Instrução de uso: Bromazepam

O nome latino da substância Bromazepam

Bromazepamum (gênero. Bromazepami)

Nome químico

7-Bromo-1,3-dihydro-5-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (2-pyridinyl)

Fórmula grossa

C14H10BrN3O

Grupo farmacológico:

Anxiolytics

A classificação (ICD-10) nosological

Esquizofrenia de F20: condições esquizofrênicas; Exacerbação de esquizofrenia; Esquizofrenia; esquizofrenia crônica; Demência praecox; a doença de Bleuler; Psicótico discordante; Demência cedo; A forma febril de esquizofrenia; desordem esquizofrênica crônica; Psicose do tipo esquizofrênico; forma aguda de esquizofrenia; desordem esquizofrênica aguda; Insuficiência Orgânica Cerebral em Esquizofrenia; ataque agudo de esquizofrenia; psicose esquizofrênica; esquizofrenia aguda; esquizofrenia lenta; esquizofrenia lenta com desordens apathoabulic; etapa aguda de esquizofrenia com excitação

Perturbação de Humor de F39 [afetiva], não especificada: desordem afetiva; desordens afetivas; Dysphoric afirma; desordem de Dysphoric; Desordem de Psychoemotional; desordens afetivas; desordem emocional-labile; personalidade de Cyclotimic

F41 Outras desordens de inquietude: posição de inquietude; Inquietude; alarma crônico; Sentido de inquietude; preocupar-se - estados hipotéticos; Parar um alarma; desordens de inquietude não-psicóticas

Inquietude de R45.1 e agitação: Agitação; Inquietude; excitabilidade explosiva; estimulação interna; Excitabilidade; Excitação; Excitação aguda; agitação psicomotora; hiperexcitabilidade; excitação motora; Cessação de agitação psicomotora; excitação nervosa; Desassossego; preocupação da noite; etapa aguda de esquizofrenia com excitação; agitação mental aguda; Paroxismo de excitação; sobreexcitação; excitabilidade aumentada; excitabilidade nervosa aumentada; excitabilidade emocional e cardíaca aumentada; agitação aumentada; excitação mental; agitação psicomotora; agitação psicomotora em psicoses; agitação psicomotora de uma natureza epiléptica; paroxismo psicomotor; Psicomotor próprio; Sintomas de excitação; Sintomas de agitação psicomotora; O estado de agitação; Um estado de inquietude; posição de excitação; Um estado de assunto aumentado; O estado de agitação psicomotora; Condições de inquietude; condições de excitação; O estado de excitação em doenças somáticas; nível de excitação; Sensações de inquietude; excitação emocional

Código de CAS

1812-30-2

Características da substância Bromazepam

Anxiolytic, benzodiazepine derivado.

Farmacologia

A ação farmacológica é anxiolytic, medicamento sedativo.

Estimula receptores GABA do ascendente que ativa reticular formação. Aumenta o efeito inibitivo de GABA no sistema nervoso central, realça os efeitos de GABA endógeno, reduz a excitabilidade do córtex e o sistema limbic do cérebro, inibe reflexos espinais polysynaptic. Reduz a tensão e a inquietude, em grandes doses, tem um músculo calmante e central relaxant efeito. Reduz tensão emocional, sensações da inquietude, o medo, inquietude, reduz sintomas neuróticos.

Depois da ingestão, Cmax no sangue consegue-se dentro de 2 horas. O bioavailability da forma de pastilha é 60%. Atar à proteína de sangue é 70%. O volume da distribuição é 50 litros. Com a introdução de doses repetidas, a concentração de equilíbrio no sangue realiza-se normalmente dentro de 2-3 dias. Submete-se à oxidação microsomal (N-dealkylation, aliphatic hydroxylation) para formar-se 3-hydroxybromazepam e 2-(2 amino 5 bromo 3 hydroxybenzoyl)-pyridine e o seu glucuronides. T1 / 2 - 20 horas, pode aumentar em pacientes da idade senil. Excreta-se principalmente com a urina na forma de metabolites conjugado (2% inalterados). O despejo da droga é 40 ml / a Acumulação de um minuto com uma renomeação é mínima.

Aplicação da substância Bromazepam

Síndrome de inquietude, incl. Um estado de inquietude e tensão, reclamações somáticas; Inquietude e agitação em doença mental, incl. Com desordens afetivas, esquizofrenia (como parte de terapia de combinação).

Contra-indicações

Hipersensibilidade (inclusive a outro benzodiazepines), ataxia cerebral e espinal, tendências suicidas, glaucoma de ângulo fechado; Hypercapnia; fracasso respiratório severo, durma a síndrome apnea; insuficiência hepática; Myasthenia gravis; Droga ou álcool (exceto retirada aguda) dependência, gravidez, amamentação.

Restrições no uso

Idade a 18 anos (segurança e eficácia de uso em crianças não definidas).

Aplicação em gravidez e lactação

Contra-indicado em gravidez. No momento do tratamento deve parar a amamentação.

Efeitos de lado da substância Bromazepam

Do sistema nervoso e órgãos dos sentidos: a dor de cabeça, a vertigem, a letargia, a fadiga, a sonolência, a redução de velocidade de reações mentais e motoras, dulling de emoções, violação de concentração, ataxia, tremor, fraqueza de músculo, diplopia, dysarthria, confusão, anterograde amnésia (com o Acompanhador comportamento impróprio), manifestação da depressão latente, reações paradoxais (inquietude, agitação, inquietude, irritabilidade, agressão, o delírio, raiva, dorme desordem, pesadelos, Nação de alucinações, psicose, comportamento inadequado).

Da parte do intestino: náusea, boca seca, salivar, constipação, atividade aumentada de hepatic transaminases e phosphatase alcalino, icterícia.

Outro: a incontinência urinária, borbulha de pele, modifica-se no libido.

O desenvolvimento possível de dependência química, síndrome de retirada, síndrome do ressalto (ver "Precauções").

Participação

O efeito realça-se por neuroleptics, outro anxiolytics, tricyclic antidepressivos, hipnóticos, medicamentos sedativos e anticonvulsants, analgésicos narcóticos, anestéticos, antihypertensives, músculo relaxants, anti-histamínicos com medicamentos sedativos, álcool. Carbamazepine, cimetidine, os nervos inibidores de enzimas microsomal aumentam T1 / 2. Reduz o efeito terapêutico de levodopa. Aumenta a toxicidade de zidovudine.

Dose excessiva

Sintomas: opressão do sistema nervoso central de graus variados (de sonolência a coma), em casos brandos - sonolência, confusão, letargia; Em casos mais sérios (tomando outras drogas, abaixando o sistema nervoso central, inclusive álcool) - ataxia, areflexia, hypotension, inibição de atividade cardíaca e respiratória (até a paragem de respiração), coma; Raro - resultado letal.

Tratamento: lavage gástrico, indução de vômito, a nomeação de carbono ativado, monitorização de respiração, pulso, pressão de sangue, manutenção de atividade cardiovascular e linha aérea patency, fluidos intravenosos. Quando hypotension ocorre, a administração intravenosa de dopamine, norepinephrine. Como um antídoto específico, um antagonista de receptor benzodiazepine, flumazenil (em uma colocação de hospital) usa-se.

Vias de administração

No interior.

Precauções da substância Bromazepam

Não deve prescrever-se para a monoterapia da depressão, incl. Depressão que se preocupa, por causa da possibilidade de suicídio. As reações paradoxais mais muitas vezes observam-se em crianças e pacientes idosos. Se houver reações paradoxais, o bromazepam deve descartar-se. Recomenda-se reduzir a dose gradualmente, porque O risco da síndrome de retirada é mais alto quando a droga se retira abruptamente.

Tomando bromazepam (até em doses terapêuticas), é possível desenvolver a dependência física e mental. O risco da dependência aumenta-se com o uso de grandes doses e com um aumento na duração da admissão, bem como em pacientes com droga e alcoolismo na anamnésia. A abolição de bromazepam deve executar-se gradualmente, abaixando a dose para reduzir o risco de síndrome de ressalto e retirada. Com o cancelamento severo depois de uso prolongado ou recepção de grandes doses, os sintomas de retirada ocorrem (dor de cabeça e dor de músculo, inquietude, inquietude, confusão, tremores, convulsões), em casos severos - depersonalization, alucinações, apreensão epiléptica (retirada abrupta na epilepsia). A síndrome passageira, em que os sintomas que causaram a nomeação de bromazepam, retoma-se em uma forma mais pronunciada (síndrome do ressalto), também pode acompanhar-se por modificações de humor, perturbações de sono, inquietude, etc.

Benzodiazepines pode induzir a amnésia anterograde, que desenvolve doses de utilização perto do fim superior da variedade terapêutica (documentado para doses de 6 mgs bromazepam), com doses mais altas, os seus aumentos dos riscos.

Com o tratamento prolongado, a monitorização de enzimas de fígado é necessária. Não se apresente durante os motoristas de trabalho de transportes e as pessoas cuja profissão necessita a concentração aumentada. Durante o período do tratamento, o uso de bebidas alcoólicas é inaceitável.