Instrução de uso: Cordinorm

Nome comercial da droga – Cordinorm

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Bisoprololum

ATX

C07AB07 bisoprolol

Grupo de Pharmacotherapeutic: blocker Beta1-seletivo [Beta-blockers]

A classificação (ICD-10) nosological

I10 hipertensão Essencial (primária): hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; Hipertensão Essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão essencial; hipertensão primária; hipertensão arterial, complicações de diabete; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; doença hipertônica; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão systolic Isolada

I15 hipertensão Secundária: hipertensão arterial, complicações de diabete; hipertensão; O aumento súbito em pressão de sangue; desordens de Hypertensive de circulação sanguínea; condição de hypertensive; crises de hypertensive; hipertensão; Hipertensão arterial; Hipertensão maligna; crises de hypertensive; hipertensão acelerada; hipertensão maligna; A agravação de doença hypertensive; hipertensão passageira; hipertensão; hipertensão arterial; curso crítico de hipertensão arterial; hipertensão de renovascular; Hipertensão sintomática; hipertensão renal; hipertensão de Renovascular; hipertensão de renovascular; hipertensão sintomática

Hipertensão I15.0 Renovascular: crise de hypertensive; doença de renovascular; hipertensão acelerada; hipertensão systolic Isolada

Angina de I20 [angina]: doença de Heberden; Angina de peito; O ataque de angina de peito; angina periódica; angina espontânea; angina de peito estável; resto de angina; progressão de angina; a Angina misturou-se; Angina espontânea; angina estável; angina estável crônica; Síndrome de Angina X

Composição (por pastilha):

bisoprolol fumarate 5 mgs, 10 mgs

Outros ingredientes: MCC; mannitol; sódio de croscarmellose; magnésio stearate; Tranquilizante; bióxido de titânio; macrogol 6000

em bolha 10 PCs.; Nas caixas de papel 3 bolhas.

Descrição

Pastilhas convexas, cobertas do filme, brancas redondas marcadas em um lado e risco lateral que grava «B 5 polegadas (para pastilhas de 5 mgs) ou «B 10 polegadas (pastilha de 10 mgs) de outro lado.

Propriedades farmacológicas de Cordinorm

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Pharmacodynamics

beta1-blocker seletivo sem a sua própria atividade sympathomimetic. Bloqueando em doses baixas de receptores beta1-adrenergic do coração, reduz a formação do CAMPO estimulado de catecholamines de ATP, reduz o Ca2 intracelular atual +, tem um chrono-negativo, Drome, BATM e efeito inotropic (reduz a velocidade da tarifa de coração, abaixa a condução e a excitabilidade, reduz myocardial contractility). Com doses crescentes tem beta2-adrenoceptor bloqueio de ação. PR no primeiro uso da beta-blockers durante 24 primeiras horas, aumentos (em consequência do aumento recíproco na atividade da estimulação alfabética-adrenoceptor e remoção de receptores beta2-adrenergic), que depois de 1-3 dias atrás ao original, mas com a nomeação de longo prazo se reduz.

O efeito hypotensive associou-se com IOC reduzido, a estimulação compreensiva de navios de sangue periférico, redução da atividade do sistema renin-angiotensin (é menos importante para pacientes com a hipersubstância segreda inicial renin), a restauração da sensibilidade do baroreceptors do arco aórtico (não indo aumentar a sua atividade em resposta à BP mais baixa) e a influência no CNS. Quando o efeito de hipertensão ocorre dentro de 2-5 dias, operação estável - por 1-2 meses. O efeito de Antianginal é devido a uma redução na exigência de oxigênio myocardial em consequência da desaceleração na tarifa de coração e redução contractility, extensão de diastole, melhorando myocardial a aspersão. Devido a aumentar o papai de fim no ventrículo esquerdo e aumento a tensão das fibras de músculo dos ventrículos pode aumentar a exigência de oxigênio, especialmente em pacientes com o fracasso de coração crônico. O efeito antiarrhythmic é devido à eliminação de fatores arrhythmogenic (tachycardia, a atividade aumentada do sistema nervoso compreensivo, níveis de CAMPO aumentados, hipertensão), redução na tarifa da excitação espontânea do seio e líderes ectopic e condução de MÉDIA que reduz a velocidade (pela maior parte em anterograde e até um menor grau - na direção retrógrada pelo nó de MÉDIA) e em vias adicionais. Ao contrário a beta-blockers não-seletiva quando administrado em altas doses terapêuticas tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos que contêm beta2-adrenergic receptores (pâncreas, músculo esquelético, músculo liso das artérias periféricas, brônquios e útero) e metabolismo de carboidrato, atrasos de causas Na + no organismo; a expressão de ação de atherogenic não é diferente daquele de propranolol. Quando usado em grandes doses tem um efeito de bloqueio sobre ambo o subtipo de beta-adrenoceptor.

Pharmacokinetics

Absorção - 80-90%, não afeta o regime de alimentação na absorção. Cmax em plasma observado depois de 1-3 horas, atando a proteína plásmica - aproximadamente 35%. A permeabilidade do BBB e barreira placental, a substância segreda de leite de peito - baixo. 50% da dose metabolizam-se no fígado a metabolites inativo, T1 / 2-. 9-12 horas aproximadamente 98% excretam-se pelos rins, 50% - inalterado, menos de 2% - com o bile.

Indicações de Cordinorm

hipertensão arterial;

Doença de coração coronária (prevenção de ataques de angina).

Contra-indicações de Cordinorm

hipersensibilidade a bisoprolol ou a algum dos componentes da droga, outra beta-blockers;

choque (inclusive cardiogenic);

colapso;

edema pulmonar;

fracasso de coração congestivo;

fracasso de coração crônico na etapa de decompensation;

Bloco de MÉDIA de 2-3 graus (sem líder);

bloco de sinoatrial;

síndrome seio doente;

bradycardia (tarifa de coração <50 golpes / minuto);

Angina de Prinzmetal;

cardiomegaly (sem fracasso de coração);

hypotension (SBP <Hg de 100 mm, especialmente infarto do miocárdio..);

asma e história COPD;

nervos inibidores MAO simultâneos (exceto MAO-B);

últimas etapas de circulação periférica;

A doença de Raynaud;

pheochromocytoma (sem uso simultâneo de alfa-blockers);

acidose metabólico;

a idade de 18 anos (a eficácia e a segurança se estabeleceram).

Cuidadosamente:

insuficiência hepática;

fracasso renal crônico;

myasthenia gravis;

hyperthyroidism;

Bloco de MÉDIA de 1 grau;

depressão (inclusive história);

psoríase;

idade idosa.

Gravidez e amamentação

A aplicação de gravidez e amamentação é possível se o benefício à mãe exceder em peso o risco de efeitos de lado no feto e criança.

Efeito de lado de Cordinorm

Do sistema nervoso: fadiga, fraqueza, vertigem, dor de cabeça, sonolência ou insônia, sonho "de pesadelo", depressão, inquietude, confusão ou perda momentânea de memória, alucinações, asthenia, myasthenia gravis, paresthesia nas extremidades (em pacientes com "febre intermitente "claudication e a síndrome de Raynaud), tremor.

Dos sentidos: perturbações visuais, substância segreda reduzida de fluido de lágrima, secura e irritabilidade de olhos, conjuntivite.

Sistema cardiovascular: o seio bradycardia, a tarifa de coração, o enfarte de perturbações de condução, bloco de MÉDIA (até o desenvolvimento de um bloqueio transversal completo e fracasso de coração), arrhythmia, o enfraquecimento do myocardial contractility e desenvolvimento (o pioramento) do fracasso de coração crônico, reduziram a pressão de sangue, orthostatic hypotension, a manifestação de vasospasm (a fortificação da circulação de sangue periférico, esfriamento das extremidades mais baixas, a síndrome de Raynaud), dor no peito.

Da parte do tratado digestivo: secura da mucosa oral, náusea, vômito, dor abdominal, constipação ou diarreia, função de fígado anormal (urina escura, pele amarela ou sclera, cholestasis), modificações em gosto.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade de respiração quando administrado em grandes doses (perda de seletividade) e / ou em pacientes predispostos - laryngo e bronchospasm.

De sistema endócrino: hiperglicemia (em pacientes com diabete dependente da insulina), hipoglicemia (em pacientes que recebem insulina), hypothyroid estado.

Reações alérgicas: coceira, borbulha, urticária.

Para a pele: sudação aumentada, inundação da pele, borbulha, reações de pele de psoriasiform, exacerbação de psoríase, alopecia.

Achados de laboratório: o thrombocytopenia (hemorragia excepcional e hemorragia), agranulocytosis, leukopenia, modifica-se na atividade de enzimas, bilirubin e triglicerídeos.

Efeito sobre o feto: retardação de crescimento intrauterina, hipoglicemia, bradycardia.

Do sistema musculoskeletal: fraqueza de músculo, grampos nos músculos de bezerro.

Outro: dor nas costas, arthralgia, enfraquecimento de libido; raramente - potência reduzida, síndrome "de cancelamento" (ataques de angina aumentados, aumentou a pressão de sangue).

Participação

Os alergênios usados para a imunoterapia ou extratos de alergênio de testes de pele aumentam o risco de reações alérgicas sistêmicas severas ou anaphylaxis em pacientes que recebem bisoprolol. As drogas de Iodinated radiopaque já que / v administração aumento o risco de reações anafilácticas. Phenytoin em / na introdução, drogas da inalação anestesia geral (os derivados do hidrocarboneto) aumentam a intensidade da ação cardiodepressive e a probabilidade da baixada de pressão de sangue. Modifica a eficácia de insulina e drogas hypoglycemic orais, mascarando os sintomas da hipoglicemia que se desenvolve (tachycardia, pressão de sangue aumentada). Reduz o despejo de lidocaine e xanthine (exceto dyphylline) e aumenta a sua concentração no plasma, especialmente em pacientes com o despejo inicialmente aumentado de theophylline abaixo da influência da fumagem. O efeito de Antihypertensive de enfraquecer o NSAID (atrasam Na + e síntese bloqueia rins de Pg), corticosteróides e estrogênios (atrase Na +). glycosides cardíaco, methyldopa, reserpine e guanfacine, BCCI (verapamil, diltiazem), amiodarone e outras drogas antiarrhythmic aumentam o risco de desenvolvimento ou pioramento de bradycardia, bloco de MÉDIA, detenção cardíaca e fracasso de coração. Nifedipine pode levar a uma redução significativa da pressão de sangue. Os diuréticos, clonidine, sympatholytic, hydralazine e outras drogas antihypertensive podem levar a uma redução excessiva da pressão de sangue. Estende a ação de não-depolarizar o músculo relaxants e o efeito de anticoágulo de coumarin. Tri-e os antidepressivos tetracyclic, drogas antipsicóticas (neuroleptics), etanol, medicamentos sedativos e drogas de hipnóticos aumentam a depressão CNS. Não recomendado aplicação simultânea com nervos inibidores MAO devido ao aumento significante na ação hypotensive, um intervalo no tratamento entre a recepção de nervos inibidores de MAO e bisoprolol não deve ser menos de 14 dias. Os alcalóides de Non-hydrogenated ergot aumentam o risco de desordens circulatórias periféricas. Ergotamine aumenta o risco de desordens circulatórias periféricas; o sulfasalazine aumenta a concentração de bisoprolol no plasma; o rifampicin encurta T1 / 2.

Dosagem e administração

No interior, de manhã em um estômago vazio, não líquido, 2.5-5 mgs uma vez diariamente. Tipicamente, a dose inicial - 5 mgs 1 vez por dia. Se necessário aumentar a dose de 10 mgs 1 vez por dia. A dose máxima de adultos - 20 mgs / dia.

Tratamento de hipertensão e angina: o tratamento de pacientes com fígado brando ou moderado prejudicado ou função de rim normalmente não necessita o ajuste de dose.

Em pacientes com prejuízo renal severo (Cl creatinine <20 ml / minuto) ou com problemas com fígado severos, a dose diária máxima - 10 mgs.

Nenhum ajuste de dose em pacientes idosos não se necessita.

Dose excessiva

Sintomas: os arrhythmia, ventricular golpes prematuros, bradycardia, bloco de MÉDIA, reduzem a pressão de sangue, o fracasso de coração crônico, cyanosis de pregos de dedos ou palmas, brevidade de respiração, bronchospasm, vertigem, esvaimento, apreensão.

Tratamento: lavage gástrico e a nomeação de medicina absorvente; terapia sintomática: que se desenvolveu no bloqueio de MÉDIA - em / em 1-2 mgs de atropine, epinefrina ou organização de um líder temporário; com ventricular arrhythmia - lidocaine (A classe de Ia de drogas não se aplica); com uma redução na pressão de sangue - o paciente deve estar na posição de Trendelenburg; se não há sinais do edema pulmonar - em / soluções de substituição de plasma, com a falta de eficiência - a introdução da epinefrina, dopamine, dobutamine (para manter o chronotropic e efeitos inotropic e eliminação da redução significante na pressão de sangue); fracasso de coração - glycosides cardíaco, diuréticos, glucagon; em convulsões - em / diazepam; com bronchospasm - beta2-adrenostimulyatorov inalação.

Instruções especiais

A monitorização de pacientes que recebem bisoprolol deve incluir a monitorização de tarifa de coração e pressão de sangue (no início do tratamento - diariamente, então 1 cada 3-4 meses), o ECG, o conteúdo de glicose de sangue em pacientes com a diabete (1 cada 4-5 meses). Em pacientes idosos, recomenda-se controlar a função renal (1 cada 4-5 meses). É necessário treinar o método de cálculo de tarifa de coração do paciente e instruir na necessidade do conselho médico na tarifa de coração menos de 50 bpm. / Min. Antes que o tratamento se recomende ao estudo da função respiratória em pacientes com uma história da história bronchopulmonary. Aproximadamente 20% de pacientes com a Beta-blockers de angina são ineficazes. A razão principal - aterosclerose coronária severa com um limiar baixo de ischemia (tarifa de coração menos de 100 golpes / minuto) E o volume de fim-diastolic aumentado do ventrículo esquerdo, que viola o fluxo sanguíneo subendocardial. A "fumagem" da eficácia de beta-blockers mais baixo. Os pacientes que usam lentes de contato devem ter em mente que durante o tratamento pode reduzir a produção de fluido de lágrima. Quando usado em pacientes com pheochromocytoma têm um risco da hipertensão paradoxal (se não alfa eficaz anteriormente conseguida adrenoblockade). Quando thyrotoxicosis bisoprolol pode mascarar certos sinais clínicos de hyperthyroidism (eg tachycardia). A retirada abrupta em pacientes com thyrotoxicosis é contra-indicada porque os sintomas podem aumentar. Na diabete pode mascarar tachycardia causado pela hipoglicemia. Ao contrário beta-blockers não-seletiva praticamente nenhum aumento hipoglicemia induzida pela insulina e recuperação de atraso de glicose de sangue a níveis normais. Ao mesmo tempo tomar clonidine a sua recepção pode terminar-se só depois alguns dias depois da descontinuação de bisoprolol. Possivelmente a gravidade aumentada de reações de hipersensibilidade e a falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com história alérgica agravada. Se necessário, um tratamento cirúrgico eletivo executa-se para o cancelamento da droga 48 horas antes da anestesia geral. Se o paciente tenha tomado a droga antes da cirurgia, deve apanhar as drogas da anestesia geral com o efeito inotropic negativo mínimo. A ativação recíproca pode eliminar-se n.vagus em / atropine (1-2 mgs). As drogas que reduzem estoques de catecholamines (eg reserpine), podem realçar o efeito da beta-blockers, portanto os pacientes que tomam estas combinações de drogas devem ser sob a supervisão médica constante para identificar hypotension arterial ou bradycardia. Os pacientes com doenças bronhospasticheskimi podem destinar cardioselective blocker em caso da intolerância e / ou a ineficácia de outras drogas antihypertensive, mas devem seguir estritamente a dosagem. A sobredosagem é o desenvolvimento perigoso de bronchospasm. Em caso de pacientes idosos que aumentam bradycardia (menos de 50 u. / Min), hypotension (Triste em baixo de Hg de 100 mm. Arte.), O bloqueio de MÉDIA bronchospasm, ventricular arrhythmias, o fígado severo e a função renal são necessários para reduzir o tratamento de parada ou a dose. Recomenda-se descontinuar a terapia no desenvolvimento da depressão causada pela entrada da beta-blockers. Não descontinue abruptamente o tratamento por causa do risco de arrhythmias severo e infarto do miocárdio. A abolição reduz gradualmente a dose durante 2 semanas ou mais (reduza a dose em 25% durante 3-4 dias). É necessário cancelar antes do estudo em sangue e urina catecholamines e ácido de Normetanephrine vanillylmandelic; ri de anticorpos antinucleares. Durante o período do tratamento deve ter cuidado dirigindo e a ocupação de outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam alta concentração e reações de velocidade psicomotoras.

Condições de armazenamento de Cordinorm

A temperatura não está acima de 30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.