptopropionyl é deamino-cysteinyl.

Farmacologia

Ação de modo - Antiaggregational.

Previne a atadura de fibrinogen, fator de von Willebrand e outro adesivo ligands a glycoprotein IIb / os receptores de IIIa das plaquetas, reversivelmente agregação de plaqueta de inibições.

Em exceto estudos de vivo usando ADP e outro inducers da agregação de plaqueta, mostrou-se que depois de IV administração bolus em uma dose de 180 μg / quilograma, o efeito ocorre imediatamente. Com a infusão subsequente em uma dose de 2 μg / quilograma / minuto, a inibição da agregação de plaqueta ADP-induzida em mais de 80% observa-se em pelo menos 80% de pacientes (com o conteúdo de cálcio ao nível fisiológico). Depois 4 horas depois da terminação da infusão, a atividade funcional das plaquetas é mais de 50% do nível de base. Não tem efeito significante sobre o tempo prothrombin, ativou o tempo thromboplastin parcial.

Em doses bolus de 90-250 μg / quilograma e infusão em uma tarifa de 0.5-3.0 μg / quilograma / os minutos, pharmacokinetics são lineares e dependentes da dose. Quando administrado segundo o esquema recomendado (bolus, logo infusão) Cmax consegue-se rapidamente, então a concentração diminui ligeiramente e consegue um nível de equilíbrio dentro de 4-6 horas. Atar à proteína plásmica é aproximadamente 25%. T1 / 2 do plasma - 2.5 horas, o despejo é 55-58 ml / quilograma / h, o volume da distribuição é 185-260 ml / quilograma. Em pessoas sãs, o despejo de rim é 50% do despejo total. Excreta-se principalmente com a urina na forma não modificada e na forma de metabolites.

Aplicação de substância Eptifibatide

Síndrome coronária aguda: angina movediça, infarto do miocárdio sem onda Q (prevenção de morte e infarto do miocárdio periódico). Condução de percutaneous transluminal coronária angioplasty - PTCA (prevenção de oclusão thrombotic da artéria tocada e complicações ischemic agudas associadas).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, haemorrhagic diathesis na anamnésia ou hemorragia patológica severa durante 30 prévios dias, hipertensão arterial grave (Hg de mais de 200 mm TRISTE ou PAPAI mais de 110 mm Hg) no contexto de terapia antihypertensive; grandes intervenções cirúrgicas durante 6 semanas anteriores, um golpe durante 30 prévios dias, ou uma história de golpe de hemorrhagic, o uso atual ou planejado de outro nervo inibidor de IIb / receptores de IIIa de administração parenteral, a necessidade de hemodiálise devido a insuficiência renal.

Restrições

A gravidez, a amamentação, idade menos de 18 anos (a segurança e a eficácia da aplicação não se determinam).

Gravidez e amamentação

Possivelmente, se o efeito esperado da terapia excede o risco potencial ao feto (nenhum estudo se conduziu durante a gravidez).

A categoria de ação do feto por FDA é B.

No momento do tratamento, a amamentação deve descontinuar-se (não se conhece se eptifibatide passa no leite de peito).

Efeitos de lado de substância Eptifibatide

Pequena hemorragia (acompanhado por uma redução em níveis de hemoglobina por mais de 40 g / l), incl. Hematemesis - 13.1% (7.6% - placebo); grande hemorragia (acompanhado por uma redução em nível de hemoglobina por mais de 50 g / l) - 10.8% (9.3% - placebo), inclusive ameaça da vida (gastrintestinal e pulmonar) - 1.9% (Placebo de 1.1%); Thrombocytopenia (100 · 109 / L ou uma redução no número de plaquetas em 50% ou mais da base) - 1.2% (0.6% - placebo).

Participação

Com a associação de prudência com outras drogas que afetam o sistema de hemostasis. O uso simultâneo com streptokinase aumenta o risco da hemorragia.

Não se recomenda usar o peso molecular baixo heparin (não há experiência de tal combinação). Farmacêuticamente incompatível com furosemide (não pode administrar-se no mesmo sistema).

Dose excessiva

Sintomas: hemorragia.

Tratamento: descontinuação de administração. Diálise eficaz.

Vias de administração

I.V.

Precauções de substância Eptifibatide

O uso só é possível em um hospital. Todos os pacientes devem proteger-se cuidadosamente para a hemorragia possível, especialmente pacientes com um risco aumentado da hemorragia: mulheres, pessoas idosas, pacientes com peso corporal baixo. Antes da aplicação para determinar desordens hemostasis possíveis, recomenda-se determinar o tempo prothrombin, ativou o tempo thromboplastin parcial, soro creatinine, conta de plaqueta, nível de hemoglobina, hematocrit. É necessário controlar continuamente o número de plaquetas, hemoglobina e hematocrit dentro de 6 horas depois da partida da terapia e logo uma vez por dia em todas as partes da terapia (em caso de uma redução em indicadores - mais muitas vezes).

Preciso da monitorização constante de áreas da hemorragia possível, inclusive. O lugar da inserção do cateter, punctura arterial, venosa ou outra (o risco da hemorragia é máximo nos sítios do acesso arterial durante o PTCA). Se uma emergência ou o procedimento cirúrgico planejado se necessitarem, a infusão de eptifibatide para-se.

Com a prudência solicitam violações severas do fígado (a probabilidade de coagulopathy).