Instrução de uso: Concor Caramba

Nome comercial da droga – Concor Caramba

Forma de dosagem: pastilhas

Substância ativa: Bisoprololum

ATX

C07AB07 bisoprolol

Grupo de Pharmacotherapeutic: blocker Beta1-seletivo [Beta-blockers]

A classificação (ICD-10) nosological

I50.0 fracasso de coração Congestivo: coração de anasarca; Decompensated fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo; fracasso de coração congestivo com alto afterload; fracasso de coração crônico congestivo; Cardiomyopathy com fracasso de coração crônico severo; fracasso de coração crônico compensado; Avolumar-se com fracasso circulatório; Edema de origem cardíaca; Inchação do coração; síndrome hidrópica em doenças do coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração congestivo; síndrome hidrópica em fracasso de coração; síndrome hidrópica em fracasso de coração ou cirrose de fígado; direito ventricular fracasso; Fracasso de Coração Congestivo; fracasso de coração estagnado; fracasso de coração com produção cardíaca baixa; o fracasso de coração é um crônico; edema cardíaco; fracasso de coração decompensated crônico; Fracasso de Coração Congestivo Crônico; fracasso de coração crônico; a Modificação do fígado funciona no fracasso de coração

Composição (por pastilha):

substância ativa: bisoprolol fumarate 2.5 mgs

Excipients: fosfato de hidrogênio de cálcio anidro - 134 mgs; amido de grão pó perfeito - 15 mgs; sílica colloidal anidra - 1.5 mgs; MCC - 10 mgs; crospovidone - 5.5 mgs; Magnésio stearate - 1.5 mgs

filme de concha: hypromellose 2910/15 - 2.2 mgs; macrogol 400 - 0,53 mgs; Dimethicone 100 - 0.11 mgs; bióxido de titânio (E171) - 1.22 mgs

Descrição

Branco, em forma de coração, biconvex pastilhas, cobertas do filme, com Tranquilizante de dois lados.

Propriedades farmacológicas de Concor caramba

Efeito de Pharmachologic - antianginal, hypotensive, anti-arrhythmic.

Pharmacodynamics

β1-blocker seletivo, sem a sua própria atividade sympathomimetic, não tem ação de estabilização de membrana. Tem só uma afinidade insignificante para o β2-adrenoceptor músculos lisos dos brônquios e navios bem como os receptores β2-adrenergic, implicados na regulação do metabolismo. Por isso, bisoprolol geralmente não afeta a resistência de linha aérea e processos metabólicos que implicam β2-adrenoretsetseptory. O

o efeito seletivo da droga nos receptores β1-adrenergic e guarda-se do lado de fora da variedade terapêutica.

Para uma aplicação única em pacientes com a doença de artéria coronária sem evidência do fracasso de coração o bisoprolol reduz a tarifa de coração, volume de golpe e, por conseguinte, reduz a fração de ejeção e exigência de oxigênio myocardial. Quando a terapia de longo prazo inicialmente levantou a resistência vascular periférica reduz-se.

Pharmacokinetics

Sucção. Bisoprolol quase completamente (> 90%) absorto do tratado gastrintestinal. Devido ao seu bioavailability baixo metabolization na primeira passagem pelo fígado (em aproximadamente 10%) é aproximadamente 90% depois da administração oral. A comida não afeta o bioavailability. Bisoprolol demonstra a cinética linear, e a sua concentração plásmica é proporcional à dose na variedade de 5 para 20 mgs. Os níveis de plasma de Cmax realizam-se durante 2-3 horas.

Distribuição. Bisoprolol distribui-se bastante largamente. Vd - 3,5 l / quilograma. Atar à proteína plásmica consegue aproximadamente 30%.

Metabolismo. Metaboliza-se pelo caminho oxidative sem conjugação subsequente. Todos os metabolites são polares (água solúvel) e os rins. metabolites principal descoberto em plasma e urina não expôs a atividade farmacológica. Os dados obtidos de experimentos com microsomes no fígado humano vitro demonstram que bisoprolol principalmente metabolizou via CYP3A4 isoenzyme (aproximadamente 95%), CYP2D6 isozyme desempenha só um pequeno papel.

Retirada. O despejo de bisoprolol determina-se pelo equilíbrio entre a sua excreção pelos rins inalterados (aproximadamente 50%) e metabolismo no fígado (aproximadamente 50%) a metabolites que então se excretam pelos rins também. Despejo total - 15 l / h. T1 / 2 - 10-12 h.

Não há informação sobre o pharmacokinetics de bisoprolol em pacientes com fracasso de coração crônico e fígado prejudicado simultâneo ou função de rim.

Indicações de Konkor caramba

fracasso de coração crônico.

Contra-indicações

A hipersensibilidade a bisoprolol ou algum dos excipients (ver "a Composição".);

fracasso de coração agudo, fracasso de coração crônico decompensation requerimento de terapia inotropic;

choque de cardiogenic;

Bloqueio de MÉDIA II e III nível, sem líder;

síndrome seio doente;

bloco de sinoatrial;

bradycardia (tarifa de coração <60 golpes / minuto.);

hypotension severo (SBP <Hg de 100 mm..);

asma bronquial grave ou doença pulmonar obstrutiva crônica;

As perturbações expressas de circulação arterial periférica ou a síndrome de Raynaud;

pheochromocytoma (sem o uso simultâneo de α-blockers);

acidose metabólico;

idade 18 anos (dados de segurança e eficácia insuficientes neste grupo de idade).

Precauções: conduzindo desensitizing a terapia, a angina de Prinzmetal, hyperthyroidism, a diabete mellitus o tipo I e diabete com flutuações significantes em concentração de glicose de sangue, grau do bloco I de MÉDIA, fracasso renal (Cl creatinine <20 ml / minuto), fígado humano expresso, psoríase, cardiomyopathy restritivo, o coração congênito deserta ou válvula de doença de coração com perturbações hemodynamic severas, fracasso de coração com o infarto do miocárdio dentro de 3 meses passados, dieta estrita.

Gravidez e amamentação

Quando a gravidez ConcorŪ que a coríntios devem aconselhar só a usar se o benefício à mãe exceder em peso o risco de efeitos de lado no feto e / ou a criança.

Tipicamente, os β-blockers reduzem o fluxo sanguíneo na placenta e podem afetar o desenvolvimento fetal. Deve controlar o fluxo sanguíneo na placenta e útero, e também observar que o crescimento e o desenvolvimento da criança e no caso de eventos aversos a respeito da gravidez e / ou fetal tomam a terapia alternativa.

É necessário examinar cuidadosamente o recém-nascido depois da entrega. Durante 3 primeiros dias de sintomas de vida de bradycardia e hipoglicemia pode ocorrer.

Os dados sobre a alocação de bisoprolol no leite de peito não são. Por isso, a droga ConcorŪ Cor não se recomenda para mulheres durante a lactação. Se a administração durante a lactação for necessária, a amamentação deve descontinuar-se.

Efeito de lado

A frequência de reações aversas enumeradas abaixo determinou-se segundo o seguinte: muito comum (≥1 / 10); comumente (≥1 / 100, <1/10); raro (≥1 / 1000, <1/100); raro (≥1 / 10,000, <1/1000); muito raro (<1/10000).

CNS: muitas vezes - vertigem, dor de cabeça; raro - perda de consciência.

Desordens gerais: muitas vezes - asthenia, fadiga.

Desordens mentais: raramente - depressão, insônia; raramente - alucinações, pesadelos.

De um órgão de vista: raramente - uma redução em lacrimation (para considerar usando lentes de contato); muito raramente - conjuntivite.

Da parte do órgão de audição: raramente - audição de prejuízo.

Do CCC: muito muitas vezes - bradycardia; muitas vezes - os sintomas de fracasso de coração pioram atuais, sentindo o tempo frio ou o torpor nas extremidades, marcaram a redução da pressão de sangue; raramente - uma violação de condução de MÉDIA, orthostatic hypotension.

Com o sistema respiratório: raramente - bronchospasm em pacientes com asma ou obstrução de linha aérea em história; raramente - rhinitis alérgico.

Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, vômito, diarreia, constipação; raramente - hepatite.

Do sistema musculoskeletal: raramente - fraqueza de músculo, grampos de músculo.

Para a pele: raramente - reações de hipersensibilidade, como coceira, borbulha, vermelhidão da pele; muito raro - alopecia. O β-blockers pode exacerbar sintomas de corrente de psoríase ou induzir a borbulha parecida a uma psoríase.

Do sistema reprodutivo: raramente - uma violação de potência.

Achados de laboratório: raro - aumentam na concentração de triglicerídeos e fígado transaminases no sangue (AST e ALT).

Participação

Na eficácia e tolerability do bisoprolol pode afetar o uso de acompanhador de outras drogas. Tal interação também pode ocorrer naqueles casos onde as duas drogas tomadas depois de um pouco tempo. O doutor deve informar-se sobre a toma de outra medicina, mesmo se se receberem sem a prescrição de um doutor (isto é, drogas que não precisa de receita médica).

Não recomendado combinações

A classe I antiarrhythmics (eg quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone), enquanto o uso de bisoprolol pode reduzir a condução de MÉDIA e a capacidade contrátil do coração.

BCCI como verapamil e até um menor grau diltiazem enquanto o uso de bisoprolol pode levar a uma redução em myocardial contractility e desordens de condução de MÉDIA. Especialmente, em / com a introdução de verapamil em pacientes que recebem β-blockers pode levar a hypotension severo e bloqueio de MÉDIA.

As drogas de Antihypertensive ação central (como clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) podem levar a uma redução de velocidade da tarifa de coração e redução de produção cardíaca e a vasodilatation devido à redução do tom compreensivo central. A retirada abrupta, em particular ao cancelamento β-blockers, pode aumentar o risco da hipertensão "de ressalto".

Combinações que necessitam cuidado especial

BCCI, dihydropyridine derivados (eg, nifedipine, felodipine, amlodipine), enquanto o uso de bisoprolol pode aumentar o risco de hypotension. Em pacientes com o fracasso de coração não pode eliminar o risco da nova deterioração da função contrátil do coração.

A classe III antiarrhythmics (eg amiodarone) pode aumentar a violação da condução de MÉDIA.

A ação de β-blockers da aplicação atual (eg gotas para os olhos do tratamento de glaucoma) pode realçar os efeitos sistêmicos de bisoprolol (abaixando pressão de sangue, redução de velocidade da tarifa de coração).

Parasympathomimetics enquanto o uso de bisoprolol pode aumentar a violação da condução de MÉDIA e aumentar o risco de bradycardia.

O efeito de Hypoglycemic de insulina ou agentes hypoglycemic da administração oral pode realçar-se. Os sintomas da hipoglicemia - em particular tachycardia - podem mascarar-se ou suprimir-se. Tais interações são mais prováveis usando um β-blockers não-seletivo.

Os fundos para a anestesia geral podem aumentar o risco cardiodepressive ação, resultando hypotension (ver. "Instruções especiais").

glycosides cardíaco enquanto o uso de bisoprolol pode levar a um aumento do pulso do tempo e, assim, ao desenvolvimento de bradycardia.

NSAIDs pode reduzir o efeito hypotensive de bisoprolol.

O uso simultâneo da droga KonkorŪ Cor com β-agonists (eg isoprenaline, dobutamine) pode reduzir o efeito de ambas as drogas.

Combinação de Bisoprolol com agonists a afetação β-e receptores α-adrenergic (como norepinephrine, epinefrina) pode amplificar os efeitos de agentes vasoconstrictor encontrados com receptores α-adrenergic, resultando em um aumento na pressão de sangue. Tais interações são mais prováveis usando um β-blockers não-seletivo.

Os agentes de Antihypertensive, bem como outros agentes antihypertensive com o efeito possível (p. ex. tricyclic antidepressivos, barbituratos, phenothiazines), pode realçar o efeito hypotensive de bisoprolol.

Mefloquine enquanto o uso de bisoprolol pode aumentar o risco de bradycardia.

Os nervos inibidores de MAO (exceto nervos inibidores MAO) podem aumentar o efeito hypotensive de β-blockers. O uso de acompanhador também pode levar ao desenvolvimento da crise hypertensive.

Dosagem e administração

No interior.

As pastilhas Concor Caramba droga devem tomar-se uma vez por dia com uma pouca quantidade de líquido de manhã antes do café da manhã, durante ou depois dele. As pastilhas não devem mastigar-se ou triturate.

O esquema padrão do tratamento de CHF implica o uso de nervos inibidores EXCELENTES ou angiotensin II antagonistas de receptor (em caso da intolerância para ser BEM SUCEDIDO nervos inibidores), β-blockers, diuréticos e glycosides opcionalmente cardíaco. Comece a tratar a droga de fracasso de coração ConcorŪ Cor necessariamente necessita a fase de titulação especial e supervisão médica regular.

Um pré-requisito do tratamento com ConcorŪ Cor é o fracasso de coração crônico estável sem sintomas agudos.

O tratamento medicamentoso de CHF ConcorŪ Cor começa-se conforme o seguinte esquema de titulação. Isto pode necessitar a adaptação individual dependendo de como bem o paciente transporta a dose prescrita, isto é E. A dose pode aumentar-se só se a dose prévia se tolerou bem.

A dose inicial recomendada é 1.25 mgs 1 vez por dia. Dependendo de tolerability individual, a dose deve aumentar-se gradualmente a 2.5 mgs, 3.75 mgs, 5 mgs, 7.5 mgs e 10 mgs 1 vez por dia. Cada aumento subsequente na dose deve administrar-se pelo menos 2 semanas.

Se um aumento na dose da droga se tolerar pobremente pelo paciente, a dose pode reduzir-se.

A dose recomendada máxima do tratamento do fracasso de coração crônico é ConcorŪ Cor 1 de 10 mgs por dia.

Durante a titulação recomendamos a monitorização regular de pressão de sangue, tarifa de coração e gravidade de sintomas de fracasso de coração. Piorar os sintomas do CHF pode fluir desde o 1o dia da droga.

Se o paciente não tolerar a dose recomendada máxima, deve considerar uma redução gradual da dose.

Durante a fase de titulação, ou pode ocorrer depois de uma deterioração temporária no fluxo do CHF, hypotension ou bradycardia. Neste caso recomenda-se em primeiro lugar executam a correção de doses de terapia simultâneas de drogas. Também pode precisar de uma redução temporária da dose ConcorŪ Cor ou cancelamento.

Depois da estabilização, o paciente deve empreender uma re-titulação da dose ou continuar o tratamento.

Duração de tratamento

O tratamento com ConcorŪ Cor é normalmente uma terapia de longo prazo.

Grupos pacientes especiais

Prejudicado renal ou função de hepatic:

- Na violação de fígado brando ou moderado ou função de rim normalmente não precisam de ajustar a dose;

- Quando rim de violações expresso (Cl creatinine <20 ml / minuto) e em pacientes com a doença de fígado grave, a dose diária máxima é 10 mgs; aumentar a dose em tais pacientes deve administrar-se com a prudência extrema.

Pacientes idosos: o ajuste de dosagem não se necessita.

Crianças: Desde que não há bastante droga do uso em crianças dados de Cor ConcorŪ, não se recomenda prescrever uma droga a crianças menos de 18 anos.

Há dados atualmente insuficientes sobre o uso da droga ConcorŪ Cor em pacientes com o fracasso de coração na combinação com diabete do tipo 1, função renal prejudicada severa e / ou doença de fígado, cardiomyopathy restritivo, defeitos de coração congênitos ou válvula de doença de coração com o compromisso de hemodynamic severo. Também ainda não os dados suficientes se obtiveram quanto a pacientes de CHF com o infarto do miocárdio dentro de 3 meses passados.

Dose excessiva

Sintomas: O mais comum - o bloco de MÉDIA, bradycardia, marcou a redução de pressão de sangue, bronchospasm, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia.

A sensibilidade a uma grande dose única da recepção bisoprolol varia muito entre pacientes individuais, e é provável que os pacientes com o CHF tenham a alta sensibilidade.

Tratamento: Se a dose excessiva ocorrer, em primeiro lugar, tem de deixar de tomar a droga e começar a apoiar a terapia sintomática.

Em bradycardia severo: em / atropine. Se o efeito for insuficiente, pode introduzir-se com o agente de prudência com o efeito chronotropic positivo. Às vezes pode necessitar a organização temporária de um líder artificial.

Em redução marcada em pressão de sangue: em / em umas soluções plásmicas e drogas vasopressor.

Quando bloqueio de MÉDIA: os pacientes devem ser sob a supervisão constante e tratar-se com β-adrenergic agonists como epinefrina. Se necessário - colocação de um líder artificial.

Quando exacerbação de fracasso de coração crônico: em / com a introdução de diuréticos, drogas com efeito inotropic positivo e vasodilatadores.

Quando bronchospasm: a nomeação de bronchodilators, inclusive β2-agonists e / ou aminophylline.

Quando hipoglicemia: em / com a introdução de dextrose (glicose).

Instruções especiais

Não interrompa o tratamento com ConcorŪ Cor agudamente e não modifique a dose recomendada sem primeira consulta o seu doutor, porque isto pode levar a um pioramento temporário da atividade cardíaca. O tratamento não deve interromper-se repentinamente, especialmente em pacientes com a CANALHA. Se a descontinuação for necessária, a dosagem deve reduzir-se gradualmente.

Nas etapas iniciais do tratamento os pacientes de ConcorŪ Cor precisam da monitorização constante.

A droga deve usar-se com a prudência nos seguintes casos:

- A diabete mellitus com flutuações significantes na concentração de glicose no sangue - os sintomas expressos reduzindo a concentração de glicose (hipoglicemia), como tachycardia, palpitações e sudação pode mascarar-se;

- dieta estrita;

- Condução desensitizing terapia;

- Bloco de MÉDIA de mim grau;

- Angina de Prinzmetal;

- As desordens circulatórias arteriais periféricas do brando para moderar o grau (no início do tratamento pode ser sintomas aumentados);

- Psoríase (inclusive história).

Sistema respiratório: a asma bronquial ou COPD mostram o uso simultâneo de agentes bronchodilator. Os pacientes com a asma podem aumentar a resistência de linha aérea, que necessita doses mais altas de β2-agonists.

Reação alérgica: o β-adrenoblokatary, inclusive a droga ConcorŪ Cor, pode aumentar a sensibilidade a alergênios e a gravidade de reações anafilácticas devido ao enfraquecimento da regulação adrenergic compensatória abaixo da sua influência. A epinefrina de terapia (adrenalina) não sempre dá o efeito terapêutico esperado.

Anestesia geral: a anestesia geral deve considerar o risco do bloqueio de β-adrenoceptor. Se quiser parar a terapia com ConcorŪ coríntios antes da cirurgia, isto deve fazer-se gradualmente e concluir-se dentro de 48 horas antes da anestesia geral. É necessário avisar o anestesista sobre o uso da droga por ConcorŪ Cor paciente.

Pheochromocytoma: em pacientes com o tumor de glândula supra-renal (pheochromocytoma) droga de ConcorŪ Cor só pode destinar-se ao tratamento com a alfa-blockers.

Hyperthyroidism: no tratamento da droga os sintomas de ConcorŪ Cor de hyperthyroidism (hyperthyroidism) podem mascarar-se.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos complexos. A droga ConcorŪ Cor não afeta a capacidade de dirigir transportes segundo um estudo em pacientes com a CANALHA. Contudo, a capacidade de dirigir transportes ou fazer funcionar mecanismos tecnicamente complexos pode prejudicar-se em consequência de reações individuais. Deve acentuar-se na partida do tratamento, depois de modificar a dose e consumindo o álcool.

Forma de lançamento

Pastilhas, cobertas do filme, 2.5 mgs: em embalagens blister de PVC e folha metálica de alumínio em 10, 14, 25 ou 30 partes.; Nas caixas de papel 3 bolhas de 10 partes. ou 1 bolha 14 PCs. ou 2 bolhas de 25 partes. ou 1 bolha 30 PCs.

Fabricante

Merck KGaA, a Alemanha. Salsicha alemã Strasse 250, 64293 Darmstadt, a Alemanha.

Os consumidores de reclamações enviaram a OOO "Farmacêuticos de Takeda". 119048, Moscou, ul. Usachev, de 2 anos, p. 1.

Condições de provisão de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento de Concor Caramba

A temperatura não está acima de 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

3 anos.

Não use além da data de expiração impressa no pacote.