Instrução de uso: Dilaxa

Substância ativa Celecoxib

ÀÒÕ M01AH01 Celecoxib

Grupo farmacológico

Non-steroidal droga antiinflamatória [NSAIDs - Coxiba]

A classificação (ICD-10) de Nosological

M06.9 Outra artrite reumatóide especificada

Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo

M19.9 Arthrosis, não especificado

Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença

M54.9 Dorsalgia, não especificado

Síndrome de dor com radiculitis, síndrome de Dor nas costas, Dor com radiculitis, modificações Degenerativas na espinha, doença Degenerativa e dystrophic da espinha e uniões, doença Degenerativa da espinha, Osteoarthrosis da espinha, lesões Dolorosas da espinha

N94.4 dysmenorrhea Primário

dysmenorrhea funcional primário, Dor em dysmenorrhea primário, algodismenorea Primário, grampos Menstruais

R52.9 dor não especificada

Dor depois de cholecystectomy, tiroteio de Dor, dor Não maligna, dor Obstétrica e ginecológica, síndrome de Dor, Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, Dor da gênese inflamatória, Dor do que a gênese de cancro, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois da cirurgia Diagnóstica, Dor depois da cirurgia, Dor depois da cirurgia ortopédica, Dor depois de danos, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na inflamação não-reumática da natureza, Dor em lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico, Dor em neuropathy diabético, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor quando a patologia de tendão, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Dor em síndrome de ferida, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, dor, Dor durante a menstruação, as síndromes de dor, a condição dolorosa, a fadiga de pé Dolorosa, as gomas Doloridas usando dentaduras, Irritabilidade dos pontos de saída de nervos craniais, irregularidade menstrual Dolorosa, enfeites Dolorosos, espasmo de músculo Doloroso, crescimento de dentes Doloroso, Melosalgia, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor no corpo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois de cirurgia, As dores da influenza, Dor em polyneuropathy diabético, Dor de queimaduras, Dor durante as relações sexuais, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, para Dor de frios, Dor em sinusite, Dor em ferida, Dor traumática, A dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, Dor depois de cirurgia, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e dor postraumática, postraumática, Dor engolindo, Dor em doenças contagiosas e inflamatórias do tratado respiratório superior, a dor de queimaduras, a dor em dano de músculo traumático, Dor em ferida, a dor de extração de dente, a dor de origem traumática, Dor causada por espasmo de músculos lisos, síndrome de dor Expressa, síndrome de dor Expressa, origem traumática, dor Posoperativa, dor Pós-traumática, síndrome de dor Pós-traumática, dor Entorpecida, dor Traumática, dor Traumática, dor Leve, dor Moderadamente grave, dor Moderada, Polyarthralgia com polymyositis

Complicação de T88.9 de assistência médica e cirúrgica, não especificada

Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia Diagnóstica, Dor depois de cirurgia, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na aplicação de raio laser excimer, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, síndromes de Dor na prática odontológica, intervenção diagnóstica Dolorosa, manipulações diagnósticas Dolorosas, procedimentos diagnósticos instrumentais Dolorosos, manipulação instrumental Dolorosa, tratamentos Dolorosos, manipulações Dolorosas, enfeites Dolorosos, intervenções terapêuticas Dolorosas, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, Dor em ortopedia, a dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, A dor depois de cirurgia dental, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e postraumático, a dor de extração de dente, Inflamação depois de cirurgia ou dano, Inflamação depois de cirurgia ortopédica, Inflamação depois de cirurgia, a síndrome inflamatória depois de cirurgia, fístula posoperativa Ulcerosa, Fazendo funcionar ferida, Complicações depois de extração de dente

Composição

Cápsulas 1 gorros.

Quando produzido em OOO KRKA-RUS, a Rússia

substância ativa:

grânulos da substância de celecoxib 132.975 mgs

(ingrediente ativo de grânulos da substância - celecoxib - 100 mgs)

substâncias auxiliares dos grânulos da substância: monohidrato de lactose - 24,875 mgs; sódio lauryl sulfato - 4.05 mgs; Povidone K30 - 3,375 mgs; sódio de croscarmellose - 0.675 mgs

substâncias auxiliares: sódio de croscarmellose - 0,675 mgs; magnésio stearate - 1.35 mgs

cápsulas de gelatina sólidas ¹3

corpo: bióxido de titânio (E171) - 2%; gelatina - até 100%

tampa: bióxido de titânio (E171) - 2%; gelatina - até 100%

Cápsulas 1 gorros.

Quando produzido em OOO KRKA-RUS, a Rússia

substância ativa:

grânulos da substância de celecoxib 265.95 mgs

(ingrediente ativo de grânulos da substância - celecoxib - 200 mgs)

substâncias auxiliares dos grânulos da substância: monohidrato de lactose - 49.75 mgs; sódio lauryl sulfato - 8.1 mgs; Povidone K30 - 6.75 mgs; sódio de Croscarmellose - 1.35 mgs

substâncias auxiliares: sódio de croscarmellose - 1.35 mgs; magnésio stearate 2.7 mgs

cápsulas de gelatina sólidas ¹1

corpo: bióxido de titânio (E171) - 1%; óxido de ferro de ferric amarelo (E172) - 1%; gelatina - até 100%

tampa: bióxido de titânio (E171) - 1%; óxido de ferro de ferric amarelo (E172) - 1%; gelatina - até 100%

Cápsulas 1 gorros.

Manufaturando em JSC "Krka, dd, Novo mesto", a Eslovênia

substância ativa:

celecoxib 100/200 mgs

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose 24,875 / 49,75 mgs; sódio lauryl sulfato 4.05 (8.1 mgs; Povidone K30 3.375 / 6.75 mgs; sódio de croscarmellose 1.35 / 2.7 mgs; magnésio stearate 1.35 / 2.7 mgs

cápsulas de gelatina sólidas ¹3 / 1

corpo: bióxido de titânio (E171) - 2/1%; óxido de tintura de ferro amarelo (E172) - - / 1%; gelatina - até 100/100%

tampa: bióxido de titânio (E171) - 2/1%; óxido de tintura de ferro amarelo (E172) - - / 1%; gelatina - até 100/100%

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas, 100 mgs: cápsulas de gelatina sólidas ¹3 branco (corpo e tampa).

Cápsulas, 200 mgs: cápsulas de gelatina sólidas n° 1 amarelo acastanhado (corpo e tampa).

Os conteúdos das cápsulas são um pó granular da cor branca ou quase branca.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico.

Pharmacodynamics

Celecoxib tem um efeito antiinflamatório, analgésico e antipirético, bloqueando a formação do GRAU DE DOUTORADO inflamatório principalmente devido à inibição do TIMONEIRO 2.

A indução do TIMONEIRO 2 ocorre em resposta à inflamação e leva à síntese e acumulação de PG, especialmente PGE2, que causa um aumento na inflamação (inchação e dor). Em doses terapêuticas em seres humanos, celecoxib significativamente não inibe o TIMONEIRO 1 e não afeta as concentrações de PG que se sintetizam em consequência da ativação do TIMONEIRO 1, bem como processos fisiológicos normais associados com o TIMONEIRO 1 e prosseguindo em tecidos, principalmente o estômago, intestinos e trombócitos.

Efeito sobre função de rim

Celecoxib reduz a excreção de PGE2 e 6-keto-PGF1 (metabolite prostacyclin) pelos rins, mas não afeta a concentração de soro de thromboxane B2 (TxB2) e a excreção de 11-dehydro-TxB2 pelos rins e o metabolite de thromboxane (ambos os produtos do TIMONEIRO 1).

Celecoxib não causa uma redução na tarifa de filtração glomerular em pacientes idosos e pacientes com o fracasso renal crônico, transitoriamente reduz a excreção de sódio. Em pacientes com a artrite, a incidência de edema periférico, hipertensão arterial e fracasso de coração foi comparável com aquele de nervos inibidores de TIMONEIRO não-seletivos que tinham a atividade inibitiva contra o TIMONEIRO 1 e-2. O efeito mais pronunciado esteve em pacientes que recebem terapia diurética. No entanto, não houve aumento na incidência de pressão de sangue aumentada e fracasso de coração, e o edema periférico foi leve e passado independentemente.

Pharmacokinetics

Sucção. Quando empreendido um estômago vazio, celecoxib absorve-se bem, conseguindo Cmax no plasma de sangue depois de aproximadamente 2-3 horas. Cmax no plasma de sangue depois de tomar 200 mgs de celecoxib é 705 ng / ml. bioavailability absoluto de celecoxib não se estudou. Cmax e AUC são aproximadamente proporcionais à dose tomada na variedade de dose terapêutica a 200 mgs duas vezes por dia, com celecoxib administrado em doses mais altas, o aumento em Cmax e AUC é menos proporcional.

Influência de regime de alimentação. Tomar celecoxib concomitantly com a comida gordurosa aumenta o tempo para conseguir Cmax até 4 horas e aumenta a absorção até 20%.

Distribuição. O grau da atadura à proteína plásmica não depende da concentração de celecoxib no plasma de sangue e é aproximadamente 97%. Celecoxib não ata a glóbulos vermelhos. Celecoxib penetra pelo BBB.

Metabolismo. Celecoxib metaboliza-se principalmente com o envolvimento de cytochrome P450 (CYP) CYP2C9 isoenzyme no fígado por hydroxylation, oxidação e glucuronation parcial (ver "a Interação").

Os metabolites resultantes são farmacologicamente inativos com respeito ao TIMONEIRO 1 e-2.

A atividade de CYP2C9 isoenzyme reduz-se em pacientes com o polimorfismo genético, como o homozygous de isoenzyme CYP2C9 * 3 polimorfismo, que leva a uma redução na eficácia de enzimas.

Excreção. Celecoxib excreta-se pelo intestino e rins na forma de metabolites (57 e 27%, respectivamente), menos de 1% da dose tomada na forma inalterada. Com o uso repetido de T1 / 2 é 8-12 horas, e o despejo é aproximadamente 500 ml / minuto. Na aplicação repetida Css em um plasma de sangue conseguem-se ou realizam-se ao 5o dia da recepção. A variabilidade dos parâmetros pharmacokinetic principais (AUC, Cmax, T1 / 2) é aproximadamente 30%. Vss médio é aproximadamente 500 l / 70 quilogramas em pacientes sãos jovens, indicando uma larga distribuição de celecoxib em tecidos.

Grupos pacientes individuais

Pacientes de idade promovida. Em pacientes mais velhos do que 65 anos, há um aumento em 1.5-2 vezes os valores médios de Cmax e AUC, que é mais devido a modificações no peso corporal, em vez de idade (em pacientes idosos, por via de regra, um peso corporal médio mais baixo do que em pessoas de uma idade mais jovem, para que, com outras condições que são iguais, realizem concentrações mais altas de celecoxib). Pela mesma razão, as mais velhas mulheres normalmente têm uma concentração mais alta de celecoxib no plasma de sangue do que mais velhos homens. Estas características de pharmacokinetics, por via de regra, não necessitam o ajuste de dose. Contudo, em pacientes idosos com um peso corporal de menos de 50 quilogramas, o tratamento deve começar-se com a dose recomendada mínima.

Corrida. Em representantes da corrida Negróide AUC, celecoxib é aproximadamente 40% mais alto do que nos representantes da corrida de Caucasoid. As causas e a significação clínica deste fato são desconhecidas, por isso, recomenda-se começar o tratamento de pessoas da corrida Negróide com a dose recomendada mínima.

Violação da função do fígado. As concentrações de celecoxib no plasma de sangue em pacientes com a insuficiência hepática leve (Classe A segundo a classificação De-crianças-Pugh) variam ligeiramente. Em pacientes com a insuficiência hepatic moderada (a classe B segundo a classificação De-crianças-Pugh), a concentração de celecoxib no plasma de sangue pode aumentar quase de 2 pregas.

Função renal prejudicada. Em pacientes idosos com a RFA> 65 mL / minuto / 1.73 m2 associados com modificações relacionadas à idade e em pacientes com a RFA de 35-60 mL / minuto / 1.73 m2, os pharmacokinetics de celecoxib não se modificam. Não há correlação significante entre soro creatinine concentração (ou despejo creatinine) e despejo celecoxib. Supõe-se que a presença do fracasso renal severo não afeta o despejo de celecoxib, desde que o caminho principal da sua eliminação é conversão no fígado em metabolites inativo.

Indicação

tratamento sintomático de osteoarthritis, artrite reumatóide e ankylosing spondylitis;

síndrome de dor (dor nas costas, musculoskeletal, posmecânico e outros tipos de dor);

tratamento de dysmenorrhea primário.

Contra-indicações

hipersensibilidade a celecoxib ou qualquer outro componente da droga;

hipersensibilidade a outros derivados de sulfonamida;

combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis nasal periódico e seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic ou outro NSAIDs, inclusive TIMONEIRO 2 nervos inibidores (inclusive na anamnésia);

período depois da operação de desvio de aortocoronary;

lesões erosivas e ulcerativas ativas da membrana mucosa do estômago ou duodeno, úlcera péptica do estômago e duodeno na etapa aguda ou hemorragia gastrintestinal;

doença intestinal inflamatória (a doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase de exacerbação;

Fracasso de coração (a classe II-IV de NYHA classe funcional);

doença de coração coronária clinicamente confirmada, doença arterial periférica e doença cerebrovascular em uma etapa pronunciada;

golpe de hemorrhagic;

hemorragia de subarachnoid;

gravidez;

o período da amamentação (ver "A aplicação durante a gravidez e a lactação");

insuficiência hepatic severa (a classe C segundo a classificação De-crianças-Pugh) (nenhuma experiência de aplicação);

o fracasso renal severo (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), doença de rim progressiva, confirmou-se hyperkalemia (nenhuma experiência do uso);

idade a 18 anos (nenhuma experiência de aplicação);

a intolerância de lactose, lactase deficiência ou glicose-galactose malabsorption síndrome (a preparação de Dilaxa® contém a lactose).

Com prudência: as doenças gastrintestinais (úlcera péptica ou úlcera duodenal, colite ulcerativa, doença de Crohn, história da hemorragia), a presença da infecção de piloros de Helicobacter, uso de acompanhador com digoxin, anticoágulos (eg warfarin), agentes de antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido, clopidogrel), GCS da administração oral (eg prednisolone), diuréticos, SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), os nervos inibidores do isoenzyme CYP2C9, em pacientes que são metabolizers lento ou são a suspeita disponível de tal condição, retenção fluida e inchação, função de fígado má da gravidade moderada (veem "Instruções especiais"), a doença de fígado na história, hepatic porphyria, prejudicou a função renal (Cl creatinine 30-60 ml / minuto), uma redução significante em BCC (inclusive depois da cirurgia), doenças de SSS, hipertensão arterial (ver "Instruções especiais"), as doenças cerebrovasculares, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, doença arterial periférica, uso prolongado de NSAIDs, doenças somáticas graves Ania, pacientes idosos (inclusive a recepção de diuréticos, enfraqueceu pacientes com o peso corporal baixo), a fumagem, a tuberculose, o alcoolismo.

gravidez e lactação

Há dados insuficientes sobre o uso de celecoxib em mulheres grávidas. O risco potencial de Dilaxa® durante a gravidez não se estabelece, contudo, não pode excluir-se.

Conforme o mecanismo da ação, com o uso de NSAIDs, inclusive celecoxib, algumas mulheres podem desenvolver modificações nos ovários, que podem levar a complicações durante a gravidez ou o prejuízo da fertilidade. As mulheres que planejam a gravidez ou sofrem exames de infertilidade devem considerar o abolimento NSAIDs, inclusive celecoxib.

Celecoxib, pertencendo ao grupo de nervos inibidores da síntese de PG, durante a admissão durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre, pode causar a fraqueza de contrações uterinas e fechamento prematuro do ductus arteriosus. O uso de nervos inibidores da síntese GHG na gravidez de fase primeira pode afetar adversamente o curso da gravidez.

Há dados insuficientes na excreção de celecoxib com o leite de peito. Os estudos mostraram que celecoxib se excreta no leite de peito no momento de concentrações muito baixas. No entanto, a tomada em conta do potencial do desenvolvimento de efeitos de lado de celecoxib na criança alimentou-se, a praticabilidade do abolimento amamentação ou toma o celecoxib deve avaliar-se, dar-se a importância de tomar Dilaxa® da mãe.

Efeitos de lado

Classificação da incidência de eventos aversos QUEM: muito muitas vezes - ≥1 / 10; muitas vezes de ≥1 / 100 a <1/10; infrequentemente - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥ 1/10000 a <1/1000; muito raramente - de <1/10000.

Do CCC: muitas vezes - edema periférico, pressão de sangue aumentada, inclusive ponderação do curso de hipertensão arterial; infrequente - da maré, palpitações; raramente - CHF, arrhythmia, tachycardia, acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio.

Da parte do sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, diarreia, indigestão, flatulência, vomitando; infrequentemente - doença dental (posextração lunechke alveolitis); raramente - úlceras gástricas e duodenais, ulceração do esôfago; muito raramente - perfuração intestinal, pancreatitis.

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, insônia; infrequentemente - inquietude, tom de músculo aumentado, sonolência; raramente confusão (psicose).

Do sistema urinário: muitas vezes - infecção do aparelho urinário.

Da parte do sistema respiratório: muitas vezes - bronquite, tosse, sinusite, infecções do tratado respiratório superior; infrequentemente - faringite, rhinitis.

Da pele: muitas vezes - coceira de pele (inclusive generalizado), borbulha de pele; infrequentemente - urticária, ecchymoses; raramente - alopecia.

Da parte dos órgãos de hematopoiesis: infrequentemente anemia; raramente - thrombocytopenia.

Dos sentidos: infrequente - barulho nas orelhas, visão nublada.

Indicadores de laboratório: infrequentemente - atividade aumentada de enzimas hepatic (inclusive ALT e AST).

Reações alérgicas: raramente - angioedema; muito raramente - bullous erupções (bullous dermatite).

Outro: infrequente - exacerbação de doenças alérgicas (hipersensibilidade), síndrome parecida a uma influenza, ferida acidental, edema facial.

Segundo o pós-marketing de dados de vigilância

Reações alérgicas: muito raramente anaphylaxis (reações anafilácticas).

Do sistema nervoso: raramente - alucinações; muito raramente - hemorragia no cérebro, meningite asséptica, perda de gosto, perda de cheiro.

Dos sentidos: infrequentemente - conjuntivite.

Do CCC: raramente - PE; muito raramente - vasculitis.

Do sistema digestivo: raramente - hemorragia gastrintestinal, hepatite; muito raramente - insuficiência hepática, hepatite fulminante, a necrose do fígado (ver "Instruções especiais", "Influência na função do fígado"), cholestasis, cholestatic hepatite, causa icterícia.

Da pele: raramente reações de fotosensibilidade; muito raramente a síndrome de Stevens-Johnson, erythema multiforme, necrolysis epidérmico tóxico, a borbulha de droga na combinação com eosinophilia e sintomas sistêmicos (VESTIDO ou síndrome de hipersensibilidade), agudo generalizaram exanthematous pustulosis, exfoliative dermatite.

Do lado do sistema urinário: raramente - fracasso renal agudo (ver "Instruções especiais", subseção "Influência na função de rim"), hyponatremia; muito raramente - nefrite intersticial, nephrotic síndrome, disfunção renal mínima.

Do lado do sistema reprodutivo: raramente - uma violação do ciclo menstrual; a frequência desconhecida - fertilidade reduzida em mulheres * (ver "A aplicação em gravidez e lactação").

Outro: infrequente - dor no peito.

* as Mulheres que planejam gravidez excluíram-se do estudo, portanto não se consideraram calculando a frequência da ocorrência.

Participação

Em vitro os estudos mostraram que celecoxib, embora não um substrate de CYP2D6 isoenzyme, inibe a sua atividade. Por isso, há uma possibilidade de interações medicamentosas em vivo com drogas cujo metabolismo se associa com isoenzyme CYP2D6.

Warfarin e outros anticoágulos: com o uso simultâneo de uma extensão do PV.

Fluconazole, ketoconazole: com a aplicação simultânea de 200 mgs fluconazole, um aumento na concentração de celecoxib no plasma de sangue observa-se duas vezes por dia, que se associa com a inibição do metabolismo celecoxib por fluconazole por isoenzyme CYP2C9. Os pacientes que tomam fluconazole (o nervo inibidor de isoenzyme CYP2C9) devem abaixar a dose recomendada de celecoxib pela metade (ver "O método de administração e dose"). Ketoconazole (um nervo inibidor de isoenzyme CYP3A4) não tem um efeito clinicamente significante sobre o metabolismo de celecoxib.

Dextromethorphan e metoprolol: considerou-se que o uso simultâneo de celecoxib em uma dose de 200 mgs por dia levou a um aumento nas concentrações de dextromethorphan e metoprolol (substrates de isoenzyme CYP2D6) por 2.6 e 1.5 vezes, respectivamente. Tal aumento em concentrações é devido à inibição do metabolismo de CYP2D6 isoenzyme substrate por celecoxib inibindo a atividade de próprio CYP2D6 isoenzyme. Methotrexate: não houve pharmacokinetic interações clinicamente significantes entre celecoxib e methotrexate.

Drogas de Hypotensive, inclusive nervos inibidores EXCELENTES / antagonistas de ARA II, diuréticos e beta adrenoblockers: a inibição da síntese PG pode reduzir o efeito antihypertensive, incl. Nervos inibidores EXCELENTES / ARA II, diuréticos e beta-blockers. Esta interação deve considerar-se quando o uso simultâneo de celecoxib com nervos inibidores EXCELENTES / ARA II, diuréticos e beta-blockers. Contudo, nenhuma interação pharmacodynamic significante com lisinopril se observou com respeito ao efeito sobre a BP.

Em pacientes idosos, em pacientes com a desidratação (inclusive pacientes que recebem terapia diurética) ou em pacientes com função renal prejudicada, uso simultâneo de NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores, com nervos inibidores EXCELENTES, APA II pode levar à função de rim de prejuízo, inclusive o fracasso renal agudo possível. Normalmente, estes efeitos são reversíveis. Neste sentido, o cuidado deve tomar-se usando estas drogas ao mesmo tempo. Em tais casos, é aconselhável ao primeiro rehidrato, e logo comece a terapia com Dilaxa®. Além disso, a possibilidade de controlar a função dos rins no início da terapia e periodicamente durante o uso simultâneo das drogas deve considerar-se.

Cyclosporin: Considerando que NSAIDs têm um efeito sobre a síntese GHG renal, podem aumentar o risco de desenvolver nephrotoxicity quando usado concomitantly com cyclosporine.

Diuréticos: NSAIDs em alguns pacientes pode reduzir o efeito natriuretic de furosemide e thiazides reduzindo a síntese GHG renal. Isto deve considerar-se usando celecoxib.

Contraceptivos de administração oral: o celecoxib não tem um efeito clinicamente significante sobre o pharmacokinetics de um contraceptivo combinado (1 mg norethisterone / 35 μg ethinyl estradiol).

Lítio: com o uso simultâneo de sais de lítio em uma dose de 450 mgs duas vezes por dia e celecoxib em uma dose de 200 mgs duas vezes por dia, um aumento na concentração de lítio no plasma de sangue até 17% observa-se. Os pacientes que tomam drogas de lítio devem controlar-se cuidadosamente quando celecoxib se usa ou se retira.

Outro NSAIDs: evite o uso de acompanhador de celecoxib e outro NSAIDs (não contendo acetylsalicylic ácido) (o risco aumentado de efeitos de lado).

Outras drogas: não houve interações clinicamente significantes entre celecoxib e antiácidos (magnésio / hidróxido de alumínio), omeprazole, glibenclamide, phenytoin, ou tolbutamide. Celecoxib não afeta o efeito de antiplaqueta de ácido acetylsalicylic em doses baixas. Celecoxib não tem efeito antiaggregant sobre plaquetas, portanto não devem substituir o ácido acetylsalicylic para prevenir a doença cardiovascular.

Em voluntários sãos, NSAIDs não afetam o pharmacokinetics de digoxin. Contudo, com o uso simultâneo de digoxin e indomethacin e ibuprofen em pacientes, houve um aumento na concentração de digoxin no plasma de sangue. Isto deve considerar-se quando usado simultaneamente com outras drogas que aumentam a concentração de digoxin no plasma de sangue. Não há informação sobre a interação de celecoxib e digoxin. Considerando outros efeitos de celecoxib em CCC, a prudência deve tomar-se simultaneamente com digoxin. Neste caso, recomenda-se controlar cuidadosamente reações aversas. Celecoxib metaboliza-se predominantemente no fígado por CYP2C9 isoenzyme. Desde que os barbituratos são inducers de CYP2C9 isoenzyme, o uso de acompanhador com celecoxib pode reduzir a concentração do último no plasma de sangue.

Dosar e administração

No interior, não água líquida, apertada, apesar de regime de alimentação.

Desde que o risco de complicações cardiovasculares pode aumentar com dose crescente e duração da administração de Dilaxa®, a dose eficaz mínima da droga deve tomar-se no curso curto mais baixo possível. A entrada diária recomendada máxima da admissão de longo prazo é 400 mgs.

Tratamento sintomático de osteoarthritis. A dose recomendada é 200 mgs / dia em 1 ou 2 doses.

Tratamento sintomático de artrite reumatóide. A dose recomendada é 100 ou 200 mgs duas vezes por dia.

Tratamento sintomático de ankylosing spondylitis. A dose recomendada é 200 mgs / dia em 1 ou 2 doses. Alguns pacientes observaram a eficácia de 400 mgs duas vezes por dia.

Tratamento de síndrome de dor e dysmenorrhea primário. A dose inicial recomendada é 400 mgs, seguidos, se necessário, tomando uma dose adicional de 200 mgs no primeiro dia. Durante os dias seguintes, a dose recomendada é 200 mgs 2 vezes por dia, como necessário.

Pacientes de idade promovida. Normalmente o ajuste de dose não se necessita. Contudo, em pacientes com um peso corporal de menos de 50 quilogramas, é melhor começar o tratamento com a dose recomendada mínima.

Violação da função do fígado. Em pacientes com a insuficiência hepática leve (Classificam Uma classificação De-crianças-Pugh), o ajuste de dose não se necessita. Em caso de um grau moderado da insuficiência hepatic (a classe B segundo a classificação De-crianças-Pugh), a dose recomendada inicial da droga deve reduzir-se pela metade. A experiência de usar Dilaxa® em pacientes com a insuficiência hepatic severa (a classe C segundo a classificação De-crianças-Pugh) não está disponível (ver Contra-indicações).

Função renal prejudicada. Em pacientes com a gravidade branda e moderada do fracasso renal, o ajuste de dose não se necessita. A experiência de usar Dilaxa ® em pacientes com o fracasso renal severo não está presente (ver "Instruções especiais", "Contra-indicações").

Uso simultâneo com fluconazole. Com o uso simultâneo de fluconazole (o nervo inibidor de isoenzyme CYP2C9) e Dilaxa®, a dose recomendada inicial deve reduzir-se pela metade. A cautela deve ter-se quando usado simultaneamente com outros nervos inibidores de isoenzyme CYP2C9.

Metabolismo lento do substrates de isoenzyme CYP2C9. Em pacientes que são metabolizers lento ou suspeitado em tal condição, a preparação de Dilaxa® deve usar-se com a prudência. isto pode levar à acumulação de celecoxib em altas concentrações no plasma de sangue. Em tais pacientes, a dose recomendada inicial deve reduzir-se por um fator de 2.

Dose excessiva

Os dados clínicos sobre a dose excessiva limitam-se. Uma dose única em uma dose de até 1200 mgs e aplicação repetida em uma dose de até 1200 mgs duas vezes por dia não se acompanhou por efeitos de lado clinicamente significantes.

Tratamento: se suspeitar uma dose excessiva, a terapia sustentadora deve dar-se. A diálise não é presumivelmente eficaz, porque a associação de celecoxib com a proteína plásmica é alta (97%).

instruções especiais

A preparação de Dilaxa®, que tem o efeito antipirético, pode reduzir o valor diagnóstico da febre, que faz difícil diagnosticar a infecção.

Influência em CAS. Celecoxib, como todo o coxibs, pode aumentar o risco de complicações sérias de CVS, como trombose, infarto do miocárdio e golpe, que pode levar à morte. O risco destas reações aumenta com dose crescente, duração da entrada de droga, bem como em pacientes com doenças ou fatores de risco do desenvolvimento de CAS. Para reduzir o risco destas reações, a preparação de Dilaxa® deve usar-se em doses eficazes mínimas e com o curso curto possível mínimo (à discrição do médico de trato). O médico assistente e o paciente devem considerar a possibilidade de desenvolver tais complicações, até a ausência de sintomas anteriormente conhecidos de uma perturbação da função do CAS. Os pacientes devem informar-se sobre os sintomas de efeitos adversos sérios de CAS e as medidas a tomar-se se ocorrerem.

Quando NSAIDs (TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores) se usam em pacientes depois aortocoronary cirurgia de passagem secundária para tratar a síndrome de dor durante 10-14 primeiros dias, um aumento na incidência de infarto do miocárdio e desordens de circulação cerebrais é possível.

Celecoxib não tem efeito antiaggregant sobre plaquetas, portanto não devem substituir o ácido acetylsalicylic para prevenir thromboembolism. Também, com relação a isto, a terapia de antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido) não deve abolir-se em pacientes em perigo de desenvolver complicações thromboembolic.

Como todo o NSAIDs, o celecoxib pode levar a um aumento na pressão de sangue, que pode causar complicações do CAS. Como outro NSAIDs, o celecoxib deve usar-se com a prudência em pacientes com a hipertensão. No começo e durante a terapia com celecoxib, a BP deve controlar-se.

Influência no sistema digestivo. Em pacientes que tomam celecoxib, casos muito raros da perfuração, a ulceração e sangram do tratado gastrintestinal observou-se. O risco destas complicações no uso de NSAIDs é o mais alto em pacientes idosos, pacientes com doenças cardiovasculares, em pacientes que recebem acetylsalicylic ácido simultaneamente, e em pacientes com doenças gastrintestinais como úlceras, hemorragia, processos inflamatórios na etapa aguda e na anamnésia. Outros fatores de risco para sangrar do tratado gastrintestinal são o uso simultâneo de GCS de administração oral ou anticoágulos, terapia de longo prazo com NSAIDs, fumagem e toma de etanol. A maior parte de relatórios espontâneos de reações aversas sérias com um resultado fatal observaram-se em pacientes idosos e pacientes enfraquecidos.

Uso simultâneo com warfarin e outros anticoágulos. Com o uso simultâneo de NSAIDs com anticoágulos orais, o risco de sangrar aumentos. O cuidado deve tomar-se usando estas drogas ao mesmo tempo. Os anticoágulos orais incluem warfarin, coumarin anticoágulos e anticoágulos atuam diretamente orais (eg apixaban, dabigatran e rivaroxaban). Sério (alguns deles fatal) a hemorragia informou-se em pacientes que usaram warfarin ou agentes semelhantes concomitantly com celecoxib. Considerando a presença de relatórios da extensão dos IV, depois da iniciação do tratamento com Dilaxa® ou com uma modificação na sua dose, é necessário controlar os parâmetros coagulantes do sangue.

Retenção fluida e inchação. Como com outras drogas que inibem a síntese de PG, alguns pacientes que tomam a preparação de Dilaxa® podem experimentar a retenção fluida e a inchação, portanto a cautela deve ter-se usando a droga em pacientes com condições que predispõem ou pioram devido à retenção fluida. Os pacientes com uma história de fracasso de coração ou hipertensão devem controlar-se estreitamente.

Influência em função de rim. NSAIDs, incl. e celecoxib, pode ter um efeito tóxico sobre a função de rim. Considerou-se que celecoxib não tem maior toxicidade do que outro NSAIDs.

Dilaxa® deve usar-se com a prudência em pacientes com função renal prejudicada, fracasso de coração, prejudicou a função de fígado, em pacientes que tomam diuréticos, nervos inibidores EXCELENTES, APA II, e em pacientes idosos. É necessário controlar estreitamente a função de rim nestes pacientes. Também, o cuidado deve tomar-se em pacientes com a desidratação. Em tais casos, é aconselhável ao rehidrato, e logo comece a terapia com Dilaxa®.

Efeito sobre função de fígado. Dilaxa® não deve usar-se em pacientes com a insuficiência hepática grave (a classe C segundo a classificação De-crianças-Pugh). Os pacientes com o prejuízo hepatic moderado (A classe B De-crianças-Pugh) devem tratar-se com a prudência e na dose eficaz mais baixa. Em casos raros as anormalidades de função de fígado graves, inclusive a hepatite fulminante (às vezes fatal), necrose de fígado e insuficiência hepática (às vezes com um resultado fatal ou a necessidade da transplantação de fígado) observaram-se. A maioria destas reações desenvolveram-se 1 mês depois da iniciação de celecoxib.

Pacientes com sintomas e / ou sinais da disfunção de fígado ou aqueles que têm uma desordem de função de fígado no laboratório devem controlar-se estreitamente para o desenvolvimento de reações de fígado mais severas durante o tratamento com Dilaxa®.

Reações anafilácticas. Tomando Dilaxa®, os casos de reações anafilácticas desenvolveram-se.

Reações sérias da pele. Muito raramente, tomando celecoxib, as reações de pele severas observaram-se, como dermatite de exfoliative, síndrome de Stevens-Johnson e necrolysis epidérmicos tóxicos, alguns dos quais foram fatais. O risco de desenvolver tais reações é mais alto no início da terapia, na maioria dos casos informados ocorreram no primeiro mês da terapia. Se a borbulha de pele, as modificações em membranas mucosas ou outros sinais da hipersensibilidade aparecerem, deve deixar de tomar Dilaxa®.

Terapia de SCS. Não substitua a terapia GKS com Dilaxa® no tratamento da insuficiência GCS.

Inibição da função isoenzyme de CYP2D6. Considerou-se que celecoxib é um nervo inibidor moderado de CYP2D6 isoenzyme. Durante a iniciação da terapia celecoxib, a dose de drogas metabolizadas por CYP2D6 isoenzyme deve reduzir-se, e depois que o fim do tratamento celecoxib, a dose destas drogas deve aumentar-se (ver "A interação com Outras Drogas").

Informação especial sobre excipients. Dilaxa® de droga contém a lactose, portanto a droga é contra-indicada em pacientes com a intolerância de lactose, lactase deficiência ou glicose-galactose malabsorption síndrome.

Influência em capacidade de condução do carro e gestão de mecanismos. O cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e tomando parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam a concentração aumentada da atenção e velocidade de reações psicomotoras. Dilaxa® pode causar a vertigem e outros efeitos de lado que podem afetar estas capacidades.

Forma de questão

Cápsulas, 100 mgs, 200 mgs. Para 10 gorros. em um contorno apertam a caixa (bolha) de PVC e folha metálica de alumínio.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 ou 10 quadrados de contorno (bolhas) colocam-se em um pacote de cartão.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C, na embalagem original.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Dilaxa®

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.