Instrução de uso: Cyproterone (Cyproteronum)

nome químico

(1beta, 2beta)-6-chloro-1,2-dihydro-17-hydroxy-3'h-cyclopropa [1,2] pregnane 1,4,6 triene 3,20 dione (como 17-Acetato)

Grupo farmacológico

Androgens, antiandrogens

Antineoplastic agentes hormonais e antagonistas hormonais

A classificação (ICD-10) de Nosological

C61 neoplasma Maligno de próstata

Adenocarcinoma da próstata, cancro da próstata dependente do Hormônio, Cancro da próstata Resistente ao Hormônio, tumor Maligno da próstata, neoplasma Maligno da próstata, Carcinoma da próstata, cancro da próstata non-metastatic Localmente distribuído, Localmente promoveu o cancro da próstata, Localmente o cancro da próstata de extensão, Metastatic carcinoma proestática, cancro da próstata de Metastatic, Metastatic cancro da próstata resistente ao hormônio, cancro da próstata de Non-metastatic, cancro da próstata Incompatível, Cancro da próstata, Cancro da próstata, cancro da próstata Comum, Cancro da próstata de armazém da Testosterona

Excesso de E28.1 androgen

Doenças Androgen-dependentes em mulheres, condições Androgen-dependentes em mulheres, Androgenation em mulheres, androgen-dependente de Doenças em mulheres, Excesso androgen em mulheres

E30.1 puberdade Prematura

Puberdade prematura, desenvolvimento sexual Prematuro, puberdade Prematura em meninas, Primeira puberdade, puberdade prematura Primária

F52.7 libido Aumentado

Disfunção sexual, Hipersexualidade, hipersexualidade Masculina, Hipersexualidade com comportamento sexual afastado dos padrões, desejo sexual Aumentado de desvios sexuais

L21.8 Outra dermatite seborrheic

Seborreia da pele da cara, dermatite de Seborrheic devido a Pityrosporum ovale

Alopecia L64 Androgenic

Alopecia androgenic, alopecia de Androgenetic, alopecia de Androgenic de gravidade moderada, Alopecia Androgen-dependente Grave, perda do cabelo de modelo Masculina

L68.0 Hirsutism

Corpo de cabelo patológico e corpo

L70.8 Outro acne

Milium (whiteheads), pessoas ruivas

Codifique CAS 2098-66-0

Características

Agente de antitumor. Natureza de esteróide de Anti-androgen.

Farmacologia

Ação farmacológica - antiandrogenic, antitumor, progestogen.

Competitivamente blocos androgen receptores, inibe a ação de androgens nas células de órgãos de objetivo. Inibe o lançamento de gonadotropins, reduz a síntese de androgens endógeno e o seu nível no sangue.

Depois que a entrada oral é completamente absorta do tratado digestivo (bioavailability - aproximadamente 100%). Cmax no sangue - depois de 3-4 horas, a eliminação é biphasic com T1 / 2 3-4 horas a 2 dias. Depois o / m de introdução de forma de armazém (bioavailability - 100%) Cmax em plasma de sangue - depois de 1-3 dias; T1 / 2 - 4 dias; A concentração de equilíbrio no plasma de sangue é estabelecida depois de 4 injeções. Atar à proteína de sangue (principalmente com a albumina) é aproximadamente 96%. Metabolizado no fígado. Acumulado em tecido adiposo. Penetra no leite de peito (com a lactação 0.2% podem ser excretados no leite de peito). É excretado principalmente na forma de metabolites com bile (até 70%) e urina (até 30%), uma pouca quantidade é excretada com o bile na forma inalterada.

Reduz ou completamente elimina os efeitos de androgens - protege a próstata dos efeitos de androgens das glândulas sexuais e / ou córtex ad-renal. Em homens reduz o desejo sexual insalubre, reduz a potência, reduz a função dos testículos (as modificações são reversíveis e desaparecem depois da descontinuação do tratamento).

Em consequência do efeito antigonadotropic, a ovulação é inibida. As mulheres reduzem a perda do cabelo na cabeça e o seu crescimento excessivo na cara e outras partes do corpo. Além disso, reduz a função aumentada das glândulas sebaceous.

substância Cyproteron

Em homens, metastatic ou cancro da próstata inoperável (sem e depois de orchiectomy, e em combinação com gonadotropin-solta de hormônio-GnRH agonists), hipersexualidade. Em mulheres - pronunciou fenômenos androgenization (inclusive hirsutism severo, alopecia androgen-dependente grave, formas severas de acne e seborreia). Crianças - desenvolvimento sexual prematuro.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, insuficiência hepatic severa, tumores de fígado, incl. Na anamnésia (com a exceção de dano hepático metastatic em cancro da próstata), síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor, depressão (formas severas), thromboembolic síndrome, gravidez, amamentação.

Restrições no uso

É necessário avaliar individualmente os benefícios possíveis e risco de desenvolver efeitos negativos do tratamento decidindo se prescrever uma droga de pacientes com a carcinoma proestática na presença de diabete grave com complicações vasculares, anemia de célula de foice, história de thromboembolism, cachexia (se não se associa com o cancro da próstata).

Adolescência (até o fim de puberdade), herpes grávida (na anamnésia), icterícia idiopática de mulheres grávidas (na anamnésia).

gravidez e lactação

Contra-indicado na gravidez (antes que a terapia, as mulheres devam sofrer o exame médico e ginecológico geral, a condição da iniciação da terapia é a ausência da gravidez). Para a duração do tratamento, a amamentação deve ser parada (penetra no leite de peito).

Efeitos de lado

A dor abdominal, náusea, fadiga, pele seca, inquietude ou depressão, fadiga, reduziu concentração, retenção fluida, peso corporal, reações alérgicas; Em grandes doses - uma violação de função de fígado. Em homens, supressão de spermatogenesis (fertilidade reduzida, normalmente restaurada 3-4 meses depois de descontinuação de droga), gynecomastia (inclusive em combinação com sensibilidade tátil aumentada e irritabilidade dos mamilos). Mulheres - uma sensação de tensão nas glândulas mamárias, supressão de ovulação. Crianças - opressão do córtex ad-renal (com terapia de alta dosagem), insuficiência hepática. Com um rápido em / m de introdução - tosse, brevidade de respiração.

Interação

O efeito antigonadotropic de cyproterone é realçado quando combinado com GnRH agonists. No contexto de cyproterone, pode haver uma modificação na necessidade de agentes hypoglycemic orais ou insulina.

Vias de administração

Em / m, no interior.

Precauções

Durante o período do tratamento, é necessário controlar a função de fígado, o córtex ad-renal e o quadro de sangue periférico. Se os sinais de hepatotoxicity aparecerem, a droga deve ser descontinuada. Os pacientes com a diabete podem necessitar um ajuste de dose da insulina ou outros agentes hypoglycemic (mais muitas vezes do que o habitual para controlar níveis de glicose de sangue). Durante o período de tratamento, é necessário abster-se de tomar parte em atividades que necessitam atenção aumentada. Em crianças que recebem as grandes doses da droga, com cargas de alta intensidade, pode haver uma necessidade da terapia de substituição com glucocorticoids (devido à insuficiência ad-renal latente).

Tomando o álcool simultaneamente com o tratamento em pacientes com o desejo sexual patologicamente aumentado, uma redução no efeito da terapia pode ser observada.

Em casos extremamente raros, no contexto do uso de acetato cyproterone, os tumores de fígado benignos e extremamente raramente malignos podem ser observados.