Instrução de uso: Detromb

Forma de dosagem: pastilhas cobertas do filme

Substância ativa: Clopidogrelum

ATX

B01AC04 Clopidogrel

Grupos farmacológicos

Antiaggregants

A classificação (ICD-10) nosological

I21.9 infarto do miocárdio Agudo, não especificado: Modificações em ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; Modificações no átrio esquerdo com infarto do miocárdio; Infarto do miocárdio; Infarto do miocárdio sem onda Q; Infarto do miocárdio sem sinais de fracasso de coração crônico; Infarto do miocárdio com angina movediça; Pirueta tachycardia com infarto do miocárdio

I23.8 Outras complicações atuais de infarto do miocárdio agudo: Modificações no ventrículo esquerdo com infarto do miocárdio; Modificações no átrio esquerdo com infarto do miocárdio

I24.9 doença de coração ischemic Aguda, não especificada: doença de coração coronária; insuficiência coronária; insuficiência coronária aguda; síndrome coronária aguda

I63 enfarte Cerebral: acidente vascular cerebral isquêmico; doença de cérebro de Ischemic; Acidente vascular cerebral isquêmico; Acidente vascular cerebral isquêmico e as suas consequências; Ischemic golpe cerebral; Ischemic acidente cerebrovascular; dano cerebral de Ischemic; dano cerebral de Ischemic; condições de ischemic; ischemia cerebral; cérebro de hipoxia agudo; ischemia cerebral agudo; acidente cerebrovascular ischemic agudo; enfarte cerebral agudo; acidente vascular cerebral isquêmico agudo; período agudo de acidente vascular cerebral isquêmico; ischemia cerebral focal; Acidente vascular cerebral isquêmico; golpe periódico; A síndrome de Morgagni-Adams-Stokes; ischemia cerebral crônico; golpe cerebrovascular; golpe de embolic; dano cerebral de Ischemic

Consequências de I69.3 de enfarte cerebral: Acidente vascular cerebral isquêmico e as suas consequências; estado de pós-golpe; golpe posposto

I73.9 doença vascular Periférica, não especificada: angiospasm; Vasospasm / vasoconstriction; desordens de vasospastic; Violação de microcirculação venosa; Violação de circulação; Violação de circulação de sangue periférico; Falta de circulação de sangue periférico nos membros inferiores e superiores; doença oclusiva arterial periférica; doença oclusiva arterial periférica por etapas III-IV em Fontaine; insuficiência vascular periférica; lesões vasculares periféricas; desordens vasculares periféricas; desordem circulatória periférica; espasmo de artéria; angiospasm; doença arterial periférica funcional; doença oclusiva crônica; doenças de obliteração crônicas dos membros inferiores; doença oclusiva arterial crônica

Embolia de I74 e trombose arterial: Trombose de esforço (stress); trombose arterial; Arteriothrombosis; trombose arterial subaguda e crônica; trombose subaguda de artérias periféricas; trombose posoperativa; trombose vascular; embolia vascular; Trombose de derivação de aortocoronary; trombose arterial; Trombose de artérias; trombose de artéria coronária; trombose coronária; Trombose de vasos sanguíneos; Trombose com acidente vascular cerebral isquêmico; Trombose com operações cirúrgicas gerais; Trombose em Operações de Oncologia; trombose vascular; formação de Thrombus no período posoperativo; complicações de Thrombotic; doenças de Thromboembolic; síndrome de Thromboembolic; complicação de Thromboembolic no período posoperativo; Thromboembolism de artérias; trombose vascular parcial; Embolia; Embolia de artérias

I77.1 arteriostenosis: doença arterial oclusiva; doença oclusiva arterial periférica; doença oclusiva arterial periférica por etapas III-IV em Fontaine

Estrutura e composição

Sulfato de hidrogênio de Clopidogrel 97.875 mgs

(Equivalente a 75 mgs de clopidogrel)

Substâncias auxiliares: sódio carboxymethyl amido, silício colloidal bióxido, croscarmellose sódio, magnésio stearate, macrogol-6000, mannitol, MCC

Filme de membrana: água (retirado durante a produção), hypromellose, tintura de ferro óxido vermelho (E172), talco, bióxido de titânio (E171)

Em pacotes do contorno engrenam 7 ou 10 PCs.; em um pacote de cartão 2 (7 PCs.) Ou 3 (10 PCs.) Pacotes.

Descrição de forma de dosagem

Em redor, dobre pastilhas de raio, cor coberta do filme, rosa com uma cor acastanhada.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - antiaggregational.

Pharmacodynamics

Clopidogrel seletivamente reduz a atadura de adenosine diphosphate (ADP) a receptores de plaqueta e a ativação de glycoprotein IIb / receptores de IIIa por ADP, por meio disso enfraquecendo a agregação de plaqueta.

Reduz a agregação de plaqueta, causada por outro agonists, prevenindo a sua ativação por ADP lançado. Irreversivelmente ata a ADP-receptores de plaquetas, que permanecem imunes à estimulação de ADP durante o ciclo de vida (aproximadamente 7 dias).

Desde o primeiro dia da administração de medicamentos, a inibição significante da agregação de plaqueta observou-se. O efeito inibitivo sobre a agregação de plaqueta realça-se, e uma condição estável realiza-se depois de 3-7 dias. Ao mesmo tempo, o nível da supressão da agregação sob a ação de uma dose diária de 75 mgs em média subiu para 40-60%.

A agregação de plaqueta e tempo sangrento volta à base em 5 dias médios depois da cessação do tratamento.

Pharmacokinetics

A absorção é alta, o bioavailability é alto, a concentração no plasma é baixa e depois 2 horas depois da administração não consegue o limite de medição (0.025 μg / l). Clopidogrel e a circulação principal metabolite atam-se reversivelmente à proteína de plasma de sangue (98% e 94%, respectivamente).

Metabolizado no fígado. O metabolite principal é um derivado inativo de ácido carboxylic, Cmax, depois de tomar doses orais repetidas de 75 mgs da droga é aproximadamente 3 mgs / l e realiza-se depois de 1 hora.

Clopidogrel é precursor da substância ativa. O seu metabolite ativo, derivado thiol, forma-se oxidando-se clopidogrel a 2-oxo-clopidogrel e hidrólise subsequente. O processo de oxidative regula-se principalmente por cytochrome P4503A4 e 2B6 isoenzymes, e até um menor grau - 1A1, 1A2 e 2C19. Um metabolite ativo no plasma não se descobre.

Excreção: por rins - 50%; Intestino - 46% (dentro de 120 horas depois de administração). T1 / 2 dos metabolite principais depois de uma administração única e repetida - 8 h.

A concentração do metabolite principal no plasma depois de tomar 75 mgs / dia é mais baixa em pacientes com a doença de rim grave (Cl creatinine 5-15 ml / minuto) comparado com pacientes com a doença de rim moderada (Cl creatinine 30 to 60 ml / minuto) e Pessoas sãs.

Em pacientes com a cirrose do fígado, tomando uma dose diária de 75 mgs durante 10 dias esteve seguro e bem tolerado.

Cmax clopidogrel tanto depois da administração de dose única como no estado de equilíbrio foi significativamente mais alto em pacientes com a cirrose do que em indivíduos sãos. Contudo, o nível do metabolite principal no plasma, bem como o efeito inibitivo sobre a agregação de plaqueta, foi comparável em ambos os grupos.

Indicações de Detromb

A prevenção de complicações atherothrombotic em pacientes que sofreram o infarto do miocárdio, o acidente vascular cerebral isquêmico, ou com a artéria periférica diagnosticada doença oclusiva;

Prevenção de eventos atherothrombotic (em combinação com ácido acetylsalicylic) em pacientes com síndrome coronária aguda:

- sem elevação de segmento de S. (angina movediça ou infarto do miocárdio sem onda Q), inclusive pacientes que sofreram stenting na intervenção coronária percutaneous;

- c elevação do segmento de S. (infarto do miocárdio agudo) com tratamento medicamentoso e a possibilidade de thrombolysis.

Contra-indicações

Hipersensibilidade;

Prejuízo hepatic severo;

Hemorragia aguda (como: úlcera péptica ou hemorragia intracranial);

gravidez;

Período de lactação;

Idade de crianças até 18 anos.

Com prudência: modere hepatic e / ou fracasso renal, ferida, condição pré-operatória.

Efeitos de lado

Da parte do sistema hematopoiesis: às vezes - leukopenia, uma redução no número de neutrophils e eosinophilia, uma redução no número de plaquetas; Muito raramente thrombotic thrombocytopenic purpura (cada 200000o paciente), thrombocytopenia severo (a conta ≤30000 de plaqueta / μl), granulocytopenia, agranulocytosis, anemia e anemia aplástica, pancytopenia.

Do sistema nervoso central e sistema nervoso periférico: às vezes - dor de cabeça, vertigem, paresthesia; Raramente - vertigem; Muito raramente - confusão, alucinações.

Do sistema digestivo: muitas vezes - dispepsia, diarreia, dor abdominal; Às vezes - náusea, gastrite, flatulência, constipação, vômito, úlcera péptica do estômago e duodeno; Muito raramente - colite (inclusive colite ulcerativa ou lymphocytic), pancreatitis, modificações de gosto, stomatitis; a Hepatite, insuficiência hepática aguda, aumentou a atividade de enzimas hepatic.

Do sistema de coagulação: muitas vezes - sangrando (na maioria dos casos - durante o primeiro mês de tratamento). Há vários casos com um resultado fatal (intracraniais, gastrintestinais e retroperitoneal que sangra); há relatórios de casos severos da hemorragia de pele (purpura), musculoskeletal sangrando (hemarthrosis, hematoma), hemorragia de olho (conjunctival, oculares, retinianos), hemorragia nasal, hemoptysis, hemorragia pulmonar, hematuria e hemorragia da ferida operacional; Em pacientes que tomaram clopidogrel simultaneamente com o ácido acetylsalicylic ou com o ácido acetylsalicylic e heparin, os casos da hemorragia severa também se observaram.

Reações dermatológicas: muitas vezes - esmagamento; Às vezes - uma borbulha e coceira; Muito raramente - bullous borbulha (erythema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolysis epidérmico tóxico), erythematous borbulha, eczema, líquen chato.

Do sistema cardiovascular: muito raramente - vasculitis, hypotension arterial.

Do sistema respiratório: muito raramente - bronchospasm, pneumonite intersticial.

Do sistema musculoskeletal: muito raramente - arthralgia, artrite, mialgia.

Do lado do sistema urinário: muito raramente - glomerulonephritis, um aumento no creatinine do sangue.

Reações alérgicas: muito raramente - angioedema, urticária, anaphylactoid reações, doença de soro.

Outro: muito raramente - aumentam na temperatura.

Participação

Fortalece o efeito antiaggregant de ácido acetylsalicylic, heparin, anticoágulos indiretos, non-steroidal drogas antiinflamatórias, aumenta o risco da hemorragia do tratado gastrintestinal. Contudo, em pacientes com a síndrome coronária aguda sem elevação de segmento de S., o uso combinado de longo prazo de clopidogrel e ácido acetylsalicylic (até 1 ano) recomenda-se.

A nomeação de glycoprotein IIb / os nervos inibidores de IIIa em conjunto com clopidogrel necessitam a prudência em pacientes que têm um risco aumentado de sangrar (com ferida e intervenções cirúrgicas ou outras condições patológicas).

Não houve interação pharmacodynamic clinicamente significante com clopidogrel na combinação com atenolol, nifedipine, fenobarbital, cimetidine, estrogênios, digoxin, theophylline, phenytoin, tolbutamide e agentes de antiácido.

Dosar e administração

No interior, adultos 75 mgs uma vez por dia, apesar de regime de alimentação. O tratamento deve começar dentro de alguns dias a 35 dias - em pacientes depois do infarto do miocárdio e de 7 dias a 6 meses - em pacientes depois do acidente vascular cerebral isquêmico.

Na síndrome coronária aguda sem elevação de segmento de S. (angina movediça, infarto do miocárdio sem onda Q), o tratamento deve começar-se com 300 mgs únicos que carregam dose e logo continuar-se com uma dose de 75 mgs uma vez diariamente (na combinação com o ácido acetylsalicylic em Doses de 75-325 mgs / dia). Desde que o uso de doses mais altas de ácido acetylsalicylic associa-se com um maior risco da hemorragia, a dose recomendada de ácido acetylsalicylic não excede 100 mgs.

O efeito favorável máximo observa-se pelo terceiro mês do tratamento. O curso do tratamento está à altura de 1 ano.

Na síndrome coronária aguda com a elevação de segmento de S. (infarto do miocárdio agudo com a elevação de SEGMENTO DE S.), a droga administra-se uma vez em uma dose de 75 mgs uma vez por dia com o carregamento de dose único inicial na combinação com ou sem ácido acetylsalicylic e thrombolytic.

A terapia de combinação começa o mais logo possível depois do ataque de sintomas e dura durante pelo menos 4 semanas.

Em pacientes mais velhos do que 75 anos, o tratamento com clopidogrel deve começar sem tomar a sua dose de carregamento.

Dose excessiva

Sintomas: uma dose excessiva de clopidogrel pode levar à extensão de tempo sangrento e complicações subsequentes. Se uma hemorragia se descobrir, o tratamento apropriado deve aplicar-se.

Tratamento: o antídoto de clopidogrel não se descobriu. Se a correção rápida do tempo sangrento prolongado for necessária, a transfusão da massa de plaqueta recomenda-se.

Medidas por precaução

No tratamento de clopidogrel, especialmente durante as primeiras semanas do tratamento e / ou depois de procedimentos cardíacos invasivos / intervenção cirúrgica, a monitorização cuidadosa de pacientes deve conduzir-se para excluir sinais da hemorragia, inclusive o latente. Com relação ao risco de hemorragia e efeitos adversos hematologic (ver "Efeitos de Lado"), se os sintomas clínicos que são suspeito da hemorragia ocorrerem durante o tratamento, é urgente fazer um teste de sangue clínico, determinar o tempo thromboplastin parcial ativado, a conta de plaqueta, a Atividade de trombócitos e conduzir outros estudos necessários.

Clopidogrel, bem como outras drogas de antiplaqueta, deve usar-se com a prudência em pacientes que têm um risco aumentado da hemorragia devido a ferida, cirurgia ou outras condições patológicas, bem como em pacientes que recebem acetylsalicylic ácido, nonsteroidal drogas antiinflamatórias, incl. Nervos inibidores de TIMONEIRO 2, heparin ou nervos inibidores de glycoprotein IIb / IIIa.

O uso conjunto de clopidogrel com warfarin pode aumentar a intensidade de sangrar (ver "a Interação"), por isso, com a exceção de situações clínicas raras especiais (como a presença de uma flutuação thrombus no ventrículo esquerdo, stenting em pacientes com atrial fibrillation), o uso combinado de clopidogrel e warfarin não se recomenda.

Clopidogrel prolonga o tempo sangrento e deve usar-se com a prudência em pacientes com a predisposição de doenças ao desenvolvimento de sangrar (especialmente gastrintestinal e intraocular).

Muito raramente, depois do uso de clopidogrel (às vezes até resumidamente), houve casos de thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP), que se caracteriza por thrombocytopenia e microangiopathic hemolytic anemia, acompanhada por desordens neurológicas, prejudicou a função renal e a febre. TTP é uma condição que ameaça à vida potencialmente e necessita tratamento imediato, inclusive plasmapheresis. Durante o tratamento é necessário controlar a atividade funcional do fígado. Com o dano hepático severo, deve lembrar-se sobre o risco de hemorrhagic diathesis.

A toma clopidogrel não se recomenda para um golpe agudo menos de 7 dias (porque não há dados sobre o seu uso nesta condição).

Condições de armazenamento da droga Detromb

Em seco, o lugar escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Detromb

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.