Instrução de uso: Egitromb

Forma de dosagem: pastilhas cobertas do filme

Substância ativa: Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Grupos farmacológicos

Antiaggregants

A classificação (ICD-10) nosological

I20.0 angina Movediça: doença de heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I21 infarto do miocárdio Agudo: Infarto do miocárdio na fase aguda; Infarto do miocárdio Agudo; Infarto do miocárdio com pathologic Q onda e sem; o Infarto do miocárdio complica-se pelo choque de cardiogenic; o Enfarte deixou ventricular; infarto do miocárdio de Transmural; Infarto do miocárdio netransmuralny (subendocardial); infarto do miocárdio de Netransmuralny; infarto do miocárdio de Subendocardial; A fase aguda de infarto do miocárdio; infarto do miocárdio agudo; fase subaguda de infarto do miocárdio; fase subaguda de infarto do miocárdio; Trombose das artérias coronárias (as artérias); infarto do miocárdio ameaçado; Infarto do miocárdio sem onda Q

I24.9 doença de coração ischemic Aguda, não especificada: doença de coração coronária; insuficiência coronária; insuficiência coronária aguda; síndrome coronária aguda

I48 Atrial fibrillation e adejo: atrial permanente tachyarrhythmias; Alívio tarifa ventricular frequente durante o adejo de atrial ou a cintilação; atrial fibrillation; Paroxismo de atrial fibrillation e adejo; Paroxismo de atrial fibrillation; Paroxysmal atrial fibrillation; Atrial golpes prematuros; Tahiaritmicheskoy atrial fibrillation; Tahisistolicheskoy atrial fibrillation; adejo auricular; ameaça da vida ventricular fibrillation; Atrial fibrillation; atrial crônico fibrillation; supraventricular arrhythmia; Paroxysmal atrial fibrillation e adejo; Paroxysmal fibrilloflutter; Atrial golpes prematuros

I63 enfarte Cerebral: acidente vascular cerebral isquêmico; doença de cérebro de Ischemic; Acidente vascular cerebral isquêmico; Acidente vascular cerebral isquêmico e as suas consequências; Ischemic golpe cerebral; Ischemic acidente cerebrovascular; dano cerebral de Ischemic; dano cerebral de Ischemic; condições de ischemic; ischemia cerebral; cérebro de hipoxia agudo; ischemia cerebral agudo; acidente cerebrovascular ischemic agudo; enfarte cerebral agudo; acidente vascular cerebral isquêmico agudo; período agudo de acidente vascular cerebral isquêmico; ischemia cerebral focal; Acidente vascular cerebral isquêmico; golpe periódico; A síndrome de Morgagni-Adams-Stokes; ischemia cerebral crônico; golpe cerebrovascular; golpe de embolic; dano cerebral de Ischemic

Aterosclerose de I70: Aterosclerose; Aterosclerose de navios periféricos; modificações de Atherosclerotic; Atherosclerotic modificações vasculares; desordens de Atherosclerotic; espontâneo; Trombangioz obliterans; doença de Frinlendera

I73.9 doença vascular Periférica, não especificada: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; desordens de vasospastic; Violação de microcirculação venosa; Violação de circulação; Violação de circulação de sangue periférico; Falta de circulação de sangue periférico nos membros inferiores e superiores; doença oclusiva arterial periférica; doença oclusiva arterial periférica por etapas III-IV em Fontaine; insuficiência vascular periférica; lesões vasculares periféricas; desordens vasculares periféricas; desordem circulatória periférica; espasmo de artéria; angiospasm; doença arterial periférica funcional; doença oclusiva crônica; doenças de obliteração crônicas dos membros inferiores; doença oclusiva arterial crônica

Embolia de I74 e trombose arterial: Trombose de esforço (stress); trombose arterial; Arteriothrombosis; trombose arterial subaguda e crônica; trombose subaguda de artérias periféricas; trombose posoperativa; trombose vascular; embolia vascular; Trombose de derivação de aortocoronary; trombose arterial; Trombose de artérias; trombose de artéria coronária; trombose coronária; Trombose de vasos sanguíneos; Trombose com acidente vascular cerebral isquêmico; Trombose com operações cirúrgicas gerais; Trombose em Operações de Oncologia; trombose vascular; formação de Thrombus no período posoperativo; complicações de Thrombotic; doenças de Thromboembolic; síndrome de Thromboembolic; complicação de Thromboembolic no período posoperativo; Thromboembolism de artérias; trombose vascular parcial; Embolia; Embolia de artérias

Composição

substância ativa: sulfato de hidrogênio de Clopidogrel 97.86 mgs

(Equivalente a 75 mgs de clopidogrel)

Substâncias auxiliares: silício de celulose microcristalino (MCC - 194,236 mgs, bióxido de silício colloidal anidro - 3,964 mgs) - 198.2 mgs; Giprolose (com um grau baixo de substituição (L-HPC B1) - 12 mgs, hydrogenated óleo de castor - 12 mgs

Membrana de filme: Opadry Y-I-7000 branco (hypromellose - 6.25 mgs, bióxido de titânio - 3.125 mgs, macrogol 400 - 0.625 mgs)

Descrição de forma de dosagem

Círculo branco ou quase branco biconvex pastilhas cobertas de uma concha de filme, de gravura de "E 181" - em um lado, sem ou quase nenhum cheiro.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Agente de Antiaggregant. Nervo inibidor específico e ativo de agregação de plaqueta. Seletivamente reduz a atadura de ADP a receptores de plaqueta e a ativação de GPIIb / receptores de IIIa sob a ação de ADP, por meio disso enfraquecendo a agregação de plaqueta.

Reduz a agregação de plaqueta, causada por outro agonists, prevenindo a sua ativação por ADP lançado, não afeta a atividade de PDE. Irreversivelmente ata a ADP-receptores de plaquetas, que permanecem imunes à estimulação de ADP durante o ciclo de vida (aproximadamente 7 dias).

A inibição da agregação de plaqueta observa-se depois 2 horas depois da administração (inibição de 40%) da dose inicial. O efeito máximo (a supressão de 60% da agregação) desenvolve-se depois de 4-7 dias da admissão constante em uma dose de 50-100 mgs / dia. O efeito de Antiaggregant persiste em todas as partes do palmo de vida de plaquetas (7-10 dias).

Na presença da lesão atherosclerotic do navio previne o desenvolvimento de atherothrombosis, apesar da localização do processo vascular (lesões cerebrovasculares, cardiovasculares ou periféricas).

Pharmacokinetics

Clopidogrel absorve-se rapidamente depois da administração repetida de 75 mgs por dia. Bioavailability é alto. Contudo, a concentração do material inicial no plasma é baixa e depois que 2 horas não conseguem o limite de medição (0.025 μg / l). A conexão com a proteína plásmica é 94-98%. Metabolizado no fígado. O metabolite principal é um derivado inativo de ácido carboxylic, Tmax do qual depois de doses orais repetidas de 75 mgs é igual a 1 hora (Cmax é aproximadamente 3 mgs / l).

Excreta-se pelos rins - 50% e pelo intestino com uma massa fecal - 46% (dentro de 120 horas depois da administração).

T1 / 2 dos metabolite principais depois de uma administração única e repetida - 8 h.

A concentração do rim metabolites é 50%.

A concentração do metabolite principal no plasma depois de tomar 75 mgs / dia é mais baixa em pacientes com a doença de rim grave (Cl creatinine - 5-15 ml / minuto) comparado com pacientes com a doença de rim moderada (Cl creatinine - 30-60 ml / minuto) e caras Sãs.

Indicações da droga EGITROMB

Prevenção de complicações atherothrombotic em pacientes adultos com infarto do miocárdio (com uma duração de vário a 35 dias), acidente vascular cerebral isquêmico (com uma duração de 7 dias a 6 meses) ou com doença oclusiva diagnosticada de artérias periféricas;

Prevenção de complicações atherothrombotic em pacientes adultos com síndrome coronária aguda em combinação com ácido acetylsalicylic (ASA): com elevação de segmento de S. com a possibilidade de terapia thrombolytic; Sem elevação de segmento de S. (angina movediça, infarto do miocárdio sem Q-onda), incl. Em pacientes que sofrem stenting com intervenção coronária percutaneous;

Prevenção de atherothrombotic e complicações thromboembolic, inclusive golpe, com atrial fibrillation. Em adultos com atrial fibrillation quem têm pelo menos um fator de risco de complicações vasculares quem não pode tomar anticoágulos indiretos e ter um risco baixo de sangrar (na combinação com ASA).

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao ativo ou qualquer componente auxiliar da droga;

Prejuízo hepatic severo;

Hemorragia ativa (inclusive hemorragia de úlceras pépticas ou hemorragia intracranial);

A gravidez e a lactação (ver "A aplicação em gravidez e lactação");

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não provada).

Com prudência: modere o prejuízo hepatic; fracasso renal crônico; as condições patológicas que aumentam o risco de sangrar (inclusive ferida, cirurgia); administração simultânea de ASA, NSAIDs (inclusive TIMONEIRO 2 nervos inibidores), warfarin, heparin e glycoprotein IIb / nervos inibidores de IIIa; a atividade baixa de isoenzyme CYP2C19 (porque em tais pacientes, usando clopidogrel em doses recomendadas, metabolite menos ativo de clopidogrel forma-se e o seu efeito de antiplaqueta é menos pronunciado, e por isso, tomando as doses normalmente recomendadas de clopidogrel em síndrome coronária aguda ou intervenção coronária percutaneous, Alta incidência de complicações cardiovasculares do que em pacientes com a atividade normal de isoenzyme CYP2C19).

Gravidez e amamentação

Por causa da falta de dados clínicos sobre o uso da droga na gravidez, o clopidogrel não deve administrar-se durante a gravidez.

Não há informação sobre a excreção no leite materno, por isso o uso da droga durante a lactação é contra-indicado.

Efeitos de lado

A hemorragia é a reação mais frequente, muitas vezes ocorre durante o primeiro mês de tomar a droga. Os casos da hemorragia severa informaram-se em pacientes que tomam clopidogrel simultaneamente com ASA ou clopidogrel com ASA e heparin (ver "Instruções especiais").

A frequência de efeitos de lado define-se como se segue: muitas vezes-> 1 / 100-<1/10; Infrequentemente-> 1 / 1000-<1/100; Raramente-> 1 / 10000-<1/1000; Muito raramente - <1/10000. Dentro de cada classe de frequências, os efeitos indesejáveis apresentam-se da ordem da gravidade que diminui.

Do lado do sistema nervoso central: infrequentemente - dor de cabeça, vertigem e paresthesia; Raramente - vertigem sistêmica; Muito raramente - confusão, alucinações, transtornos alimentares.

Do tratado gastrintestinal: muitas vezes - hemorragia gastrintestinal, diarreia, dor abdominal, indigestão; Infrequentemente - hemorrhagic golpe, úlcera de estômago, úlcera duodenal, gastrite, náusea, vômito, constipação, bloating; Muito raramente - pancreatitis, colite (inclusive úlcera ou lymphocytic), stomatitis, insuficiência hepática aguda, hepatite.

Do CCC e sistema hematopoiesis: muitas vezes - hematoma; Infrequentemente - um aumento em tempo sangrento e uma redução no número de plaquetas (thrombocytopenia), leukopenia, neutropenia e eosinophilia; Muito raro - vasculitis, hypotension, thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) (1/200000 pacientes que tomam a droga - ver "Instruções especiais"), thrombocytopenia severo (a conta ≤30 de plaqueta · 109 / L), agranulocytosis, granulocytopenia, anemia aplástica / Pancytopenia, anemia.

Da parte da pele: infrequentemente - reações alérgicas (borbulha de pele), coceira de pele; Muito raramente - angioedema, bullous dermatite (erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico), erythematous borbulha, urticária, eczema e líquen chato.

Da parte dos órgãos respiratórios: muito raramente - bronchospasm, pneumonite intersticial.

Outro: muito raramente - arthralgia, artrite, mialgia, anaphylactoid reações, doença de soro, a febre, problemas com fígado funcionais, aumentou o sangue creatinine, glomerulonephritis.

Participação

O efeito antiaggregant de ASA, heparin, thrombolytic agentes, anticoágulos indiretos, NSAID (inclusive o TIMONEIRO 2 nervos inibidores), aumenta o risco da hemorragia do tratado gastrintestinal, portanto o uso simultâneo destes agentes necessita a prudência.

Clopidogrel deve usar-se com a prudência em pacientes que podem ter um risco da hemorragia aumentada em ferida ou cirurgia se estiverem tomando concorrentemente glycoprotein IIb / nervos inibidores de IIIa.

O uso simultâneo de clopidogrel e warfarin não se recomenda, porque pode aumentar a hemorragia (também ver "Instruções especiais").

Nenhum PDE clinicamente significante se encontrou em casos do uso simultâneo de clopidogrel com atenolol, nifedipine, ou combinação de atenolol com nifedipine. Além disso, a atividade pharmacodynamic de clopidogrel não se modificou significativamente com o uso simultâneo de fenobarbital, cimetidine ou estrogênios.

O pharmacokinetics de digoxin ou theophylline não se modificou com a administração simultânea de clopidogrel. As preparações de antiácido não afetam a absorção de clopidogrel.

O estudo de hepatic humano microsomes mostrou que o clopidogrel metabolite relacionado a ácidos carboxylic pode suprimir a atividade de CYP2C9 isoenzyme. Isto pode aumentar concentrações plásmicas de drogas como phenytoin, tolbutamide e NSAIDs que se metabolizam por CYP2C9 isoenzyme. Phenytoin e tolbutamide podem usar-se seguramente com clopidogrel.

Desde que o clopidogrel metaboliza-se antes da formação do seu metabolite ativo em parte pelo sistema CYP2C19, o uso de drogas que inibem este sistema pode levar a uma redução na concentração do metabolite ativo de clopidogrel. O uso simultâneo de nervos inibidores fortes ou moderados de CYP2C19 isoenzyme (eg omeprazole) deve evitar-se com clopidogrel. Se os nervos inibidores de bomba de próton deverem tomar-se concorrentemente com clopidogrel, um nervo inibidor de bomba de próton com a menor parte de inibição de CYP2C19 isoenzyme, como pantoprazole, deve dar-se.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação.

Os adultos e os pacientes idosos devem receber Egitromb® 75 mgs uma vez por dia.

O tratamento deve começar dentro de um período de vário a 35 dias em pacientes depois do infarto do miocárdio e de 7 dias a 6 meses - em pacientes depois do acidente vascular cerebral isquêmico.

Em caso da síndrome coronária aguda sem elevação de segmento de S. (angina movediça ou infarto do miocárdio sem onda Q), a preparação de Egithromb® deve começar-se com uma dose de carregamento única de 300 mgs, e logo continuar tomando 75 mgs uma vez por dia na combinação com ASA (em uma dose de 75 - 325 mgs / dia). Como as doses mais altas de ASA se associam com um risco aumentado da hemorragia, recomenda-se prescrevê-lo em doses não 100 mgs excessivos. Os dados de pesquisas clínicas indicam a possibilidade de usar a droga Egitromb® até 12 meses, e o efeito máximo da terapia observa-se pelo 3o mês.

Infarto do miocárdio agudo com elevação de segmento de S. Egitromb® deve tomar-se 75 mgs uma vez por dia; partida de tratamento com uma dose de carregamento e associação com ou sem ASA e thrombolytics. A eficácia da terapia mais de 4 semanas não se estudou.

Atrial fibrillation. Egitromb® deve tomar-se uma vez por dia em uma dose de 75 mgs. Na combinação com a preparação Egitromb® é necessário começar e logo continuar a direção de ASA (75-100 mgs / dia).

Faltar à seguinte dose. Se menos de 12 horas tenham passado depois de faltar à seguinte dose, a dose faltada da droga deve tomar-se imediatamente, e logo as seguintes doses devem tomar-se no tempo habitual. Se mais de 12 horas tenham passado depois de faltar à seguinte dose, o paciente deve tomar a seguinte dose no tempo habitual (não tome uma dose dupla).

Grupos pacientes especiais

Pacientes com atividade reduzida geneticamente determinada de isoenzyme CYP2C19. A atividade baixa de isoenzyme CYP2C19 associa-se com uma redução no efeito de antiplaqueta de clopidogrel. O modo da aplicação de doses mais altas (600 mgs - carregamento de dose, então - 150 mgs uma vez por dia diariamente) em pacientes com a atividade baixa de isoenzyme CYP2C19 aumenta o efeito de antiplaqueta de clopidogrel. Contudo, no momento em pesquisas clínicas que consideram resultados clínicos, o ótimo regime de dosagem de clopidogrel não se estabeleceu para pacientes com o metabolismo reduzido devido à atividade baixa geneticamente causada de CYP2C19 isoenzyme.

Pacientes de idade promovida. Não necessite o ajuste de dose de pacientes idosos.

Crianças. Não há experiência de usar a droga em crianças.

Pacientes com função renal prejudicada. A experiência da utilização em pacientes com a função renal prejudicada limita-se.

Pacientes com função de fígado prejudicada. A experiência da utilização em pacientes com doenças de fígado da gravidade moderada (no qual podem haver manifestações de hemorrhagic diathesis) limita-se.

Dose excessiva

Sintomas: uma dose excessiva de clopidogrel pode prolongar o tempo da hemorragia e levar a complicações associadas com a hemorragia.

Tratamento: se a hemorragia se descobrir, o tratamento apropriado deve dar-se. Se for necessário reduzir rapidamente o tempo sangrento prolongado, a transfusão de plaqueta pode eliminar os efeitos de clopidogrel. Não houve antídotos da atividade farmacológica de clopidogrel.

Instruções especiais

Durante o período de tratamento, é necessário controlar os parâmetros do sistema hemostasis (APTT, conta de plaqueta, plaqueta testes de atividade funcionais); Regularmente investigue a atividade funcional do fígado.

Clopidogrel deve usar-se com a prudência em pacientes em perigo da hemorragia aumentada em ferida, cirurgia, em pacientes com a predisposição de dano à hemorragia (especialmente gastrintestinal e intraocular), bem como em pacientes que recebem ASA, NSAIDs (incl. Nervos inibidores de TIMONEIRO 2), heparin ou glycoprotein IIb / nervos inibidores de IIIa. Os pacientes devem controlar-se cuidadosamente para identificar qualquer sinal da hemorragia, incl. Especialmente durante as primeiras semanas de aplicação da droga e / ou depois de procedimentos invasivos para as operações de coração ou cirúrgicas. O uso simultâneo de clopidogrel e warfarin não se recomenda, porque pode aumentar a hemorragia. Em caso de intervenções cirúrgicas, se o efeito antiaggregant for indesejável, o curso do tratamento deve descontinuar-se 7 dias antes da operação.

Os pacientes devem avisar-se que porque uma interrupção da hemorragia que ocorre usando clopidogrel (na combinação com ou sem ASA) necessita mais tempo, devem dizer ao doutor de cada caso da hemorragia excepcional. Os pacientes também devem informar o doutor sobre a toma da droga se deverem tratar-se prontamente, e antes de tomar alguma nova droga.

Depois de tomar clopidogrel, TTP descobriu-se muito raramente, às vezes depois de um uso a curto prazo. Esta condição caracteriza-se por thrombocytopenia e microangiopathic hemolytic anemia na combinação com sinais neurológicos, prejudicou a função renal ou a febre. TTP é uma condição potencialmente fatal que necessita tratamento imediato, incl. Com o uso de plasmapheresis.

Por causa da falta de dados, o clopidogrel não pode recomendar-se para o agudo (menos de 7 dias) o acidente vascular cerebral isquêmico.

A experiência de usar clopidogrel em pacientes com a função renal prejudicada limita-se, portanto devem dar a estes pacientes a prudência com clopidogrel.

Em caso de violações sérias da função de fígado, deve lembrar-se sobre o risco de desenvolver hemorrhagic diathesis, a experiência de usar a droga em pacientes com o prejuízo moderado da função de fígado limita-se, por isso, devem dar a estes pacientes a prudência com clopidogrel.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. Clopidogrel não influi ou ligeiramente afeta a capacidade de dirigir transportes e trabalho com mecanismos.

Forma de lançamento

Pastilhas cobertas do filme, 75 mgs 7 etiqueta. Em uma bolha do filme combinado "frio" (poliamida / alumínio folheteiam / PVC) / folha metálica de alumínio). Para 2 ou 4 bolhas em um pacote de cartolina.

Fabricante

CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS". 1106, Budapeste, S. Keresturi, 30-38, a Hungria.

Representação de CJSC "Pharmaceutical Plant EGIS" (Hungria) em Moscou. 121108, Moscou, S. Ivan Franko, de 8 anos.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento da droga Egitromb

Em uma temperatura não 25 ° C mais altos.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Egitromb

5 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.