Instrução de uso: Efalizumab

Nome comercial da droga – Raptiva

O nome latino da substância Efalizumab

Efalizumabum (gênero. Efalizumabi)

Grupo farmacológico:

Drogas imunossupressoras

Código de CAS

214745-43-4

Características da substância Efalizumab

O anticorpo monoclônico recombinant humanizado que ata CD11

Aplicação em gravidez e lactação

A categoria de ação do feto por FDA é C.

O artigo 1 clínico e farmacológico modelar

Característica. Os anticorpos monoclônicos humanizados (imunoglobulinas de IgG1) obtiveram a utilização de células de ovário de hamster chinesas.

Farmacoterapia. Ação seletiva imunossupressora. Especificamente ata a estruturas de proteína - CDlla (a subunidade da molécula LFA-1), em T-lymphocytes ativado. Inibe a atadura de LFA-1 a ICAM-1, em keratinocytes e ativou células endoteliais vasculares. Bloqueando a atadura destas estruturas de célula, inibe a interação de T ativado lymphocytes com outras células, em determinado keratinocytes e células endoteliais vasculares, suprimindo a atividade funcional de T-ajudantes, assassinos naturais, cytotoxic T células, bloqueando o lançamento de lymphocytes da cama vascular. Suprimindo a função de T-lymphocytes ativado, atua sobre processos imunológicos, reduzindo a gravidade de manifestações clínicas da psoríase, reduzindo os sintomas da inflamação e melhorando a condição de áreas afetadas da pele.

Pharmacokinetics. Pharmacokinetics tem um caráter não linear. Bioavailability é 30-50%. TCss - 4 semanas, Cmax - 12 mcg / ml. Despejo - 24 ml / quilograma / dia (5-76 ml / quilograma / dia), depende do peso corporal, que confirma a necessidade de calcular a dose dependendo do peso corporal. T1 / 2 - 25 dias (13-35 dias).

Indicação. Psoríase de moderado a gravidade severa.

Contra-indicações. Hipersensibilidade, neoplasmas malignos, doenças contagiosas graves (inclusive sepsia, tuberculose, a hepatite B, a hepatite C), vacinação com vacinas vivas, gravidez, período de lactação, idade de crianças (menos de 18 anos).

Cuidadosamente. Renal / hepatic prejuízo, idade promovida.

Dosagem. Irmã de caridade (na região do quadril, abdome, gluteus músculos, partes superiores do ombro), a dose inicial está 0.7 mgs / quilograma, logo 1 mg / quilograma uma vez por semana durante 12 semanas. Antes da introdução, a droga é dissolvida. A concentração da solução terminada deve ser 100 mgs / ml.

Efeito de lado. Síndrome de Grippopodobny (dor de cabeça, febre, frios, náusea, mialgia).

Reações alérgicas: urticária, borbulha de pele.

Indicadores de laboratório: o asymptomatic lymphocytosis, neutrophilia, eosinophilia, thrombocytopenia, a atividade aumentada de phosphatase alcalino, ALT (os parâmetros voltaram a valores de base depois da descontinuação da terapia), a formação de um anticorpo específico a efalizumab.

Dose excessiva. Sintomas: pressão de sangue aumentada, frios, hyperthermia, náusea, vomitando.

Tratamento: sintomático.

Interação. Não se misture com outras drogas.

A informação sobre a aplicação simultaneamente com outras drogas do tratamento da psoríase da ação sistêmica (cyclosporine, methotrexate), bem como PUVA-terapia ausenta-se, portanto efalizumab não deve ser combinado com estas drogas.

Não use com outras drogas imunossupressoras.

Aplicação possível com GCS de aplicação atual e unguentos em base de alcatrão.

Instruções especiais. O tratamento é executado sob a supervisão de um médico que tem a experiência no uso de drogas immunosuppressant da ação sistêmica.

Recomenda-se modificar periodicamente o sítio de injeção.

O uso de drogas que afetam a função de T-lymphocytes pode reduzir a eficácia da resposta imunitária contra agentes contagiosos. Se uma doença contagiosa séria se desenvolver, o efalizumab deve ser descontinuado.

Se encontrar ecchymoses, a hemorragia espontânea, que sangra das membranas mucosas deve deixar de tomar a droga, determinar o número de plaquetas, prescrever a terapia sintomática.

No caso de que depois de 12 semanas do tratamento lá não é nenhum efeito (redução do índice PASI em menos de 50%) o tratamento deve ser descontinuado.

Durante o período de tratamento, a monitorização regular da conta de plaqueta é necessária (3 primeiros meses - mensalmente, então 1 vez durante 3 meses), células sanguíneas brancas (1 vez durante 3 meses).

Durante o tratamento, pode haver uma exacerbação de psoríase ou artrite psoriatic. Neste caso, o uso da droga é recomendado a ser descontinuado.

A interrupção do tratamento sem terapia de substituição pode ser acompanhada por uma deterioração significante no decorrer da psoríase. A renovação do curso estabiliza a condição e leva a uma redução na frequência de reincidências.

A eficácia da terapia em pacientes idosos e jovens é o mesmo. Contudo, as pessoas idosas com maior probabilidade cairão doente de doenças contagiosas, portanto a terapia deve ser executada com a prudência extrema.

Durante o tratamento, a vacinação com vacinas vivas não é recomendada.

Em 6.3% de pacientes que recebem ephalizumab, os anticorpos específicos foram determinados que isto não exerceu um efeito pronunciado sobre o pharmacodynamic, pharmacokinetic parâmetros, eficácia e segurança da droga.

Durante o tratamento de mulheres da idade de gravidez que recebem ephalizumab, recomenda-se usar métodos fiáveis da contracepção (não há dados sobre o efeito da droga no feto e na função reprodutiva).

Como Ig normalmente penetra no leite da mãe, durante o período do tratamento recomenda-se suspender a amamentação.

Em caso da detecção do neoplasma durante o período de tratamento, a droga deve ser descontinuada.

Depois da preparação, a solução pode ser guardada em uma temperatura de-2-8 ° C não mais de 24 horas.