Instrução de uso: Cynt

Forma de dosagem: pastilhas cobertas

Substância ativa: Moxonidinum

ATX

C02AC05 Moxonidine

Grupo farmacológico

Hypotensive reagente central [receptor de I1-imidazoline agonists]

A classificação (ICD-10) de Nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Composição e forma de lançamento

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Moxonidine 0.2 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 95.8 mgs; Povidone 0.7 mgs; Crospovidone - 3 mgs; Magnésio stearate 0.3 mgs

Revestimento: hypromellose - 1.3 mgs; celulose de etilo - 1.2 mgs; Macrogol 0.25 mgs; Talco - 0.9975 mgs; Tinturas: óxido de ferro vermelho (E172) - 0.0025 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.25 mgs

Em uma bolha 10 ou 14 partes; Nas bolhas da caixa 1, 2, 3 ou 4.

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Moxonidine 0.3 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 95.7 mgs; Povidone 0.7 mgs; Crospovidone - 3 mgs; Magnésio stearate 0.3 mgs

Revestimento: hypromellose - 1.3 mgs; celulose de etilo - 1.2 mgs; Macrogol 0.25 mgs; Talco - 0.975 mgs; Tinturas: óxido de ferro vermelho (E172) - 0.025 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.25 mgs

Em uma bolha 10 ou 14 partes; Nas bolhas da caixa 1, 2, 3 ou 4.

Pastilhas, cobertas de um revestimento.

Moxonidine 0.4 mgs

Substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 95.6 mgs; Povidone 0.7 mgs; Crospovidone - 3 mgs; Magnésio stearate 0.3 mgs

Revestimento: hypromellose - 1.3 mgs; celulose de etilo - 1.2 mgs; Macrogol 0.25 mgs; Talco - 0.875 mgs; Tinturas: óxido de ferro vermelho (E172) - 0.125 mgs; bióxido de titânio (E171) 1.25 mgs

Em uma bolha 10 ou 14 partes; Nas bolhas da caixa 1, 2, 3 ou 4.

Descrição de forma de dosagem

Pastilhas com uma dosagem de 0.2 mgs: em redor as pastilhas de biconvex, cobertas de uma concha, cor rosa-clara, gravaram "0.2" em um lado.

Pastilhas com uma dosagem de 0.3 mgs: em redor as pastilhas de biconvex cobertas de um casaco, cor vermelho-clara, gravaram "0,3" em um lado.

Pastilhas com uma dosagem de 0.4 mgs: em redor as pastilhas de biconvex, cobertas de um revestimento, importaram a cor, da gravura "0,4" em um lado.

Efeito de Pharmachologic

Modo de ação - hypotensive.

Pharmacodynamics

Moxonidine seletivamente interage com receptores imidazoline I1 localizados no brainstem, que leva a uma redução na atividade compreensiva.

Moxonidine tem uma alta afinidade para receptores imidazoline I1 e só ligeiramente ata a receptores α2-adrenergic centrais devido à interação com a qual a secura na boca e sedação é mediada.

Reduz a resistência de tecidos à insulina.

Influência em hemodynamics: uma redução em TRISTE e PAPAI com uma administração única e prolongada de moxonidine associa-se com uma redução no efeito pressor do sistema compreensivo em navios periféricos, uma redução na resistência vascular periférica, enquanto a produção cardíaca e a tarifa de coração não se modificam significativamente.

O máximo do efeito hypotensive é realizado aproximadamente 2.5-7 horas depois da ingestão.

Pharmacokinetics

Absorção - 90%. Cmax no plasma de sangue (depois tomar a Mesa 0.2 mgs) é 1.4-3 ng / ml e é conseguido depois de 30-180 minutos. Bioavailability - 88%. A comida não afeta o pharmacokinetics da droga.

O volume da distribuição é 1.4-3 l / quilograma. Penetra pelo BBB. Atar a proteína de plasma de sangue - 7.2%.

O metabolites principal: 4,5 dehydroxymidine e derivados guanidine.

T1 / 2 moxonidine e metabolites é 2.5 e 5 horas, respectivamente. Dentro de 24 horas mais de 90% de moxonidine são excretados pelos rins, aproximadamente 78% inalterados e 13% na forma de dehydrogenated moxonidine. Menos de 1% da dose é excretado com fezes. Moxonidine não acumula com o uso prolongado.

Pharmacokinetics em velha idade

Lá são relacionados à idade modificações em pharmacokinetics, que são provavelmente devido à atividade metabólica reduzida e / ou ligeiramente mais alto bioavailability de moxonidine em pacientes idosos. Contudo, estas diferenças pharmacokinetic não são clinicamente significantes.

Pharmacokinetics em fracasso renal

A excreção de moxonidine é basicamente correlacionada com Cl creatinine. Em pacientes com a insuficiência renal severa (Cl creatinine <30 ml / minuto), as concentrações de plasma de equilíbrio e T1 final / 2 são aproximadamente 3 vezes mais altos do que em pessoas com a função renal normal (Cl creatinine> 90 ml / minuto). Em pacientes com a insuficiência renal moderada da gravidade moderada (Cl creatinine> 30-60 ml / minuto), as concentrações de equilíbrio no plasma de sangue e a meia-vida final são mais altas do que em pacientes com a função renal normal por aproximadamente 80 e 35%, respectivamente. Em ambos os grupos, as concentrações máximas de moxonidine no plasma de sangue são só 50% mais altas. A administração de múltiplas doses de moxonidine não resulta na acumulação do composto no corpo de pacientes com a insuficiência renal moderada.

Moxonidine é ligeiramente excretado na hemodiálise.

Indicações de Cynt

Hipertensão arterial.

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos componentes da droga;

Síndrome de fraqueza do nó de seio, pronunciado por bradycardia, sinoatrial e bloqueio da MÉDIA;

Fracasso de coração crônico severo (a etapa III-IV), angina movediça;

Prejuízo hepatic severo;

Idade a 18 anos (eficácia e segurança não estabelecida).

Cuidadosamente:

Parkinsonism, epilepsia, depressão;

glaucoma;

Febre intermitente claudication, a doença de Raynaud (devido a falta de experiência);

hemodiálise.

Aplicação em gravidez e lactação

Não há dados clínicos sobre o efeito negativo sobre o curso da gravidez. Os estudos em animais não revelaram um efeito adverso direto ou indireto a gravidez, desenvolvimento embrionário, parto e desenvolvimento pós-natal. Contudo, a cautela deve ser tida prescrevendo Cint® a mulheres grávidas. Moxonidine penetra no leite de peito, as mulheres durante o período do tratamento são recomendadas a parar a amamentação ou cancelar a droga.

Efeitos de lado

Do lado do sistema nervoso central: raramente - vertigem, a dor de cabeça, perturbação de sono, aumentou a fadiga; Muitas vezes - asthenia, sonolência.

Do sistema cardiovascular: redução excessiva de pressão de sangue, orthostatic hypotension.

Do tratado gastrintestinal: boca seca.

Reações alérgicas: edema periférico.

Interação

Há um aumento mútuo da ação de moxonidine quando combinado com outros agentes antihypertensive.

Na nomeação de moxonidine com hydrochlorothiazide, glibenclamide ou digoxin, não há interação pharmacokinetic.

Os antidepressivos de Tricyclic podem reduzir a eficácia de centralmente atuar agentes antihypertensive.

Moxonidine moderadamente aumenta a capacidade cognitiva reduzida em pacientes que tomam lorazepam.

A administração de moxonidine em conjunto com benzodiazepines pode ser acompanhada por um aumento no efeito calmante do último.

Quando moxonidine é administrado em conjunto com moclobemide, pharmacodynamic interação ausenta-se.

Dosar e administração

No interior, apesar de regime de alimentação.

Na maioria dos casos, a dose inicial de Cinta® é 0.2 mgs uma vez por dia; A dose diária máxima é 0.6 mgs divididos em 2 doses.

A dose única máxima é 0.4 mgs.

A dose diária inicial de pacientes com insuficiência renal (Cl creatinine - 30-60 ml / minuto) e pacientes em hemodiálise - 0.2 mgs. A dose diária máxima é 0.4 mgs.

Dose excessiva

Sintomas: dor de cabeça, sedação, sonolência, redução excessiva em pressão de sangue, vertigem, fraqueza geral, bradycardia, boca seca, vômito, fadiga e dor de estômago. Os aumentos a curto prazo potenciais na pressão de sangue, tachycardia, e a hiperglicemia também são possíveis.

Tratamento: não há antídotos específicos.

Em caso de hypotension, a restauração de BCC devido à introdução de fluido e dopamine é recomendada.

Bradycardia pode ser parado com atropine.

Os antagonistas alfabéticos-adrenoreceptor podem reduzir ou eliminar a hipertensão arterial paradoxal em uma dose excessiva de moxonidine.

Instruções especiais

A companhia não tem evidência que Cynt® não pode ser usado para o fracasso renal crônico (Cl creatinine <30 ml / minuto, creatinine> 160 μmol / L).

Se for necessário cancelar a beta-blockers simultaneamente tomada e Cynt®, primeiro abula a beta-blockers e só depois de alguns dias Cynt®.

Não se recomenda prescrever antidepressivos tricyclic simultaneamente com moxonidine.

Durante o tratamento, a monitorização regular de pressão de sangue, tarifa de coração e ECG é necessária.

Cynt® pode ser administrado com diuréticos thiazide, nervos inibidores EXCELENTES e canal de cálcio lento blockers.

Os dados sobre os efeitos adversos de moxonidine na capacidade de dirigir um carro e controlar máquinas e mecanismos ausentam-se. Há relatórios de sonolência e vertigem durante o tratamento com moxonidine. Isto deve ser considerado executando as acima mencionadas ações.

Condições de armazenamento da droga Cynt

Em uma temperatura não 25 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

A vida de prateleira da droga Cynt

Pastilhas, cobertas de anos de 0.2 mgs - 2.

As pastilhas cobertas de anos de 0.4 mgs - 3.

As pastilhas cobertas de anos de 0.3 mgs - 3.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.