Instrução de uso: Doxazosin (Doxazosini)

Nome comercial da droga – Cardura, doxazosin, Zokson, Artezine, Kamiren, Urocard, doxazosin Sandoz, Kamiren XL, doxazosin Belupo, doxazosin Zentiva, Tonokardin, Doxazosin-Teva, doxazosin mesylate, Cardura Neo, demora de Artezine, Doxazosin-ratiopharm, Doxazosin-FPO

O nome latino da substância Doxazosin

Doxazosinum (gênero. Doxazosini)

Nome racional químico: 1-(4 Amino 6,7 dimethoxy 2 quinazolinyl)-4 - [(2,3 dihydro 1,4 benzodioxin 2 yl) carbonyl] piperazine (na forma monomethanesulfonate)

A fórmula C23H25N5O5 grossa

Grupo de Pharmacotherapeutic: alfa-blockers

Drogas que afetam o metabolismo da próstata e corretores urodynamics

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Hipertensão I15.0 Renovascular: crise de hypertensive; doença de renovascular; hipertensão acelerada; hipertensão systolic Isolada

N40 Hyperplasia de próstata: adenoma de próstata; BPH; Prostatauxe; Hipertroféu de próstata; as desordens de Dysuric causam-se por hyperplasia proestático benigno; desordem de Dizuricheskie com hyperplasia proestático benigno; Dysuria com cancro da próstata; giperpalaziya proestático benigno; hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas; hyperplasia proestático benigno I grau; hyperplasia proestático benigno II grau; hipertroféu proestático benigno; A doença da próstata; a retenção urinária aguda relacionou-se a hyperplasia proestático benigno; as etapas 1 e 2 hyperplasia proestáticas benignas em combinação com prostatitis; ischuria paradoxal

O código 74191-85-8 de CAS

Descrição de Doxazosin

Pó branco. Facilmente solúvel em dimethylsulfoxide, é solúvel em dimethylformamide, difícil solúvel em metanol, etanol, água, acetona, cloreto de metileno.

Propriedades farmacológicas de Doxazosin

Efeito de Pharmachologic - Modo de ação - vasodilatador, antiespasmódico, antihypertensive, baixada do lipídio.

Seletivamente receptores de blocos postsynaptic alpha1-adrenergic (proporção de afinidade para alpha1 / alpha2 menos de 600). Reduz a resistência vascular periférica. O efeito antihypertensive é em parte devido a proteger da alfa receptores 1-adrenergic no CNS. O efeito de Adrenoliticheskoe é o mais pronunciado nos navios dos rins, pele, menos - em splanchnic, navios pulmonares e cerebrais. Durante a atividade física o efeito de vasodilatador exprime-se fortemente no rim e pele e para baixo - nos músculos. Reduz pre e afterload, reduz a exigência de oxigênio myocardial. A pressão de sangue sistêmica diminuiu moderadamente sem causar o reflexo tachycardia. Reduz o colesterol total, atherogenic frações de lipoproteína e aumenta HDL. Inibe a síntese de collagen na parede vascular. Inibe a agregação de plaqueta e aumenta a concentração do tecido plasminogen activator. Reduz o tonus do músculo liso do stroma e cápsula de células de cancro da próstata e pescoço de bexiga.

Quando a ingestão absorveu rapidamente e apropriadamente, a comida simultânea reduz a velocidade da absorção durante 1 hora. Bioavailability é 62-69%, que reflete o efeito "do primeiro passo" pelo fígado. Cmax realiza-se dentro de 2-3 horas. Na recepção da tarde o tempo para conseguir Cmax estende-se a 5 horas. No plasma 98-99% da droga associam-se com a proteína. Intensivamente biotransformed no fígado, principalmente por demethylation e hydroxylation. Revelou vários metabolites ativos. O T1 final / 2-. 19-22 h Incluídos na circulação enterohepatic, e por isso a maioria (63%) se excreta pelo intestino com as fezes, inclusive 5-19% em uma forma não modificada; só 9% excretam-se pelos rins.

A ação começa a manifestar-se durante 1-2 horas depois da administração oral e consegue um pico depois de 5-6 horas. O efeito antihypertensive desenvolve-se gradualmente e dura até 24 horas, mantendo a modificação da posição de corpo. A função de fígado anormal prolonga a ação. Com uso prolongado de pressão de sangue reduzida por uma média de Hg de 22/15 mm. Arte. Reduz o grau do hipertroféu ventricular esquerdo. O efeito da primeira dose como o posUral hypotension ligeiramente expresso. Orthostatic hypotension pode ocorrer só com grandes doses prolongadas. Eficaz com a hipertensão systolic isolada e a sua combinação com desordens metabólicas (a obesidade, hyperlipidemia, prejudicou a tolerância de glicose). No fracasso de coração reduz o lançamento de atrial natriuretic péptido. Muitas vezes usa-se para tratar pacientes idosos com BPH. Alta eficácia na sua terapia conservadora: o efeito prevê-se entre 9 e 18 pontos IPSS (Sistema internacional do grande número de sintoma total). Uma redução marcada da gravidade de sintomas obstrutivos e inflamatórios associou-se com hyperplasia proestático benigno (esvaziamento incompleto da bexiga, nocturia, urinação frequente, sensação ardente) e a melhora de parâmetros urodynamic observados em 66-71% de pacientes. A melhora normalmente ocorre dentro de 1-2 semanas do tratamento, consegue um máximo de 14 semanas e mantém-se por muito tempo. A droga em normotensive não acompanhado por uma redução em pressão de sangue.

A eficácia do tratamento de fracasso de coração crônico e pheochromocytoma.

Indicações de Doxazosin

Hipertensão arterial (monoterapia ou em combinação com outras drogas antihypertensive, inclusive diuréticos thiazide, beta-blockers, CCBs, nervos inibidores EXCELENTES), hyperplasia proestático benigno (como na presença de hipertensão e com pressão de sangue normal).

Contra-indicações de Doxazosin

Hipersensibilidade.

Restrições em aplicação

Stenosis das válvulas aórticas e mitrais, orthostatic hypotension, disfunção de fígado severa, gravidez, amamentação, idade e 18 anos de idade.

Gravidez e amamentação

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - C.

Efeito de lado de Doxazosin

O efeito de "primeira dose" - hypotension, vertigem, síncope (rara); o posUral orthostatic hypotension (tratamento de longo prazo), edema, tachycardia, arrhythmias, fadiga, brevidade de respiração, vertigem, dor de cabeça, nervosidade, irritabilidade, sonolência anormal, visão nublada, rhinitis, boca seca, desconforto abdominal, náusea, obstipation, peito de dor, golpe, incontinência urinária (rara).

Dose excessiva de Doxazosin

Sintomas: hypotension severo, síncope.

Tratamento: devem dar ao paciente uma posição horizontal quanto às costas, cabeça ao nível de tronco em caso do fracasso - em / infusão e administração de agentes pressor.

Participação

Doxazosin aumenta o efeito hypotensive de drogas antihypertensive. Os estrogênios, causando a retenção fluida, contribuem para a pressão de sangue aumentada. NSAIDs (especialmente indomethacin) pode reduzir o efeito hypotensive de doxazosin. Doxazosin reduziu o efeito pressor metaraminol, ephedrine. Os efeitos alfabéticos-adrenergic de blocos da epinefrina, que pode levar a hypotension severo e tachycardia. Não houve interação aversa com o uso simultâneo de doxazosin e diuréticos thiazide, furosemide, beta-blockers, CCBs, nervos inibidores EXCELENTES, antibióticos, reagentes hypoglycaemic orais, anticoágulos e agentes uricosuric. O álcool pode exacerbar as reações aversas.

Vias de administração

No interior.

Precauções de substância Doxazosin

Deve ser levado em consideração pelo que o primeiro efeito se pronuncia especialmente na terapia de fundo que recebe com diuréticos, bem como restrição de dieta de sódio. Em pessoas idosas reduzem a dosagem. Quando dirigir transportes e trabalho na produção deve considerar a possibilidade de orthostatic hypotension, bem como velocidade de reação e concentração reduzida (normalmente no início do tratamento). Usar a prudência com a função de fígado anormal (em caso da deterioração do estado funcional da droga de fígado emborcou imediatamente). Antes que a terapia de hyperplasia proestático benigno seja necessária para excluir a sua degeneração maligna.