Instrução de uso: Desloratadine

Nome latino da substância Desloratadine

Desloratadinum (gênero. Desloratadini)

Nome químico

8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperidinylidene) - 5o-benzo [5,6] cyclohepta pyridine [1,2-b]

Fórmula grossa

C19H19ClN2

Grupo farmacológico da substância Desloratadine

H1-anti-histamínicos

A classificação (ICD-10) nosological

J30 Vasomotor e rhinitis alérgico: rhinopathy alérgico; rhinosinusopathy alérgico; doenças alérgicas do tratado respiratório superior; rhinitis alérgico; Alérgico rhinitis sazonal; Vasomotor nariz líquido; rhinitis alérgico prolongado; rhinitis durante o ano todo alérgico; todo ano rhinitis alérgico; rhinitis alérgico de ano inteiro ou sazonal; todo durante todo o ano rhinitis de uma natureza alérgica; Rhinitis vasomotor alérgico; Exacerbação de pollinosis na forma de síndrome rhinoconjunctival; rhinitis alérgico agudo; Edema da mucosa nasal; Edema da mucosa nasal; Edema da membrana mucosa da cavidade nasal; Inchação da mucosa nasal; Inchação da mucosa nasal; Pollinosis; rhinitis alérgico permanente; Rhinoconjunctivitis; Rhinosinusitis; Rhinosinusopathy; rhinitis alérgico sazonal; rhinitis alérgico sazonal; Feno rhinitis; rhinitis alérgico crônico; doenças alérgicas do tratado respiratório

L50.1 urticária Idiopática: urticarial idiopático; urticária idiopática crônica

Código de CAS

100643-71-8

Características da substância Desloratadine

Pó branco ou quase branco. Ligeiramente solúvel em água, muito solúvel em etanol e glicol propylene. O peso molecular é 310.8.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiinflamatório, antialérgico, anti-histamínico.

Seletivamente bloqueia a histamina periférica receptores de H1. Suprime a cascata de reações cytotoxic: o lançamento de cytokines proinflamatório, incl. Interleukin-4 (IL-4), interleukin-6 (IL-6), interleukin-8 (IL-8), interleukin-13 (IL-13), RANTES datilografam chemokines, produção de aníon de superóxido por polymorphonuclear ativado neutrophils, adesão e Eosinophils chemotaxis, expressão de moléculas de adesão, incl. P-selectin, lançamento de histamina IgE-dependente, PGD2 e LTS4.

Em pesquisas clínicas, o uso diário de desloratadine em adultos e adolescentes em doses até 20 mgs durante 14 dias não foi acompanhado pelo significante (estatístico ou clínico) modificações no sistema cardiovascular. Em um estudo farmacológico clínico, o uso de desloratadine em uma dose de 45 mgs / o dia (9 vezes a dose terapêutica) durante 10 dias não causou o prolongamento do intervalo QTc e não foi acompanhado por efeitos de lado sérios. A aplicação em uma dose de 7.5 mgs não é acompanhada por desordens de funções psicomotoras, e em uma dose de 5 mgs - um aumento na incidência da sonolência comparada com o grupo de placebo.

Os estudos em animais mostraram a capacidade de desloratadine de eliminar bronchospasm alérgico agudo.

Bioavailability é proporcional à dose (na variedade de 5 para 20 mgs). Desloratadine começa a ser descoberto no plasma dentro de 30 minutos depois da administração. Tempo para realizar Cmax no plasma depois de uma entrada única de 5 ou horas de 7.5 mgs - 2-6 (uma média de 3 horas). Ata à proteína plásmica em 83-87%. T1 / 2 - 20-30 horas (uma média de 27 horas). Não passa pelo BBB, penetra a barreira placental e no leite de peito. Extensivamente metabolizado por hydroxylation para formar 3-OH-desloratadine e glucuronation. É excretado na urina (menos de 2% inalterados) e fezes (menos de 7% inalterados). Tomando doses de 5-20 mgs / dia durante 2 semanas a acumulação não é observada.

Aplicação de substância Desloratadine

Terapia sintomática de rhinitis alérgico sazonal e de ano inteiro, urticária idiopática crônica.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, gravidez, amamentação. Para xarope (além disso, devido à presença de sacarose e sorbitol na composição): intolerância fructose por herança transmitida, glicose prejudicada / galactose absorção ou sacarose / isomaltose insuficiência.

Restrições

Insuficiência renal severa, idade de crianças (até 1 ano), idade de crianças (até 12 anos) para pastilhas (segurança e eficácia não determinada).

Aplicação em gravidez e amamentação

Contra-indicado em gravidez.

Categoria de ação de feto por FDA - C.

No momento do tratamento, a amamentação deve parar (penetra no leite de peito).

Efeitos de lado de Desloratadine

Pastilhas. Fadiga aumentada (1.2%), boca seca (0.8%), dor de cabeça (0.6%). Muito raramente - o tachycardia, palpitação, aumentou a atividade de enzimas hepatic, aumentadas bilirubin concentrações, reações alérgicas, inclusive anaphylaxis e borbulha.

Xarope. Em crianças menos de 2 anos da idade, os seguintes eventos aversos foram observados (frequência ligeiramente mais alto do que com o placebo): diarreia, febre, insônia.

Em crianças 2-11 anos da idade, a incidência de efeitos de lado foi comparável com o placebo.

Em adultos e adolescentes mais velhos do que 12 anos (a frequência é ligeiramente mais alta do que usando o placebo): fadiga aumentada, boca seca, dor de cabeça.

Usando desloratadine na dose recomendada de 5 mgs / dia, a incidência da sonolência não foi mais alta do que com o placebo.

A vertigem, sonolência, tachycardia, palpitação, dor abdominal, náusea, vômito, dispepsia, diarreia, aumentou bilirubin, hepatic enzimas no soro de sangue, as reações alérgicas (anaphylaxis, angioedema, coceira, borbulha, urticária) são efeitos de lado muito raros.).

Interação

No estudo de interações medicamentosas com o uso combinado repetido de desloratadine com ketoconazole, erythromycin, azithromycin, fluoxetine e cimetidine, nenhuma clinicamente mudança significativa na concentração desloratadine no plasma foi descoberta. O regime de alimentação simultâneo não afeta a distribuição de desloratadine no corpo. Desloratadine não aumenta o efeito de álcool no sistema nervoso central.

Dose excessiva

Sintomas: gravidade aumentada de reações aversas.

Tratamento: lavage gástrico, a nomeação de carvão vegetal ativado, se necessário - terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz. A eficácia da diálise peritoneal não é estabelecida.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Desloratadine

A influência de desloratadine na capacidade de dirigir transportes e mecanismos de controle não foi estabelecida.