Instrução de uso: Deprefolt

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Sertaline*

ATX

N06AB06 Sertalin

Grupos farmacológicos:

Antidepressivo

A classificação (ICD-10) nosological

F32 episódio Depressivo: subdepressão de Adynamic; Astheno-adynamic estados subdepressivos; desordem de Asthenoadressive; desordem Astheno-depressiva; o estado de Asthenodepressive; estado Astheno-depressivo; Desordem Depressiva Principal; depressão de Vyaloapatichesky com retardação; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; doença depressiva; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; desordens depressivas; síndrome depressiva; síndrome depressiva larviated; síndrome depressiva em psicoses; máscaras abaixadas; Depressão; Depleção de Depressão; Depressão com os fenômenos de inibição dentro da armação de cyclothymia; a Depressão sorri; depressão de Involutional; melancolia de Involutionary; depressão de Involutional; desordem maníaco-depressiva; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão neurótica; depressão neurótica; Depressão Superficial; depressão orgânica; síndrome depressiva orgânica; depressão simples; Síndrome melancólica simples; depressão de Psychogenic; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão reativa; depressão periódica; síndrome depressiva sazonal; depressão de Severostatic; Depressão Senil; Depressão Sintomática; depressão de Somatogenic; depressão de Cyclotymic; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

F33 desordem depressiva Periódica: desordem depressiva principal; depressão secundária; Depressão Dupla; pseudodement depressivo; desordem de humor depressiva; desordem depressiva; desordem de humor depressiva; estado depressivo; síndrome depressiva; máscaras abaixadas; Depressão; a Depressão sorri; depressão de Involutional; depressão de Involutional; Depressão Mascarada; Ataque Melancólico; depressão reativa; depressão reativa com sintomas psychopathological moderados; estados depressivos reativos; depressão de Exogenous; depressão endógena; Condições Depressivas Endógenas; Depressão Endógena; síndrome depressiva endógena

Desordem de Pânico de F41.0 [inquietude paroxysmal episódica]: estado pânico; ataque pânico; Pânico; desordens pânicas

F42 desordem Obsessiva e compulsória: síndrome obsessiva e compulsória; estados compulsórios obsessivos; síndrome obsessiva e compulsória; A Síndrome de Obsessão; A neurose de obsessão; neurose obsessiva e compulsória; Obsessão

F43.1 desordem de stress Pós-traumática: fadiga de combate; Síndrome de Catástrofe; A síndrome de sobrevivente; isolação traumática; neurose traumática; síndrome traumática; Desordem de Stress pós-traumática

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

hidrocloreto de sertraline 55.95 mgs

(quanto a sertraline - 50 mgs)

hidrocloreto de sertraline 111.9 mgs

(quanto a sertraline - 100 mgs)

substâncias auxiliares: silício colloidal bióxido; ICC; sódio de croscarmellose; copovidone; monohidrato de lactose; magnésio stearate; Opadry Y-5-7068 branco, hypromellose 3cP, hydroxypropylcellulose, bióxido de titânio, macrogol / CAVILHAM 400, hypromellose 50cP

em uma bolha de 10 PCs.; em um pacote de cartão 2 bolhas.

Descrição de forma de dosagem

Oval, biconcave, pastilhas cobertas de cor branca ou quase branca, com risco em um lado, de outro lado - com riscos de lado e com a gravura "50" - para pastilhas de 50 mgs e "100" para pastilhas de 100 mgs.

Efeito de Pharmachologic

Ação farmacológica - antidepressivo.

Pharmacodynamics

Seletivamente inibe a recompreensão de serotonin. Sertraline tem um efeito muito débil sobre a re-compreensão de norepinephrine e dopamine. Em doses terapêuticas, o sertraline bloqueia a apreensão de serotonin em plaquetas humanas. Não tem estimulação, medicamento sedativo ou ação anticholinergic. Sertraline não tem uma afinidade para muscarinic (cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, GABA ou receptores benzodiazepine.

O efeito antidepressivo observa-se no fim das 2 semanas da entrada sertraline regular, ao passo que o efeito máximo só se realiza depois de 6 semanas. Diferentemente de antidepressivos tricyclic, o sertraline não aumenta o peso corporal. Sertraline não causa a dependência química mental ou física.

Pharmacokinetics

A absorção de sertraline do tratado gastrintestinal é significante, mas é lento. Cmax no plasma de sangue consegue-se depois 4,5-8,4 horas depois de tomar a droga no interior. A concentração de equilíbrio de sertraline no plasma de sangue realiza-se dentro de 1 semana com uma entrada diária única. Bioavailability durante a admissão durante as refeições aumenta em 25%, enquanto o tempo para realizar Cmax se encurta.

A atadura total de sertraline à proteína plásmica é 98%. O volume da distribuição é> 20 l / quilograma.

Sertraline sofre o metabolismo intensivo durante a "primeira passagem" pelo fígado, sofrendo N-demethylation. O seu metabolite principal, N-desmethylsertralin, é menos ativo do que o composto de pais. Metabolites excretam-se em urina e fezes em montantes iguais. Aproximadamente 0.2% de sertraline excretam-se pelos rins inalterados. T1 / 2 - 22-36 h e não depende de idade ou gênero. Para N-desmethylsertraline, este valor é 62-104 horas.

T1 / 2 e AUC aumentam se a função de fígado se prejudicar. Apesar da gravidade do fracasso renal, o pharmacokinetics de sertraline não se modifica com a sua aplicação constante.

Sertraline penetra no leite de peito. Os dados sobre a sua capacidade de passar pela barreira hematoplacental não estão presentes.

Sertraline não é dialyzed.

Indicações de Deprefolt

depressão de etiologia diferente (tratamento e prevenção);

desordem obsessiva e compulsória (OCD);

desordem pânica (com ou sem agorafobia);

desordem de stress pós-traumático (PTSD).

Contra-indicações

a hipersensibilidade à substância ativa ou outros ingredientes inclui-se na preparação;

o uso conjunto de sertraline e nervos inibidores MAO (substituindo uma droga com o outro, abstenha-se de tomar antidepressivos dentro de 14 dias);

uso conjunto de sertraline com tryptophan ou fenfluramine;

epilepsia movediça;

idade de crianças até 6 anos.

Cuidadosamente:

doenças cerebrais orgânicas (inclusive desenvolvimento mental atrasado);

estados maníacos;

epilepsia;

hepatic e / ou insuficiência renal;

peso corporal reduzido;

idade de crianças mais de 6 anos.

Aplicação em gravidez e lactação

Não há resultados controlados do uso de sertraline em mulheres grávidas, portanto é necessário prescrevê-los só se o benefício esperado da mãe exceder o risco potencial do feto. As mulheres da idade reprodutiva que se esperam prescrever-se sertraline devem recomendar-se a usar contraceptivos eficazes. Sertralin encontra-se no leite de peito. O uso da droga durante a amamentação não se recomenda. Se o tratamento ainda for necessário, então a amamentação deve parar-se.

Efeitos de lado

Do lado do sistema nervoso central: possível - vertigem, sonolência, dor de cabeça, a insônia, fraqueza, aumentou a sudação, o tremor, a hipomania, a mania, extrapyramidal desordens, inquietude, agitação, prejuízo visual.

Do sistema cardiovascular: raramente - vermelhidão da pele com uma sensação de calor ou calor, uma sensação de palpitações.

Da parte do sistema digestivo: boca seca, apetite reduzido, desordens dispépticas (flatulência, náusea, vômito, diarreia), dor abdominal, perda de peso.

Do lado de metabolismo: hyperprolactinemia, galactorrhea.

Da parte do sistema reprodutivo: raramente - a irregularidade menstrual, ejaculatory desordens, reduziu o libido.

Reações alérgicas: raramente - febre, borbulha de pele, urticária ou coceira, erythema multiforme.

Quando o tratamento com sertraline se descontinua, os casos raros da síndrome de retirada descrevem-se. Podem haver paresthesia, hypoesthesia, os sintomas de depressão, alucinações, reações agressivas, agitação psicomotora, inquietude ou sintomas da psicose que não pode distinguir-se dos sintomas da doença subjacente.

Participação

Nervos inibidores de monoamine oxidase (MAOI). Há complicações sérias com o uso simultâneo de sertraline e MAOI, inclusive a atuação seletiva (selegiline) MAOI e um tipo reversível da ação (moclobemide). Possivelmente o desenvolvimento de síndrome serotonin. As complicações semelhantes, às vezes fatais, ocorrem quando MAOI se prescreve à sombra do tratamento com antidepressivos que abaixam a captura neuronial de monoamines ou imediatamente depois da sua retirada.

Com o uso simultâneo de nervos inibidores seletivos da apreensão neuronial inversa de serotonin e MAOA, hyperthermia, inflexibilidade, myoclonus, labilidade no sistema nervoso autônomo (flutuações rápidas nos parâmetros do sistema respiratório e cardiovascular), as modificações na posição mental, inclusive a irritabilidade aumentada, marcaram a agitação, a confusão em alguns casos pode entrar em um estado delirante ou a quem.

As drogas que abaixam o sistema nervoso central e etanol. O uso combinado de sertraline e substâncias que abaixam o sistema nervoso central necessita a atenção fechada; também se proíbe beber o álcool durante o tratamento com sertraline.

Derivados de coumarin. Quando se co-administram com sertraline, há um aumento significante no tempo prothrombin - nestes casos recomenda-se que o tempo prothrombin se controle no início do tratamento com sertraline e depois que se descontinua.

Interação de Pharmacokinetic

Sertraline ata à proteína de plasma de sangue. Por isso, é necessário considerar a possibilidade da sua interação com outras drogas que atam à proteína (por exemplo, diazepam, tolbutamide e warfarin).

Cimetidine: o uso simultâneo significativamente reduz o despejo de sertraline.

LS metabolizado por isoenzyme 2D6 cytochrome P450: o tratamento prolongado com sertraline em uma dose de 50 mgs / dia acompanha-se por um aumento na concentração de desipramine.

LS, metabolizado por outros sistemas enzymatic de cytochrome P450. Os experimentos no na interação vitro mostraram que isoenzyme CYP3A3 / 4 beta-hydroxylation de cortisol endógeno, bem como o metabolismo de carbamazepine e terfenadine, não se modifica com a administração de longo prazo de sertraline em uma dose de 200 mgs por dia. A concentração no plasma de sangue de tolbutamide, phenytoin e warfarin a longo prazo a administração de sertraline na mesma dose também não se modifica. Assim, pode concluir-se que sertraline não inibe isoenzyme CYP 2C9.

Sertraline não afeta a concentração de diazepam no soro, indicando que não há inibição de isoenzyme CYP 2S19. Segundo em estudos de vitro, o sertraline não tem praticamente efeito ou minimamente inibe isoenzyme CYP 1A2.

Lítio. O pharmacokinetics de lítio não se modifica com a administração de acompanhador de sertraline. Contudo, quando se usam em conjunto, um tremor é mais comum. Bem como a nomeação de outros nervos inibidores seletivos da apreensão neuronial inversa de serotonin, o uso conjunto de sertraline com drogas que afetam a transmissão serotonergic (eg, lítio) necessita a prudência aumentada.

Drogas que afetam serotonergic transmissão. Substituindo um nervo inibidor da apreensão neuronial de serotonin com o outro, não há necessidade de um "período da lavagem". Contudo, o cuidado deve tomar-se modificando o curso do tratamento. Tryptophan ou fenfluramine devem evitar-se em conjunto com sertraline.

Indução de enzimas de fígado microsomal. Sertraline causa a indução mínima de enzimas de fígado. A administração simultânea de sertraline e antipyrine em uma dose de 200 mgs leva a uma redução significante em T1 / 2 antipyrine, embora isto ocorra em só 5% de casos.

Atenolol: com a co-administração de sertraline não modifica o seu efeito de bloqueio de β-adrenergic.

Glibenclamide e digoxin: quando sertraline se administrou em uma dose diária, 200 mgs de interações medicamentosas com estas drogas não se descobriu.

Dosar e administração

No interior.

Depressão e OCD: adultos, a dose inicial é 50 mgs uma vez por dia, manhã ou tarde. A dose diária pode aumentar-se gradualmente, não antes do que depois de 1 semana, de 50 mgs à dose diária máxima de 200 mgs (50 mgs por semana).

Crianças: de 6 para 12 anos da idade, a dose inicial é 25 mgs uma vez por dia, manhã ou tarde; Depois de 1 semana, pode aumentar a dose a 50 mgs uma vez por dia; de 12 para 17 anos, a dose inicial - 50 mgs uma vez por dia, manhã ou tarde; a dose diária pode ser gradualmente, não antes do que depois de 1 semana, aumento de 50 mgs a uma dose diária máxima de 200 mgs.

Desordem pânica e PTSD: a dose inicial é 25 mgs uma vez por dia, de manhã ou de tarde. Depois de 1 semana, pode aumentar a dose ao tempo de 50 mgs sertraline 1 por dia, e logo gradualmente, não antes do que 1 semana depois, a dose diária pode aumentar-se gradualmente de 50 mgs a uma dose diária máxima de 200 mgs.

Um resultado terapêutico satisfatório realiza-se normalmente depois de 7 dias da partida do tratamento. Realizar o efeito terapêutico cheio necessita o uso regular da droga durante 2-4 semanas. Em pacientes com desordens obsessivas e compulsórias, pode precisar-se de 8-12 semanas para realizar um bom resultado. A dose mínima que fornece o efeito terapêutico, conserva-se no futuro como um sustentador (profilático).

Pacientes idosos

Nenhum ajuste de dosagem se necessita.

Pacientes com função de hepatic prejudicada

Em caso do prejuízo severo da função de fígado, a dose da droga deve reduzir-se ou os intervalos entre doses devem aumentar-se.

Pacientes com função renal prejudicada

Em pacientes com a função renal prejudicada, nenhuma dose especial se necessita (ver "Instruções especiais").

Dose excessiva

Sintomas: sintomas severos com uma dose excessiva de sertraline não descoberto até com a nomeação da droga em grandes doses. Contudo, com a administração simultânea com outras drogas ou etanol, o envenenamento grave pode aparecer.

A dose excessiva pode causar a síndrome serotonin com náusea, vômito, sonolência, tachycardia, agitação, vertigem, a agitação psicomotora, diarreia, aumentou a sudação, myoclonus e hyperreflexia.

Tratamento: não há antídotos específicos. Necessita a terapia de manutenção intensiva e a monitorização constante de funções de corpo vitais. Não se recomenda induzir o vômito. A introdução de carbono ativado pode ser mais eficaz do que lavage gástrico. É necessário manter a linha aérea patency. Sertraline tem um grande volume da distribuição, com relação a isto, aumentou diuresis, a diálise, hemoperfusion ou a transfusão de sangue podem não ser bem sucedidas.

Instruções especiais

Sertraline não deve administrar-se em conjunto com MAOI, nem dentro de 14 dias depois da descontinuação do tratamento MAOI. Semelhantemente depois da retirada de sertraline dentro de 14 dias, nenhum MAOI se prescreve.

Em pacientes que sofrem electroconvulsive terapia, a experiência suficiente com sertraline ausenta-se. O êxito possível ou o risco de um tratamento tão combinado não se estudaram.

Os pacientes que sofrem da depressão são em perigo para tentativas de suicídio. Este perigo persiste até o desenvolvimento da remissão. Por isso, do começo do tratamento e até que o ótimo efeito clínico se realize, os pacientes devem prover-se da supervisão médica permanente.

Com o uso de longo prazo em casos raros (0.8% da observação), há um aumento de asymptomatic na atividade de transaminases no soro de sangue. A abolição da droga leva a uma normalização da atividade de enzimas de fígado.

Durante o tratamento com sertraline, hyponatremia passageiro pode ocorrer. Muitas vezes desenvolve-se em pacientes idosos, bem como tomando diuréticos ou um número de outras drogas. Um efeito de lado semelhante associa-se com a síndrome da substância segreda inadequada do hormônio antidiurético.

O uso da droga, por via de regra, não se acompanha por uma violação de funções psicomotoras. Contudo, o seu uso simultaneamente com outras drogas pode levar a perturbação da atenção e coordenação de movimentos. Por isso, durante o tratamento com sertraline, não se recomenda fazer funcionar transportes, equipamento especial ou tomar parte em atividades que implicam um risco aumentado.

Condições de armazenamento de Deprefolt

Em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Deprefolt

3 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.