Instrução de uso: Celebrex

Substância ativa Celecoxib

ÀÒÕ M01AH01 Celecoxib

Grupo farmacológico

Non-steroidal droga antiinflamatória [NSAIDs - Coxiba]

A classificação (ICD-10) de Nosological

M06.9 Outra artrite reumatóide especificada

Artrite reumatóide, síndrome de Dor em doenças reumáticas, Dor em artrite reumatóide, Inflamação em artrite reumatóide, formas Degenerativas de artrite reumatóide, artrite reumatóide de Crianças, Exacerbação de artrite reumatóide, reumatismo articular Agudo, artrite Reumática, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, poliartrite Reumática, artrite Reumatóide, artrite Reumatóide de curso ativo, artrite Reumatóide, poliartrite Reumatóide, artrite reumatóide Aguda, reumatismo Agudo

M19.9 Arthrosis, não especificado

Modificação em escova com osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrosis de grandes uniões, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Deformando arthrosis, Deformando osteoarthritis, Deformando osteoarthritis de uniões, Osteoarthritis na etapa aguda, Osteoarthritis de grandes uniões, síndrome de dor Aguda com osteoarthritis, osteoarthritis Pós-traumático, osteoarthritis Reumático, Spondylarthrosis, osteoarthritis Crônico

Dor de M25.5 na união

Arthralgia, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em osteoarthritis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nas uniões, Irritabilidade das uniões, Irritabilidade de uniões em esforço físico severo, dano conjunto inflamatório Doloroso, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, condições conjuntas Dolorosas, afeto traumático Doloroso de uniões, Dor no sistema musculoskeletal, Dor em Uniões de Ombro, Dor nas uniões, dor Conjunta, dor Conjunta com danos, dor de Musculoskeletal, Dor com osteoarthritis, Dor na patologia das uniões, Dor em artrite reumatóide, Dor em doenças de osso degenerativas crônicas, Dor em doenças conjuntas degenerativas crônicas, dor conjunta pelo Osso, dor Conjunta, dor Artrítica de origem reumática, síndrome de dor Articular, dor Conjunta, dor Reumática, Dores reumáticas

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, doença de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, síndrome de Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, a doença de Bechterew, Ankylosing spondylitis, Doenças da coluna espinal, spondylitis Reumático, Bechterew-Marie-Strumpel doença

Dor de M54.5 em baixo das costas

Dor nas costas mais baixas, dor Lombar, Lumbalia, condições Dolorosas da coluna espinal, Dor nas costas, Síndrome de Dor nas costas mais Baixa

M54.9 Dorsalgia, não especificado

Síndrome de dor com radiculitis, síndrome de Dor nas costas, Dor com radiculitis, modificações Degenerativas na espinha, doença Degenerativa e dystrophic da espinha e uniões, doença Degenerativa da espinha, Osteoarthrosis da espinha, lesões Dolorosas da espinha

Mialgia de M79.1

Síndromes de dor de Myofascial, síndrome de Dor em doenças articulares pelo músculo, síndrome de Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor nos músculos, Brandura de músculos, irritabilidade Muscular em esforço físico severo, condições Dolorosas do sistema musculoskeletal, Dor no sistema musculoskeletal, Dor nos músculos, Dor em paz, dores de Músculo, dor de Músculo, dor de Musculoskeletal, Mialgia, dor de Músculo, dor de Músculo em paz, dor de Músculo, dor Muscular de origem não-reumática, dor de Músculo de origem reumática, dor de músculo Aguda, dor Reumática, dores Reumáticas, síndrome de Myofascial, Fibromyalgia

N94.4 dysmenorrhea Primário

dysmenorrhea funcional primário, Dor em dysmenorrhea primário, algodismenorea Primário, grampos Menstruais

R52.9 dor não especificada

Dor depois de cholecystectomy, tiroteio de Dor, dor Não maligna, dor Obstétrica e ginecológica, síndrome de Dor, Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, Dor da gênese inflamatória, Dor do que a gênese de cancro, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois da cirurgia Diagnóstica, Dor depois da cirurgia, Dor depois da cirurgia ortopédica, Dor depois de danos, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na inflamação não-reumática da natureza, Dor em lesões inflamatórias do sistema nervoso periférico, Dor em neuropathy diabético, Dor em doenças inflamatórias agudas do sistema musculoskeletal, Dor quando a patologia de tendão, a Dor alisa o espasmo de músculo, o espasmo de Dor de músculos lisos (cólica renal e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos, espasmo de Dor de músculos lisos de órgãos internos (cólica de rim e biliar, espasmos intestinais, dysmenorrhea), Dor em síndrome de ferida, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, Dor em doenças inflamatórias crônicas do sistema musculoskeletal, Dor com úlcera duodenal, síndrome de Dor em úlcera gástrica, síndrome de Dor em úlcera gástrica e úlcera duodenal, dor, Dor durante a menstruação, as síndromes de dor, a condição dolorosa, a fadiga de pé Dolorosa, as gomas Doloridas usando dentaduras, Irritabilidade dos pontos de saída de nervos craniais, irregularidade menstrual Dolorosa, enfeites Dolorosos, espasmo de músculo Doloroso, crescimento de dentes Doloroso, Melosalgia, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor no corpo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois de cirurgia, As dores da influenza, Dor em polyneuropathy diabético, Dor de queimaduras, Dor durante as relações sexuais, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, para Dor de frios, Dor em sinusite, Dor em ferida, Dor traumática, A dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, Dor depois de cirurgia, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e dor postraumática, postraumática, Dor engolindo, Dor em doenças contagiosas e inflamatórias do tratado respiratório superior, a dor de queimaduras, a dor em dano de músculo traumático, Dor em ferida, a dor de extração de dente, a dor de origem traumática, Dor causada por espasmo de músculos lisos, síndrome de dor Expressa, síndrome de dor Expressa, origem traumática, dor Posoperativa, dor Pós-traumática, síndrome de dor Pós-traumática, dor Entorpecida, dor Traumática, dor Traumática, dor Leve, dor Moderadamente grave, dor Moderada, Polyarthralgia com polymyositis

Complicação de T88.9 de assistência médica e cirúrgica, não especificada

Dor no período posoperativo, Dor no período posoperativo depois de cirurgia ortopédica, síndrome de Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia Diagnóstica, Dor depois de cirurgia, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor depois da remoção de hemorróidas, Dor na aplicação de raio laser excimer, Dor com danos e depois de intervenções cirúrgicas, síndromes de Dor na prática odontológica, intervenção diagnóstica Dolorosa, manipulações diagnósticas Dolorosas, procedimentos diagnósticos instrumentais Dolorosos, manipulação instrumental Dolorosa, tratamentos Dolorosos, manipulações Dolorosas, enfeites Dolorosos, intervenções terapêuticas Dolorosas, Dor na área da ferida cirúrgica, Dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, Dor depois de cirurgia ortopédica, Dor durante os procedimentos diagnósticos, Dor durante os procedimentos terapêuticos, Dor em ortopedia, a dor no período posoperativo, Dor depois de procedimentos diagnósticos, a dor depois de sclerotherapy, A dor depois de cirurgia dental, Dor posoperativa, posmecânico de Dor e postraumático, a dor de extração de dente, Inflamação depois de cirurgia ou dano, Inflamação depois de cirurgia ortopédica, Inflamação depois de cirurgia, a síndrome inflamatória depois de cirurgia, fístula posoperativa Ulcerosa, Fazendo funcionar ferida, Complicações depois de extração de dente

Composição

Cápsulas 1 gorros.

substância ativa:

celecoxib 100 mgs / 200 mgs

substâncias auxiliares: monohidrato de lactose - 149.7 / 49.8 mgs; sódio lauryl sulfato - 8.1 / 8.1 mgs; Povidone K30 - 6.8 / 6.7 mgs; sódio de croscarmellose - 2.7 / 2.7 mgs; magnésio stearate 2.7 / 2.7 mgs

concha: bióxido de titânio - aproximadamente 1.7 mgs; gelatina - aproximadamente 58.3 mgs

tinta de cápsulas, 100 mgs: SB-6018 de tinta azul (contêm a goma-laca 22-27%, etanol 33-38%, isopropanol 0.5-4%, butanol 4-8%, propylene glicol 3-6%, água de amônia - 1-2%, alumínio de laca FD & C Blue azul n° 2 com base na tintura indigotine (E132) - 24-28%)

Tinta de cápsulas, 200 mgs: SB-3002 de tinta amarelo (contêm a goma-laca 22-27%, etanol 33-38%, isopropanol 3-7%, butanol 4-9%, propylene glicol 3-6%, água de amônia - 1-2%, óxido de tintura de ferro amarelo (E172) - 18-22%)

Descrição de forma de dosagem

Cápsulas, 100 mgs: branco opaco ou quase branco, muito gelatinoso, marcado com branco em tiras azuis: "100" - em uma parte e "7767" de outro lado da cápsula.

Cápsulas, 200 mgs: branco opaco ou quase branco, muito gelatinoso, com marcações brancas em tiras amarelas: "200" - em uma parte e "7767" de outro lado da cápsula.

Conteúdos das cápsulas: grânulos brancos ou quase brancos.

efeito de pharmachologic

Ação farmacológica - antiinflamatório, antipirético, analgésico.

Pharmacodynamics

Celecoxib tem um efeito antiinflamatório, analgésico e antipirético, bloqueando a formação de PG inflamatório, principalmente inibindo o TIMONEIRO 2. A indução do TIMONEIRO 2 ocorre em resposta à inflamação e leva à síntese e acumulação de PG, especialmente PGE2, com um aumento na inflamação (inchação e dor). Em doses terapêuticas em seres humanos, o celecoxib não inibe significativamente o TIMONEIRO 1 e não afeta PG sintetizado em consequência da ativação do TIMONEIRO 1, nem afeta processos fisiológicos normais associados com o TIMONEIRO 1 e que ocorrem em tecidos, e principalmente nos tecidos do estômago, intestinos e plaquetas.

Influência em função de rim. Celecoxib reduz a excreção urinária de PGE2 e 6-keto-PGF1 (prostacyclin metabolite), mas não afeta o soro thromboxane B2 e a excreção urinária de 11-dehydro-thromboxane B2, thromboxane metabolite (ambos os produtos do TIMONEIRO 1). Celecoxib não causa uma redução na tarifa de filtração de glomerular (GFR) em pacientes idosos e indivíduos com CRF, transitoriamente reduz a excreção de sódio. Em pacientes com a artrite, a incidência observada de edema periférico, hipertensão arterial e fracasso de coração é comparável com aquele de nervos inibidores de TIMONEIRO não-seletivos que têm a atividade inibitiva contra TIMONEIRO 1 e TIMONEIRO 2. O efeito mais pronunciado esteve em pacientes que recebem terapia diurética. No entanto, não houve aumento na incidência de pressão de sangue aumentada e fracasso de coração, e o edema periférico foi leve e passado independentemente.

Pharmacokinetics

Sucção. Tomando um estômago vazio, o celecoxib absorve-se bem, Tmax no plasma - aproximadamente 2-3 horas Cmax no plasma depois de tomar 200 mgs - 705 ng / ml. bioavailability absoluto da droga não se estudou. Cmax e AUC são aproximadamente proporcionais à dose tomada em até 200 mgs de variedade de dose duas vezes por dia; quando celecoxib se usa em doses mais altas, o aumento em Cmax e AUC é menos proporcional.

Influência de regime de alimentação. Tomar celecoxib junto com a comida gordurosa aumenta Tmax até 4 absorção de aumentos e horas até 20%.

Distribuição. A atadura à proteína plásmica não depende da concentração e é aproximadamente 97%, o celecoxib não ata a glóbulos vermelhos. Celecoxib penetra pelo BBB.

Metabolismo. Celecoxib metaboliza-se no fígado por hydroxylation, oxidação e parcialmente glucuronidation. O metabolismo principalmente ocorre com a participação de cytochrome P450 CYP2C9 (ver "a Interação"). Metabolites encontrados no sangue são farmacologicamente inativos em relação a TIMONEIRO 1 e TIMONEIRO 2.

A atividade de cytochrome P450 CYP2C9 reduz-se em pessoas com o polimorfismo genético, como homozygous de CYP2C9 * 3 polimorfismo, que leva a uma redução na eficácia de enzimas.

Excreção. Celecoxib metaboliza-se no fígado, excretado pelo intestino e rins na forma de metabolites (57 e 27%, respectivamente), menos de 1% da dose tomada - na forma inalterada. Com o uso repetido de T1 / 2 é 8-12 horas, e o despejo é aproximadamente 500 ml / minuto. Na aplicação repetida Css no plasma consegue-se ou realiza-se ao 5o dia. A variabilidade dos parâmetros pharmacokinetic principais (AUC, Cmax, T1 / 2) é aproximadamente 30%. Vss médio é aproximadamente 500 l / 70 quilogramas em pacientes adultos sãos jovens, indicando uma larga distribuição de celecoxib no tecido.

Grupos pacientes especiais

Pacientes idosos. Em pacientes mais velhos do que 65 anos, um aumento em 1.5-2 vezes os valores médios de Cmax, AUC celecoxib, que é mais devido a modificações no peso corporal, em vez de idade (em pacientes idosos, por via de regra, há um peso corporal médio mais baixo do que em pessoas de uma idade mais jovem, para que, com outras condições que são iguais, realizem concentrações mais altas de celecoxib). Pela mesma razão, as mais velhas mulheres normalmente têm uma concentração plásmica mais alta da droga do que mais velhos homens. Estas características de pharmacokinetics, por via de regra, não necessitam o ajuste de dose. Contudo, em pacientes idosos com um peso corporal em baixo de 50 quilogramas, o tratamento com a dose recomendada mais baixa deve começar-se.

Corrida. Em representantes da corrida Negróide AUC, celecoxib é aproximadamente 40% mais alto do que aquele de europeus. As causas e a significação clínica deste fato são desconhecidas, portanto o tratamento de tais pacientes se recomenda começando com a dose recomendada mínima.

Violação da função do fígado. As concentrações de celecoxib no plasma de sangue em pacientes com o grau brando da insuficiência hepatic (classe A segundo a classificação De-crianças-Pugh) variam ligeiramente. Em pacientes com o prejuízo hepatic moderado (A classe B De-crianças-Pugh), a concentração de celecoxib no plasma pode dobrar-se quase.

Função renal prejudicada. Em pacientes idosos com uma redução da RFA> 65 mL / minuto / 1.73 m2 devido a modificações relacionadas à idade e em pacientes com a RFA de 35-60 mL / minuto / 1.73 m2, os pharmacokinetics de celecoxib não se modificam. Não há associação significante entre soro creatinine (ou despejo creatinine) e despejo celecoxib. Supõe-se que a presença do fracasso renal severo não afeta o despejo de celecoxib, desde que o caminho principal da sua eliminação é conversão no fígado em metabolites inativo.

Indicações

tratamento sintomático de osteoarthritis, artrite reumatóide e ankylosing spondylitis;

síndrome de dor (dor nas costas, musculoskeletal, posmecânico e outros tipos de dor);

tratamento de dysmenorrhea primário.

Contra-indicações

hipersensibilidade a celecoxib ou qualquer outro componente da droga;

hipersensibilidade conhecida a sulfonamida;

asma bronquial, urticária ou reações alérgicas depois de tomar acetylsalicylic ácido ou outro NSAIDs, inclusive outro TIMONEIRO 2 nervos inibidores;

a condição depois aortocoronary dá volta à cirurgia;

úlcera péptica na etapa aguda ou hemorragia gastrintestinal;

doença intestinal inflamatória;

fracasso de coração (NYHA II-IV);

doença de coração coronária clinicamente confirmada, doença arterial periférica e doença cerebrovascular em uma etapa pronunciada;

hepatic severo e fracasso renal (nenhuma experiência de uso);

a gravidez e a lactação (ver "A aplicação em gravidez e lactação");

idade a 18 anos (nenhuma experiência de aplicação).

Com prudência: doenças gastrintestinais (úlcera péptica, história sangrento), presença de infecção de piloros de Helicobacter; junte o uso com anticoágulos (warfarin), agentes de antiplaqueta (acetylsalicylic ácido, clopidogrel), GCS oral (prednisolone), diuréticos, SSRIs (citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline); retenção fluida e inchação; as violações da função de fígado da gravidade moderada (ver "Instruções especiais"); as doenças de CAS (ver "Instruções especiais"); doenças cerebrovasculares; dyslipidemia / hyperlipidemia; diabete; doenças de artérias periféricas; aplicação simultânea com nervos inibidores de isoenzyme CYP2S9; os pacientes que são metabolizers lento ou se suspeitam em tal condição; uso de longo prazo de NSAIDs; doença física grave.

gravidez e lactação

Há dados insuficientes sobre o uso de celecoxib em mulheres grávidas. O risco potencial de usar Celebrex® durante a gravidez não se estabelece, mas não pode excluir-se.

Conforme o mecanismo da ação, com NSAIDs, inclusive celecoxib, algumas mulheres podem desenvolver modificações ovarianas, que podem levar a complicações durante a gravidez. As mulheres que planejam a gravidez ou sofrem exames de infertilidade devem considerar a retirada NSAIDs, inclusive celecoxib.

Celecoxib, pertencendo ao grupo de nervos inibidores da síntese GHG, durante a admissão durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre, pode causar a fraqueza de contrações uterinas e fechamento prematuro do tubo arterial no feto. O uso de nervos inibidores da síntese GHG nas primeiras etapas da gravidez pode afetar adversamente o curso da gravidez.

Há evidência limitada que celecoxib se excreta no leite de peito. Os estudos mostraram que celecoxib se excreta no leite de peito no momento de concentrações muito baixas. No entanto, a tomada em conta do potencial do desenvolvimento de efeitos de lado de celecoxib na criança alimentou-se, a praticabilidade do abolimento amamentação ou toma o celecoxib deve avaliar-se, dar-se a importância de tomar Celebrex® da mãe.

Efeitos de lado

No contexto da toma de Celebrex®, as seguintes reações são possíveis da parte de órgãos e sistemas com a seguinte gradação na frequência: muitas vezes - ≥1 e <10%; infrequentemente - ≥0.1 e <1%; raramente - ≥0.01 e <0.1%.

Comum: muitas vezes - exacerbação de doenças alérgicas, síndrome parecida a uma influenza, ferida acidental; infrequentemente - inchação da cara.

Do CCC: muitas vezes - edema periférico; infrequentemente - ponderação do curso de hipertensão arterial, pressão de sangue aumentada, arrhythmia, relâmpagos quentes, palpitações, tachycardia; raramente - a manifestação de fracasso de coração congestivo, acidente vascular cerebral isquêmico e infarto do miocárdio.

Do tratado gastrintestinal: muitas vezes - dor abdominal, diarreia, dispepsia, flatulência, doenças dentais (posextração lunechke alveolitis); infrequentemente - vômito; raramente - úlceras gástricas e duodenais, ulceração do esôfago, perfuração intestinal, pancreatitis.

Do sistema nervoso: muitas vezes - vertigem, tom de músculo aumentado, insônia; infrequentemente - inquietude, sonolência; raramente confusão.

Dos rins e sistema urinário: muitas vezes - infecção do aparelho urinário.

Da parte do sistema respiratório: muitas vezes - bronquite, tosse, faringite, rhinitis, sinusite, infecções do tratado respiratório superior.

Da pele: muitas vezes - coceira de pele, borbulha de pele; infrequentemente - alopecia, urticária.

Da parte do sangue: infrequentemente - anemia, ecchymosis, thrombocytopenia.

Dos sentidos: infrequente - barulho nas orelhas, visão nublada.

Do sistema imune: raramente - angioedema, bullous erupções.

Do sistema hepatobiliary: raramente - atividade aumentada de enzimas de fígado.

Os efeitos de lado revelam-se no pós-marketing de observação

Do sistema imune: anaphylaxis.

Do sistema nervoso: perda de gosto, perda de cheiro, meningite asséptica, alucinações.

Do lado do órgão de visão: conjuntivite.

Do lado dos navios: vasculitis, hemorragia no cérebro.

Do tratado digestivo: hemorragia gastrintestinal.

Da parte do sistema hepatobiliary: a hepatite, hepatic insuficiência, hepatite fulminante, necrose de fígado (ver "Instruções especiais", Impacto na função de fígado), cholestasis, cholestatic hepatite, icterícia.

Da parte do sistema de rim e urinário: o fracasso renal agudo (ver "Instruções especiais", Impacto na função de rim), a nefrite intersticial, nephrotic síndrome, disfunção renal mínima, hyponatremia.

Da parte da pele: as reações de fotosensibilidade, o descascamento de pele (inclusive erythema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson), necrolysis epidérmico tóxico, borbulha de droga na combinação com eosinophilia e sintomas sistêmicos (VESTIDO - Reação de Droga (ou Borbulha) com Eosinophilia e Systemic Symptoms - ou síndrome de hipersensibilidade), agudo generalizaram exanthematous pustulosis.

Da parte do sistema reprodutivo: a violação do ciclo menstrual, fertilidade reduzida em mulheres (ver "A aplicação em gravidez e lactação").

Desordens respiratórias, torácicas e mediastinal: embolia de artérias pulmonares.

Desordens sistêmicas: dor no peito.

Participação

Em vitro os estudos mostraram que celecoxib, embora não um substrate de CYP2D6 isoenzyme, inibe a sua atividade. Por isso, há uma possibilidade de interações medicamentosas em vivo com drogas cujo metabolismo se associa com isoenzyme CYP2D6.

Warfarin e outros anticoágulos: com a admissão simultânea, é possível aumentar PV.

Fluconazole, ketoconazole: com o uso simultâneo de 200 mgs fluconazole, um aumento na concentração de celecoxib no plasma de sangue observa-se duas vezes por dia 2 vezes. Este efeito associa-se com a inibição do metabolismo celecoxib por fluconazole via CYP2C9 isoenzyme. Para pacientes que tomam fluconazole (o nervo inibidor de isoenzyme CYP2C9), o celecoxib deve usar-se na dose recomendada mais baixa (ver "O método de administração e dose"). Ketoconazole (um nervo inibidor de isoenzyme CYP3A4) não tem um efeito clinicamente significante sobre o metabolismo de celecoxib.

Nervos inibidores EXCELENTES / angiotensin II antagonistas: a inibição da síntese PG pode reduzir o efeito antihypertensive de nervos inibidores EXCELENTES e / ou angiotensin II antagonistas. Esta interação deve considerar-se usando celecoxib em conjunto com nervos inibidores EXCELENTES e / ou angiotensin II antagonistas. Contudo, não houve interação pharmacodynamic significante com lisinopril quanto a efeito sobre a BP.

Em pacientes idosos, desidratados (inclusive pacientes que recebem terapia diurética) ou em pacientes com função renal prejudicada, uso simultâneo de NSAIDs, inclusive o TIMONEIRO seletivo 2 nervos inibidores, com nervos inibidores EXCELENTES podem levar à função renal prejudicada, inclusive o fracasso renal agudo possível, normalmente estes efeitos são reversíveis.

Diuréticos: NSAIDs anteriormente conhecido em alguns pacientes pode reduzir o efeito natriuretic de furosemide e thiazides reduzindo a síntese GHG renal, isto deve ser levado em consideração usando celecoxib.

Contraceptivos orais: não houve efeito clinicamente significante sobre o pharmacokinetics da combinação contraceptiva (1 mg norethisterone + 35 μg ethinyl estradiol).

Lítio: houve um aumento na concentração de lítio no plasma de sangue até 17% com o uso combinado de lítio e celecoxib. Os pacientes que recebem terapia de lítio devem controlar-se cuidadosamente tomando ou retirando-se celecoxib.

Outro NSAIDs: evite o uso simultâneo de celecoxib e outro NSAIDs (não contendo acetylsalicylic ácido).

Outras drogas: nenhuma interação clinicamente significante entre celecoxib e antiácidos (alumínio e preparações de magnésio), omeprazole, methotrexate, glibenclamide, phenytoin, ou tolbutamide.

Celecoxib não afeta o efeito de antiplaqueta de ácido acetylsalicylic, tomado em doses baixas. Celecoxib tem um efeito débil sobre a função de plaqueta, portanto não pode considerar-se um substituto do ácido acetylsalicylic usado para a prevenção da doença cardiovascular.

Dosar e administração

No interior, não água líquida, apertada, apesar de regime de alimentação.

Como o risco de complicações possíveis do CCC pode aumentar com dose crescente e duração de Celebrex®, deve dar-se como cursos curtos e nas doses eficazes mais baixas. A dose diária recomendada máxima da admissão de longo prazo é 400 mgs.

Tratamento sintomático de osteoarthritis: a dose recomendada é 200 mgs por dia de 1 ou 2 doses.

Tratamento sintomático de artrite reumatóide: a dose recomendada é 100 ou 200 mgs duas vezes por dia.

Tratamento sintomático de ankylosing spondylitis: a dose recomendada é 200 mgs por dia de 1 ou 2 doses. Alguns pacientes observaram a eficácia de 400 mgs duas vezes por dia.

Tratamento de síndrome de dor e dysmenorrhea primário: a dose inicial recomendada é 400 mgs, seguidos, se necessário, tomando uma dose adicional de 200 mgs no primeiro dia. Durante os dias seguintes, a dose recomendada é 200 mgs duas vezes por dia, como necessário.

Grupos pacientes especiais

Pacientes idosos. Normalmente o ajuste de dose não se necessita. Contudo, em pacientes com um peso corporal em baixo de 50 quilogramas, o tratamento deve começar-se com a dose recomendada mais baixa.

Violação da função do fígado. Em pacientes com a insuficiência hepática leve (Classificam Uma classificação De-crianças-Pugh) o ajuste de dose não se necessita, em caso da insuficiência hepática de grau moderado (a classe B segundo a classificação De-crianças-Pugh) o tratamento deve começar-se com a dose recomendada mínima. Os experimentos com o uso da droga em pacientes com a insuficiência hepatic severa (a classe C segundo a classificação De-crianças-Pugh) não estão disponíveis (ver Contra-indicações).

Função renal prejudicada. Em pacientes com o fracasso renal brando e moderado, o ajuste de dose não se necessita. A experiência de usar a droga em pacientes com o fracasso renal severo não está presente (ver "Contra-indicações", "Instruções especiais").

Uso simultâneo com fluconazole. Para pacientes que tomam fluconazole (um nervo inibidor de isoenzyme CYP2C9), Celebrex® deve dar-se na dose recomendada mais baixa. A cautela deve ter-se quando usado simultaneamente com outros nervos inibidores de isoenzyme CYP2C9.

Celebrex ® deve usar-se com a prudência em pacientes que são metabolizers lento ou suspeitado em tal condição, porque isto pode levar à acumulação de altas concentrações de celecoxib no plasma de sangue. Em tais pacientes, a dose recomendada inicial da droga deve reduzir-se pela metade.

Dose excessiva

A experiência clínica da dose excessiva limita-se. Sem efeitos de lado clinicamente significantes, doses únicas até 1200 mgs e múltiplas doses até 1200 mgs em 2 doses por dia usaram-se.

Tratamento: é necessário fornecer a terapia de manutenção apropriada. Presumivelmente a diálise não é um método eficaz de retirar a droga do sangue por causa do alto grau da atadura da droga à proteína plásmica.

instruções especiais

Celebrex®, considerando o efeito antipirético, pode reduzir a significação diagnóstica de tal sintoma como febre e afetar o diagnóstico da infecção.

Influência em CAS. Celecoxib, como todo o coxibs, pode aumentar o risco de complicações sérias de CVS, como trombose, infarto do miocárdio e golpe, que pode levar à morte. O risco destas reações pode aumentar com a dose, a duração da droga, bem como em pacientes com CVD e fatores de risco de tais doenças. Para reduzir o risco destas reações em pacientes que tomam Celebrex®, deve prescrever-se nas doses eficazes mais baixas e durante os períodos mais curtos possível (à discrição do médico de trato). O médico assistente e o paciente devem ter em mente a possibilidade de tais complicações, até a ausência de sintomas anteriormente conhecidos de uma perturbação da função de CAS. Os pacientes devem informar-se sobre os sinais e os sintomas dos efeitos adversos a CAS e as medidas a tomar-se se ocorrerem.

Usando NSAIDs (os nervos inibidores seletivos do TIMONEIRO 2) em pacientes depois de uma operação de aortocoronary que desvia para o tratamento da dor durante 10-14 primeiros dias, um aumento na incidência de infarto do miocárdio e desordens de circulação cerebrais é possível.

Devido ao efeito débil de celecoxib na função de plaquetas, não pode ser um substituto do ácido acetylsalicylic da prevenção de thromboembolism. Também, com relação a isto, a terapia de antiplaqueta (eg acetylsalicylic ácido) não deve abolir-se em pacientes em perigo de desenvolver complicações thromboembolic.

Como todo o NSAIDs, o celecoxib pode levar a um aumento na pressão de sangue, que também pode causar complicações do CAS. Todo o NSAIDs, incl. e celecoxib, em pacientes com a hipertensão devem usar-se com a prudência. A observação da pressão de sangue deve executar-se no início da terapia com celecoxib, e durante o curso do tratamento.

Efeito sobre o tratado gastrintestinal. Em pacientes que tomam celecoxib, casos extremamente raros da perfuração, a ulceração e sangram do tratado gastrintestinal observou-se. O risco destas complicações no tratamento de NSAIDs é o mais alto nas pessoas idosas, pacientes com doenças cardiovasculares, pacientes que recebem acetylsalicylic ácido simultaneamente e pacientes com doenças gastrintestinais como úlceras, hemorragia, processos inflamatórios na etapa aguda e na anamnésia. Outros fatores de risco para sangrar do tratado gastrintestinal são o uso simultâneo com GCS oral e anticoágulos, um longo período da terapia com NSAIDs, fumagem e uso de álcool.

A maior parte de relatórios espontâneos de efeitos de lado sérios sobre o tratado gastrintestinal relacionaram-se a pacientes idosos e enfraquecidos.

Compartilhar com warfarin e outros anticoágulos. Sério (alguns deles fatal) a hemorragia informou-se em pacientes que receberam o tratamento de acompanhador com warfarin ou agentes semelhantes. Como o aumento no QUARTILHO informou-se, logo depois da iniciação do tratamento com Celebrex® ou uma modificação na sua dose, a atividade de anticoágulo deve controlar-se.

Retenção fluida e inchação. Como com outras drogas que inibem a síntese de PG, um número de pacientes que tomam Celebrex® podem experimentar a retenção fluida e a inchação, portanto a cautela deve ter-se na prescrição desta medicação a pacientes com predisposição de condições ou pioramento devido à retenção fluida. Os pacientes com uma história de fracasso de coração ou hipertensão devem controlar-se estreitamente.

Influência em função de rim. NSAIDs, incl. e celecoxib, pode ter um efeito tóxico sobre a função de rim. Considerou-se que celecoxib não tem maior toxicidade do que outro NSAIDs. Celebrex® deve usar-se com a prudência em pacientes com função renal prejudicada, fracasso de coração, prejudicou a função de fígado, e em pacientes idosos. A função do rim em tais pacientes deve controlar-se cuidadosamente.

A cautela deve ter-se usando Celebrex® em pacientes com a desidratação. Em tais casos, é aconselhável ao primeiro rehidrato, e logo comece a terapia com Celebrex®.

Efeito sobre função de fígado. Celebrex® não deve usar-se em pacientes com a função de hepatic prejudicada (a classe C segundo a classificação De-crianças-Pugh).

Celebrex® deve usar-se com a prudência no tratamento de pacientes com o prejuízo hepatic moderado e prescrever na dose recomendada mais baixa.

Em alguns casos, as reações de fígado severas informaram-se, inclusive a hepatite fulminante (às vezes fatal), necrose de fígado (às vezes fatal ou a necessidade da transplantação de fígado). A maioria destas reações desenvolveram-se 1 mês depois da iniciação de celecoxib.

Pacientes com sintomas e / ou sinais da disfunção de fígado ou aqueles que têm uma desordem de função de fígado no laboratório devem controlar-se estreitamente para o desenvolvimento de reações de fígado mais pesadas durante o tratamento com Celebrex®.

Reações anafilácticas. Tomando Celebrex®, os casos de reações anafilácticas informaram-se.

Reações sérias da pele. Muito raramente, tomando celecoxib, as reações de pele sérias observaram-se, como dermatite de exfoliative, síndrome de Stevens-Johnson e necrolysis epidérmicos tóxicos, alguns dos quais foram fatais. O risco da ocorrência de tais reações em pacientes no início da terapia é mais alto, nos casos mais notáveis que tais reações começaram no primeiro mês da terapia. Celebrex® deve descontinuar-se se as borbulhas de pele, as modificações em membranas mucosas ou outros sinais da hipersensibilidade aparecerem.

Terapia de SCS. Celebrex não pode substituir GCS ou usar-se como uma terapia para a deficiência GCS.

Influência na capacidade de dirigir transportes e trabalho com o maquinismo. O efeito de celecoxib na capacidade de dirigir um carro e mecanismos de controle não se investigou. Contudo, baseado nas propriedades pharmacodynamic e perfil de segurança geral, parece improvável que Celebrex® tem tal efeito.

Forma de questão

Cápsulas, 100 mgs, 200 mgs. Na bolha (contornam a embalagem de rede) feito do PVC / folha metálica de alumínio, 10 PCs. 1, 2, 3, 4, 5 ou 10 bolhas em um pacote de cartolina, no lado dianteiro do qual, para controlar a primeira abertura, um ponto de costura perfurado se coloca, parecendo-se com o traçado de semianéis; as superfícies de lado do pacote justamente aderem à embalagem da preparação.

Condições de licença de farmácias

Em prescrição.

Condições de armazenamento

Em um lugar seco, em uma temperatura de 15-30 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira de Celebrex®

a cápsula de cápsula estabelece-se. 400 mgs (1 PC.), Gorros. 200 mgs (1 PC.) -

a cápsula de cápsula estabelece-se. 400 mgs (1 PC.), Gorros. 200 mgs (5 PCs.) -

a cápsula de cápsula estabelece-se. 400 mgs (1 PC.), Gorros. 200 mgs (9 PCs.) -

a cápsula de cápsula estabelece-se. 400 mgs (1 PC.), Gorros. 200 mgs (13 PCs.) -

anos de 100 mgs - 3 de cápsulas.

cápsulas 100 mgs -

anos de 200 mgs - 3 de cápsulas.

cápsulas 200 mgs -

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.