Instrução de uso: Epinefrina (Epinephrinum)

Nome racional químico: (R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamino) etilo] - 1,2-benzenediol (como hidrocloreto ou tartrate)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Droga de Sympathomimetic

Agentes de Hypertensive
CodeCAS 51-43-4

Substância de características de Epinefrina

Branco ou branco com um pó cristalino branco acinzentado, prontamente solúvel na água, ligeiramente solúvel no álcool, varia abaixo da influência de luz e oxigênio.

A classificação (ICD-10) nosological

Hipoglicemia de E16.2, não especificada

H40.1 glaucoma de ângulo aberto Primária

Asma de J45

Choque de R57, não em outro lugar classificado

T78.2 choque Anafiláctico, não especificado

T79.4 choque Traumático

Choque de T81.1 durante ou depois do procedimento, não em outro lugar classificado

Gravidez e amamentação

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Propriedades farmacológicas de efeito de EpinephrinePharmachologic
Alfa - e estimulante de beta-adrenergic.

Ao nível celular, ativação da adenilato ciclase devido à ação na superfície interior da membrana de célula, aumentam a concentração intracelular do CAMPO e Ca2 +. Em doses muito baixas, em uma tarifa de infusão de menos de 0.01 mcg / quilograma / o minuto pode reduzir a pressão de sangue devido a vasodilatation dos músculos esqueléticos. Na velocidade a introdução de 0,04-0,1 mgs / quilograma / o minuto aumenta a tarifa de coração e a força de contrações de coração, CRM e IOC, reduz a resistência vascular periférica; acima de 0.02 ug / quilograma / minuto, constringe vasos sanguíneos, pressão de sangue de aumentos (systolic principalmente) e CSO. O efeito de Pressor pode causar a redução de velocidade reflexiva a curto prazo da tarifa de coração. Relaxa músculos lisos dos brônquios. Doses acima de 0.3 mgs / quilograma / minuto, fluxo sanguíneo renal reduzido, fluxo sanguíneo a órgãos internos, tom de pele e motility do tratado gastrintestinal. Os alunos dilatam-se, por meio disso reduzindo a produção da pressão fluida e intraocular intraocular. Causa a hiperglicemia (aumenta gluconeogenesis e glycogenolysis) e aumenta em ácidos graxos livres plásmicos. Melhora a condutividade, a excitabilidade e o enfarte de automatismo. Aumenta a exigência de oxigênio myocardial. Inibições o lançamento induzido pelo antígeno da histamina e leukotrienes, liquida o espasmo dos tubos bronquiais, previne o desenvolvimento do edema da mucosa. Atuando sobre os receptores alfabéticos-adrenergic localizados na pele, as membranas mucosas e os órgãos internos, vasoconstriction de causas, reduziram a tarifa da absorção de anestéticos locais, alargam e reduzem os efeitos tóxicos da anestesia local. A estimulação dos receptores beta2-adrenergic acompanhados pela excreção aumentada K + fora da célula e pode levar a hypokalemia. Com a administração intracavernosal reduz a circulação sanguínea no corpo cavernosum. O efeito terapêutico é quase imediatamente com um / na introdução (duração - 1-2 minutos), depois 5-10 minutos depois s / à introdução (efeito máximo - 20 minutos) com o / m de introdução - o tempo de partida do efeito da variabilidade.

Pharmacokinetics

Quando o / o m ou s / c administração se absorvem bem. Administração parenteral, destrói-se rapidamente. Também se absorve quando endotracheal e injeção conjunctival. TCmax de n / a e um / m de introdução - 3-10 minutos. Penetra pela placenta, no leite de peito, não penetra a barreira cerebral pelo sangue. Metabolizado principalmente MAO e fins de nervo compreensivos COMT em e outros. Tecidos bem como no fígado a metabolites inativo. T1 / 2 em / na introdução - 1-2 minutos. Informe as notícias pela maior parte como metabolites: ácido de vanillylmandelic, sulfato, glucuronides; bem como em pequenas quantidades - inalterado.

Indicações de epinefrina
Reações alérgicas de tipo imediatas (inclusive urticária, angioedema choque, choque anafiláctico), desenvolvendo a aplicação de drogas, soros, transfusão de sangue, o uso de comida, mordidas de inseto ou outra introdução de alergênios.; asma (dar forma de xícara), bronchospasm durante a anestesia; o asystole (inclusive no contexto do qual desenvolveu o século do bloco III de MÉDIA agudo.); sangrando de navios superficiais na pele e membranas mucosas (inclusive gomas), hypotension, não acessível a volumes adequados de fluidos de substituição (inclusive o choque, a ferida, bacteremia, abre a cirurgia cardíaca, o fracasso de rim, o fracasso de coração, a dose excessiva de drogas), a necessidade da extensão de anestéticos locais; hipoglicemia (devido a dose excessiva de insulina); a glaucoma de ângulo aberto, durante a cirurgia nos olhos - a inchação da conjuntiva (o tratamento), para estender o aluno, hipertensão ocular, deixa de sangrar; priapism (tratamento).

Contra-indicações de epinefrina

Hipersensibilidade GOKMP, pheochromocytoma, hipertensão, tachyarrhythmias, ischemic doença de coração, ventricular fibrillation, gravidez, lactação.

Precauções: o acidose metabólico, hypercapnia, hipoxia, atrial fibrillation, ventricular fibrillation, hipertensão pulmonar, hypovolemia, infarto do miocárdio, choca a gênese não-alérgica (inclusive cardiogenic, traumático, hemorrhagic), thyrotoxicosis, doença vascular oclusiva (inclusive a história - embolia arterial, aterosclerose, doença de Buerger, dano frio, endarteritis diabético, doença de Raynaud), arteriosclerose cerebral, glaucoma de fechamento de ângulo, diabete, doença de Parkinson, convulsões, hipertroféu proestático; o uso simultâneo de anestéticos inalados (halothane, cyclopropane, clorofórmio), promoveu a idade, idade de crianças.

Efeitos de categoria sobre o feto. C

Dosagem e administração

Choque anafiláctico: em / em lentamente 0.1-0.25 mgs diluídos em 10 ml da solução de NaCl de 0,9%, se necessário, continuam em / gotejamento em uma concentração de 0.1 mgs / ml. Quando a condição do paciente leva em conta a ação lenta (3-5 minutos), preferivelmente na introdução / m (ou s / c) de 0.3-0.5 mgs em um diluído ou não diluído, se necessário, reintrodução - 10-20 minutos (até 3 vezes).

Asma bronquial: p / 0.3-0.5 mgs na forma diluída ou não diluída, se necessário, repetiram que as doses podem administrar-se cada 20 minutos (3 vezes), ou em / em 0.1-0.25 mgs diluídos a uma concentração de 0.1 mgs / ml.

Como administrado vasoconstrictor / tarifa de gotejamento de 1 ug / minuto (com um aumento possível a 2.10 g / minuto).

Para extensão dos anestéticos locais: uma concentração de 5 mgs / ml (a dose depende do tipo do anestético usado), para a anestesia espinal - 0.2-0.4 mgs.

Em asystole: 0.5 mgs intracardíacos (diluído com 10 ml de solução de NaCl de 0.9% ou outra solução.); durante a ressuscitação - 1 mg (em forma diluída) a / de cada 3-5 minutos. Se o paciente for intubated endotracheal instilação possível - as ótimas doses não se estabeleceram, deve ser 2-2.5 vezes a dose para o em / na introdução.

Recém-nascidos (asystole): eu / O, 10-30 mgs / quilograma cada 3-5 minutos, lentamente. Crianças mais velhas do que 1 mês: w / w, 10 mgs / quilograma (no seguinte segundo a necessidade cada 3-5 minutos administraram 100 mgs / quilograma (depois que a introdução de pelo menos 2 doses padrão cada 5 minutos pode usar a dose mais alta - 200 mgs / quilograma). É possível usar a direção endotracheal.

Bebês com choque anafiláctico: s / c ou mim / m - 10 mgs / quilograma (máximo - até 0.3 mgs), se necessário a administração destas doses repete-se cada 15 minutos (3 vezes).

Bebês com bronchospasm: n / 10 mgs / quilograma (máximo - até 0.3 mgs) a dose repete-se segundo a necessidade cada 15 minutos (prega 3-4) ou cada 4 horas.

Local: deixar de sangrar na forma de tampões, umedecidos com uma solução da droga.

Em glaucoma de ângulo aberto - 1 solução de 1-2% de gorro de 2 vezes por dia.

Efeito de lado. Do CCC: menos muitas vezes - a angina de peito, bradycardia ou tachycardia, palpitações, aumentou ou reduziu a pressão de sangue em grandes doses - ventricular arrhythmias; raramente - arrhythmias, dor torácica.

Do sistema nervoso: mais muitas vezes - dor de cabeça, inquietude, tremor; menos muitas vezes - vertigem, nervosidade, fadiga, psychoneurotic desordens (a agitação, desorientação, prejudicou a memória, o comportamento agressivo ou pânico, a desordem de schizophreniform, a paranóia), a perturbação de sono, músculo se contrair.

Do sistema digestivo: mais muitas vezes - náusea, vomitando.

Do sistema urinário: raramente - trabalhou e urinação dolorosa (hyperplasia proestático).

Reações locais: dor ou uma sensação ardente na terra / sou injeção.

Reações alérgicas: angioedema, bronchospasm, borbulha de pele, erythema multiforme.

Outro: raramente - hypokalemia; menos muitas vezes - sudação.

Dose excessiva. Sintomas: aumento excessivo em pressão de sangue, tachycardia, alternando com bradycardia, arrhythmias cardíaco (inclusive atrial fibrillation e ventricular), pele fria e pálida, vômito, dor de cabeça, acidose metabólico, infarto do miocárdio, hemorragia cranial e cerebral (especialmente nos pacientes idosos), edema pulmonar e morte.

Tratamento: pare a introdução da terapia sintomática - para reduzir a pressão de sangue - alfa-blockers (phentolamine), com arrhythmia - beta-blockers (propranolol).

Participação. Os antagonistas da epinefrina são blockers de receptores de beta-adrenergic e alfa.

Reduz os efeitos de analgésicos narcóticos e drogas hipnóticas.

Quando aplicado simultaneamente com glycosides cardíaco, quinidine, tricyclic antidepressivos, dopamine, meios da anestesia de inalação (clorofórmio, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane), a cocaína aumenta o risco de arrhythmias (em conjunto deve usar a prudência extrema ou não se aplicar); com outros agentes sympathomimetic - aumentou a gravidade de efeitos de lado do CCC.; com drogas antihypertensive (inclusive um diurético) - redução da sua eficácia.

A administração simultânea de nervos inibidores MAO (inclusive furazolidone, procarbazine, selegiline) pode causar um aumento súbito e pronunciado na pressão de sangue, giperpiretichesky crise, dor de cabeça, arrhythmia cardíaco, vomitando; com nitratos - o enfraquecimento da sua ação terapêutica; com phenoxybenzamine - aumentou o efeito hypotensive e tachycardia; phenytoin - uma redução súbita de pressão de sangue e bradycardia (dependendo da dose e tarifa de administração); com preparações de hormônios de tireóide - o reforço mútuo de ação; com drogas que prolongam o QT-intervalo (inclusive astemizole, cisapride, terfenadine) - QT-intervalo que se alonga; com diatrizoate ou yotalamovoy yoksaglovoy ácidos - aumentou efeitos neurológicos; com alcalóides ergot - aumentou o efeito vasoconstrictor (até o desenvolvimento de ischemia severo e gangrena).

Reduz o efeito da insulina

Instruções especiais

Quando o dispositivo de infusão a usar-se com um dispositivo de medição para controlar a tarifa de infusão.

As infusões devem executar-se em um grande (preferivelmente no centro) veia.

Intracardíaco injetado com asystole, se al. Os métodos não estão disponíveis, porque há um risco de tamponade cardíaco e pneumothorax.

No período do tratamento recomenda-se a determinar a concentração de K + no soro de sangue, a medição da pressão de sangue, produção de urina, IOC, ECG, pressão venosa central, pressão de artéria pulmonar e pressão de cunha nos tubos capilares pulmonares.

As doses excessivas do infarto do miocárdio podem exacerbar ischemia aumentando myocardial a exigência de oxigênio.

Os aumentos glycemia, com relação ao qual, na diabete necessitam doses mais altas da insulina e sulfonylureas.

Com a introdução da sucção endotracheal e a concentração final da droga no plasma pode ser imprevisível.

Introdução de epinefrina em estados de choque, não um substituto de transfusão de sangue, plasma, líquidos de sangue e / ou soluções de sal.

A epinefrina é impraticável para usar muito tempo (periférico vasoconstriction levar ao desenvolvimento possível de necrose ou gangrena).

Os estudos estritamente controlados do uso da epinefrina em mulheres grávidas não se executam. Por meio de estatística as deformidades de aparecimentos de relação lógicas e hérnia inguinal em crianças cujas mães usaram a epinefrina durante mim trimestre ou em todas as partes da gravidez, como informado em um caso da ocorrência de anoxia no feto depois em / na conduta da mãe de epinefrina. A epinefrina não deve usar-se para mulheres grávidas com a pressão de sangue acima de experimentos dos Animais de Hg de 130/80 mm mostraram que quando administrado em doses 25 vezes mais alto do que a dose recomendada de seres humanos, causando teratogenicity.

Quando usado na lactação o período deve avaliar o risco e benefícios devido à alta probabilidade da ocorrência de eventos aversos em crianças.

A aplicação para a correção de hypotension durante o parto não se recomenda porque pode atrasar a segunda etapa do trabalho; quando administrado em grandes doses para enfraquecer contrações uterinas pode causar a hemorragia uterina atony de longo prazo.

Pode usar-se em crianças com o fracasso de coração, contudo, o cuidado deve tomar-se porque o esquema de dosagem necessita 2 concentrações diferentes da epinefrina.

Na terminação do tratamento a dose deve reduzir-se gradualmente, como o cancelamento súbito da terapia pode levar a hypotension severo.

Facilmente destruído por álcalis e reagentes se oxidam.

Se a solução tenha adquirido um rosado ou marrom ou contiver um precipitado, não pode introduzir-se. A porção não usada deve destruir-se.