Instrução de uso: Carbidopa

Forma de dosagem: pó da substância

Substância ativa: Carbidopa*

Forma de dosagem

Pastilhas

Composição

Substâncias ativas:

250 mgs de levodopa

25 mgs carbidopa (27 mgs como monohidrato)

Excipients:

Povidone,

Celulose microcristalina,

Amido de Carboxymethyl de sódio,

Bióxido de silício colloidal,

Magnésio stearate,

Talco purificado,

A tintura é um E133 azul brilhante,

Ocaso de ocaso de tintura E110 amarelo,

Disodium edet,

Glicerol.

Descrição de forma de dosagem

As pastilhas são ovais na forma, biconvex, azul-claras, com remendos mais leves ou mais escuros, com um risco em um lado e o logotipo de um fabricante de outro lado.

Grupo farmacológico

O agente antiparkinsonian (dopamine precursor + decarboxylase nervo inibidor periférico)

Pharmacodynamics

A estrutura de levodopa é um ácido amino formado de L-tyrosine. Dopamine forma-se diretamente de levodopa com a participação da enzima citoplasmática - decarboxylase de ácidos L-amino aromáticos. O resultado de fim de dopamine é a inibição da atividade neuronial no striatum do cérebro. Levodopa é rapidamente decarboxylated em tecidos periféricos abaixo da influência de ácidos amino aromáticos dependente de pyridoxine decarboxylase, transformando-se dopamine, que, contudo, não penetra a barreira cerebral pelo sangue. Carbidopa inibe o processo decarboxylation de levodopa nos tecidos de primeiro plano, não penetrando a barreira cerebral pelo sangue e não afeta a conversão de levodopa em dopamine no sistema nervoso central. Assim, a combinação de carbidopa e levodopa aumenta o montante de levodopa que entra no cérebro. Quando a ingestão combinada de carbidopa dobra o bioavailability de levodopa. A introdução de carbidopa nunca leva à inibição completa de dofadecarboxylase.

Pharmacokinetics

A. / Levodopa

Sucção:

Levodopa absorve-se pelo transporte ativo do tratado gastrintestinal, a sua passagem pela barreira cerebral pelo sangue também se executa por mecanismos ativos. A barreira à absorção de levodopa é a presença de dopadecarboxylase na parede intestinal. Do estômago, o levodopa absorve-se em um montante limitado. A tarifa do esvaziamento gástrico desempenha um papel-chave na absorção da droga. Os fatores que reduzem a velocidade do esvaziamento gástrico (comida, m-cholin-blocking agentes) atrasam a passagem da droga no duodeno e reduzem a velocidade da sua absorção. A concentração máxima da droga no sangue observa-se 1-2 horas depois da administração.

Distribuição:

O volume da distribuição de levodopa é 0.9-1.6 l / quilograma. Se a atividade de dofadecarboxylase se mantiver, o despejo total de levodopa no plasma de sangue é 0.5 l / quilograma / h. Levodopa penetra a barreira cerebral pelo sangue pela difusão facilitada. O endothelium dos tubos capilares do cérebro também contém dopadecarboxylase como a segunda barreira potencial à passagem de levodopa no cérebro, contudo, nestes tubos capilares uma parte insignificante da dose administrada de levodopa é decarboxylated.

Metabolismo:

Aproximadamente 70-75% do levodopa administrado metabolizam-se na parede intestinal ("primeiro passo" efeito). O fígado no metabolismo da primeira passagem da participação quase não toma. Com um aumento na dose de levodopa, o montante da droga que sofre decarboxylation nas reduções internas. Levodopa não ata à proteína plásmica. Decarboxylation de levodopa com dopadecarboxylase é o modo principal de formar dopamine de levodopa. Um grande montante desta enzima encontra-se nos intestinos, fígado e rins. Methoxylation de levodopa abaixo da influência de catechol-O-methyltransferase com a formação de 3-O-methyldopa é o segundo modo de metabolizar levodopa. Com o tratamento de longo prazo, este metabolite pode acumular-se. Transamination é um modo adicional de metabolizar levodopa. O produto final desta via é vinylpyruvate, acetato de vinil e ácido 2,4,5-trihydroxyphenylacetic. Todos os caminhos metabólicos, com a exceção de transamination, são irrevogáveis.

Alocação:

Na combinação com carbidopa, a meia-vida de levodopa aumenta a 3 horas. Até 69% de levodopa podem encontrar-se na urina de uma pessoa na forma de dopamine e o seu metabolites de ácido vanillinmundalic, noradrenaline, homovanilic ácido, dihydrophenylacetic ácido.

B. / Carbidopa

Em doses recomendadas, o carbidopa não penetra a barreira cerebral pelo sangue. A concentração máxima no plasma de sangue realiza-se durante 2-4 horas. Aproximadamente 50% de carbidopa excretam-se em urina e fezes. 35% de carbidopa com botões excretórios, excreta-se inalterado.

Indicações

A doença de Parkinson e síndrome parkinsonian de etiologia conhecida (devido a encefalite, desordens cerebrovasculares, intoxicação com substâncias tóxicas, inclusive monóxido de carbono ou manganês).

Contra-indicações

Hipersensibilidade à droga

Forma de fechamento de ângulo de glaucoma

Psicose grave ou neurose

Gravidez e lactação

Melanoma ou suspeita dele

Doenças de pele de etiologia desconhecida

A doença de Huntington

Tremor essencial

Recepção simultânea de nervos inibidores MAO não-seletivos, um intervalo de menos de 2 semanas depois do fim de nervos inibidores MAO

Não deve usar-se para tratar parkinsonism secundário causado pelo uso de antipsychotics (neuroleptics). Não se recomenda marcar pacientes menos de 18 anos.

Cuidadosamente

A droga toma-se com a prudência em pacientes com lesões erosivas e ulcerativas do gástrico e / ou úlcera duodenal, apreensão epiléptica em história, doenças graves do sistema cardiovascular (inclusive o infarto do miocárdio com arrhythmias cardíaco na história do fracasso cardíaco), doenças do sistema endócrino (inclusive a diabete mellitus), doenças de pulmão graves (inclusive a asma), desordens mentais, bem como fígado severo e função de rim.

Dosar e administração

No interior, com uma pouca quantidade de comida ou depois de uma refeição, lavando-se abaixo com água e não mastigação. Desde que há competição entre ácidos amino aromáticos e levodopa durante a absorção, durante o uso da droga, o consumo de um grande número da proteína deve evitar-se.

A dose diária média de carbidopa, necessário para suprimir a conversão periférica de levodopa, é 70-100 mgs. 200 mgs excessivos de carbidopa não implicam um novo aumento no efeito terapêutico. A dose diária de levodopa não deve exceder 2000 mgs.

A dose inicial é ½ pastilha 2 vezes por dia, se necessário, pode aumentar ½ pastilhas por dia. Por via de regra, no início da terapia de substituição, a dose diária não deve exceder 3 pastilhas por dia (1 pastilha 3 vezes por dia). Uso nesta dosagem recomenda-se no início do tratamento de casos severos de parkinsonism. A dose diária da droga como uma exceção pode aumentar-se com a monoterapia, mas não deve exceder 8 pastilhas (1 pastilha 8 vezes por dia). Uso em quantidades de mais de 6 pastilhas por dia deve fazer-se com o grande cuidado.

Efeitos de lado

Sistema nervoso:

o dyskinesia, inclusive choreoathetosis, dystonia, prolongou o uso "em -" da síndrome, neuroleptic síndrome maligna, vertigem, ataxia, náusea, dystonic movimentos involuntários, apreensão, anorexia, sedação, sonolência, confusão, pesadelos, tensão, excitabilidade Aumentada, inquietude, insônia; Modificações em posição mental, inclusive efeitos paranóicos e psicoses passageiras; as alucinações, depressão com o desenvolvimento da ideação suicida ou sem, hipomania, aumentaram o libido, a euforia, a demência.

A base da decisão de reduzir a dose da droga pode servir de primeiros sintomas, como convulsões de músculo e blepharospasm.

O desenvolvimento da apreensão informou-se, mas nenhuma conexão direta com o carbidopa / levadopa preparação se estabeleceu

Tratado gastrintestinal:

anorexia, náusea, vômito, constipação, epigastric dor, disfagia, saliva escura, ulcerogenic efeito em pacientes predispostos; hemorragia Raramente gastrintestinal.

O sistema cardiovascular:

Orthostatic hypotension, colapso, arrhythmias, tachycardia, hipertensão arterial, flebite.

Sistema de Hematopoiesis:

Raramente - leukopenia, anemia (inclusive hemolytic), thrombocytopenia, agranulocytosis.

Reações alérgicas: angioedema, urticária, borbulha de pele, coceira de pele, doença de Shenlen-Henoch.

Modificações em parâmetros de laboratório: modificação no nível alaninamino-transferase, aspartate aminotransferase, phosphatase alcalino, lactate dehydrogenase, nitrogênio de ureia, bilirubin, iodo atado a proteína, hyperuricemia, giperkreatinemiya, Vales diretos positivos.

Outro:

Síncope, dor no peito, mydriasis, diplopia, dispneia, escurecimento de substância segreda de glândulas de suor, escurecimento de urina, aumento ou redução em peso corporal.

Os efeitos de lado, por via de regra, dependem da dose tomada, bem como da sensibilidade individual do paciente. Os efeitos de lado podem eliminar-se por uma redução de dose temporária sem interrupção no tratamento. Se os efeitos de lado não regressarem, então o tratamento para-se gradualmente.

Outros efeitos de lado que ocorreram com o uso de LEVODOPE, que deve considerar-se em caso de carbidopa / levodopa:

Tratado gastrintestinal:

Dispepsia, boca seca, amargura na boca, sialorrhea, disfagia, bruxism, ataques de soluços, dor e desconforto no abdome, constipação, flatulência, sensação ardente da língua.

Metabolismo:

Redução ou aumento em peso corporal, avolumando-se.

HC HC:

A fraqueza, esvaimento, fadiga, dor de cabeça, asthenia, reduziu atividade mental, desorientação, ataxia, torpor, tremor aumentado de mãos, grampos de músculo, trismus, ativação de síndrome de Bernard-Horner latente, insônia, inquietude, euforia, agitação psicomotora, oscilação da andadura.

Órgãos dos sentidos:

Diplopia, visão nublada, dilatou alunos, oculogic crises.

Sistema de Genitourinary:

Retenção urinária, incontinência urinária, priapism.

Outros efeitos de lado:

Rouquidão de voz, mal-estar, "relâmpagos quentes" de sangue à pele da cara, pescoço e peito, dispneia, melanoma maligno. Lá informou-se uma redução em hemoglobina e hematocrit, hiperglicemia, leukocytosis, bacteriuria, erythrocyturia.

Modificação em indicadores de laboratório:

As drogas que contêm carbidopa - levodopa, podem causar uma reação positiva falsa a corpos ketone na urina, se as tiras de experiência se usarem para determinar ketonuria. Esta reação não se modificará depois de amostras de urina ferventes. Os resultados negativos falsos podem obter-se usando a glicose oxidase o método da determinação glucosuria.

Dose excessiva

Sintomas: primeiro aumento e pressão de sangue que abaixa logo, seio tachycardia, perturbação de ritmo de coração, confusão, agitação, anorexia, insônia, inquietude. Orthostatic hypotension também pode desenvolver-se. Os sintomas de anorexia e insônia podem persistir durante vários dias.

Tratamento: sintomático. lavage gástrico, recepção de carvão vegetal ativado, se necessário, tratamento sintomático em um hospital. Não há antídoto específico. Pyridoxine não retira a ação da droga. No momento, não há dados sobre o uso da diálise. É necessário controlar a atividade de coração para prevenir o desenvolvimento de arrhythmias.

Participação

A nomeação simultânea com drogas hypotensive necessita a atenção especial com relação ao perigo do posUral hypotension.

Quando combinado com antidepressivos tricyclic, a hipertensão arterial e dyskinesia podem aparecer, como faz o bioavailability de levodopa.

O uso combinado de phenothiazines, butyrophenones e carbidopa / levodopa reduz o efeito do último.

Carbidopa / levodopa não pode administrar-se em conjunto com monoamine não-seletivo oxidase nervos inibidores, como a crise hypertensive pode desenvolver-se. O tratamento com monoamine oxidase nervos inibidores deve descontinuar-se pelo menos 14 dias antes que a administração de medicamentos comece. Uma exceção é selegiline (monoamine seletivo oxidase nervo inibidor-B) que pode usar-se como um adjuvant no tratamento com levodopa.

Pode realçar o efeito de sympathomimetics, nesta conexão, recomenda-se reduzir a sua dose. Com a aplicação simultânea de levodopa com (-adrenostimulants, meios da anestesia de inalação, um risco aumentado de perturbações de ritmo de coração é possível.

Quando usar amantadine com levodopa, mutuamente potentiating efeito se observa.

Methyldopa e levodopa podem potentiate os efeitos de lado um de outro.

Pyridoxine é um cofactor de dofadecarboxylase, a enzima responsável pela formação de dopamine. Quando se prescreve a pacientes que recebem levodopa (sem os nervos inibidores do dopadecarboxylase) há um aumento no metabolismo periférico de levodopa e um mais pequeno montante dele penetra a barreira cerebral pelo sangue. Assim, o pyridoxine reduz o efeito terapêutico de levodopa a menos que os nervos inibidores adicionais de dofadecarboxylase periférico se prescrevam.

Com a nomeação adicional de nervos inibidores de dopadecarboxylase, a dose diária de levodopa pode reduzir-se em 70-80% mantendo o mesmo resultado clínico.

Uso conjunto com diazepam, phenytoin, clonidine, thioxanthene derivados, papaverine, reserpine, M holinoblokatorami - mitigação possível de ação antiparkinsonian.

Instruções especiais

Não deve usar-se em casos de parkinsonism secundário (a síndrome de Parkinson) causado pelo uso de antipsychotics (neuroleptics).

Descontinue o tratamento deve ser gradual, como com uma descontinuação súbita da droga pode desenvolver um complexo de sintoma que se parece com uma síndrome neuroleptic maligna (inflexibilidade de músculo, febre, aumentou níveis de soro de CK). É necessário controlar pacientes que repentinamente tinham de reduzir a dose da droga ou interromper a sua recepção. A absorção de levodopa em pacientes idosos é mais alta do que em pacientes jovens. Estes dados confirmam a informação sobre uma redução na atividade de dofadecarboxylase em tecidos com a idade, bem como com a administração de longo prazo de levodopa.

Com lesões erosivas e ulcerativas do estômago e / ou duodeno, a apreensão epiléptica na história, doenças graves do sistema cardiovascular (inclusive o infarto do miocárdio com desordens de ritmo de coração na anamnésia, fracasso de coração), doenças do sistema endócrino (inclusive a Diabete mellitus), doenças de pulmão graves (inclusive a asma bronquial), desordens mentais, bem como violações severas do fígado e rins deve tomar-se com a prudência. Em tais casos, os pacientes devem controlar-se estreitamente.

Com o tratamento prolongado, a monitorização periódica de fígado, rim, hemopoiesis e sistema cardiovascular é necessária, bem como a monitorização da posição mental do paciente.

Executando operações cirúrgicas, se a anestesia geral se necessitar, Carbidopa / Levodopa prescreve-se sem abaixar a dose até que o paciente possa drogar-se e líquido no interior. Usando halothane e cyclopropane, a droga descontinua-se pelo menos 8 horas antes da operação. O tratamento continua depois da operação na mesma dose.

Os pacientes com a glaucoma no contexto da toma da droga devem controlar regularmente a pressão intraocular.

Influência em condução de transportes:

É necessário abster-se da gestão de transporte, bem como atividades que necessitam a rapidez de reações psicomotoras.

Forma de lançamento

Pastilhas 25 mgs + 250 mgs

Para 10 pastilhas em uma bolha de filme de PVC e folha metálica de alumínio. 10 bolhas em conjunto com instruções do uso colocam-se em uma caixa de papelão.

Condições de armazenamento

Em um lugar seco, escuro em uma temperatura de não mais alto do que 25 ° C.

Afaste do alcance de crianças.

Vida de prateleira

5 anos.

Não use depois da data de expiração impressa no pacote.

Termos de licença de farmácias

Em prescrição.