Instrução de uso: Efevelon

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Venlafaxine*

ATX

N06AX16 Venlafaxine

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo [Antidepressivos]

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Composição

Pastilhas cobertas.

hidrocloreto de venlafaxine (equivalente a base de venlafaxine) 37.5 mgs; 75 mgs

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose; ICC; sódio croscarmellose; povidone K30; magnésio stearate; água purificada;

revestimento de filme: Opadry 03Â23319 cor-de-laranja; hypromellose; bióxido de titânio; os macrogol / CAVILHAM 400; tinja o ocaso amarelo FCF

em uma bolha de 10 PCs.; em um pacote de cartão 3 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Em redor, biconvex pastilhas cobertas de uma cobertura, cor-de-laranja, etiquetada em um lado: "V2" - para pastilhas 37.5 mgs; pastilhas com uma dosagem de 75 mgs com riscos de ambos os lados, riscos laterais e etiquetagem "V" de um lado riscos e "4" no outro.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Venlafaxine, um antidepressivo não quimicamente relacionado a qualquer classe de antidepressivos (tricyclic, tetracyclic ou outro), é uma mistura de dois enantiomers ativos.

O mecanismo do efeito de droga antidepressivo associa-se com a sua capacidade de potentiate a transmissão do impulso de nervo no CNS. Venlafaxine e o seu metabolite principal O-desmethylvenlafaxine (EFA) são nervos inibidores potentes de serotonin e recompreensão noradrenaline (SNRI) e nervos inibidores débeis da recompreensão dopamine. Além disso, os venlafaxine e O-desmethylvenlafaxine reduzem a reatividade de beta-adrenergic tanto depois de uma administração única como em uma entrada constante. Venlafaxine e EFA igualmente efetivamente afetam a recompreensão de neurotransmitters.

Venlafaxine não tem uma afinidade para muscarinic cholinergic, histamina e receptores α1-adrenergic no cérebro. Venlafaxine não suprime a atividade MAO. Não tem afinidade para opiato, benzodiazepine, phencyclidine ou receptores de N metilo d aspartate (NMDA).

Pharmacokinetics

Venlafaxine absorve-se bem do tratado digestivo. Depois que uma dose única de Cmax de 25-150 mgs no plasma de sangue consegue 33-172 ng / ml durante aproximadamente 2.4 horas. Submete-se ao metabolismo intensivo durante a "primeira passagem" pelo fígado. O seu metabolite principal é O-desmethylvenlafaxine (EFA). T1 / 2 venlafaxine e EFA são respectivamente 5 e 11 h. Cmax EFA no plasma de sangue (61-325 ng / ml) realiza-se aproximadamente 4.3 horas depois da administração. A atadura de venlafaxine e EFA com a proteína de plasma de sangue é 27 e 30%, respectivamente. EFA e outro metabolites, bem como venlafaxine não metabolizado, segregam-se pelos rins. Com a administração repetida, as concentrações de equilíbrio de venlafaxine e EFA conseguem-se dentro de 3 dias. Na variedade de doses diárias de 75-450 mgs os venlafaxine e EFA têm a cinética linear. Depois de tomar a droga durante as refeições, o tempo para conseguir a concentração máxima nos aumentos de plasma de sangue por 20-30 minutos, mas a concentração máxima e absorção não se modifica.

Em pacientes com a cirrose do fígado, as concentrações no plasma de sangue de venlafaxine e EFA aumentam-se, e a sua tarifa de eliminação reduz-se. Com o fracasso renal moderado ou severo, o despejo total de venlafaxine e EFA reduz-se, e a meia-vida prolonga-se. A redução no despejo total observa-se principalmente em pacientes com Cl creatinine em baixo de 30 ml / a Idade de um minuto e o sexo do paciente não afetam o pharmacokinetics da droga.

Indicações de Efevelon

Tratamento de depressão e prevenção de reincidência.

Contra-indicações

hipersensibilidade;

a administração simultânea de nervos inibidores MAO (também ver a seção "Interação");

prejuízo severo de rim e / ou função de fígado (glomerular tarifa de filtração menos de 10 ml / minuto);

a idade a 18 anos (a segurança e a eficácia deste grupo de idade não se provam);

gravidez estabelecida ou gravidez suspeitada;

o período de amamentação.

Cuidadosamente:

infarto do miocárdio recentemente sofrido, angina movediça;

hipertensão arterial;

tachycardia;

síndrome de apreensão em história;

pressão intraocular aumentada, glaucoma de fechamento de ângulo;

condições maníacas na anamnésia;

predisposição para hemorragia da pele e membranas mucosas;

peso corporal inicialmente reduzido.

Aplicação em gravidez e lactação

A segurança de venlafaxine durante a gravidez não se prova, então use durante a gravidez (ou gravidez presuntiva) é só possível se o benefício potencial à mãe exceder o risco possível ao feto. As mulheres da idade de gravidez devem avisar-se sobre isto antes do tratamento inicial e devem buscar imediatamente a atenção médica no caso de gravidez ou gravidez de planejamento durante o tratamento medicamentoso. Venlafaxine e o seu metabolite (EFA) excretam-se no leite de peito. A segurança destas substâncias de bebês recém-nascidos não se prova, por isso, o uso de venlafaxine durante a amamentação não se recomenda. Se tiver de tomar a droga durante a amamentação, deve decidir se parar a amamentação. Se o tratamento da mãe se concluiu pouco antes do nascimento, um recém-nascido pode ter sintomas de retirada.

Efeitos de lado

A maioria dos efeitos de lado enumerados abaixo dependem da dose. Com tratamento de longo prazo, a severidade e frequência da maioria destes efeitos reduz-se, a necessidade de descontinuar a terapia não surge.

Da ordem de frequência que diminui: muitas vezes - 1%, às vezes ≥0.1 - <1%, raramente - ≥0.01 - <0.1%, muito raramente - <0.01%.

Sintomas comuns: fraqueza, fadiga.

Da parte do tratado gastrintestinal: uma redução em apetite, constipação, náusea, vômito, boca seca, raramente - hepatite.

Do lado de metabolismo: níveis de colesterol de soro aumentados, perda de peso; às vezes - modifica-se em testes de laboratório de função de fígado, hyponatremia, síndrome da substância segreda insuficiente do hormônio antidiurético.

Do lado do sistema cardiovascular: hipertensão arterial, hyperemia da pele; às vezes - o posUral hypotension, tachycardia.

Do sistema nervoso: os sonhos excepcionais, vertigem, insônia, aumentaram a excitabilidade, paresthesia, o estupor, o tom de músculo aumentado, o tremor; às vezes - apatia, alucinações, espasmos de músculo, serotonin síndrome; raramente - apreensão epiléptica, reações maníacas, bem como sintomas que se parecem com uma síndrome neuroleptic maligna.

Da parte do sistema genitourinary: violações de ejaculação, ereções, anorgasmia, dysuric desordens (principalmente - dificuldades no começo de urinação); às vezes - libido reduzido, menorrhagia, retenção urinária.

Dos órgãos dos sentidos: a perturbação da acomodação, mydriasis, prejudicou a visão; às vezes - uma violação de sensações de gosto.

Da pele: sudação; às vezes - reações de fotosensibilidade; raramente - erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Da parte do sistema de hematopoiesis e coagulação sanguínea: às vezes - thrombocytopenia; hemorragia na pele (ecchymosis) e membranas mucosas, raramente - extensão do tempo de hemorragia.

Reações de hipersensibilidade: às vezes - borbulha de pele; muito raramente - reações anafilácticas.

Depois do cancelamento severo de venlafaxine ou uma redução na sua dose, fadiga, sonolência, dor de cabeça, náusea, vômito, anorexia, boca seca, vertigem, diarreia, a insônia, inquietude, aumentou a irritabilidade, a desorientação, a hipomania, paresthesia, a sudação pode observar-se. Estes sintomas são normalmente brandos e vão não tratou. Por causa da probabilidade destes sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose da droga.

Participação

O uso simultâneo de nervos inibidores MAO e venlafaxine é contra-indicado. A droga Ephevelon pode começar-se pelo menos 14 dias depois do fim da terapia com nervos inibidores MAO. Se um nervo inibidor MAO reversível (moclobemide) se usou, este intervalo pode ser mais curto (24 h). A terapia com nervos inibidores MAO pode começar pelo menos 7 dias depois da retirada da droga Epevelon.

Venlafaxine não afeta o pharmacokinetics de lítio.

Quando usado simultaneamente com imipramine, o pharmacokinetics de venlafaxine e o seu metabolite O-desmethylvenlafaxine (EFA) não se modifica.

Haloperidol: o efeito do último pode realçar-se devido a um aumento no nível da droga no sangue em uma aplicação conjunta.

Com o uso simultâneo com diazepam, o pharmacokinetics de drogas e o seu metabolites principal não se modifica significativamente. Também, não houve efeito sobre os efeitos psicomotores e psychometric de diazepam.

Com o uso simultâneo com clozapine, pode haver um aumento no seu nível no plasma de sangue e o desenvolvimento de efeitos de lado (eg apreensão epiléptica).

Com o uso simultâneo com risperidone (apesar de um aumento em risperidone AUC), o pharmacokinetics da soma de componentes ativos (risperidone e o seu metabolite ativo) não se modificou significativamente.

Aumenta o efeito de álcool em reações psicomotoras.

No contexto de tomar venlafaxine, o cuidado especial deve tomar-se com a terapia electroconvulsive. a experiência com venlafaxine nestas condições ausenta-se.

Drogas metabolizadas por cytochrome P450 isoenzymes: a enzima CYP2D6 do sistema cytochrome P450 converte venlafaxine no metabolite ativo O-desmethylvenlafaxine (EFA). Diferentemente de muitos outros antidepressivos, a dose de venlafaxine não pode reduzir-se se administrado com drogas inibitivas CYP2D6 ou em pacientes com uma redução geneticamente determinada na atividade CYP2D6, desde que a concentração total da substância ativa e metabolite (venlafaxine e EFA) não se modificará.

O modo principal de eliminar venlafaxine implica o metabolismo que implica CYP2D6 e CYP3A4; por isso, o cuidado especial deve tomar-se com a nomeação de venlafaxine na combinação com drogas que abaixam ambas destas enzimas. Tais interações de droga ainda não se investigaram.

Venlafaxine é um nervo inibidor relativamente débil de CYP2D6 e não suprime a atividade de isoenzymes CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4; por isso, a sua interação com outras drogas no metabolismo das quais estas enzimas hepatic se implicam não deve esperar-se.

Cimetidine suprime o metabolismo da "primeira passagem" de venlafaxine e não afeta o pharmacokinetics de O-desmethylvenlafaxine. Na maior parte de pacientes, só um aumento leve na atividade farmacológica total de venlafaxine e O-desmethylvenlafaxine se espera (mais pronunciado em pacientes idosos e na insuficiência hepática).

As interações clinicamente significantes de venlafaxine com antihypertensive (inclusive beta-blockers, nervos inibidores EXCELENTES e diuréticos) e drogas antidiabéticas não se descobriram.

As drogas associaram-se com a proteína de plasma de sangue: a atadura à proteína plásmica é 27% de venlafaxine e 30% de EFA. Por isso, o venlafaxine não afeta a concentração de drogas no plasma de sangue, que têm um alto grau da atadura à proteína.

Com a administração simultânea de warfarin, o efeito de anticoágulo do último pode realçar-se.

Com a administração simultânea com indinavir, o pharmacokinetics de modificações de indinavir (com uma redução de 28% em AUC e uma redução de 36% em Cmax), e o pharmacokinetics de venlafaxine e EFA não se modificam. Contudo, a significação clínica deste efeito é desconhecida.

Dosar e administração

No interior, não líquido líquido, apertado, preferivelmente ao mesmo tempo, durante as refeições.

A dose inicial recomendada é 75 mgs em 2 doses divididas (37.5 mgs diariamente). A dosagem recomendada da depressão da gravidade moderada é 225 mgs / dia em 3 doses divididas. Se necessário, a dosagem pode aumentar-se a intervalos de não menos de 4 dias em 75 mgs / dia. Se depois de várias semanas do tratamento lá não for nenhuma melhora significante, a dose diária pode aumentar-se a 150 mgs (2 × 75 mgs por dia). Se, na opinião do doutor, uma dose mais alta se necessitar (desordem depressiva severa ou outras condições que necessitam tratamento interno), 150 mgs podem dar-se imediatamente em duas doses divididas (2 × 75 mgs por dia). Depois disto, a dose diária pode aumentar-se em 75 mgs cada 2-3 dias até que o efeito terapêutico desejado se realize. A dose diária máxima da droga Epevelon é 375 mgs. Depois de realizar o efeito terapêutico necessário, a dose diária pode reduzir-se gradualmente a um nível eficaz mínimo.

Terapia sustentadora e prevenção de reincidência: o tratamento sustentador pode durar 6 meses ou mais. As doses eficazes mínimas usadas no tratamento de um episódio depressivo prescrevem-se.

Fracasso renal: com o fracasso renal brando (a tarifa de filtração de glomerular (GFR) de mais de 30 ml / minuto), a correção do regime de dosagem não se necessita. Com o fracasso renal moderado (a RFA - 10-30 ml / minuto), a dose deve reduzir-se em 25-50%. Com relação à extensão da meia-vida de venlafaxine e o seu metabolite ativo (EFA), tais pacientes devem tomar a dose inteira 1 vez por dia. Não se recomenda usar venlafaxine no fracasso renal severo (a RFA menos de 10 ml / minuto), desde que não há dados fiáveis sobre tal terapia. Os pacientes na hemodiálise podem receber 50% da dose diária habitual de venlafaxine depois da realização da hemodiálise.

Fracasso de Hepatic: com a insuficiência hepatic branda (prothrombin tempo (PV) menos de 14 s), a correção do regime de dosagem não se necessita. Com a insuficiência hepatic moderada (IV 14 para 18 s), a dose deve reduzir-se em 50%. Não se recomenda usar venlafaxine na insuficiência hepatic severa, desde que não há dados fiáveis sobre tal terapia.

Pacientes idosos: a velha idade do paciente não necessita uma modificação de dose, mas como com outras medicações, a prudência é necessária no tratamento de pacientes idosos, por exemplo, devido à possibilidade da função renal prejudicada. A dose eficaz mais baixa deve usar-se. Quando a dose se levanta, o paciente deve ser sob a supervisão médica cuidadosa.

Descontinuação da droga: no fim da toma de Epevelone, recomenda-se reduzir gradualmente a dosagem da droga durante pelo menos 1 semana, e controlar a condição do paciente para minimizar o risco associado com a retirada da droga (veja abaixo).

O período necessitado deixar completamente de tomar a droga depende da sua dosagem, o comprimento do curso do tratamento e as características individuais do paciente.

Dose excessiva

Sintomas: as modificações no ECG (o prolongamento do intervalo QT, obstrução do pacote do pacote, a expansão do complexo QRS), seio ou ventricular tachycardia, bradycardia, hypotension, condições convulsivas, alteraram a consciência (vigilância reduzida). Em caso de uma dose excessiva de venlafaxine com a entrada de acompanhador com o álcool e / ou outras drogas psychotropic, um resultado fatal informou-se.

Tratamento: sintomático. Os antídotos específicos são desconhecidos. Recomenda-se a monitorização contínua de funções vitais (respiração e circulação). O objetivo de carvão vegetal ativado de reduzir a absorção da droga. Não se recomenda induzir o vômito devido ao perigo da aspiração. Venlafaxine e EFA não se excretam na diálise.

Instruções especiais

Descontinuação da droga Ephevelone: como com outras medicações antidepressivas, uma descontinuação aguda da terapia venlafaxine - especialmente depois de grandes doses da droga - pode causar sintomas de retirada, e por isso se recomenda reduzir gradualmente a dose antes de parar a droga. O comprimento do período necessário para reduzir a dose depende do tamanho da dose, a duração da terapia e a sensibilidade individual do paciente.

Prescrevendo Epevelone, os pacientes com a intolerância de lactose devem considerar o conteúdo de lactose (56.62 mgs em cada pastilha 25 mgs, 84.93 mgs em cada pastilha 37.5 mgs, 113.24 mgs em cada pastilha 50 mgs, 169.86 mgs em cada pastilha 75 mgs).

Em pacientes com desordens depressivas, a probabilidade de tentativas suicidas deve considerar-se antes de iniciar qualquer terapia medicamentosa. Por isso, para reduzir o risco da dose excessiva, a dose inicial da droga deve ser a mais baixa possível, e o paciente deve ser sob a supervisão médica cuidadosa.

Em pacientes com desordens afetivas no tratamento de antidepressivos, o incl. venlafaxine, hypomanic ou condições maníacas pode ocorrer. Como outros antidepressivos, o venlafaxine deve administrar-se com a prudência a um paciente com uma história da mania. Tais pacientes precisam da supervisão médica.

Como outros antidepressivos, o venlafaxine deve administrar-se com a prudência a pacientes com a apreensão epiléptica na anamnésia. O tratamento com venlafaxine deve interromper-se se a apreensão epiléptica ocorrer.

Os pacientes devem avisar-se sobre a necessidade de consultar um doutor imediatamente se as borbulhas, a urticária ou outras reações alérgicas aparecerem.

Em alguns pacientes, um aumento dependente da dose na pressão de sangue observou-se durante a entrada venlafaxine, que é porque a monitorização regular da pressão de sangue se recomenda, especialmente durante o período de clarificação ou aumento na dosagem.

Um aumento na tarifa de coração pode ocorrer, especialmente durante as grandes doses. O cuidado aconselha-se com tachyarrhythmias.

Os pacientes, especialmente pessoas idosas, devem avisar-se sobre a possibilidade de vertigem e desconforto.

Como outros nervos inibidores de recompreensão serotonin, o venlafaxine pode aumentar o risco da hemorragia na pele e membranas mucosas. O cuidado deve tomar-se tratando pacientes que se predispõem a tais condições.

Tomando venlafaxine, especialmente em condições da desidratação ou uma redução no volume de sangue (inclusive em pacientes idosos e pacientes que tomam diuréticos), o hyponatremia e / ou uma síndrome da substância segreda insuficiente do hormônio antidiurético pode observar-se.

Durante a direção da droga pode observar-se mydriasis, com relação ao qual se recomenda controlar a pressão intraocular em pacientes propensos ao seu aumento ou sofrendo de uma glaucoma de fechamento de ângulo.

Há dados insuficientes sobre o uso de venlafaxine em pacientes que sofreram recentemente o infarto do miocárdio e quem sofrem do fracasso de coração decompensated. Tais pacientes devem administrar-se com a prudência.

As pesquisas clínicas conduzidas até agora não revelaram uma tolerância a, ou dependência de, venlafaxine. Apesar disto, como com outras drogas que atuam sobre o sistema nervoso central, o doutor deve estabelecer a monitorização cuidadosa de pacientes para identificar sinais do abuso de droga. A monitorização cuidadosa e a continuação são necessárias para pacientes que têm uma história de tais sintomas.

As mulheres da idade de gravidez devem aplicar métodos apropriados da contracepção durante a direção de venlafaxine.

Apesar de que venlafaxine não afeta funções psicomotoras e cognitivas, deve ser levado em consideração que qualquer terapia medicamentosa com drogas psicoativas pode reduzir a capacidade de fazer juízos, pensando ou executando funções motoras. Isto deve avisar-se pelo paciente antes do tratamento inicial. Se tais efeitos ocorrerem, o ponto e a duração das restrições devem determinar-se pelo médico. Também, o álcool não se recomenda.

Condições de armazenamento de Efevelon

Em um lugar seco, em uma temperatura de não mais alto do que 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Efevelon

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.