Instrução de uso: Emanera

Substância ativa Esomeprazol

O código A02BC05 de ATX Esomeprazol

Grupo farmacológico

Nervos inibidores de bomba de próton

A classificação (ICD-10) de Nosological

Refluxo K21 Gastroesophageal

Refluxo biliar esophagitis, gastrocardiac síndrome, doença de refluxo de Gastroesophageal, doença de refluxo de Gastro-oesophageal, doença de refluxo Não-erosiva, síndrome gastrocardiac, síndrome de Remhelda, refluxo Erosivo esophagitis, refluxo Ulcerativo esophagitis

Refluxo K21.0 Gastro-oesophageal com oesophagitis

Gastrite de refluxo, Refluxo esophagitis, esophagitis Erosivo e ulcerativo

K25 úlcera Gástrica

Os piloros de Helicobacter, a síndrome de Dor na úlcera gástrica, a síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, Inflamação da mucosa gástrica, Inflamação da mucosa gastrintestinal, úlcera gástrica Benigna, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Agravação gastroduodenita no contexto da úlcera péptica, a Exacerbação da úlcera péptica, a agravação da úlcera gástrica, doença gastrintestinal orgânica, úlcera Péptica do estômago e duodeno, úlcera gástrica Posoperativa, úlceras Periódicas, úlceras gástricas Sintomáticas, doença inflamatória Crônica do tratado gastrintestinal superior, associaram-se com piloros de Helicobacter, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do estômago, lesões Erosivas do estômago, a corrosão da mucosa gástrica, doença de úlcera Péptica, úlcera de Estômago, lesão Gástrica, lesões Ulcerativas do estômago, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno

K26 úlcera duodenal

Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, a doença do estômago e duodeno, asotsiirovannoe com piloros de Helicobacter, Exacerbação da úlcera péptica, O pioramento de úlcera duodenal, úlcera Péptica do estômago e duodeno, Reincidência de úlceras duodenais, úlceras Sintomáticas do estômago e duodeno, erradicação de piloros de Helicobacter, lesões Erosivas e ulcerativas do duodeno, as lesões Erosivas e ulcerativas de úlceras duodenais associaram-se com piloros de Helicobacter, lesões Erosivas do duodeno, úlcera Duodenal, lesões Ulcerativas do duodeno]

K27 úlcera Péptica, não especificada

A perfuração da úlcera péptica, úlceras gastrintestinais induzidas pela Droga, úlceras de medicação, úlcera Péptica do tratado digestivo, úlcera Péptica com piloros de Helicobacter, úlcera péptica, Dano da mucosa gastrintestinal causada por NSAID, úlceras Sintomáticas tratado digestivo, realça a úlcera, Stress úlcera gástrica, dano de Stress à membrana mucosa, úlcera de stress, Stress de úlcera duodenal, úlcera de Stress, úlceras de soldado Estressantes, lesões Erosivas e ulcerativas do tratado gastrintestinal, a corrosão do tratado gastrintestinal, Corrosão da mucosa do tratado gastrintestinal superior, a corrosão da mucosa gastrintestinal, úlcera gastrintestinal, droga de úlcera, úlcera péptica, úlcera posoperativa, úlcera de stress, lesões Ulcerativas do tratado gastrintestinal, úlcera de stress Aguda tratado gastrintestinal, úlceras gastrintestinais Sintomáticas, Complicações de úlceras pépticas

K31.8.2 * Hiperacidez de suco gástrico

Hipersubstância segreda patológica, indigestão hiperácida, Hyperadic afirma, substância segreda Aumentada de suco gástrico, formação ácida Aumentada, Hiperacidose, substância segreda de Hyper de suco gástrico, acidez Aumentada de suco gástrico, Alta acidez

K86.8.3 * síndrome de Zollinger-Ellison

Adenoma do pâncreas ulzerogennosti, gastrinoma, Síndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

K92.2 hemorragia Gastrintestinal, não especificada

Hemorragia gástrica e intestinal, hemorragia Aguda do tratado gastrintestinal superior, gastrorrhagia, hemorragia Gastrintestinal, hemorragia abdominal Intraoperativa, enterorrhagia, Sangrando no tratado digestivo superior, hemorragia Gastrintestinal, que Sangra do tratado gastrintestinal superior, que Sangra do tratado gastrintestinal, Intramecânico que sangra hemorragia abdominal, Periódica no tratado digestivo, Diagnóstico de hemorragia do pequeno intestino, hemorragia de úlcera péptica, síndrome de Mallory-Weiss, hemorragia Periódica de úlceras pépticas, estômago Sangrento

Y45 reações aversas em uso terapêutico de agentes analgésicos, antipiréticos e antiinflamatórios

Composição

(contém em 14,5% médios de água (perda no peso na secagem)

Cápsulas entéricas 1 gorros.

Núcleo de pílula:

substância ativa:

magnésio esomeprazole 20.645 mgs

41,29 mgs

(equivalente a esomeprazole — 20 ou 40 mgs)

excipients: a farinha grosseira de açúcar (contém a sacarose e o xarope de amido) - 35.58 / 71,16 mgs; Povidone K30 - 7.5 / 15 mgs; sódio lauryl sulfato - 0.9 / 1,8 mgs

concha de pílula: Opadry II branco 85F28751 (álcool de polivinil - 9.376 / 18,752 mgs; bióxido de titânio (E171) - 5.86 / 11,72 mgs; macrogol 3000 - 4.735 / 9,47 mgs; talco - 3.496 / 6,938 mgs) - 23, 44 / 46,88 mgs; magnésio hydroxycarbonate (carbonato de magnésio pesado) - 3/6 mgs; ácido de methacrylic e etilo acrylate copolymer (1: 1); dispersão 30% * - 127.49 / 254,98 mgs; talco - 11.925 / 23,85 mgs; macrogol 6000 - 3.825 / 7,65 mgs; bióxido de titânio (E171) - 3.825 / 7,65 mgs; Polysorbate 80 - 1.72 / 3,44 mgs

cápsulas de gelatina vazias

caso: tintura de ferro óxido vermelho (E172) - 0.014 / 0,114 mgs; bióxido de titânio (E171) - 0.406 / 0,458 mgs; gelatina ** - 28.38 / 45,028 mgs

gorro: tintura de ferro óxido vermelho (E172) - 0.01 / 0,076 mgs; bióxido de titânio (E171) - 0.271 / 0,305 mgs; gelatina ** - 18.92 / 30,019 mgs

* a dispersão Eudragit L30D contém, além do ácido methacrylic, copolymer etilo acrylate e água, também sódio lauryl sulfato (0,7% baseados no corpo sólido na dispersão) e polysorbate 80 (2,3% baseados no corpo sólido na dispersão) como emulsificadores

** contém em 14,5% médios de água (perda na massa durante a secagem)

Descrição da forma de dosagem

Cápsulas, 20 mgs: ¹ 3. Caso e gorro cor rosa-clara.

Cápsulas, 40 mgs: n° 1. Caso e gorro de rosa a rosa com um matiz ligeiramente acinzentado.

Conteúdos de cápsula: pílulas de branco a quase branco.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antiúlcera.

Pharmacodynamics

Esomeprazole é o S-isomer de omeprazole e inibe a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago devido a um mecanismo específico e dirigido da ação.

Especificamente inibe a bomba de próton de células parietal. Tanto o isomers de omeprazole, R-como S-, têm a atividade pharmacodynamic semelhante.

Mecanismo de ação

Esomeprazole é uma base débil, portanto se acumula e fica ativo no ambiente altamente acidífero do secretory tubules das células parietal da mucosa gástrica, onde inibe a atividade da enzima H + / K +-ATPase. Suprime tanto a substância segreda de base como estimulada de ácido hidroclórico.

Efeito sobre substância segreda ácida gástrica

O efeito desenvolve-se dentro de 1 hora depois da ingestão de 20 mgs ou 40 mgs de esomeprazole. Com a entrada repetida de 20 mgs do tempo esomeprazole 1 por dia durante 5 dias, a concentração máxima média de ácido hidroclórico depois que a estimulação com pentagastrin reduz-se em 90% (no 5o dia da terapia depois 6-7 horas depois de tomar a droga).

Em pacientes com GERD e a presença de sintomas clínicos depois da entrada diária de esomeprazole em uma dose de 20 ou 40 mgs durante 5 dias, o pH dos conteúdos de estômago em cima 4 manteve-se, em média, durante 13 e 17 horas, respectivamente. A proporção de pacientes que tomam esomeprazole em uma dose de 20 mgs / dia, no qual o pH dos conteúdos gástricos excedeu 4 para 8, 12 e 16 horas, respectivamente, foi 76%, 54% e 24%, e para 40 mgs esomeprazole / dia - 97%, 92% e 56%.

O grau da inibição da substância segreda ácida por esomeprazole é diretamente dependente de AUC.

O efeito terapêutico realiza-se suprimindo a substância segreda ácida

A cura do refluxo esophagitis, tomando esomeprazole em uma dose de 40 mgs, ocorre em aproximadamente 78% de pacientes depois de 4 semanas e em 93% de pacientes depois de 8 semanas da terapia.

O tratamento com esomeprazole em uma dose de 20 mgs 2 vezes por dia durante 1 semana na combinação com antibióticos apropriados leva à erradicação bem sucedida de piloros de Helicobacter em 90% de pacientes.

Em caso da úlcera péptica sem complicação depois da terapia de erradicação (durando de 7 a 10-14 dias), a continuação da monoterapia com drogas antisecretory não deve curar a úlcera e eliminar os sintomas.

Outros efeitos associaram-se com a supressão da substância segreda ácida

Durante a terapia com drogas antisecretory, o nível de gastrin no soro aumenta em resposta a uma redução na substância segreda ácida.

Em alguns pacientes, depois da terapia prolongada com esomeprazole, um aumento no número de células parecidas a enterochromaffin (ELC) observou-se, provavelmente devido a um aumento no nível de gastrin no plasma de sangue.

Com o uso de longo prazo de drogas antisecretory, houve um aumento leve na frequência da formação de cistos gástricos glandulares. Estas modificações são devido a modificações fisiológicas em consequência da supressão prolongada da substância segreda ácida. Os cistos são benignos e são reversíveis.

Uma redução na acidez dos conteúdos gástricos recebendo antisecretory agentes acompanha-se por um aumento no conteúdo da flora microbial no estômago, que está presente no tratado gastrintestinal em condições normais. A terapia com nervos inibidores de bomba de próton pode levar a um aumento leve no risco de infecções gastrintestinais, como os causados por bactérias da Salmonela de gênero e Campylobacter spp.

Esomeprazole é mais eficaz para a cura de úlceras gástricas em pacientes que usam drogas antiinflamatórias nonsteroidal (NSAIDs), inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores comparados com ranitidine.

A alta eficácia ezomeprazole observou-se na prevenção de úlceras gástricas e duodenais em pacientes que tomam NSAIDs (para pacientes mais velhos do que 60 anos e / ou com uma úlcera péptica na história), inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores.

Pharmacokinetics

Sucção e distribuição

Esomeprazole é movediço em um ambiente acidífero; por isso, ingere-se na forma de cápsulas entéricas que contêm as pílulas da preparação, a concha da qual também é resistente à ação de suco gástrico. Em vivo, uma pequena porção do esomeprazole converte-se no R isomer. Esomeprazole absorve-se rapidamente, conseguindo Cmax no plasma de sangue aproximadamente 1-2 horas depois da ingestão. bioavailability absoluto é 64% depois da administração de uma dose única de 40 mgs e aumenta a 89% com a entrada diária do tempo esomeprazole 1 por dia. Bioavailability de esomeprazole em uma dose de 20 mgs é 50 e 68%, respectivamente. Vss em voluntários sãos é aproximadamente 0,22 l / quilograma. Comunicação com proteína plásmica - 97%.

A comida diminui a marcha e reduz a absorção de esomeprazole, que não tem significação clínica significante.

Metabolismo e excreção

Esomeprazole metaboliza-se completamente com a participação de cytochrome P450 isoenzymes no fígado. A maioria deles metabolizam-se com a participação do isoenzyme polimorfo CYP2C19, que é responsável pela formação de hydroxy e demethylated metabolites. O resto de esomeprazole metaboliza-se por CYP3A4 isoenzyme, que é responsável pela formação de esomeprazole sulfone, o metabolite principal no plasma de sangue.

O despejo plásmico total depois de uma dose única é aproximadamente 17 e 9 l / h depois da administração repetida. T1 / 2 é 1,3 horas com o uso de longo prazo da droga 1 vez por dia. AUC aumenta com o uso repetido. O aumento dependente da dose em AUC com o uso repetido é não linear devido a uma redução no metabolismo durante a primeira passagem pelo fígado, despejo reduzido, provavelmente causado pela inibição de CYP2C19 isoenzyme por esomeprazole e / ou o seu conter a sulfa metabolite. Com uma dose diária única, o esomeprazole elimina-se completamente do plasma de sangue durante o intervalo entre doses.

Esomeprazole não se acumula. Os metabolites principais de esomeprazole não afetam a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago. Quase 80% da dose esomeprazole oralmente administrada excretam-se pelos rins como metabolites, e o resto pelos intestinos. Menos de 1% de esomeprazole inalterado encontra-se na urina.

Pharmacokinetics em certos grupos de pacientes

Em aproximadamente (2.9 ± 1.5) % da população, a atividade de CYP2C19 isoenzyme reduz-se. Nestes pacientes, o metabolismo de esomeprazole executa-se principalmente por CYP3A4 isoenzyme. Depois da administração repetida de esomeprazole em uma dose de 40 mgs 1 vez por dia, o valor de AUC médio é aproximadamente 2 vezes mais alto do que em pacientes com a atividade CYP2C19 reduzida. O valor médio de Cmax plásmico aumenta em aproximadamente 60%.

Em pacientes idosos (71–80 anos), o metabolismo de esomeprazole não se modifica significativamente.

Depois de uma dose única de 40 mgs de esomeprazole, o valor de AUC médio em mulheres é aproximadamente 30% mais alto do que em homens. Posteriormente, com a entrada diária sistemática do tempo esomeprazole 1 por dia, as diferenças em pharmacokinetics em pacientes de ambos os sexos não se observaram. Estas características não afetam a dose e o método do uso da droga.

O metabolismo de Esomeprazole pode prejudicar-se em pessoas com o prejuízo hepatic brando ou moderado. A taxa metabólica reduz-se na disfunção de fígado grave, que se acompanha por um aumento duplo em AUC. Por isso, a dose diária máxima de esomeprazole nestes pacientes é 20 mgs.

O estudo em pacientes com a função de rim reduzida não se conduziu. Desde então não os próprios esomeprazole mas o seu metabolites eliminam-se pelos rins, o metabolismo de esomeprazole nestes pacientes não se modifica.

Depois da administração repetida de 20 e 40 mgs de esomeprazole, os níveis de AUC e o tempo para conseguir Cmax em crianças da idade de 12–18 anos e adultos foram o mesmo.

Indicações de Emanera®

Doença de refluxo de Gastroesophageal (GERD):

- tratamento de refluxo erosivo esophagitis;

- o tratamento de manutenção de longo prazo depois de curar-se do refluxo erosivo esophagitis para prevenir a reincidência;

- tratamento sintomático de GERD;

úlcera de estômago e úlcera duodenal;

como parte de antibioticoterapia de combinação da erradicação de piloros de Helicobacter:

- a úlcera duodenal associou-se com piloros de Helicobacter;

- a prevenção da repetição de úlceras pépticas associou-se com piloros de Helicobacter;

pacientes que tomam NSAIDs de longo prazo:

- a cura de úlceras gástricas associou-se com a toma de NSAIDs;

- a prevenção de úlceras gástricas e duodenais associou-se com a entrada de NSAIDs em pacientes em perigo;

a prevenção de longo prazo da repetição da hemorragia repetida de úlceras pépticas (depois que eu / v uso de drogas que abaixam a substância segreda de glândulas gástricas);

Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por substância segreda gástrica aumentada, inclusive hipersubstância segreda idiopática.

Contra-indicações

hipersensibilidade a esomeprazole, benzimidazoles substituído ou componentes de droga;

o uso simultâneo com atazanavir e nelfinavir (ver «a Interação»);

intolerância hereditária a fructose;

glicose-galactose malabsorption síndrome ou deficiência sucrase-isomaltase;

Crianças até 12 anos (não há dados sobre eficácia e segurança) e mais de 12 anos - para outras indicações, exceto a doença de refluxo gastroesophageal (GERD).

Com cuidado: um fracasso renal pesado (a experiência do uso se limita).

gravidez e lactação

O uso da droga Emaner durante a gravidez é só possível se o benefício esperado à mãe exceder o risco possível ao feto, desde dados insuficientes sobre o uso de esomeprazole em mulheres grávidas.

Em estudos epidemiológicos durante o uso da mistura racemic de omeprazole, nenhum efeito fetotoxic ou as desordens desenvolventes fetais se descobriram.

Em estudos com esomeprazole em animais, nenhum efeito negativo direto ou indireto sobre o desenvolvimento do embrião ou feto se descobriu; também, nenhum efeito negativo direto ou indireto sobre o curso de gravidez, parto e o período pós-natal do recém-nascido se revelou.

No momento, não se conhece se esomeprazole se excreta no leite de peito; por isso, Emaner não deve usar-se durante a amamentação.

Efeitos de lado

Classificação da incidência de efeitos de lado QUEM: muito muitas vezes ≥1 / 10; muitas vezes de ≥1 / 100 a <1/10; infrequentemente - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente de ≥1 / 10000 a <1/1000; muito raramente de <1/10000; a frequência desconhecida - não pode prever-se baseada em dados disponíveis.

Em cada grupo, os efeitos não desejados apresentam-se da ordem da gravidade que diminui.

Da parte do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; infrequentemente - insônia, vertigem, paresthesias, sonolência; raramente - depressão, agitação, confusão; muito raramente - alucinações, comportamento agressivo.

Da parte do sistema respiratório: raramente - bronchospasm.

Da parte do sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, constipação, diarreia, flatulência, náusea, vomitando; infrequentemente - secura da mucosa oral, atividade aumentada de enzimas de fígado; raramente - stomatitis, candidiasis gastrintestinal, hepatite (com ou sem icterícia); muito raramente - insuficiência hepática, hepatic encefalopatia em pacientes com uma história de doença de fígado.

Da parte do sistema urinário: muito raramente - nefrite intersticial.

Sistema reprodutivo: muito raramente - gynecomastia.

Da parte do sistema musculoskeletal: raramente - arthralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza de músculo.

Para a pele: infrequentemente - dermatite, borbulha de pele, prurido, urticária; raramente - alopecia, fotosensibilidade; muito raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico.

Do lado de órgãos formam o sangue: raramente - leukopenia, thrombocytopenia; muito raramente - agranulocytosis, pancytopenia.

Da parte dos sentidos: infrequentemente - visão nublada; raramente - uma modificação em gosto.

Reações alérgicas: raramente reações de hipersensibilidade (por exemplo, febre, angioedema, reação anafiláctica / choque anafiláctico).

Dados de laboratório: raramente - hyponatremia; muito raramente - hypomagnesemia, hypocalcemia devido a hypomagnesemia severo, hypokalemia devido a hypomagnesemia severo.

Outro: infrequente - edema periférico; raramente - sudação; muito raramente - fraqueza (mal-estar).

Interação

Efeito de esomeprazole no pharmacokinetics de outras drogas

As drogas, a absorção das quais depende ao nível de pH. Reduzir a substância segreda de ácido hidroclórico no estômago durante o tratamento com esomeprazole e outros nervos inibidores de bomba de próton pode levar a modificações na absorção de drogas, a absorção das quais depende da acidez do meio. Como antiácidos e outras drogas que reduzem a acidez gástrica, o esomeprazole pode reduzir a absorção de ketoconazole, itraconazole e erlotinib, e aumentar a absorção de drogas como digoxin.

O uso simultâneo de omeprazole em uma dose de 20 mgs 1 vez por dia e digoxin aumenta o bioavailability de digoxin em 10% (o bioavailability de digoxin aumentado em até 30% em 2 fora de 10 pacientes).

Conhece-se sobre a interação de omeprazole com algumas drogas antiretroviral. O mecanismo e a significação clínica destas interações não sempre se conhecem. Reduzir a acidez de suco gástrico durante a terapia com omeprazole pode afetar a absorção de drogas antiretroviral. A interação ao nível de isoenzyme CYP2C19 também é possível. Durante a terapia com omeprazole, uma redução na concentração de soro de algumas drogas antiretroviral (atazanavir e nelfinavir) observou-se. Por isso, o uso simultâneo não se recomenda. O uso simultâneo de omeprazole (40 mgs uma vez por dia) com 300 mgs atazanavir / ritonavir 100 mgs em voluntários sãos acompanha-se por uma redução marcada na exposição a atazanavir (AUC, Cmax e Cmin no plasma reduzido até 75%). Aumentar a dose de atazanavir a 400 mgs não compensou os efeitos de omeprazole no bioavailability de atazanavir.

Com uso simultâneo de omeprazole com saquinavir, concentração de soro de aumentos de saquinavir.

Considerando o pharmacokinetic semelhante e as propriedades pharmacodynamic do omeprazole e esomeprazole, o uso simultâneo de esomeprazole com drogas antiretroviral como atazanavir e nelfinavir não se recomenda.

CYP2C19 metabolizou drogas. Esomeprazole inibe CYP2C19, o isoenzyme principal do metabolismo de esomeprazole. Assim, com o uso simultâneo de esomeprazole com drogas cujo metabolismo implica CYP2C19 isoenzyme, como diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, etc., a concentração destas drogas no plasma de sangue pode aumentar e, consequentemente, a sua redução de dose pode necessitar-se.

Isto é especialmente necessário para considerar prescrevendo a droga Emanera® como necessário. Assim, com o uso simultâneo com 30 mgs de esomeprazole, o despejo de diazepam (substrate de CYP2C19 isoenzyme) reduz-se em 45%.

O uso simultâneo de esomeprazole em uma dose de 40 mgs leva a um aumento na concentração de phenytoin no plasma de sangue de pacientes com a epilepsia em 13%.

Recomenda-se controlar a concentração de phenytoin no plasma de sangue no início da terapia com esomeprazole e com a sua abolição.

Com o uso de omeprazole em uma dose de 40 mgs, Cmax e AUC de voriconazole (substrate de CYP2C19 isoenzyme) aumentam-se em 15 e 41%, respectivamente.

O tempo de coagulação com a administração de longo prazo simultânea de warfarin e esomeprazole em uma dose de 40 mgs permanece dentro de limites aceitáveis. Contudo, vários casos de um aumento clinicamente significante no índice INR informaram-se. Recomenda-se controlar INR no começo e no fim do uso simultâneo de esomeprazole e warfarin ou outros derivados coumarin.

O uso de omeprazole em uma dose de 40 mgs levou a um aumento em Cmax e AUC de Cilostazol por 18 e 26%, respectivamente; para um dos metabolites ativos de Cilostazol, o aumento foi 29 e 69%, respectivamente.

O uso simultâneo de esomeprazole em uma dose de 40 mgs com cisapride leva a um aumento nos valores de parâmetros pharmacokinetic de cisapride em voluntários sãos: AUC - em 32% e T1 / 2 - em 31%, contudo, Cmax não se modifica significativamente. A extensão leve do intervalo QT no ECG, que se observa com a monoterapia cisapride, não aumentou com a adição de esomeprazole.

Em alguns pacientes, um aumento no soro methotrexate concentração observou-se no contexto do uso simultâneo com nervos inibidores de bomba de próton. Usando grandes doses de methotrexate, a possibilidade da retirada temporária de esomeprazole deve considerar-se.

Esomeprazole não causa clinicamente mudanças significativas no pharmacokinetics de amoxicillin e quinidine.

O uso a curto prazo simultâneo de esomeprazole e naproxen ou rofecoxib não mostrou nenhuma interação pharmacokinetic clinicamente significante.

Em um estudo clínico, a interação com o uso de clopidogrel (300 mgs — carregamento de dose, logo 75 mgs / dia) com o omeprazole (80 mgs) simultaneamente, ao mesmo tempo durante 5 dias estudou-se. A atividade do thiol metabolite (metabolite ativo) de clopidogrel reduziu-se em 46% (o 1o dia da terapia) e 42% (o 5o dia da terapia), tomando clopidogrel e omeprazole ao mesmo tempo. Quando clopidogrel e omeprazole se tomaram ao mesmo tempo, a supressão avara da agregação de plaqueta (IPA) reduziu-se em 47% (durante as 24 horas da terapia) e 30% (5o dia da terapia).

Segundo os resultados de outro estudo: o omeprazole, quando usado com clopidogrel, não simultaneamente, em tempos diferentes, não tem efeito inibitivo sobre CYP2C19 isoenzyme. Nos estudos, os dados contrários sobre as manifestações clínicas da interação clopidogrel com eventos cardiovasculares principais registraram-se.

Com o uso simultâneo com tacrolimus, um aumento no soro tacrolimus concentrações é possível.

O efeito de drogas no pharmacokinetics de esomeprazole

CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes implicam-se no metabolismo de esomeprazole. Com o uso simultâneo de esomeprazole com clarithromycin (500 mgs 2 vezes por dia) (nervo inibidor de isoenzyme CYP3A4), o valor AUC de esomeprazole aumenta em 2 vezes.

O uso simultâneo de esomeprazole e o nervo inibidor combinado de CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes, por exemplo, voriconazole, podem acompanhar-se por um aumento no AUC de esomeprazole por mais de 2 vezes. Normalmente, em tais situações, nenhuma modificação na dose de esomeprazole se necessita. Em pacientes com a função de fígado severamente prejudicada ou, se necessário, terapia de longo prazo, a pergunta de reduzir a dose de esomeprazole deve resolver-se.

As drogas que induzem CYP2C19 e CYP3A4 isoenzymes, como rifampicin e drogas de Hypericum perforatum, quando usado simultaneamente com esomeprazole, podem levar a uma redução na concentração de esomeprazole no plasma de sangue devido à aceleração do metabolismo de esomeprazole.

Dosagem e administração

No interior, sem mastigação, lavando-se abaixo com uma pouca quantidade de líquido.

Para pacientes com a dificuldade engolir, vaze os conteúdos das cápsulas em meio vidro de água não-carbônica, misture-se e beba imediatamente ou dentro de 30 minutos. Então encha novamente o vidro com a água pela metade, enxague as paredes do vidro e bebida.

Não misture a droga com outros líquidos, porque Isto pode levar à dissolução da concha de refreamento de pílula. As pílulas não devem mastigar-se ou esmagar-se.

Os pacientes que não podem engolir sozinhos devem dissolver os conteúdos das cápsulas na água não-carbônica e injetar esomeprazole por um tubo nasogastric. É necessário verificar a conformidade da seringa da injeção e a tenta. As instruções sobre a preparação e administração da droga por um tubo nasogastric dão-se na subseção «A dosagem da droga por um tubo nasogastric».

Adultos e adolescentes mais de 12 anos

GERD:

- Refluxo erosivo esophagitis (tratamento): 40 mgs 1 vez por dia durante 4 semanas. Se depois do primeiro curso da terapia, a cura de esophagitis não ocorrer ou os sintomas persistem, um curso de 4 semanas adicional do tratamento com esomeprazole recomenda-se.

- Tratamento de manutenção de longo prazo depois de curar-se do refluxo erosivo esophagitis para prevenir a reincidência: 20 mgs 1 vez por dia.

- Tratamento sintomático de GERD: 20 mgs 1 vez por dia - para pacientes sem esophagitis. Se depois de 4 semanas do tratamento não foi possível realizar o controle dos sintomas, é necessário reexaminar o paciente. Depois que os sintomas eliminam-se, pode continuar tomando a droga Emaner contra apresentação, isto é tomar 20 mgs da droga 1 vez por dia se os sintomas ocorrerem. Os pacientes que tomam NSAIDs que são em perigo de cair doente de úlceras gástricas ou duodenais não se recomendam o tratamento contra apresentação.

Pacientes adultos

Úlcera péptica e úlcera duodenal

Como parte de combinação terapia antibacteriana da erradicação de piloros de Helicobacter:

- A úlcera duodenal associada com piloros de Helicobacter e prevenção da repetição da úlcera péptica associada com piloros de Helicobacter (os piloros de Helicobacter combinaram a terapia de erradicação inclui: Emanera 20 mgs, amoxicillin 1 g e 500 mgs clarithromycin). Todas as drogas levam-se 2 vezes por dia, 7-14 dias.

Pacientes que por muito tempo tomam NSAIDs:

- A cura de úlceras de estômago associou-se com a toma de NSAIDs: 20 mgs ou 40 mgs 1 vez por dia durante 4–8 semanas.

- A prevenção de úlceras gástricas e duodenais associou-se com a toma de NSAIDs em pacientes em perigo: Emanera 20 mgs ou 40 mgs uma vez por dia.

A prevenção de longo prazo da repetição da hemorragia periódica de úlceras pépticas (depois que administração intravenosa de drogas que abaixam a substância segreda de glândulas gástricas): Emanera 40 mgs uma vez por dia durante 4 semanas depois do ataque de hemorragia periódica.

Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por substância segreda gástrica aumentada, inclusive hipersubstância segreda idiopática: a dose inicial da droga Emaner 40 mgs 2 vezes por dia. A dose da droga e a duração do tratamento selecionam-se individualmente dependendo do quadro clínico da doença. A doença na maior parte de pacientes controla-se tomando a droga em uma dose de 80 para 160 mgs / dia. Se necessário, o uso da droga Emaner mais de 80 mgs / dia, a dose diária divide-se em duas doses.

Função renal prejudicada. Os pacientes com a modificação de dose de função renal prejudicada não se necessitam. A experiência com o uso de esomeprazole em pacientes com a insuficiência renal severa limita-se; Neste sentido, na nomeação da droga em tais pacientes deve ter cuidado.

Disfunção de fígado. Os pacientes com o prejuízo hepatic brando ou moderado não devem modificar a dose. Na insuficiência hepática grave, a dose diária máxima não deve exceder 20 mgs.

Pacientes idosos. O ajuste de dose de pacientes idoso não se necessita.

Administração de tubo de Nasogastric

Prescrevendo a droga por um tubo nasogastric, é necessário:

1. Abra a cápsula e vaze os conteúdos da cápsula em uma seringa especial. Acrescente 25 ml de água potável e aproximadamente 5 ml de ar à seringa. Algumas tentas podem necessitar a diluição do produto em 50 ml de água potável para prevenir as pílulas contidas na cápsula de encher a tenta.

2. Depois de acrescentar água, imediatamente sacuda a seringa até que uma interrupção se obtenha.

3. Assegure-se que a ponta não se enche (ligeiramente pressão no pistão, guardando a seringa na posição com a ponta).

4. Insira a ponta de seringa na tenta, continuando mantendo-o acima.

5. Sacuda a seringa e dê-lhe gorjeta de pernas para o ar. Imediatamente injete 5–10 ml da droga dissolvida na tenta. Depois da introdução da solução, devolva a seringa à sua posição prévia e sacudidela (a seringa deve guardar-se pela ponta para evitar encher a ponta).

6. Novamente, abaixe a ponta de seringa abaixo e injete mais 5–10 ml da solução na tenta. Repita o procedimento até que a seringa seja vazia.

7. Em caso de parte residual da preparação na forma de sedimento na seringa: encha a seringa de 25 ml de água e 5 ml de ar e repita os procedimentos descritos nos parágrafos 5 e 6. Para algumas tentas, 50 ml de água potável podem ser necessários com esta finalidade.

Dose excessiva

Até agora, casos de dose excessiva da droga Emaner não descrito. A ingestão de esomeprazole em uma dose de 280 mgs acompanhou-se por fraqueza geral e sintomas do tratado gastrintestinal. Uma entrada única de 80 mgs de esomeprazole não se acompanhou por nenhum sintoma. Um antídoto específico não existe. Esomeprazole associa-se ativamente com a proteína plásmica, portanto a hemodiálise é ineficaz.

Tratamento: em caso da dose excessiva, a terapia sintomática deve executar-se.

instruções especiais

Preocupando-se os sintomas aparecem (como perda de peso espontânea significante, vômito repetido, disfagia, que vomita com o sangue ou melena), bem como suspeitado ou diagnosticaram úlceras gástricas, é necessário excluir um neoplasma maligno, desde que o uso de Emanera pode reduzir a gravidade de sintomas e atraso que faz um diagnóstico.

Os pacientes que têm tomado Emaner por muito tempo (especialmente durante mais de um ano) devem ser sob a supervisão médica regular.

Os pacientes que tomam a droga contra apresentação devem informar-se sobre a necessidade de consultar um doutor quando os sintomas se modificam.

Considerando as flutuações na concentração de esomeprazole no plasma de sangue usando a droga em contra apresentação modo, as interações com outras drogas devem considerar-se (ver «a Interação»).

Usando esomeprazole para a erradicação de piloros de Helicobacter, as interações possíveis entre os componentes da terapia tripla devem considerar-se. Clarithromycin é um nervo inibidor potente de CYP3A4; por isso, as contra-indicações e as interações de droga de clarithromycin devem considerar-se prescrevendo a terapia tripla a pacientes que se drogam simultaneamente metabolizados por CYP3A4, como cisapride.

A droga Emaner contém a sacarose, por isso, o seu uso é contra-indicada em pacientes com a intolerância fructose hereditária, glicose-galactose malabsorption síndrome ou deficiência sucrase-isomaltase.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e outros mecanismos complexos. A droga Emanera não afeta o controle de transportes e trabalho com outros dispositivos técnicos, necessitando a concentração aumentada da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Cápsulas entéricas, 20 mgs, 40 mgs 7 gorros. na bolha da poliamida orientada do material combinado / alumínio / PE + dessecativo e folha metálica de alumínio + PE ou do material combinado orientou a poliamida / alumínio / PVC e folha metálica de alumínio. Em 1, 2, 4 bolhas colocam-se em uma caixa de papelão.

Termos de vendas de farmácia

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em temperaturas não mais alto do que 25 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.