Instrução de uso: Cisatracurium besilate (Cisatracurii besilas)

nome químico

(1R, 1'R, 2R, 2'R)-2,2 '-[1,5-Pentanediyl-bis [oxy (3 oxo 3,1 propanediyl)]] - bis - [1-[metilo (3,4-dimethoxyphenyl)]-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl] isoquinolinium dibenzenesulfonate

Grupo farmacológico

n Cholinolytics (músculo relaxants)

A classificação (ICD-10) nosological

Z100 * a CLASSE XXII prática Cirúrgica

Cirurgia abdominal, adenomectomy, Amputação, Coronária angioplasty, Angioplasty das artérias de carótida, tratamento de pele Anti-séptico de feridas, Mão Anti-séptica, Apendicectomia, atherectomy, coronária de Balão angioplasty, histerectomia Vaginal, a passagem secundária coronária, Intervenções na vagina e cerviz, Intervenções na bexiga, Intervenção na boca, Restauração e cirurgia reconstrutiva, higiene da Mão de pessoal médico, cirurgia de Gynecologic, intervenção Ginecológica, cirurgia Ginecológica, Hypovolemic chocam durante as operações, a Desinfeção de feridas purulentas, a Desinfeção de bordas de feridas, a intervenção Diagnóstica, os procedimentos Diagnósticos, Diathermocoagulation Cervical, a Cirurgia longa, Substituindo os cateteres de fístula, Infecção em cirurgia ortopédica, válvula de coração Artificial, cystectomy, cirurgia de cliente externo a Curto prazo, operação a Curto prazo, procedimentos cirúrgicos Curtos, Krikotireotomiya, perda de Sangue durante a cirurgia, Sangrando durante a cirurgia e no período posoperativo, Kuldotsentez, fotocoagulação de raio laser, coagulação de raio laser, coagulação de raio laser retiniana, Laparoscopia, Laparoscopia em Ginecologia, fístula de CSF, Pequenas operações ginecológicas, Pequenos procedimentos cirúrgicos, Mastectomia e plástico subsequente, mediastinotomy, operações Microcirúrgicas na orelha, operação de Mukogingivalnye, cirurgia que sutura, Menor, neurosurgical operação, Imobilização do globo ocular em cirurgia oftálmica, testectomy, pancreatectomy, Perikardektomiya, O período de reabilitação depois de cirurgia, O período de, convalescença depois de cirurgia, coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, posmecânico de Pneumonia e postraumático, Preparação para procedimentos cirúrgicos, Preparação para cirurgia, Preparação das mãos do cirurgião antes de cirurgia, Preparação dos dois pontos de procedimentos cirúrgicos, pneumonia de aspiração Posoperativa em neurosurgical e cirurgia torácica, A náusea posoperativa, a hemorragia Posoperativa, granuloma posoperativo, o choque posoperativo, O primeiro período posoperativo, myocardial revascularization, Radiectomy, Resseção gástrica, estripam a resseção, a Resseção uterina, a Resseção de fígado, a enterectomy, a Resseção de parte do estômago, Reoclusão do navio feito funcionar, Vinculando tecidos durante os procedimentos cirúrgicos, a Remoção de suturas, Condição depois da cirurgia de olhos, Condição depois da cirurgia, Condição depois da cirurgia na cavidade nasal, Condição depois da gastrectomy, Posição depois da resseção do pequeno intestino, Condição depois da amigdalectomia, Condição depois da remoção do duodeno, Condição depois de phlebectomy, cirurgia Vascular, Splenectomy, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, Esterilização de instrumentos cirúrgicos, sternotomy, cirurgia Dental, intervenção Dental em tecidos periodontal, strumectomy, Amigdalectomia, cirurgia Torácica, gastrectomy total, Transdermal coronária intravascular angioplasty, Resseção de Transurethral, Turbinektomiya, Remoção de um dente, cirurgia de catarata, Remoção de cistos, amigdalectomia, Remoção de fibroids, Retirando os dentes primários móveis, Retirando pólipos, Retirando dente roto, Remoção do corpo de útero, Remoção de suturas, Urethrotomy, Fístula likvoroprovodyaschih caminhos, Frontoetmoidogaymorotomiya, infecção Cirúrgica, tratamento Cirúrgico de membro crônico ulcersm, Cirurgia, a cirurgia na área anal, a cirurgia nos dois pontos, prática Cirúrgica, O procedimento cirúrgico, intervenções Cirúrgicas, Cirurgia no tratado gastrintestinal, procedimentos Cirúrgicos para o aparelho urinário, procedimentos Cirúrgicos para o sistema urinário, intervenção Cirúrgica do sistema genitourinary, procedimentos Cirúrgicos para o coração, manipulação Cirúrgica, cirurgia, Cirurgia nas veias, intervenção Cirúrgica, cirurgia Vascular, tratamento Cirúrgico de trombose, cholecystectomy, resseção gástrica Parcial, transabdominal histerectomia, Coronária de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, passagem secundária de Artéria coronária, Extirpação de dente, Extirpação de dentes de leite, pulpectomy, pulsative passagem secundária cardiopulmonar, Extração de dente, Extração de dentes, extração de catarata, Electrocoagulation, endourological intervenção, episiotomy, Etmoidotomiya, Complicações depois de extração de dente

Z40 intervenção cirúrgica Profilática

Anestesia de inalação, Intratracheal Intubation, Intubation da traqueia, anestesia Superficial em oftalmologia

Codifique CAS 96946-42-8

Características da substância Terkurony

Substância sintética, um dos 10 isomers de atracurium besylate. Peso molecular 1243.51; A solução tem um pH de 3.25-3.65.

Farmacologia

Ação farmacológica - miorelaksiruyuschee, nedepolyarizuyuschee, n-holinoliticheskoe.

Compete com acetylcholine pelos receptores cholinergic das chapas de fim e bloqueia a transmissão neuromuscular (não-depolarizando músculo relaxant da duração média da ação). Paralisia de causas de músculos esqueléticos, incl. Respiratório, mas não afeta a consciência e o limiar da sensibilidade de dor.

O tempo da aparência do efeito inicial suficiente para intubation depende da dose e em pacientes adultos é 2 e 1.5 minutos depois da administração em doses de 0.15 e 0.2 mgs / quilograma, respectivamente. O tempo para conseguir o efeito máximo é dependente da dose e contra a anestesia opioid é 3.5 e 2.9 minutos (em doses de 0.15 e 0.2 mgs / quilograma) em adultos e 2.8 minutos (depois da administração de 0.1 mgs / Quilograma) em crianças 2-12 anos da idade. Miorelaxation continua durante 55-65 minutos (em uma dose de 0.15-0.2 mgs / quilograma) em pacientes adultos e 28 minutos em uma dose de 0.1 mgs / quilograma em crianças. A duração do relaxamento de músculo em pacientes idosos e na violação de fígado e função de rim não se modifica, mas pode prolongar-se com a anestesia de inalação (enflurane, isoflurane, etc.) Com acidose e hipotermia. A administração consecutiva de doses de manutenção não se acompanha por um aumento progressivo na duração do efeito. A recuperação da transmissão neuromuscular em 25% ocorre 55-65 minutos e 95% em 76-81 minutos depois da administração em uma dose de 0.15-0.2 mgs / quilograma a adultos e, respectivamente, 28 e 46 minutos depois da administração na Dose de 0.1 mgs / quilograma de crianças.

Depois do ataque da recuperação espontânea da transmissão neuromuscular, a sua tarifa não depende da dose total administrada. Em adultos e crianças mais de 2 anos da idade, a administração na forma da infusão contínua em uma tarifa constante é possível. Neste caso, a gravidade do relaxamento de músculo e a velocidade da recuperação espontânea da transmissão neuromuscular são comparáveis com aqueles depois de uma administração bolus única.

O volume da distribuição no estado de equilíbrio no contexto da anestesia opioid é 145 ml / quilograma, aumentos com a anestesia de inalação (em 21%) e em pacientes idosos.

Em 80%, Hoffman elimina-se (um processo químico que depende de pH e temperatura, independente de renal e função de hepatic) e a biotransformação no fígado (até um ponto insignificante) com a formação de metabolites primário - laudanosine e monocovietary acrylate. Monocathera acrylate é hydrolyzed por plasma não-específico esterases e eliminação de Hoffman. Laudanosine é demethylated com a formação subsequente de conjuga com o ácido glucuronic. As concentrações de metabolites aumentam com o uso de longo prazo de cisatrakurium besilata. Todos os metabolites não têm a capacidade de bloquear a transmissão neuromuscular. Laudanosine pode causar hypotension passageiro e, em grandes doses, excitação de CNS em animais. O caminho principal da eliminação é a eliminação independente de Hoffman. O rim e o fígado tomam a parte mínima na eliminação cisatracurium, mas são os órgãos principais na eliminação do seu metabolites (T1 / 2 aumento de metabolites em pacientes com o prejudicado renal e função de hepatic). Depois de um single IV injeção em uma dose de 0.1-0.4 mgs / quilograma T1 / 2 é 22-29 minutos (aumentos em pacientes idosos e com a hipotermia), Cl plásmico - 4.57 ml / minuto / quilograma. Excreta-se pelos rins (95%) principalmente na forma de metabolites e menos de 10% inalterados. Aproximadamente 4% da dose excretam-se com fezes. A administração repetida não causa tachyphylaxis e não se acompanha por uma acumulação do efeito myorelaxing ou um aumento na duração da ação.

Em doses que excedem 2-8 vezes eficazes médias, não afeta a pressão de sangue e a tarifa de coração, não causa o lançamento de histamina e hyperthermia maligno.

Indicações

Miorelaxation durante as intervenções cirúrgicas, intubation da traqueia, ventilação.

Contra-indicações

Hipersensibilidade, incl. A outros derivados benzylquinoline (inclusive atracurium, myvacuria).

Restrições no uso

A violação de equilíbrio ácido e baseado ou equilíbrio de eletrólito, queimaduras, carcinomatosis, neuromuscular doenças (inclusive myasthenia gravis, myasthenic síndrome) ou outras condições que podem levar ao bloqueio de neuromuscular prolongado, hemiparesis, paraparesis, idade menos de 2 anos (Há experiência clínica insuficiente).

Aplication em gravidez e lactação

Em gravidez e amamentação, a aplicação só é possível se o efeito esperado da aplicação exceder o dano potencial ao feto e o bebê. Os estudos adequados e estritamente controlados em mulheres grávidas não se executam, não há informação sobre a penetração no leite de peito.

Em estudos dos animais, embryotoxic e efeitos teratogenic de subparalítico (4 mgs / irmã de caridade de quilograma) e paralítico (0.5-1 mgs / quilograma iv) as doses não se descobriram.

A categoria de ação do feto por FDA é B.

Efeitos de lado

Reações alérgicas (inclusive anaphylaxis), borbulha (0.1%), fraqueza de músculo, myopathy, bradycardia (0.4%), hypotension (0.2%), inundação da cara (0.2%), bronchospasm (0, 2%).

Participação

Quimicamente movediço quando diluído na solução lactated de Dispositivo para tocar, incompatível com soluções alcalinas, por exemplo com sódio thiopental. O efeito realça-se por meios da anestesia de inalação (halothane, diethyl éter, enflurane, isoflurane), outro músculo que não-depolariza relaxants, antibióticos (aminoglycosides, polymyxins, spectinomycin, tetracyclines, lincomycin e clindamycin); Antiarrhythmics (propranolol, lidocaine, procainamide, quinidine), diuréticos (furosemide, thiazides), sais de magnésio, lítio, gânglio blockers (hexamethonium, etc.) Anestéticos locais. Enfraqueça o efeito do uso de longo prazo prévio de phenytoin ou carbamazepine. A administração preliminar de suxamethonium não afeta a duração do bloco de neuromuscular. A introdução de suxamethonium para aumentar a duração do bloco de neuromuscular causado não-depolarizando o músculo relaxants pode levar a um bloqueio prolongado e complexo, que pode ser difícil de eliminar com a ajuda de agentes anticholinesterase. Incompatível com ketorolac, trimetamol, propofol.

Dose excessiva

Sintomas: extensão de relaxamento de músculo.

Tratamento: manutenção de ventilação adequada até a recuperação de condução neuromuscular adequada; terapia específica: as drogas de anticholinesterase (neostigmine 0.04-0.07 mgs / quilograma) só administram-se depois do ataque da redução espontânea simultaneamente com anticholinergics (atropine). Os antagonistas (neostigmine, etc.) não devem usar-se com um bloco de neuromuscular completo (neurostimulation periférico recomenda-se a confirmar a recuperação). É necessário executar a ventilação mecânica até que a respiração se restaure totalmente.

Vias de administração

Em / em, bolusno.

Precauções

Antes da restauração da respiração espontânea adequada, é necessário manter a ventilação de pulmão e a oxigenação do sangue. Quando os sinais da recuperação espontânea da condução neuromuscular aparecem, pode acelerar-se pela administração de agentes anticholinesterase.

A paralisia de causas dos músculos esqueléticos respiratórios e outros, mas não afeta o limiar de dor ou a consciência. Deve administrar-se só por um anesthesiologist ou um especialista com a experiência de usar o músculo relaxants, com a possibilidade de intubation da traqueia, ventilação e oxigenação adequada do sangue.

Desde que se refere a substâncias com uma duração média da ação, não se recomenda usar para a emergência intubation da traqueia. Recomenda-se conduzir a monitorização da condução neuromuscular usando neurostimulation periférico; as doses adicionais não devem administrar-se até que uma resposta fiável a neurostimulation se obtenha; Se a resposta não se causar, a administração deve afastar-se até o começo da recuperação da condução neuromuscular.

Pode ter um efeito mais pronunciado e prolongado em pacientes com doenças neuromuscular (eg myasthenia gravis, myasthenic síndrome), com carcinomatosis; Nestes casos, o uso de doses acima de 0.02 mgs / o quilograma não se recomenda.

Redução possível na eficácia de cisatracurium em pacientes com queimaduras, hemi e paraparesis (nos membros tocados).

Pacientes com envolvimento de fígado e rim: as diferenças clinicamente significantes em perfis de recuperação ausentam-se. Em pacientes com etapas terminais do dano hepático, o efeito inicial ocorre 1 minuto depois, e se a função de rim se prejudicar, dura 1 minuto mais longo.

Deve ser levado em consideração que em crianças 2-12 anos da idade, as doses eficazes são mais baixas, o efeito inicial é mais rápido, a duração da ação e o tempo de recuperação da transmissão neuromuscular é menos do que em adultos.