Instrução de uso: Coroa

Nome comercial da droga – Coroa

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Bisoprololum

ATX

C07AB07 bisoprolol

Grupo de Pharmacotherapeutic: beta-blockers

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

I25 doença de coração ischemic Crônica: doença de coração coronária no contexto de hypercholesterolemia; a doença de coração coronária é um crônico; doença de coração coronária; doença de artéria coronária estável; Percutaneous transluminal angioplasty; Myocardial ischemia, arteriosclerose; myocardial periódico ischemia

Composição (por pastilha):

substância ativa: bisoprolol fumarate 5/10 mgs

Excipients

Núcleo: MSC - 133/128 mgs; amido de grão - 7.5 / 7.5 mgs; sódio lauryl sulfato - 1.1 mgs; bióxido de silício de colloidal - 2.2 mgs; magnésio stearate - 1.5 / 1.5 mgs

filme de concha: Tranquilizante - 6.4 / 6.4 mgs; macrogol 400 - 1.28 / 1.28 mgs; bióxido de titânio - 2.3 / 2.3 mgs; tinja o óxido de ferro amarelo (E172) - 0.02 mgs/-; tinja o óxido de ferro vermelho (E172) - - / 0.02 mgs

Descrição

Pastilhas 5 mgs: Em redor, biconvex, cor amarelo-clara coberta do filme, com Tranquilizante.

Pastilhas 10 mgs: Em redor, biconvex, cor rosa-clara coberta do filme, com Tranquilizante.

Característica

β1-blocker seletivo.

Propriedades farmacológicas de coroa

Efeito de Pharmachologic - antianginal, antihypertensive, antiarrhythmic, bloqueio de beta-adrenoceptor.

Pharmacodynamics

β1-blocker seletivo sem a sua própria atividade sympathomimetic, não tem ação de estabilização de membrana. Reduz o plasma renin atividade, reduz a exigência de oxigênio myocardial, reduz a tarifa de coração (em paz e durante o exercício). Tem antihypertensive, antiarrhythmic e efeitos antianginal.

Bloqueando em doses baixas de receptores β1-adrenergic do coração, reduz a formação do CAMPO estimulado de catecholamines de ATP, reduz a corrente de íon de cálcio intracelular, tem um chrono-negativo, Drome, BATM e efeito inotropic (reduz a velocidade da tarifa de coração, abaixa a condução e a excitabilidade, reduz myocardial contractility).

Com doses crescentes que provêem β2-adrenoceptor bloqueio de ação.

PR no início da droga durante 24 primeiras horas depois da ingestão aumenta-se (em consequência do aumento recíproco na atividade da estimulação α-adrenoceptor e remoção de receptores β2-adrenergic), depois que 1-3 dias voltaram ao valor inicial e prolongaram a nomeação de reduções.

A ação antihypertensive é devido a uma redução em produção cardíaca, estimulação compreensiva da doença vascular periférica, reduziu a atividade do RAAS (importante para pacientes com a hipersubstância segreda inicial de renin) e sistema nervoso central, restaurando a sensibilidade de baroreceptors do arco aórtico (não há aumento na sua atividade em resposta à redução de pressão de sangue) e em finalmente - uma redução nas influências compreensivas periféricas. Quando o efeito de hipertensão ocorre dentro de 2-5 dias, operação estável - por 1-2 meses.

O efeito de Antianginal é devido a uma redução na exigência de oxigênio myocardial em consequência da desaceleração na tarifa de coração, a redução contractility, extensão de diastole, melhorou a aspersão myocardial, bem como uma redução na sensibilidade do myocardium aos efeitos do innervation compreensivo. Reduz o número e a gravidade de ataques de angina e tolerância de exercício de aumento. Aumentando a pressão de fim-diastolic no ventrículo esquerdo e aumento a tensão das fibras de músculo dos ventrículos pode aumentar a exigência de oxigênio, especialmente em pacientes com o CHF.

O efeito antiarrhythmic é devido à eliminação de fatores arrhythmogenic (tachycardia, a atividade aumentada do sistema nervoso compreensivo, conteúdo de CAMPO aumentado, hipertensão), redução na tarifa da excitação espontânea do seio e líderes ectopic e MÉDIA que reduz a velocidade de (a redução de antegrade e até um menor grau na direção retrógrada pelo nó de MÉDIA) e em vias adicionais.

Quando usado em altas doses terapêuticas, diferentemente de β-blocker não-seletivo, tem um efeito menos pronunciado sobre órgãos que contêm β2-adrenergic receptores (pâncreas, músculo esquelético, músculo liso de artérias periféricas, bronquiais e uterinas) e metabolismo de carboidrato, íons de sódio de atraso de causas (Na +) no corpo; a expressão de ação de atherogenic não é diferente daquele de propranolol. Quando usado em grandes doses (200 mgs ou mais) tem um efeito de bloqueio tanto sobre subtipos de β-adrenoceptor, músculo liso principalmente bronquial como sobre vascular.

Pharmacokinetics

Absorção - 80-90%, não afeta o regime de alimentação na absorção. Cmax em plasma observado depois de 1-3 horas, a conexão com proteína plásmica aproximadamente 30%.

A permeabilidade do BBB e barreira placental - substância segreda baixa de leite de peito - baixo.

Metaboliza-se no fígado a metabolites inativo, T1 / 2 - 10-12. H aproximadamente 98% excreta-se pelos rins, de que 50% se excreta inalterado em menos de 2% - com o bile.

Indicações de coroa

hipertensão arterial;

Doença de coração coronária: prevenção de ataques de angina.

Contra-indicações de coroa

hipersensibilidade à droga e outro β-blockers;

choque (inclusive cardiogenic), fracasso de coração congestivo, fracasso de coração crônico decompensation, grau do bloco II-III de MÉDIA (sem líder), sinoatrial bloqueio, síndrome de seio doente, bradycardia, cardiomegaly (sem sinais de fracasso de coração), hypotension (Hg de menos de 100 mm triste, especialmente infarto do miocárdio);

asma e história de doença pulmonar obstrutiva crônica;

nervos inibidores MAO simultâneos (exceto nervos inibidores MAO-B);

uso de acompanhador floctafenine e sultopride;

últimas etapas de circulação periférica;

A doença de Raynaud;

lactação;

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Precauções: fracasso de hepatic, fracasso renal (Cl creatinine <20 ml / minuto), acidose metabólico, pheochromocytoma (com uso de acompanhador de alfa-blockers), diabete na etapa de decompensation, grau do bloco I de MÉDIA, angina de Prinzmetal, cardiomyopathy restritivo, malformações congênitas doença de coração ou valvular com desordens hemodynamic severas, fracasso de coração crônico, infarto do miocárdio dentro de 3 meses passados, psoríase, depressão (inclusive história), reação alérgica severa em história, gravidez, mais velha idade, dieta estrita, mantendo desensitizing alergênios de imunoterapia e extratos de alergênio.

Gravidez e amamentação

Quando a Coroa de gravidez só prescreveu em condições estritas se o benefício esperado à mãe excede em peso o risco potencial ao feto. Durante as 72 horas antes da entrega a droga deve descontinuar-se com relação ao desenvolvimento possível do feto / bradycardia recém-nascido, hypotension, hipoglicemia e depressão respiratória.

Se a preparação de Coroa de recepção necessitou durante a lactação, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeito de lado de Coroa

Frequência: muito comum (≥1 / 10); comumente (≥1 / 100, <1/10); raro (≥1 / 1000, <1/100); raro (≥1 / 10,000, <1/1000); muito raro (<1/10000, inclusive relatórios isolados).

CNS: raramente - fadiga, asthenia, vertigem, dor de cabeça, sonolência ou insônia, depressão, raramente - alucinações, pesadelos, convulsões.

Dos órgãos sensoriais: raramente - perturbações visuais, substância segreda reduzida de fluido de lágrima, secura e irritabilidade dos olhos, ouvindo prejuízo; muito raramente - conjuntivite.

Do CCC: muito muitas vezes - seio bradycardia; muitas vezes - pressão de sangue que abaixa, uma manifestação de vasospasm (fortificação de circulação de sangue periférico, esfriamento das extremidades mais baixas, paresthesia), raramente - uma violação de condução de MÉDIA, orthostatic hypotension, decompensated fracasso de coração, edema periférico.

Do sistema digestivo: muitas vezes - secura da mucosa oral, náusea, vômito, diarreia, constipação, raramente - hepatite.

Com o sistema respiratório: raramente - brevidade de respiração quando administrado em grandes doses (perda de seletividade) e / ou em pacientes predispostos - laryngo e bronchospasm; raramente - congestão nasal, rhinitis alérgico.

De sistema endócrino: raramente - hiperglicemia (em pacientes com diabete do tipo 2), hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina).

Reações alérgicas: raramente - coceira, borbulha, urticária.

Para a pele: raramente - sudação aumentada, inundação da pele; muito raramente - reações de pele de psoriasiform, exacerbação de psoríase, alopecia.

Do sistema musculoskeletal: raramente - fraqueza de músculo, grampos nos músculos de bezerro, arthralgia.

Achados de laboratório: raramente - atividade aumentada de hepatic transaminases, hypertriglyceridemia; em alguns casos - thrombocytopenia, agranulocytosis.

Efeito sobre o feto: retardação de crescimento intrauterina, hipoglicemia, bradycardia.

Outro: muito raramente - uma violação de potência; raramente - uma síndrome de retirada (ataques de angina aumentados, pressão de sangue aumentada).

Participação

Os alergênios usados para a imunoterapia ou extratos de alergênio de testes de pele aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas severas ou anaphylaxis em pacientes que recebem bisoprolol.

O iodo radiopaque drogas já que / v administração aumento o risco de reações anafilácticas.

Phenytoin em / na introdução, as drogas da anestesia de inalação (os derivados do hidrocarboneto) aumentam a intensidade da ação cardiodepressive e a probabilidade da baixada de pressão de sangue.

Modifica a eficácia de insulina e agentes hypoglycemic do oral, mascarando os sintomas da hipoglicemia que se desenvolve (tachycardia, pressão de sangue aumentada).

Reduz o despejo de lidocaine e xanthine (exceto dyphylline) e aumenta a sua concentração no plasma, especialmente em pacientes com o despejo inicialmente aumentado de theophylline abaixo da influência da fumagem. O efeito de Antihypertensive de enfraquecer o NSAID (o atraso de íons de sódio (Na +) e bloqueio de síntese de PG de rim), corticosteróides e estrogênios (atrasam Na +).

glycosides cardíaco, methyldopa, reserpine e guanfacine, CCB (verapamil, diltiazem), amiodarone e outras drogas antiarrhythmic aumentam o risco de desenvolvimento ou pioramento de bradycardia, bloco de MÉDIA, detenção cardíaca e fracasso de coração.

Nifedipine pode levar a uma redução significativa da pressão de sangue.

Os diuréticos, clonidine, sympatholytic, hydralazine e outras drogas antihypertensive podem levar a uma redução excessiva da pressão de sangue.

Alonga a ação nedepolyariziruyuschih músculo relaxants e aumenta o efeito de anticoágulo de coumarin.

Três - e antidepressivos tetracyclic, drogas antipsicóticas (neuroleptics, inclusive sultopride), o etanol, medicamentos sedativos e depressão CNS de aumento de drogas de hipnóticos, pode provocar arrhythmias cardíaco, bradycardia, e orthostatic hypotension.

Não recomendado aplicação simultânea com nervos inibidores MAO devido a um aumento significante antihypertensive ação, um intervalo no tratamento entre a recepção de nervos inibidores de MAO e bisoprolol não deve ser menos de 14 dias.

Os alcalóides de Non-hydrogenated ergot aumentam o risco de desordens circulatórias periféricas.

Ergotamine aumenta o risco de desordens circulatórias periféricas; o sulfasalazine aumenta a concentração de bisoprolol no plasma; o rifampicin encurta T1 / 2 da droga.

Há um risco potencial de um efeito adicional com o desenvolvimento de hypotension e / ou bradycardia significante, quando usado em conjunto com β-blockers da administração atual (gotas para os olhos).

Há uma redução do efeito antihypertensive da droga durante o tratamento com a epinefrina e norepinephrine.

A probabilidade de violações de automatismo, condução e contractility do coração aumenta-se (parente) durante a terapia com drogas quinidine (mefloquine, chloroquine).

No caso do choque ou floctafenine devido hypotension, uma aplicação conjunta pode reduzir as reações cardiovasculares compensatórias.

Enquanto o uso de baclofen e amifostine também observou o efeito antihypertensive aumentado.

Dosagem e administração

No interior, de manhã em um estômago vazio, sem mastigação, com uma pouca quantidade de líquido.

Quando hipertensão e doença de coração coronária (a prevenção de ataques da angina estável), a dose inicial é 2.5-5 mgs 1 vez por dia. Se necessário aumentar a dose de 10 mgs 1 vez por dia.

A dose diária máxima - 20 mgs.

Em pacientes com função renal prejudicada se Cl creatinine <20 ml / minuto, ou com problemas com fígado severos, a dose diária máxima - 10 mgs.

O ajuste de dose em pacientes idosos não se necessita.

Características de ação da droga na primeira recepção ou o seu cancelamento

Não descontinue abruptamente o tratamento por causa do risco de sintomas de retirada (arrhythmias severo e infarto do miocárdio). A abolição reduz gradualmente a dose durante 2 semanas ou mais (25% durante 3-4 dias).

Dose excessiva

Sintomas: o arrhythmia, ventricular golpes prematuros, bradycardia, bloco de MÉDIA, marcou a redução de pressão de sangue, fracasso de coração congestivo, akrotsianoz, brevidade de respiração, bronchospasm, vertigem, esvaimento, apreensão.

Tratamento: lavage gástrico e a nomeação de medicina absorvente; terapia sintomática: que se desenvolveu no bloqueio de MÉDIA - em / em 1-2 mgs de atropine, epinefrina ou organização de um líder temporário; com ventricular arrhythmia - lidocaine (Classe as drogas de IA não se usam); com uma redução na pressão de sangue - o paciente deve estar na posição de Trendelenburg; se não há sinais do edema pulmonar - em / em umas soluções plásmicas, com a falta de eficiência - a introdução da epinefrina, dopamine, dobutamine (para um positivo chrono-e inotropic ação e eliminação da redução significante na pressão de sangue); fracasso de coração - glycosides cardíaco, diuréticos, glucagon; em convulsões - em / diazepam; com bronchospasm - β2-adrenostimulyatorov inalação.

Instruções especiais

O uso da Coroa de droga em crianças menos de 18 anos são contra-indicados, desde eficácia e segurança não se estabeleceu.

A monitorização de pacientes que recebem Coroa deve incluir a medição de tarifa de coração e pressão de sangue (no início do tratamento - diariamente, então - 1 cada 3-4 meses) propriedade de um eletrocardiograma, determinando a concentração de glicose de sangue em pacientes com a diabete (1 cada 4-5 meses).

Em pacientes idosos, recomenda-se controlar a função renal (1 cada 4-5 meses).

É necessário treinar o método de cálculo de tarifa de coração do paciente e instruir na necessidade do conselho médico na tarifa de coração <50 golpes / minuto.

Antes que o tratamento se recomende ao estudo da função respiratória em pacientes com uma história da história bronchopulmonary.

Aproximadamente 20% de pacientes com a angina β-blockers são ineficazes. A razão principal - aterosclerose coronária severa com um limiar baixo de ischemia (tarifa de coração <100 golpes / minuto) e um volume de fim-diastolic mais alto do ventrículo esquerdo, que viola o fluxo sanguíneo subendocardial.

Eficácia de fumantes de β-blockers mais baixo.

Os pacientes que usam lentes de contato devem ter em mente que durante o tratamento pode reduzir a produção de fluido de lágrima.

Quando aplicado em pacientes com pheochromocytoma são em perigo da hipertensão paradoxal (se não adrenoblockade anteriormente realizado α-effective).

Quando thyrotoxicosis bisoprolol pode mascarar certos sinais clínicos de hyperthyroidism (eg tachycardia). A retirada abrupta em pacientes com thyrotoxicosis é contra-indicada porque os sintomas podem aumentar.

Na diabete pode mascarar tachycardia causado pela hipoglicemia. Ao contrário β-blockers não-seletivos não são praticamente aumento hipoglicemia induzida pela insulina ou recuperação de atraso de glicose de sangue a níveis normais.

Ao mesmo tempo tomar clonidine a sua recepção pode terminar-se só depois alguns dias depois da descontinuação da Coroa de droga.

Possivelmente a gravidade aumentada de reações de hipersensibilidade e a falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com história alérgica agravada. Se necessário, um tratamento cirúrgico eletivo executa-se para o cancelamento da droga 48 horas antes da anestesia geral. Se o paciente tenha tomado a droga antes da cirurgia, deve apanhar as drogas da anestesia geral com o efeito inotropic negativo mínimo.

A ativação recíproca do nervo vagus pode retirar-se em / atropine (1-2 mgs).

As drogas que reduzem estoques de catecholamines (inclusive reserpine), podem realçar o efeito de β-blockers, portanto os pacientes que tomam estas combinações de drogas devem ser sob a supervisão médica constante para identificar a baixada pronunciada da pressão de sangue e bradycardia.

Os pacientes com doenças bronhospasticheskimi podem destinar cardioselective β-blockers em caso da intolerância e / ou a ineficácia de outras drogas antihypertensive.

A sobredosagem é o desenvolvimento perigoso de bronchospasm. Em caso de pacientes idosos que aumentam bradycardia (<50 bpm. / Min), redução pronunciada da pressão de sangue (SBP <Hg de 100 mm), o bloqueio de MÉDIA é necessário para reduzir a dose ou descontinuar o tratamento.

Recomenda-se descontinuar a terapia no desenvolvimento da depressão.

A droga deve retirar-se antes do estudo em sangue e urina catecholamines e ácido de Normetanephrine vanillylmandelic; ri de anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. Durante o período do tratamento deve ter cuidado dirigindo e a ocupação de outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam alta concentração e reações de velocidade psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas do filme, 5 mgs, 10 mgs. Segundo a Tabela 10 ou 15. em PVC de bolha / PE / bolha de PVDC-AL ou Al / Al. 1, 3, 6 ou 10 bl. A tabela 10. 2 ou 4 ou placa ornamental. A tabela 15. colocado em uma caixa de papelão.

Fabricante

Produtor e empacotador (embalagem primária). ZENTIVA COMO, a república eslovaca. Nitrianska 100 920 27 Hlohovec, república eslovaca.

Empacotador (secundário / embalagem terciária) e produção de controle de qualidade. 1. ZENTIVA COMO, a república eslovaca.

2. JSC "Pharmstandard-Leksredstva", a Rússia, 305022, Kursk, S. 2o Agregado 1a / 18

O proprietário do certificado de registro. ZENTIVA COMO, a república eslovaca Einstein 24, 851 01 Bratislava, república eslovaca.

Reclama a qualidade da droga a dirigir-se. 125009, a Rússia, Moscou, ul. Tverskaya, 22.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Coroa

A temperatura não está acima de 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.