Instrução de uso: Diclofenac + Lansoprazole (Diclophenacum + Lansoprazolum)

Grupos farmacológicos

NSAIDs - Derivados ácidos acéticos e compostos relacionados em combinações

Nervos inibidores de bomba de próton em combinações

A classificação (ICD-10) de Nosological

M06.4 polyarthropathy Inflamatório

Doenças inflamatórias e degenerativas do sistema musculoskeletal

M06.9 Outra artrite reumatóide especificada

Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo

M07.3 Outro psoriatic arthropathies (L40.5 +)

Artrite psoriatic, a forma generalizada de artrite psoriatic, artrite de Psoriatic

Jovem de M08 artrite [juvenil]

Artrite juvenil, poliartrite crônica Juvenil, artrite crônica Juvenil, artrite reumatóide Juvenil, jovem de Artrite crônico

Gota de M10.9, não especificada

Artrite artrite gotosa Gotosa, Aguda, ataque Agudo de gota, Artrite Gotosa, síndrome Articular com exacerbação de gota, síndrome Articular com gota, Urarturia, artrite artrítica Crônica, gota Aguda, Sal diathesis

M19 Outro arthrosis

M35.3 polimialgia Reumática

Pseudoartrite rhizomelic, polimialgia Reumática, síndrome de Dor em doenças reumáticas, dor de Músculo com reumatismo, reumatismo extra articular, síndrome reumática extra articular, doenças reumáticas extra articulares, dano de tecido macio reumático extra articular, formas extra articulares de reumatismo, dano de tecido macio Reumático, Reumatismo de tecidos macios, doenças Reumáticas de tecidos macios, doenças Reumáticas dos tecidos macios periarticular, afetos Reumáticos de tecidos macios, doenças collagen Reumáticas

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença

M54.1 Radiculopathy

Dor no nervo ciático aguda, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis com síndrome radicular, radiculopathy Agudo, síndrome de Dor com radiculitis, radiculitis Subagudo, Radiculitis, radiculitis Crônico, Doenças da coluna espinal

M54.9 Dorsalgia, não especificado

Síndrome de dor com radiculitis, síndrome de Dor nas costas, Dor com radiculitis, modificações Degenerativas na espinha, doença Degenerativa e dystrophic da espinha e uniões, doença Degenerativa da espinha, Osteoarthrosis da espinha, lesões Dolorosas da espinha

M65 Synovitis e tendosynovitis

tenosynovitis agudo, Tendovaginitis (tenovaginitis), Tendosinovit (tenosynovitis), Tendovaginitis, Osteoarthritis em doenças articulares pelo músculo, doença Inflamatória de tecidos macios, tenosynovitis Não-específico, Tendosinovit

M71 Outro bursopathies

Bursitis, Bursopathy, Doenças de tecidos macios, Osteoarthritis em doenças articulares pelo músculo, doença Inflamatória de tecidos macios, bursitis Subagudo

M95.8 Outras deformidades musculoskeletal especificadas

Doença degenerativa e dystrophic do sistema musculoskeletal, doença Degenerativa do sistema musculoskeletal, doenças de Obmenno-dystrophic do sistema musculoskeletal

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico, antiúlcera, antiplaqueta.

Diclofenac - NSAIDs (non-steroidal drogas antiinflamatórias), um derivado de ácido phenylacetic. Tem antiinflamatório, analgésico, antipirético e efeito de antiplaqueta. Inibindo indiscriminadamente o TIMONEIRO (cyclooxygenase)-1 e-2, quebra o metabolismo de ácido arachidonic, reduz o montante do PG (prostaglandina) no foco de inflamação, suprime o exudative e fases proliferative da inflamação. Em doenças reumáticas, o efeito antiinflamatório e analgésico de diclofenac significativamente reduz a gravidade de dor, dureza de manhã, inchação das uniões, que melhora a condição conjunta.

Lansoprazole é um nervo inibidor da bomba de próton. Não mostra anticholinergic ou propriedades antihistaminic, ata especificamente a H + / K + - ATPase (também chamado bomba de próton) na superfície secretory de células parietal do estômago e previne a etapa final da substância segreda de ácido hidroclórico.

Lansoprazole reduz de base, dia e substância segreda da noite de ácido hidroclórico, previne a substância segreda estimulada pela comida e a substância segreda aumentada causada por outros fatores, como gastrin e pentagastrin, e também previne o aumento induzido pela insulina no volume e acidez de suco gástrico. Reduz a acidez de suco gástrico e a duração durante que o valor de pH> 4. O efeito é proporcional ao valor de dose.

Depois da terapia paradora com lansoprazole, o pH do suco gástrico diminui gradualmente e volta ao normal dentro de 2-4 dias. Não houve casos de um aumento significante na substância segreda de ácido hidroclórico depois da descontinuação do tratamento.

Lansoprazole aumenta a atividade de pepsinogen no soro e abaixa a atividade da pepsina em baixo dos valores de base depois da estimulação com a comida.

Durante o tratamento com lansoprazole, a atividade média de gastrin no soro aumenta 1.5-2 vezes. A concentração aumenta durante as 8 primeiras semanas do tratamento, depois do qual consegue um planalto e no fim da terapia depois de regressos de 4 semanas aos valores iniciais.

Pharmacokinetics

Diclofenac

Absorção. A absorção é rápida e completa, a comida diminui a tarifa absorvente. Cmax observa-se 30-60 minutos depois da ingestão. A concentração no plasma de sangue é linear dependendo do montante da dose oral. A modificação no pharmacokinetics de diclofenac à sombra do uso repetido não se observa. Bioavailability - 50%.

Distribuição. Não acumule respeitando o intervalo recomendado entre doses. A conexão com a proteína plásmica é mais de 99% (a maioria dela associa-se com albumins).

Metabolismo. 50% metabolizam-se durante a primeira passagem pelo fígado. O metabolismo ocorre em consequência de hydroxylation múltiplo ou do passado e conjugação com o ácido glucuronic. Isoenzyme CYP2C9 também participa no metabolismo de diclofenac. A atividade farmacológica de metabolites é mais baixa do que aquele de diclofenac.

Eliminação. O despejo sistêmico é 260 ml / minuto. T1 / 2 do plasma de sangue - 2 horas. A excreção do fluido synovial é mais lenta do que do plasma.

70% da dose administrada excretam-se como metabolites pelos rins; menos de 1% é inalterado, o resto da dose excreta-se como metabolites com o bile. Em pacientes com a disfunção renal grave, a excreção de metabolites com o bile aumenta-se, enquanto um aumento na sua concentração no sangue não se observa. Em pacientes com a hepatite crônica ou compensou a cirrose de fígado, pharmacokinetic parâmetros são o mesmo como em pacientes sem doença de fígado. Diclofenac penetra no leite de peito.

Lansoprazole

Absorção. A absorção é alta, o bioavailability é 80%. O regime de alimentação reduz a absorção e bioavailability (em 50%), mas o efeito inibitivo sobre a substância segreda gástrica permanece o mesmo, apesar do regime de alimentação. O tempo para realizar Cmax (0.75-1.15 mgs / l) - 1.7 horas Cmax no plasma e AUC é aproximadamente proporcional à dose tomada.

Distribuição. A acumulação não ocorre. A conexão com a proteína plásmica é 97%. Bom penetra em tecidos, incl. nas células de revestimento da mucosa gástrica. Vd - 0,5 l / quilograma.

Metabolismo. Metaboliza-se ativamente na primeira passagem pelo fígado com a participação de CYP2C19 isoenzyme com a formação de sulfonyl, sulfone e derivados hydroxy. Inibe a atividade de CYP2C19.

Eliminação. T1 / 2 lansoprazole menos de 2 horas e não reflete a duração da inibição de substância segreda gástrica. Se há uma violação da função de fígado, T1 / 2 aumentos 3-4 vezes. Lansoprazole excreta-se como metabolites; aproximadamente um terço de lansoprazole excreta-se pelos rins e dois terços - com o bile pelo intestino (o fracasso renal não se afeta significativamente pela tarifa da excreção).

Indicações

A terapia sintomática de doenças inflamatórias e degenerativas do sistema musculoskeletal em pacientes com o risco de cair doente de úlceras gástricas e / ou úlceras duodenais associou-se com NSAID: artrite reumatóide, psoriatic artrite, artrite crônica juvenil, ankylosing spondylitis (a doença de Bekhterev); artrite gotosa, dano de tecido macio reumático, osteoarthritis de uniões periféricas e espinha, incl. com síndrome radicular, tendovaginitis, bursitis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outro NSAIDs); combinação completa ou incompleta de asma bronquial, polyposis periódico da membrana mucosa da cavidade nasal, seios paranasais e intolerância a ácido acetylsalicylic ou outro NSAIDs (inclusive na anamnésia); doença intestinal inflamatória (colite ulcerativa, a doença de Crohn) na fase de exacerbação; a condição depois aortocoronary dá volta à cirurgia; hemorragia gastrintestinal ativa; gravidez, o período de amamentação; fracasso de coração na etapa de decompensation; violação de hematopoiesis, violação de hemostasis (inclusive hemofilia); prejuízo hepatic severo ou doença de fígado ativa; fracasso renal (Cl creatinine menos de 30 ml / minuto), doença de rim progressiva, hyperkalemia; deficiência de açúcar / isomaltase, intolerância a fructose, glicose-galactose malabsorption; idade de crianças até 18 anos.

Restrições no uso

As lesões erosivas e ulcerativas da membrana mucosa do estômago ou duodeno (diclofenac só se aplicou em caso da avaliação cuidadosa da necessidade do uso, em uma dose de não mais de 75 mgs / dia), os neoplasmas malignos do tratado gastrintestinal. Os dados de Anamnestic sobre a presença da úlcera gastrintestinal, presença da infecção de piloros de Helicobacter, promoveram a idade, o uso de longo prazo de NSAIDs, alcoolismo, doenças físicas graves.

Anemia, asma bronquial, doença cerebrovascular, doença de coração coronária, fracasso de coração crônico, hipertensão arterial, doença arterial periférica, síndrome hidrópica, hepatic e / ou insuficiência renal (creatinine Cl 30-60 ml / minuto), história de doença de fígado, dyslipidemia / hyperlipidemia, diabete mellitus, fumagem, doença intestinal inflamatória, uma redução significante em BCC (inclusive depois de cirurgia extensa), porphyria induzido, diverticulitis, doenças sistêmicas tecido conetivo.

Administração simultânea de GCS (glucocorticosteroids) (eg prednisolone), anticoágulos (eg warfarin), antiaggregants (eg acetylsalicylic ácido, clopidogrel), SSRIs (nervos inibidores de recompreensão serotonin seletivos) (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado durante a gravidez e durante a amamentação.

Efeitos de lado de substâncias Diclofenac + Lansoprazole

Classificação da incidência de eventos aversos recomendados por QUEM:

muito muitas vezes (de ≥1 / 10); muitas vezes (de ≥1 / 100 a <1/10); infrequentemente (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 10000 a <1/1000); muito raramente (de <1/10000); a frequência é desconhecida (não pode prever-se de dados disponíveis).

Diclofenac

Do sistema digestivo: muitas vezes - epigastric dor, náusea, vômito, diarreia, dispepsia, a flatulência, anorexia, aumentou a atividade de aminotransferases; raramente - gastrite, proctitis, sangrando do tratado digestivo (vomitando com sangue, melena, diarreia com um traço do sangue), úlceras gastrintestinais (com ou sem sangrar ou perfuração), hepatite, icterícia, disfunção do fígado; muito raramente - stomatitis, glossitis, esophagitis, colite hemorrhagic não-específica, exacerbação de colite ulcerativa ou a doença de Crohn, constipação, pancreatitis, hepatite fulminante.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, vertigem; raramente - sonolência; muito raramente - uma violação de sensibilidade (inclusive paresthesia), desordens de memória, tremores, convulsões, inquietude, desordens cerebrovasculares, meningite asséptica, desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, desordens mentais.

Dos sentidos: muitas vezes - vertigem; muito raramente - prejuízo visual (visão nublada, diplopia), ouvindo prejuízo, zumbido no ouvido, uma violação de sensações de gosto.

Do sistema urinário: muito raramente - fracasso renal agudo, hematuria, proteinuria, nefrite intersticial, nephrotic síndrome, papillary necrose.

Do hematopoiesis: muito raramente - thrombocytopenia, leukopenia, hemolytic e anemia aplástica, agranulocytosis.

Reações alérgicas: muito raramente: angioedema (inclusive caras), anafiláctico / anaphylactoid reações, inclusive uma redução marcada em pressão de sangue (BP) e choque.

Do CCC (sistema cardiovascular): muito raramente - as palpitações, dor torácica, aumentaram a pressão de sangue, vasculitis, o fracasso de coração, o infarto do miocárdio.

Da parte do sistema respiratório: raramente - tosse, faringite, rhinitis, infecção de tratado respiratória superior, síndrome parecida a uma influenza.

Do sistema hemopoietic: muito raramente - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, pancytopenia ou agranulocytosis.

Reações alérgicas: raramente - urticária, angioedema, fotosensibilidade; muito raramente - reações anafilácticas.

Desordens de metabolismo e nutrição: raramente - anorexia, apetite aumentado.

Dos órgãos dos sentidos: muito raramente - prejuízo visual (visão nublada), zumbido no ouvido.

Da parte da pele: muitas vezes - borbulha de pele; raramente - purpura, petechiae, perda do cabelo; muito raramente - necrolysis epidérmico tóxico, síndrome de Stevens-Johnson, erythema multiforme.

Do lado do sistema musculoskeletal: raramente - dor nas uniões, músculos e ossos.

Do sistema genitourinary: infrequentemente - aumento da concentração de creatinine; muito raramente - nefrite intersticial, fracasso renal, urogenital desordens, impotência, gynecomastia.

Outro: infrequente - uma sensação de fadiga; muito raramente - edema periférico.

Participação

Diclofenac

Uso simultâneo de diclofenac:

- com o lítio ou digoxin - pode aumentar a sua concentração no plasma de sangue;

- com alguns diuréticos - pode reduzir o seu efeito diurético;

- os diuréticos dispensam o potássio - podem causar hyperkalemia;

- Ácido de Acetylsalicylic, GCS e outro NSAIDs - aumentam o risco de efeitos de lado (sangrando no tratado gastrintestinal);

- o cyclosporin - aumenta o nephrotoxicity de cyclosporine;

- Methotrexate - aumenta a toxicidade de methotrexate;

- as drogas de hypotensive - reduzem a sua eficácia.

Reduz o efeito de agentes hypoglycemic.

No contexto do uso simultâneo com anticoágulos, a antiplaqueta e as drogas thrombolytic (alteplase, streptokinase, urokinase) aumentam o risco de sangrar (mais gastrintestinal).

Reduz o efeito de drogas hipnóticas.

O ácido de Acetylsalicylic reduz a concentração de diclofenac no sangue.

Paracetamol aumenta o risco de desenvolver efeitos nephrotoxic de diclofenac. Cefamandol, cefoperazone, cefotetan, valproic ácido e plikamycin aumentam a incidência de hypoprothrombinemia.

As preparações douradas aumentam o efeito de diclofenac na síntese de PG nos rins, que se manifesta por nephrotoxicity aumentado.

SSRIs aumentam o risco da hemorragia do tratado digestivo.

Uso simultâneo com etanol, colchicine, corticotropin e preparações de São João que vale a pena aumentos o risco de hemorragia no tratado gastrintestinal.

As drogas que causam a fotosensibilidade, aumentam o efeito que sensibiliza de diclofenac ao UV radiação (ultravioleta).

As drogas que bloqueiam a substância segreda tubular, aumentam a concentração de diclofenac no plasma de sangue, por meio disso aumentando a sua eficácia e toxicidade. As drogas antibacterianas do grupo quinolone aumentam o risco da apreensão.

Lansoprazole

Lansoprazole abaixa a acidez do suco gástrico, que pode levar a uma modificação na absorção de certas substâncias, por exemplo o bioavailability de ketoconazole, ampicillin esters e sais de ferro reduz-se. O bioavailability de digoxin aumenta em aproximadamente 10%, que é clinicamente insignificante para a maior parte de pacientes. Pode haver interação com drogas que se metabolizam no fígado com a ajuda de CYP3A e CYP2C19 isoenzymes. Assim, com o uso simultâneo de lansoprazole e theophylline (isozyme CYP3A participa no metabolismo), houve um aumento moderado no despejo do theophylline (10%). É improvável que esta interação seja da significação clínica. Contudo, em alguns pacientes, a titulação adicional da dose theophylline no começo e no fim da terapia com lansoprazole deve realizar concentrações clinicamente eficazes de lansoprazole no sangue.

Lansoprazole não tem interação clinicamente significante com phenazone, diazepam, ibuprofen, phenytoin, indomethacin, clarithromycin, prednisolone, propranolol, terfenadine, ou warfarin.

Lansoprazole pode estimular a substância segreda de theophylline (em 10%), mas este efeito não é clinicamente significante.

Desde a interação com phenytoin, o theophylline ou warfarin pode ser significante em pacientes individuais em perigo, é necessário drogar-se com a prudência.

Sucralfate e os antiácidos podem reduzir a absorção de lansoprazole. Desde que a interação não é clinicamente significante, os pacientes podem tomar sucralfate ou antiácidos pelo menos 30 minutos antes de tomar lansoprazole ou 1 hora depois.

Dose excessiva

Diclofenac

Sintomas: vômito, sangrando do tratado gastrintestinal, dor na região epigastric, diarreia, vertigem, zumbido no ouvido, letargia, convulsões; raramente - pressão de sangue aumentada, fracasso renal agudo, hepatotoxic efeito, depressão respiratória, coma, melena, irritabilidade.

Tratamento: lavage gástrico, recepção de carvão vegetal ativado, terapia sintomática destinada para a eliminação do aumento na pressão de sangue, prejudicou a função renal, a apreensão, a depressão respiratória.

diuresis conseguido, a hemodiálise é ineficaz (devido à conexão significante com proteína e metabolismo intensivo). Não há antídoto específico.

Lansoprazole

No momento, nenhum caso de uma dose excessiva de lansoprazole se informou. Em caso de grandes doses, a supervisão médica indica-se, se necessário, terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz

Vias de administração

No interior.

Precauções de Diclofenac + Lansoprazole

O uso prolongado de diclofenac pode muito causar raramente efeitos indesejáveis sérios da parte do fígado, que necessita a monitorização periódica de enzimas hepatic.

Em doenças contagiosas, os efeitos antiinflamatórios e antipiréticos de diclofenac devem tomar-se em consideração, porque podem lubrificar o quadro clínico de doenças.

Executando a terapia de longo prazo, é necessário controlar o quadro do sangue periférico, a análise de fezes do sangue latente.

Com relação ao efeito negativo sobre a fertilidade, mulheres que planejam gravidez, não se recomenda.

Diclofenac deve usar-se em pacientes idosos em uma dose minimamente eficaz.

A melhora sintomática durante a terapia com lansoprazole não exclui o desenvolvimento possível de neoplasmas no tratado digestivo. O cuidado deve tomar-se na ocorrência súbita ou o pioramento de sintomas dispépticos, especialmente em pacientes mais velhos do que 45 anos.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares

O uso de diclofenac, especialmente em grandes doses (150 mgs / dia), pode causar um aumento leve no risco de cair doente da trombose arterial (eg, infarto do miocárdio ou golpe).

Os pacientes com hipertensão incontrolada, CHF, IHD, lesões vasculares periféricas e / ou desordens cerebrovasculares devem tomar diclofenac só depois de um exame completo. Um exame completo deve executar-se antes do ataque da terapia prolongada em pacientes em perigo da doença cardiovascular (hipertensão, hyperlipidemia, diabete, fumando).

Não se recomenda o uso simultâneo de lansoprazole e atazanavir.

Antes e depois do tratamento, o controle endoscópico é necessário para excluir o neoplasma maligno, porque o tratamento pode mascarar sintomas e atrasar o diagnóstico correto. Os pacientes que tomam lansoprazole podem cair doente da colite ulcerativa.

Influência na capacidade de dirigir transportes e outros dispositivos técnicos. O cuidado deve tomar-se dirigindo transportes e outras atividades que necessitam uma alta concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras.