Instrução de uso: Brimonidine (Brimonidinum)

Nome racional químico: 5-Bromo-N-(4,5 1H imidazol 2 yl) quinoxalin-6-amine (como o L-tartrate)

Grupo de Pharmacotherapeutic:

Alfa-adrenoceptor agonists

Agentes oftálmicos

A classificação (ICD-10) nosological

H40.0 glaucoma Suspeitada

Subida marcada a pressão intraocular, olhos de Hipertensão, hipertensão ocular, Medição de pressão intraocular, ophthalmohypertension, IOP Elevado, pressão intraocular Elevada, pressão intraocular Elevada em doenças contagiosas do olho, pressão intraocular Elevada, Aumentada, ophthalmotonus, ângulo de bloqueio Espontâneo olho oposto, ângulo de câmara Estreito, Iatrogenic bloqueiam o ângulo olho oposto

H40.1 glaucoma de ângulo aberto Primária

glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de Ângulo aberto, glaucoma Primária, pseudoexfoliation glaucoma, IOP Elevado

L53 Outras condições erythematous

variável eythrokeratodermia, exudative Maligno erythema, Erythema, erythematosus, erythroderma, Erythema da fralda

L71 Rosacea

rosacea, Acne vermelho, Acne acne rosa, Vermelho

CodeCAS 59803-98-4

Substância de características de Brimonidine

Brimonidine tartrate - pó branco à cor ligeiramente amarelada, é solúvel na água. Peso molecular - 442.24.

Propriedades farmacológicas de efeito de BrimonidinePharmachologic
Modo de ação - alfa adrenomimeticheskoe, abaixando pressão intraocular.

pharmacodynamics

Brimonidine é uns receptores alpha2-adrenergic altamente seletivos agonist: a sua afinidade para receptores alpha2-adrenergic em 1000 vezes a afinidade para receptores alpha1-adrenergic.

Quando usado na forma do máximo de 0.15-0.2% de droga de gotas para os olhos a redução de IOP realiza-se durante 2 horas. O efeito antihypertensive de brimonidine fornece-se reduzindo a formação e aumente o fluxo de fluido intraocular pelo caminho uveoscleral.

Atraindo a pele (na forma de um gel do uso externo), um agonist altamente seletivo dos receptores alpha2-adrenergic leva a uma redução em erythema devido a vasoconstriction direto de navios de pele.

Pharmacokinetics

gotas para os olhos

Quando a instilação 0.15-0.2% brimonidine gotas para os olhos níveis de plasma de Cmax realizados por 0.5-2.5 h, T1 / 2 é aproximadamente 2 horas. Absorção sistêmica de brimonidine lentamente. Metaboliza-se principalmente no fígado. Brimonidine e os seus rins metabolites conseguidos.

Absorção. Em um estudo de pharmacokinetic em 14 voluntários sãos (4 homens e 10 mulheres) usaram-se solução oftálmica de 0.15% de brimonidine atualmente uma vez, em uma redução única de um olho. Cmax plásmico e AUC0-inf foram (73 ± 19) pg / ml (375 ± 89) pg · h / ml, respectivamente. Tmax-. (1,7 ± 0,7) h sistema uma meia-vida foi aproximadamente 2.1 horas.

Metabolismo. Brimonidine metaboliza-se principalmente no fígado. O metabolismo em dados vitro obteve usando microsomal as frações das fatias de fígado humanas e demonstração que brimonidine sofre o metabolismo hepatic extenso.

Retirada. Excreção pelos rins - a via principal de eliminação de brimonidine e o seu metabolites. Aproximadamente 87% da dose oralmente administrada excretaram radiolabelled brimonidine durante 120 horas, com 74% da radioatividade descoberta na urina.

Gel de uso externo

Sucção. A absorção de brimonidine na forma de um gel da aplicação atual estudou-se em um estudo clínico em 24 pacientes adultos com a limpeza de pele erythema em rosacea. Com uma vez diariamente aplicação à pele durante 29 dias, a acumulação de plasma brimonidine não se observou.

Absorção. A absorção de brimonidine na forma de um gel da aplicação atual avaliou-se em um estudo clínico em 24 pacientes adultos com a limpeza de pele erythema em rosacea. Todos os pacientes uma vez diariamente 1 g do gel aplicaram-se à cara inteira durante 29 dias. A avaliação de Pharmacokinetic executou-se em 1 S., 15 th e 29 dia th. Os valores de Cmax e AUC no plasma foram os mais altos nos valores avaros de 15 dias de Cmax e AUC foram e (± desvio padrão) (46 ± 62) pg / ml (417 ± 264) pg · h / ml, respectivamente. A exposição sistêmica foi ligeiramente em baixo do de 29 dias, não indicando nenhuma nova acumulação.

Metabolismo. Brimonidine metaboliza-se extensivamente no fígado.

Retirada. Brimonidine e o seu metabolites excretam-se principalmente pelos rins.

Indicações de Brimonidine
Gotas para os olhos: glaucoma de ângulo aberto; a hipertensão ocular (como monoterapia ou na combinação com outras drogas que abaixam o IOP).

Gel de uso externo: Tratamento de limpeza de pele erythema em rosacea.

Contra-indicações de Brimonidine

Gotas para os olhos: hipersensibilidade a brimonidine; terapia simultânea nervos inibidores de MAO e antidepressivos tricyclic; Crianças menos de 2 anos de idade, peso corporal baixo (20 quilogramas); lactação.

Gel de uso externo: hipersensibilidade a brimonidine; uso de acompanhador com nervos inibidores MAO (eg selegiline ou moclobemide), tricyclic (imipramine) e tetracyclic (maprotiline, mianserin e mirtazapine) antidepressivos que influem na transmissão noradrenergic; as Crianças até a idade 18 anos (a segurança e a eficácia não se estabeleceram para este grupo de idade).

Restrições no uso

Gotas para os olhos: pacientes com renal (Cl creatinine menos de 40 ml / minuto) ou fracasso hepatic. Em pacientes com orthostatic hypotension, fracasso de coração congestivo e insuficiência cerebrovascular, depressão, a síndrome de Raynaud, thromboangiitis obliterans brimonidine pode exacerbar a gravidade das doenças causadas pela insuficiência vascular. Enquanto 0.2% brimonidine em estudos clínicos para ter um impacto mínimo em pressão de sangue e tarifa de coração em pacientes com a doença cardiovascular grave, bem como pacientes com o curso de doença cardiovascular movediço e incontrolado, o cuidado deve tomar-se. Em crianças da idade de 2 para 7 anos.

Gel de uso externo: gravidez; fígado e função de rim.

Gravidez e amamentação

Olho de baixas. Os estudos pré-clínicos não revelaram nenhum efeito sobre a função reprodutiva. Contudo encontrou que brimonidine cruza a barreira placental e se contém em pequenas quantidades no plasma de sangue fetal. O efeito prejudicial sobre o feto estabeleceu-se. Os estudos controlados em mulheres grávidas conduziram-se. Durante a gravidez brimonidine gotas para os olhos deve usar-se com a prudência extrema, só em casos onde o benefício esperado à mãe é significativamente maior do que o risco potencial ao feto.

No animal os estudos mostraram que brimonidine tartrate no leite de peito. No momento da aplicação da lactação a droga deve descontinuar-se.

Gel de uso externo. Dados sobre o uso de brimonidine em gravidez limitada ou ausente. Os estudos de toxicidade reprodutivos em animais não revelaram nenhum efeito adverso direto ou indireto da droga. Por precaução recomenda-se evitar a aplicação do gel durante a gravidez.

É desconhecido se brimonidine e o seu metabolites no leite de peito. Nesta conexão, é impossível eliminar o risco de recém-nascidos e crianças. Brimonidine como um gel do uso atual não deve usar-se durante a amamentação.

Efeitos de categoria sobre o feto por FDA - B.

Os estudos adequados e bem controlados de brimonidine em uns 0.1 ou solução oftálmica de 0.15% ou como um gel em mulheres grávidas não se executam. No animal os estudos encontraram que brimonidine cruzou a placenta e entra na circulação fetal até um ponto limitado. Brimonidine como uns 0.1 ou solução oftálmica de 0.15% ou como um gel a usar-se durante a gravidez só se o benefício esperado à mãe excede em peso o risco potencial ao feto.

Não se conhece se brimonidine tartrate se excreta no leite de peito, embora em estudos dos animais tenham mostrado que brimonidine tartrate se excreta no leite de peito. Por causa do potencial de reações aversas sérias em crianças de mulheres na aplicação de brimonidine em uns 0.1 ou solução oftálmica de 0.15% ou como um gel atual deve parar a amamentação ou descontinuar a aplicação do gel, considerando a importância do tratamento à mãe.

Efeitos de lado de Brimonidine

gotas para os olhos

As reações aversas o mais comumente observadas da parte do órgão da visão são a conjuntivite alérgica, conjunctival hyperemia, mucosal pele de pálpebra e olho ardente. A maioria das reações aversas tinham um processo transitório na natureza e brando (não requerimento da descontinuação do tratamento). Segundo os estudos clínicos, os sintomas de reações alérgicas observaram-se pelo olho em 12.7% de casos (motivação da cessação do tratamento 11.5% dos casos), com a maioria de pacientes manifestam-se depois de 3-6 meses usando brimonidine (segundo a informação atual sobre a experiência de usar brimonidine no momento de uma concentração de 0.2%).

A incidência de efeitos adversos identificados nos estudos avaliou-se como se segue: muito comum (> 10%); frequente (> 1% e <10%); raro (> 0.1% e <1%); raramente (> 0.01% e <0.1%).

Os seguintes efeitos de lado identificaram em estudos clínicos:

De um órgão de vista: muito muitas vezes - conjuntivite alérgica, conjunctival hyperemia, coceira, irritação de olho e pele de pálpebras, visão nublada; muitas vezes - sensação ardente, conjunctival folliculosis ou conjuntivite follicular, reações alérgicas locais da parte do olho (inclusive keratoconjunctivitis), visão nublada, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, catarata, conjunctival edema, conjunctival hemorragia, conjuntivite, epiphora, epiphora, secreção mucosa dos olhos, secura e irritação de olho, dor de olho, edema de pálpebra, vermelhidão das pálpebras, sensação de corpo estrangeira em olhos, keratitis, idade de destruição, fotosensibilidade, sensação penetrante no olho, punctate superficial keratopathy, lacrimation, perda de campos visuais, desinteresse hemorragia vítrea no floaters vítreo na acuidade visual vítrea, e reduzida; infrequentemente - corrosão corneana e cevada.

CNS: muitas vezes - dor de cabeça, sonolência, insônia, vertigem.

Do CCC: muitas vezes - aumento ou redução em pressão de sangue.

Do sistema respiratório: muitas vezes - bronquite, faringite, tosse, brevidade de respiração; raro - secura da mucosa nasal; apnea.

Da parte do tratado digestivo: muitas vezes - desordens gastrintestinais (dispepsia, seque a mucosa oral).

Pele e tecido subcutâneo: muitas vezes - uma borbulha.

Doenças contagiosas e parasíticas: muitas vezes - grippopodobnuy síndrome, doença contagiosa (febre e infecção respiratória), rhinitis, sinusite, inclusive contagioso.

Testes de laboratório: muitas vezes - hypercholesterolemia.

Outro: muitas vezes - uma reação alérgica comum, os asthenia, fadiga, provam a perturbação; infrequentemente - dysgeusia.

As crianças (inclusive neonates e crianças) observaram apnea, bradycardia, pressão de sangue reduzida, hipotermia, hypotension muscular, o palor, sonolência, reduziu a atenção. As reações aversas sérias individuais, como a ocorrência da coma, letargia e depressão respiratória no neonate e criança, isto é em uma idade em que o uso de drogas não aprovadas, informaram-se com o uso de uma concentração de 0.2%, excedendo a concentração recomendada.

No pós-marketing de período, além disso recebeu relatórios dos seguintes efeitos de lado:

De um órgão de vista: a frequência é desconhecida - iritis, keratoconjunctivitis sicca, grampos.

CNS: depressão, síncope.

Do CCC: bradycardia, tachycardia.

Da parte do tratado digestivo: náusea.

Pele e tecido subcutâneo: reações de pele locais (erythema, coceira das pálpebras, inchação da cara, borbulha e vasodilatation de pálpebras de navios de pele e cara), hipersensibilidade.

Experiência em pesquisa clínica

Como as pesquisas clínicas conduzidas com um jogo diferente de condições, a frequência da ocorrência de reações aversas observadas nestes estudos não pode comparar-se diretamente com a frequência de outras pesquisas clínicas e predizer a ocorrência de efeitos de lado na prática clínica.

As reações aversas identificaram em aproximadamente 10-20% dos sujeitos quem usou a solução oftálmica (0.1-0.2%) brimonidine incluiu a conjuntivite alérgica, conjunctival hyperemia e coçando no olho. As reações aversas observaram-se em aproximadamente 5-9% dos participantes incluiu a sensação ardente, folliculosis conjuntiva, pressão de sangue aumentada, as alergias de olho, secura da mucosa oral, prejudicaram a visão.

As reações aversas marcaram-se em aproximadamente 1-4% dos sujeitos quem usou a solução oftálmica (0.1-0.2%) brimonidine perturbação de gosto incluída, reação alérgica, asthenia, blepharitis, Blepharoconjunctivitis, visão nublada, bronquite, catarata, conjunctival edema, conjuntiva de hemorragia, conjuntivite, tosse, vertigem, dispepsia, dispneia, epiphora, secreção dos olhos, as membranas mucosas secas dos olhos, irritação de olho, dor de olho, edema de pálpebra, erythema de pálpebra, fadiga, síndrome de influenza, follicular conjuntivite, sensação de corpo estrangeira em olho, desordens gastrintestinais, dor de cabeça, hypercholesterolemia, abaixando a pressão de sangue, infecção (principalmente frios e infecções respiratórias), insônia, keratitis, século derrotado, faringite, fotofobia, borbulha, rhinitis, sinusite, sinusite, sonolência, sentindo sensações tinintes nos olhos, punctate superficial keratopathy, lacrimation aumentado, perda de campo visual, desinteresse vítreo, perda vítrea, deterioração de acuidade visual.

As seguintes reações informaram-se em menos de 1% de casos: a corrosão corneana, cevada, seca a mucosa nasal, perversão de gosto.

Pós-marketing de experiência

Desde que os relatórios destas reações informaram-se voluntariamente de uma população de tamanho incerto, como não é normalmente possível estimar confiantemente a sua frequência ou estabelecer uma relação causal à ação de droga. As reações escolheram-se para a inclusão devido à sua gravidade, frequência e a relação causal possível ao uso de soluções oftálmicas de brimonidine ou uma combinação destes fatores inclui: bradycardia, depressão, hipersensibilidade, iritis, keratoconjunctivitis sicca, grampos, náusea, reações de pele (em inclusão erythema, coceira das pálpebras, borbulha e vasodilatation), síncope, tachycardia. As crianças que usaram soluções oftálmicas brimonidine informaram-se apnea, bradycardia, coma, pressão de sangue reduzida, hipotermia, hypotension, letargia, palor, depressão respiratória e sonolência.

Gel de uso externo

As reações aversas mais comuns, inclusive vermelhidão, coceira, hyperemia e sensação ardente da pele observaram-se em pacientes 1,2-3,3% dos casos em pesquisas clínicas. Por via de regra, foi a reação da gravidade branda ou moderada, que não levou à descontinuação de tratamento. As diferenças significantes nos perfis de segurança em pacientes idosos e em pacientes da idade de 18 para 65 anos identificaram-se. O período de Pós-registro marcou-se por vermelhidão de lucro frequente, corando e sensação ardente da pele. Os casos de inchação da cara e urticária marcaram-se como infrequentes.

As reações aversas obtidas em pesquisas clínicas classificam-se segundo o sistema de órgão e a frequência do desenvolvimento. A frequência de reações aversas classificou-se como se segue: muito comum (> 1/10); muitas vezes (> 1/100 a <1/10); raro (> 1/1000 a <1/100); raro (> 1/10000 a <1/1000); muito raro (<1/10000); a Frequência não conhecida (não pode prever-se dos dados disponíveis).

Do sistema nervoso: raramente - dor de cabeça, paresthesia.

De um órgão de vista: raro - inchação das pálpebras.

Da parte dos navios: comum - vermelhidão.

O sistema respiratório, órgãos, desordens torácicas e mediastinal: raro - congestão nasal.

Da parte do tratado digestivo: raramente - boca seca.

Pele e desordens de tecido subcutâneas: comum - vermelhidão, coceira, sensação ardente da pele; infrequentemente - Rosacea, dermatite, a irritação de pele, sensação do calor na pele, contata com dermatite, dermatite de contato alérgica, pele seca, pele dolorida, desconforto de pele, papular borbulha, acne, inchação da cara *, urticária *.

Desordens gerais e sítio de administração em: Infrequente - sensação de frio quente, que se sente nas extremidades.

experiência em pesquisa clínica

Como as pesquisas clínicas conduzidas com um jogo diferente de condições, a frequência da ocorrência de reações aversas observadas nestes estudos não pode comparar-se diretamente com a frequência de outras pesquisas clínicas e predizer a ocorrência de efeitos de lado na prática clínica.

Durante as pesquisas clínicas, 1210 participantes tinham usado brimonidine na forma de um gel do uso atual. Um total de 833 pessoas trataram-se resistentes (imperecível), erythema associado com rosacea, e 330 deles usaram o gel uma vez por dia durante 29 dias em um ensaio controlado (controle - a base do gel).

As reações aversas que se observaram em pelo menos 1% de pacientes trataram com o gel uma vez por dia durante 29 dias, e a frequência na qual o gel excedeu a incidência de fundo de efeitos de lado sobre o controle do contexto (o gel baseado) mostra-se abaixo.

Ao lado do nome indica o número de pacientes em pacientes que recebem brimonidine como um gel da aplicação atual experimentou este efeito de lado, entre parênteses - frequência de efeitos adversos como uma percentagem, uma vírgula - os achados semelhantes em um grupo de pacientes trataram com o controle. Brimonidine como um gel da aplicação atual usou 330 sujeitos, o grupo de controle foi 331 pessoas.

Sujeitos com pelo menos um evento averso, o número (%) 109 sujeitos (33), 91 (28).

Erythema 12 (4%), 3 (1%).

Hyperemia 9 (3%), 0.

Sensação ardente da pele 5 (2%), 2 (1%).

Dermatite de contato: 3 (1%) 1 (<1%).

Dermatite 3 (1%) 1 (<1%).

Sensação de calor na pele: 3 (1%), 0.

Paresthesia: 2 (1%) 1 (<1%).

Acne: 2 (1%) 1 (<1%).

Irritabilidade da pele: 2 (1%) 0.

Obscurecer: 2 (1%), 0.

congestão nasal: 2 (1%), 0.

Abra o estudo de longo prazo

O estudo aberto de brimonidine na forma de um gel quando aplicado uma vez por dia durante até 1 ano conduziu-se em pacientes com erythema persistente (imperecível), facial associado com rosacea. Permitiu-se que os participantes usassem um tratamento diferente de rosacea. Um total de 276 participantes aplicaram brimonidine na forma de gel durante pelo menos 1 ano. Os eventos aversos mais comuns (≥ 4% de sujeitos) durante o estudo coravam (10%), erythema (8%), rosacea (5%), nasopharyngitis (5%), queimando-se da pele (4%), aumentou o IOP (4%) e a dor de cabeça (4%).

Contate com a alergia de tipo

No desenvolvimento da dermatite de contato alérgica usando brimonidine na forma de um gel da aplicação atual informou-se em aproximadamente 1% dos participantes em todas as partes do programa de pesquisa clínica. Dois dos sujeitos executaram um teste com os componentes individuais da preparação. Um participante encontrou-se a sensibilidade a brimonidine tartrate, o outro - ao phenoxyethanol (preservativo).

Pós-marketing de experiência

Desde que os relatórios destas reações informaram-se voluntariamente de uma população de tamanho incerto, como não é normalmente possível estimar confiantemente a sua frequência ou estabelecer uma relação causal à ação de droga.

Do CCC: bradycardia, hypotension (inclusive orthostatic hypotension).

Sistema imune: edema de angioneurotic, hipersensibilidade, inchação dos lábios, língua, garganta, borbulha.

Do sistema nervoso: vertigem.

Pele e desordens de tecido subcutâneas: palor.

Participação

A pesquisa do estudo da interação de brimonidine na forma de gotas para os olhos ou gel do uso atual com outras drogas não se conduziu. Contudo, quando a aplicação simultânea deve considerar-se uma oportunidade de realçar o efeito de drogas que abaixam o sistema nervoso central (álcool, barbituratos, opiatos, medicamentos sedativos, anestéticos gerais).

Os pacientes que tomam nervos inibidores de MAO, e pacientes que tomam tricyclic e antidepressivos tetracyclic que afetam a transmissão noradrenergic, o uso de brimonidine não se recomendam (ver. "Contra-indicações" e "Restrições no uso").

Dados sobre o efeito de brimonidine ao nível de fazer circular catecholamines ausente. Contudo, a prudência recomenda-se em pacientes que recebem drogas que podem afetar o metabolismo de amines e aumentar a sua concentração no sangue. Recomenda-se ter cuidado na aplicação simultânea com outra droga oftálmica brimonidine ou modificação da dose no tratamento de doenças oftálmicas.

A prudência recomenda-se no início do tratamento ou modifique-se a dose prescreveu drogas em conjunto sistêmicas (apesar da forma de dosagem) que pode interagir com agonists de receptores alfabéticos-adrenergic ou influir na sua atividade, isto é são agonists ou os antagonistas dos receptores adrenergic (como isoprenaline, prazosin).

Alguns pacientes brimonidine podem causar clinicamente reduções significativas da pressão de sangue, assim ter cuidado drogando-se como antihypertensives e / ou glycosides cardíaco, em conjunto com brimonidine.

Dose excessiva

gotas para os olhos

Sobredosar a aplicação local

Os sintomas da dose excessiva pela aplicação atual submeteram reações aversas anteriormente marcadas.

Dose excessiva ingestão Acidental

Os casos informados da dose excessiva de droga em adultos são suficientemente pequenos.

Hoje registrado uma reação aversa associou-se com uma redução da pressão de sangue. Com o desenvolvimento de hypotension arterial observou-se posteriormente hipertensão de ressalto.

Se acidentalmente toma da droga dentro de você tem os seguintes sintomas: a depressão de CNS, sonolência, depressão, e perda da consciência, reduziu a pressão de sangue, bradycardia, a temperatura do corpo reduzida, pele cyanosis, apnea, fadiga, vômito, apreensão, arrhythmias, miosis.

Se algum sintoma da dose excessiva a terapia sintomática é necessária, controle a linha aérea.

Dose excessiva em crianças

Os sintomas da dose excessiva brimonidine observaram-se no tratamento de glaucoma congênita ou ingestão acidental em crianças mais jovens. Em caso da dose excessiva de manutenção necessária e terapia sintomática, bem como pode ser cuidado intensivo necessitado com intubation. O alívio completo de sintomas da dose excessiva brimonidine em todos os casos informados ocorreu dentro de 6-24 horas.

Gel de uso externo

Informação sobre dose excessiva com brimonidine atual em adultos pacientes ausentes.

Em caso de aplicação acidental de tais fenômenos em dose excessiva possível alpha2 receptor agonists, como hypotension, fraqueza, vômito, sonolência, letargia, bradycardia, arrhythmias, miosis, apnea, hypotonia, hipotermia, depressão respiratória e convulsões.

No estudo clínico, observou-se 2 casos de eventos aversos sérios causados pela ingestão acidental do gel crianças mais jovens. Observado em sintomas de crianças compatíveis com os sintomas conhecidos da dose excessiva alpha2 receptor agonists em crianças jovens e dentro de 24 horas tinha desaparecido completamente.

O tratamento da ingestão de dose excessiva inclui a terapia sustentadora e sintomática, uma linha aérea evidente deve manter-se.

Vias de administração

Localmente, externamente.

Precauções de Brimonidine

gotas para os olhos

Brimonidine como gotas para os olhos pode usar-se com outros agentes oftálmicos para reduzir IOP. Usando duas ou mais medicações para fazer um intervalo de 5 minutos entre a instilação.

As lentes de contato devem retirar-se antes do uso da droga. O intervalo de tempo entre o uso da droga e a re-instalação de lentes de contato deve ser pelo menos 15 minutos.

O uso de brimonidine na forma de gotas para os olhos não estudou em pacientes com hepatic prejudicado ou função renal; no tratamento destes pacientes tem de ter cuidado.

Use em crianças. O estudo da Fase 3 de 3 meses em crianças da idade de 2-7 anos com glaucoma e controle mau da doença com a beta-blockers observou uma alta incidência da sonolência (55%) usando 0.2% brimonidine como adjunctive terapia. A sonolência exprimiu-se fortemente em 8% das crianças foi a razão da descontinuação do tratamento em 13% de casos. A frequência de sonolência reduzida com a idade crescente e foi mínima nas crianças de 7 anos (25%) mas principalmente determinado pesando a sonolência frequentemente observada em crianças que pesam ≤20 quilogramas (63%) em comparação com crianças que pesam> 20 quilogramas (25%).

Observação cuidadosa e monitorização de pacientes da idade de 2 para 7 anos (especialmente com um peso corporal até 20 quilogramas) devido à alta frequência de ocorrência e severidade de sonolência.

A segurança e a eficácia em crianças mais jovens do que 2 anos da idade não se estabeleceram.

Aplicações em pediatria

Em uma pesquisa clínica bem controlada em pacientes com a glaucoma (idades 2 para 7 anos), as reações aversas o mais comumente observadas na aplicação da solução oftálmica de 0.2% de brimonidine tartrate três vezes por dia em uma base diária foram sonolência (50-83% em pacientes entre as idades de 2 para 6 anos) e reduziram a precaução. Em pacientes pediátricos 7 anos da idade (> 20 quilogramas) apareceram menos sonolência (25%). Aproximadamente 16% de crianças que usaram a solução oftálmica de brimonidine tartrate, excluíram-se do estudo por causa da sonolência.

O uso nas pessoas idosas. Em pessoas idosas não diferenças observadas em segurança ou eficácia comparando com outros pacientes adultos. Cmax e T1 / 2 de brimonidine foram semelhantes no idoso (65 anos e mais velho) e pacientes mais jovens a população adulta que não mostra nenhum efeito significante da idade na absorção sistêmica e excreção de brimonidine.

Com o desenvolvimento de reações alérgicas deve parar o tratamento e buscar o conselho médico.

Possivelmente o IOP aumentado no caso de reações de hipersensibilidade atrasadas.

Os casos informados de keratitis bacteriano usando frascos de multidose agente oftálmico para a aplicação atual, os pacientes infeccionados, que na maioria dos casos tinham a doença de acompanhador da córnea ou a perda de acompanhador do epitélio corneano e conjuntiva.

Se não tratado propriamente, ou se a ponta de conta-gotas do frasco entrar no contato com o olho ou olho de estruturas circundante, as preparações oftálmicas podem infeccionar-se com as bactérias aquele olho de causa infecções. A utilização de solução infeccionada pode causar o dano sério aos olhos, seguidos da perda da vista.

Se se moveu cirurgia oftálmica ou surgiu a doença de olho acompanhante (como ferida ou infecção), deve consultar imediatamente um doutor quanto ao uso contínuo do conta-gotas do frasco de multidose.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir transportes e mecanismos. O uso de brimonidine como episódios de gotas para os olhos pode acompanhar-se por sonolência e fraqueza em alguns pacientes. Neste caso, se o trabalho do paciente se associou com atividades potencialmente arriscadas, dirigindo transportes motores, é necessário avisar com antecedência sobre a redução possível da concentração da atenção e a velocidade de reações psicomotoras, e recomendar abster-se de tais atividades.

Gel de uso externo

O gel não deve aplicar-se a pele irritada ou feridas abertas, a área em volta dos olhos. Em caso de irritação expressa ou alergia é necessário para interromper o tratamento.

Depois que a aplicação com certeza lavará as suas mãos. Brimonidine na forma de um gel pode usar-se em conjunto com outras drogas usadas para o tratamento de elementos rosacea inflamatórios. Podem aplicar-se à pele só depois que o gel secou, mas não simultaneamente. Depois de aplicação e secagem, o gel é possível de usar cosméticos.

Erythema e hyperemia. A ação brimonidine como um gel começa a afundar depois algumas horas depois da aplicação. Alguns pacientes descreveram-se vermelhidão passageira renovada e erythema no mais severo do que antes do tratamento. A maior parte de casos de erythema observaram-se durante as 2 primeiras semanas depois da iniciação do tratamento.

Alguns pacientes tinham hyperemia passageiro. Comece o Tempo hyperemia depois que a aplicação do gel se variou de 30 minutos a várias horas.

Na maioria dos casos, o erythema e vermelhidão realizou-se depois da descontinuação da droga.

Em caso do pioramento do uso de erythema o gel deve descontinuar-se. As medidas sintomáticas, como esfriamento, entrada de NSAIDs e anti-histamínicos podem aliviar os sintomas.

Depois do recomeço do uso de brimonidine na forma de um gel a exacerbação periódica observou erythema e hyperemia. Contudo, se necessário, o tratamento pode retomar-se depois da recuperação da função de barreira de pele, que começa com uma aplicação de prova do gel em uma pequena área de uma pessoa não menos de 1 dia antes do recomeço do tratamento cheio de toda a pele.

Erythema. Como o pós-marketing informa, alguns pacientes observaram o recomeço de erythema implicação das áreas da cara que não se afetaram, bem como pele do lado de fora do tratamento (como o pescoço e decote).

Palor e branco excessivo. No pós-marketing de relatórios indicam que alguns pacientes tinham o palor ou o branco excessivo no lugar da aplicação do gel ou do lado de fora brimonidine depois do tratamento na forma de um gel.

É necessário observar estritamente a dose recomendada e a frequência da aplicação: uma vez por dia, muito de camada fina.

É necessário evitar aumentar a dose diária máxima e / ou a frequência da aplicação, porque a segurança doses mais alto diárias ou uso diário repetido não se estabeleceu.

O uso de acompanhador com a alfa-adrenergic sistêmica agonists receptor pode potentiate os efeitos de lado desta classe de drogas em pacientes com:

- Doença cardiovascular grave ou incontrolada ou movediça;

- Depressão, circulação sanguínea de insuficiência cerebral ou coronária, a doença de Raynaud, orthostatic hypotension, thromboangiitis obliterans, scleroderma ou a síndrome de Sjögren.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas. A droga não tem efeito ou pouco efeito sobre a capacidade de dirigir transportes ou tomar parte em outras atividades potencialmente arriscadas que necessitam alta concentração e reações de velocidade psicomotoras.