Instrução de uso: Cetrotid

ATX CodeH01CC02 Cetrorelix

Substância ativa Cetrorelix

Grupo farmacológico

Gonadotropin-lançando análogo hormonal [hormônios de hypothalamus, hipófise, gonadotropins e os seus antagonistas]

A classificação (ICD-10) de Nosological

Z31.1 inseminação Artificial

Cerca de ovo, ICSI (Intra Injeção de Esperma Citoplasmática), estimulação ovariana Controlada, superovulação Controlada, superovulação Controlada em inseminação artificial, Tratamento de inseminação, Fertilização ovulação artificial, Prematura, O programa IVF, O programa de em fertilização vitro, Superovulação

Composição

Lyophilizate da preparação de uma solução de administração subcutânea 1 frasco.

substância ativa:

Acetato de Cetrorelix, quanto a mg de 0.25 mgs/3 cetrorelix

Substâncias auxiliares: mannitol - 54.8 / 164.4 mgs

1 seringa pré-enchida com o solvente de uma dose de 0.25 mgs contém: água de injeção - 1 ml; Para uma dose de 3 mgs - 3 ml

Descrição de forma de dosagem

Preparação: pó ou massa (na forma de um bolo chato) branco ou quase branco.

Solvente: líquido claro, sem cor.

efeito de pharmachologic

A ação farmacológica é antigonadotropic.

Pharmacodynamics

Cetrorelix, sendo um análogo de GnRH, ata aos receptores de membranas de células pituitárias e competitivamente inibe a atadura de GnRH endógeno a estes receptores. O dependente da dose de Cetrorelix inibe a substância segreda de gonadotropins pela hipófise: MÃO ESQUERDA e FSH. A ausência da estimulação preliminar, o ataque da opressão da função secretory da glândula pituitária ocorre praticamente imediatamente depois da administração da droga, a duração da ação de cetrorelix depende da dose administrada. Em mulheres, o cetrorelix causa um atraso no levantamento do nível da MÃO ESQUERDA e, por isso, ovulação. Depois de uma administração única de 3 mgs de cetrorelix, a droga continua durante pelo menos 4 dias (no 4o dia depois que administração, a função de secretory é inibida em 70%). A administração regular de cetrorelix em 0.25 mgs cada 24 horas mantém o efeito da droga. O efeito de cetrorelix é completamente reversível depois da cessação do tratamento.

Pharmacokinetics

Absorção e distribuição. Rapidamente absorto depois da injeção, o bioavailability absoluto é aproximadamente 85%. Vd é igual a 1.1 l / quilograma.

Parâmetros de Pharmacokinetic depois de uma injeção única de 0.25 mgs e administração repetida (durante 14 dias), respectivamente: Cmax em plasma - 4.17-5.92 ng / ml e 5.18-7.96 ng / ml; Tmax 0.5-1.5 h e 0.5-2 h; AUC foi 23.4-42 ng / h / ml e 36.7-54.2 ng / h / ml.

Excreção. T1 / 2 é 2.4-48.8 h e 4.1-179.3 h depois de um single e múltiplo (dentro de 14 dias) dose de 0.25 mgs, respectivamente. Com a introdução de doses únicas de cetrorelix (de 0.25 a 3 mgs), bem como com a administração diária durante 14 dias, o pharmacokinetics da droga mostra uma relação linear. O T1 final avaro / 2 depois IV e administração de irmã de caridade é 12 e 30 horas, respectivamente, indicando a absorção no sítio da administração.

Cetrorelix é excretado pelos rins. O despejo plásmico e renal total é 1.2 ml / minuto · quilograma e 0.1 ml / minuto · quilograma, respectivamente. O T1 final / 2 depois IV e administração de irmã de caridade é, respectivamente, uma média de aproximadamente 12 e 30 horas.

As indicações da droga Cetrotid

A prevenção da ovulação prematura em pacientes com a estimulação controlada da ovulação da produção de ovos e assistiu tecnologias reprodutivas.

Contra-indicações

Sensibilidade aumentada a acetato cetrorelix, qualquer outro análogo estrutural de GnRH e outros hormônios de péptido exogenous, mannitol;

Gravidez e lactação;

Período posmenopausal;

Insuficiência renal ou hepatic de grau moderado ou severo.

Com prudência: se há sinais e os sintomas de um processo alérgico ativo ou uma predisposição para uma alergia em uma anamnésia.

gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado

As reações o mais frequentemente observadas no sítio de injeção, como avermelhamento, coceira e inchação, são normalmente brandas e passantes. Em pesquisas clínicas, estes eventos foram observados em uma frequência de 9.4% depois de múltiplas injeções de Cetrotid em uma dose de 0.25 mgs.

No procedimento para a estimulação da ovulação por gonadotropins, a síndrome da hiperestimulação ovariana (OSS) do brando para moderar o grau em QUEM a classificação foi relativamente comum. Na sua aparência pode indicar sintomas como uma sensação de tensão e dor abdominal, náusea, vômito, a diarreia, ganho de peso, aumentou ovários (ver "Instruções especiais"). De outro lado, HHV severo (grau III segundo QUEM classificação) foi infrequente (brevidade de respiração, ascites, hypovolemia, hemoconcentration, desequilíbrio de eletrólito, pleural efusão, acumulação de fluido na cavidade pericardial, oliguria, aflição respiratória aguda, Síndrome e desordens thromboembolic).

As reações de hipersensibilidade, inclusive o pseudoalérgico / anaphylactoid reações (semelhante em sintomas com o alérgico, mas sem o desenvolvimento de anticorpos, e normalmente manifestado até graus variados na forma de vermelhidão de pele, calor, urticária, dor de cabeça, dificuldade de respiração) foram observadas infrequentemente.

Os dados sobre todas as reações indesejáveis observadas com o uso de Cetrotid são dados abaixo, conforme a classificação de órgão do sistema geralmente aceita, que, dependendo da incidência, são divididos no muito frequente (≥1 / 10 casos), frequente (≥1 / 100, <1 / 10), infrequente (≥1 / 1000, <1/100), raro (≥1 / 10000, <1/1000) e muito raros (<1/10000).

Da parte do sistema imune: infrequentemente - uma reação alérgica sistêmica ou pseudoreação alérgica, inclusive ameaça da vida anaphylaxis.

Do sistema nervoso: infrequentemente - uma dor de cabeça.

Do tratado digestivo: infrequentemente - náusea.

Do genitals e o peito: muitas vezes - HSH fácil ou moderado (I-II st, Segundo QUEM classificação); Infrequentemente - SWC severo (III grau segundo QUEM classificação).

Desordens gerais e desordens no sítio de injeção: muitas vezes - reações no sítio de injeção (vermelhidão, inchação, prurido), normalmente passageiro e brando.

Interação

Em estudos de vitro, uma probabilidade baixa de interações de droga foi demonstrada com a administração de acompanhador de Cetrotid com drogas metabolizadas com cytochrome P450 ou sofrendo glucuronisation reações ou alguma outra conjugação.

Embora não haja evidência da interação com outro largamente drogou-se, em determinado gonadotropins e drogas que potencialmente induzem lançamento de histamina em pacientes com uma predisposição para a alergia, a probabilidade de interações medicamentosas não pode ser completamente excluída quando usado com Cetrotid.

É necessário informar o médico assistente sobre todas as medicações tomadas pouco antes do começo do tratamento por Cetrotid ou tomadas no momento.

Dosar e administração

Cetrotid pode ser só prescrito por um ginecologista. Para realizar a eficácia máxima do tratamento com Cetrotid, deve ler cuidadosamente estas recomendações. Depois da primeira injeção, um paciente de 30 minutos deve ser sob a supervisão de um doutor para assegurar-se que não há reação alérgica ou a pseudoreação alérgica à administração de medicamentos. Todos os instrumentos e as preparações para parar tal reação devem estar disponíveis.

Cetrotid 0.25 mgs. Conteúdos 1 ôë. (0.25 mgs cetrorelix) deve ser administrado 1 vez por dia cada 24 horas de manhã ou tarde.

Administração da droga de manhã: o tratamento de Cetrotid deve começar no 5o ou 6o dia da estimulação ovariana (aproximadamente 96-120 horas depois do ataque da estimulação) com uma droga gonadotropin recombinant ou excretado da urina e continuar durante o período inteiro da estimulação gonadotropin, inclusive o dia a introdução de uma dose ovulatory de CG.

Administração da droga de tarde: o tratamento de Cetrotid deve começar no 5o dia da estimulação ovariana (aproximadamente 96-108 horas depois do ataque da estimulação) com uma droga gonadotropin recombinant ou excretado da urina e continuar durante o período inteiro da estimulação gonadotropin, inclusive a tarde dia de administração precedente dose de Ovulatory de HG.

Cetrotid 3 mgs. Os conteúdos de 1 frasco (3 mgs de cetrorelix) devem ser dados no 7o dia da estimulação ovariana (aproximadamente 132-144 horas depois do ataque da estimulação) com uma preparação gonadotropin, recombinant ou isolados da urina.

Depois de uma administração única de 3 mgs de cetrorelix, a droga continua durante pelo menos 4 dias. Se no 5o dia depois da introdução de Cetrotid 3 mgs, o tamanho dos folículos não permitir a indução da ovulação, 0.25 mgs de cetrorelix (Cetrotid 0.25 mgs) devem ser adicionalmente administrados uma vez por dia, começando 96 horas depois da administração de Zetrothid 3 mgs e Inclusive o dia da administração da dose ovulatory de HG.

Recomendações da autoadministração da droga Zetrothid 0.25 mgs e 3 mgs (informação do paciente)

A primeira injeção deve ser feita por um doutor de especialista. Depois de receber instruções apropriadas do doutor sobre os sintomas que podem indicar a ocorrência de uma reação alérgica, as consequências de tal reação e a necessidade do seu tratamento, o paciente pode entrar independentemente em Cetrotid.

Cetrotid injetou a irmã de caridade na parte mais baixa da parede abdominal anterior, preferivelmente na área em volta do umbigo. Para evitar a irritação local com a administração repetida da droga, o sítio de injeção deve ser modificado diariamente.

Cetrotid deve ser só diluído no solvente anexado. Durante a dissolução, o frasco deve ser sacudido suavemente. Para evitar a formação de bolhas, não use a sacudidela vigorosa para acelerar a dissolução.

Não use a solução se for opaco ou contiver partículas não dissolvidas.

Do frasco deve ser datilografado em uma seringa todos os seus conteúdos. Isto permitirá entrar em uma dose de cetrorelix nenhum menos de 0.23 mg com o uso da droga Cetrotid 0.25 mgs e pelo menos 2.82 mgs com o uso da droga Cetrotid 3 mgs. A solução deve ser administrada imediatamente depois da sua preparação.

Com a autointrodução de Cetrotid, as seguintes medidas devem ser tomadas:

1. Lave as suas mãos. É muito importante que as mãos e todos os dispositivos necessários da injeção ser limpo.

2. Em uma superfície limpa, decomponha tudo que é necessário para a injeção (um frasco, uma seringa com um solvente, uma agulha com uma marcação amarela, uma agulha com uma marcação cinza e duas esponjas emprenhadas).

3. Abra a cobertura de sacudidela no frasco. Esfregue um tampão único com o álcool, um anel de alumínio e uma rolha de borracha.

4. Tome a agulha com a marcação amarela e retire o empacotador dele. Retire a seringa com o solvente do pacote. Ponha a agulha na seringa com o solvente e retire o gorro protetor dele.

5. Insira a agulha no centro do frasco do frasco. Insira a solução da seringa no frasco lentamente urgente o mergulhador.

6. Sem retirar a agulha do frasco, suavemente balance o frasco até que o pó seja completamente dissolvido. Evite a sacudidela vigorosa para que nenhuma bolha se forme durante a dissolução.

7. Datilografe os conteúdos inteiros do frasco na seringa. Se a solução permanecer no frasco, vire o frasco e estenda a agulha para que a sua abertura seja imediatamente em baixo da rolha. Se olhar do lado ao interior da tomada, pode controlar o movimento da agulha e fluido. É muito importante encher os conteúdos do frasco com uma seringa.

8. Retire a agulha da seringa e ponha a seringa. Tome a agulha com a marcação cinza e retire o empacotador dele. Ponha a agulha na seringa e retire o gorro protetor dele.

9. Vire a seringa com a agulha acima e prema no pistão até que todas as bolhas aéreas deixem a seringa. Não toque a agulha ou permita-lhe entrar no contato com qualquer superfície.

10. Escolha o lugar da administração da droga na parte mais baixa da parede abdominal anterior, preferivelmente na área em volta do umbigo. Tome um segundo esfregão emprenhado pelo álcool e esfregue a pele no sítio da introdução desejada. Mantenha a seringa em uma mão. Com a segunda mão, suavemente aperte a pele que rodeia o sítio de injeção, e firmemente fixe-o entre os dedos.

11. Tome a seringa de maneira normalmente considera que um lápis, e em um ângulo de 45 ° completamente insere a agulha na pele.

12. Depois de inserir completamente a agulha, deixe de apertar a pele.

13. Cuidadosamente remova o mergulhador da seringa. Se o sangue aparecer na seringa, prossiga como descrito no ponto 14. Se não houver sangue, lentamente injete a solução, apertando o pistão. Depois da administração da solução inteira, lentamente tire a agulha e suavemente aperte o esfregão emprenhado pelo álcool para a pele no sítio de injeção. Retire a agulha da pele no mesmo ângulo no qual foi inserido.

14. Se o sangue aparecer na seringa, retire a agulha da pele e aperte-o suavemente com um esfregão no ponto onde a agulha é inserida. Para a injeção repetida, esta solução não pode ser usada, vazar os conteúdos da seringa na pia. Comece por todas as partes do ponto 1.

15. Uma seringa e uma agulha só podem ser usadas uma vez. Imediatamente depois do uso, descarte-os (para prevenir o dano, usar gorros protetores na agulha).

Dose excessiva

A dose excessiva da droga Cetrotid pode levar a um aumento na duração da sua ação, contudo, isto não é acompanhado por efeitos de toxicidade agudos (em caso de uma dose excessiva, nenhuma medida especial é necessitada).

instruções especiais

Cetrotid 0.25 mgs é melhor administrado regularmente cada 24 horas. Se faltar a uma injeção regular da droga, pode injetar em qualquer outro tempo durante o mesmo dia.

O cuidado deve ser tomado usando a droga na presença de sinais e os sintomas do processo alérgico ativo ou uma predisposição para uma alergia em uma anamnésia; Em mulheres com condições alérgicas severas, o uso da droga deve ser evitado, nesta conexão, é muito importante para o paciente informar o médico assistente de todas as manifestações do presente de alergia nela.

Durante ou depois da estimulação da ovulação, CHD pode ocorrer, em que caso a terapia apropriada é executada. A emergência de OHV é considerada como um risco inerente no procedimento para a ovulação estimulante por gonadotropins. Para gonadotropin prescrição de regimes na combinação com antagonistas de GnRH, uma correlação com um período mais curto da estimulação foi observada, bem como mais pequenas doses de gonadotropins e concentrações mais baixas de estradiol. Esta observação pode indicar uma redução no risco da ocorrência de um evento hypoglycemic agudo com o uso de antagonistas de GnRH. OCG pode progredir rapidamente (de dias a vários dias) a uma condição severa, portanto depois da administração de HC que é necessário observar durante pelo menos duas semanas.

Para minimizar o risco de CHD, o ultra-som e a concentração estradiol no plasma de sangue são regularmente usados. No desenvolvimento de HSH severo, gonadotropin terapia, se continuar, deve ser descontinuado. O paciente deve ser hospitalizado e prescreveu uma terapia específica de CHD. O suporte da fase luteal deve ser executado conforme a prática geralmente aceita da tecnologia reprodutiva assistida.

Até agora, a experiência do transporte repetido fora da estimulação da ovulação com o uso de Cetrotid é limitada. Por isso, a droga com cursos repetidos do tratamento deve ser usada depois de avaliar o grau do risco potencial e a eficácia do tratamento.

Impacto na capacidade de dirigir transportes e mecanismos. Cetrotid não afeta a capacidade de dirigir um carro e outros meios mecânicos.

Forma de questão

Lyophilizate da preparação de uma solução de administração subcutânea 0.25 mgs, 3 mgs. Para 0.25 mgs ou 3 mgs de cetrorelix em um frasco do tipo I de vidro claro sem cor (F. hebraico), selado com uma rolha de borracha, selada em topo por um gorro de alumínio com um gorro plástico destacável da "sacudidela - de" tipo.

1 ml (para uma dosagem de 0.25 mgs) ou 3 ml (para uma dosagem de 3 mgs) de água de injeção em uma seringa do tipo I de vidro pré-enchida (F hebraico / F os EUA), equipado de uma vara de pistão feita de polipropileno com Selo de borracha e gorro de polipropileno. O conjunto inclui: 1 garrafa com lyophilizate; 1 seringa pré-enchida com solvente; 1 agulha (20G) em embalagem de indivíduo feita de papel e filme de polímero; 1 agulha (27G) em embalagem de indivíduo feita de papel e filme de polímero; 2 tampões de tecido não-tecido emprenhado por 70% isopropyl álcool, em um pacote de duas camadas de folha metálica laminada. Para 1 ou 7 jogos em um acrílico de contorno embalagem feito de plástico, selado com uma tampa de papel, em conjunto com instruções de uso em um pacote de cartão.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em uma temperatura não 25 ° C excessivos.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

2 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.