Instrução de uso: Desogestrel (Desogoestrelum)

Grupo farmacológico

Estrogênios, gestagens; O seu homologues e antagonistas

A classificação (ICD-10) de Nosological

Z30 que Controla uso contraceptivo

Contracepção local, Contracepção contracepção bucal, Local, prevenção Episódica de gravidez, Contracepção Hormonal, Contracepção, Prevenção de Gravidez, Prevenção de gravidez não desejada, Contraceptivo intrauterino, Contracepção em mulheres com fenômenos androgenization, Instalação e remoção do dispositivo intrauterino, Prevenção de gravidez (contracepção)

Código CAS54024-22-5

Contraceptivo de características que progestogen-contém droga.

Farmacologia

Ação farmacológica - contraceptivo, progestagenic.

Suprime a ovulação, fomenta o engrossamento de muco cervical, reduz o nível de estradiol a valores que são característicos da primeira fase follicular. A frequência da gravidez com o uso de desogestrel é comparável com aquela da nomeação de drogas progestacionais pelo estrogênio combinadas: o índice de Perl (o número de gravidezes que apareceram durante a aplicação do método da contracepção em 100 mulheres durante o ano) para desogestrel - 0.4 (para drogas com Levonorgestrel de 0.03 mgs - 1.6). Não causa mudanças significativas no carboidrato, metabolismo de lipídio e parâmetros hemostasis.

Pharmacokinetics

Rapidamente e quase completamente o biotransformed por hydroxylation e dehydrogenation com a formação de um metabolite ativo - etonogestrel, que se metaboliza pela formação do sulfato e glucuronide conjuga. Bioavailability é 70%. Horas Tmax 1.8. Ethonogestrel ata à proteína plásmica: com albumina - 66 ± 12%, com globulin hormônios sexuais obrigatórios (GGPS) - 31 ± 12%. Css realiza-se depois de 4-5 dias de tomar a droga. Penetra no leite de peito em uma proporção de 0.33-0.55 (com uma entrada de leite cheia de 150 ml / quilograma / dia, o recém-nascido pode receber 0.01-0.05 μg). No estado de equilíbrio, no 21o dia, T1 / 2 é 27.8 ± 7.2 horas. Etonogestrel e o seu metabolites excretam-se em urina e fezes em uma proporção de 1.5 / 1 (como esteróides livres e como conjuga).

Aplicação de Desogestrel

Contracepção.

Contra-indicações

A hipersensibilidade, a gravidez estabelecida ou suspeitada, thromboembolism (inclusive a trombose de veia profunda da perna inferior, thromboembolism da artéria pulmonar, inclusive na anamnésia), hepatic insuficiência (inclusive na anamnésia), tumores gestagen-dependentes, hemorragia vaginal da etiologia pouco nítida, Glândulas de cancro de peito, cancro de fígado, prolongaram a imobilização associada com cirurgia ou doença (o risco de thromboembolism venoso).

Efeitos de lado

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: uma modificação em humor; Raramente - dor de cabeça, fadiga.

Da parte do tratado digestivo (tratado gastrintestinal): náusea; Raramente vômito.

Do sistema genitourinary: descarga sangrenta irregular; Raramente - amenorrhea, libido reduzido; Muito raramente - vaginitis, dysmenorrhea, cistos ovarianos.

Da parte do sistema endócrino: irritabilidade das glândulas mamárias, ganho de peso, acne, alopecia.

Reações alérgicas: em casos isolados - borbulha, urticária, erythema nodosum.

Outro: desconsole usando lentes de contato.

Não há conexão fiável com a recepção de gestagens: icterícia de cholestatic, coceira de pele, cholelithiasis, porphyria, lupus sistêmico erythematosus, hemolytic-uremic síndrome, chorea, herpes grávida, otosclerosis, surdez.

Participação

Com o uso simultâneo de inducers de enzimas de fígado microsomal (phenytoin, barbituratos, carbamazepine, rifampicin, oxcarbazepine, rifabutin, griseofulvin), a eficácia de contraceptivos orais pode diminuir e o risco da ruptura das linhas inimigas que se desenvolve que a hemorragia uterina pode aumentar. O nível máximo da indução de enzimas não se realiza normalmente antes do que 2-3 semanas e pode persistir até 4 semanas depois da retirada da droga de acompanhador.

Em estudos de vitro (um processo ou reação em um meio artificial (em vitro)), mostra-se que isoenzyme CYP2C9 (cytochrome P450 isoenzyme) cytochrome P450 desempenha um papel importante na conversão de desogestrel a ethonogestrel, para que a interação de desogestrel com substrates ou os nervos inibidores do CYP2C9 (como ibuprofen, Piroxicam, naproxen, phenytoin, fluconazole, diclofenac, glipizide, celecoxib, sulfamethoxazole, isoniazid, irbesartan, losartan, valsartan); A significação clínica de tal interação é desconhecida.

Os antibióticos (eg, ampicillin e tetracycline) reduzem a eficácia do efeito contraceptivo.

O carvão vegetal ativado reduz a absorção de desogestrel e reduz a eficácia contraceptiva.

Dose excessiva

Sintomas: náusea Potencialmente possível, vômito, manchas menores da vagina.

Tratamento: sintomático, não há antídoto específico.

Vias de administração

No interior.

Precauções

Possivelmente a nomeação de mães de peito, bem como mulheres que são contra-indicadas com estrogênios.

Deve lembrar-se de que a eficácia contraceptiva pode diminuir se um intervalo entre a toma de 2 pastilhas. Será mais de 36 horas. Se a seguinte pílula se atrasar durante menos de 12 horas, tome uma pílula logo que uma mulher tenha pensado nela e tome as seguintes pastilhas no tempo habitual. Se a seguinte pílula se atrasar durante mais de 12 horas, deve aderir às regras para tomar pastilhas, adicionalmente usando métodos de barreira da contracepção durante os 7 dias seguintes. Se a toma de pílulas se faltou durante 1 semana do seu uso e houve contato sexual dentro de 1 semana que precede a omissão de pastilhas, a gravidez possível deve excluir-se.

No contexto da toma de contraceptivos orais, o risco do cancro de peito que se desenvolve aumenta com a idade (não depende da duração de tomar contraceptivos orais, mas depende da idade da mulher).

Embora gestagens possa afetar a resistência de insulina dos tecidos periféricos e tolerância de glicose, não há evidência que um paciente diabético precisa do ajuste de dose, mas as mulheres com a diabete devem ser sob a supervisão médica durante o período de tratamento.

Quando devem lembrar-se de amenorrhea e a aparência da dor no processo de tomar a droga sobre o potencial ectopic gravidez.

As mulheres com uma predisposição para chloasma devem evitar a exposição longa ao sol ou a exposição à radiação UV.

Apesar do uso regular da droga, a descarga sangrenta irregular é possível. Se a hemorragia for suficientemente frequente e irregular, é necessário decidir a nomeação de outro contraceptivo. Se os acima mencionados sintomas continuarem ocorrendo até depois disogestrel cancelamento, a patologia orgânica deve excluir-se.

Tomando a dose baixa contraceptivos hormonais, o tamanho dos folículos pode conseguir ocasionalmente um tamanho que excede normal. Na maioria dos casos, desaparecem sozinhos, às vezes há uma dor leve no abdome mais baixo, a intervenção ocasionalmente cirúrgica necessita-se.

Os estudos epidemiológicos amplos não revelaram um efeito teratogenic tomando contraceptivos orais nas primeiras etapas da gravidez, bem como um risco aumentado de ter crianças com anomalias.

Tomando rifampicin, o método da contracepção de barreira deve usar-se em todas as partes do curso do tratamento e dentro de 28 dias depois da retirada desta droga.

Às mulheres que se drogam que induzem enzimas de fígado de um longo período do tempo aconselham a deixar de tomar desogestrel e usar métodos não-hormonais da contracepção.

Não há evidência de nenhum efeito de droga sobre a capacidade de dirigir ou outros mecanismos.